Nistatin (BAN, USAN, Rinn)

Fungicidin; Nistatin; Nistatina; Nistatinas; Nisztatin; Nystatiini;

Nystatine; Nystatinum; Nystatyna.

Нистатин

CAS - 1400-61-9.

ATC - A07AA02; D01AA01; G01AA01.

ATC Vet - QA07AA02; QD01AA01; QG01AA01.

(Nistatin A 1)

Farmakope. Di Eur. (Lihat p.vii), Int., JPN, AS, dan Viet.

Ph. Eur. 6.2 (nistatin). Zat antijamur yang diperoleh

fermentasi menggunakan strain tertentu dari Streptomyces noursei. Saya t

mengandung terutama tetraenes, komponen utama yang nysta-

timah A 1. potensi tidak kurang dari 4400 unit / mg dan tidak kurang

dari 5000 unit / mg jika ditujukan untuk penggunaan oral, dihitung dengan referensinya

selisih dengan substansi kering. Ini adalah kuning atau sedikit kecoklatan

bubuk higroskopis. Praktis tidak larut dalam air dan di alco-

hol; bebas larut dalam dimetilformamida dan dimetil sulfox-

ide; sedikit larut dalam metil alkohol. Simpan dalam yang mengandung kedap udara

ers. Lindungi dari cahaya.

USP 31 (nistatin). Sebuah substansi, atau campuran dari dua atau lebih

zat, yang dihasilkan oleh pertumbuhan Streptomyces noursei

(Streptomycetaceae). Ia memiliki potensi tidak kurang dari

4400 unit / mg, atau, di mana dimaksudkan untuk digunakan dalam tanpa persiapan

penyusunan suspensi lisan, tidak kurang dari 5000 unit / mg. SEBUAH

kuning untuk menerangi tan, bubuk higroskopis, dengan sugges- bau

tive sereal; itu dipengaruhi oleh paparan lama untuk cahaya, panas, dan

udara. Praktis tidak larut dalam air dan alkohol; larut dalam

kloroform dan eter; bebas larut dalam dimetilformamida

dan di sulfoxide dimetil; sedikit untuk sedikit larut dalam metil

alkohol, di n-butil alkohol, dan n-propil alkohol. A 3% sus-

pensiun dalam air memiliki pH 6,0-8,0. Simpan dalam yang mengandung kedap udara

ers. Lindungi dari cahaya.

Dampak buruk

Mual, muntah, dan diare memiliki sesekali

dilaporkan setelah penggunaan oral nistatin. iritasi lisan

atau sensitisasi dapat terjadi. Ruam, termasuk urtikaria,

telah terjadi dan sindrom Stevens-Johnson memiliki

dilaporkan jarang. Iritasi dapat terjadi jarang setelah

penggunaan topikal nistatin.

Efek pada kulit. letusan pustular Generalised yang re-

porting pada 3 pasien setelah nistatin oral. 1 sensitivitas selanjutnya

pengujian mengungkapkan tertunda (tipe IV) hipersensitivitas terhadap nistatin.

1. Kuchler A, et al. Akut umum Pustulosis exanthematous

setelah terapi nistatin lisan: laporan dari tiga kasus. Br J dermatitis

Matol 1997; 137: 808-11.

kewaspadaan

Beberapa persiapan intravaginal nistatin mungkin saja terjadi kerusakan

kontrasepsi usia lateks dan kontrasepsi tambahan

tindakan pencegahan mungkin diperlukan selama perawatan.

Aksi antimikroba
Nistatin adalah antibiotik poliena antijamur yang antar-

Feres dengan permeabilitas membran sel

jamur sensitif dengan mengikat sterol, terutama ergosterol.

Tindakan utamanya adalah melawan Candida spp.

farmakokinetik

Nistatin buruk diserap dari saluran gastrointestinal

sistem. Hal ini tidak diserap melalui kulit atau mukosa

membran ketika dioleskan.

Penggunaan dan Administrasi

Nistatin adalah antibiotik poliena antijamur digunakan untuk

profilaksis dan pengobatan kandidiasis kulit

dan selaput lendir (lihat p.518). Telah digunakan

dengan antibakteri dalam berbagai rejimen untuk menekan

pertumbuhan berlebih flora gastrointestinal dan sebagai bagian dari se-

rejimen kolektif ini dekontaminasi (lihat Perawatan Intensif,

p.175).

Untuk pengobatan candidia- usus atau esofagus

sis, nistatin diberikan dalam dosis oral 500 000 atau

1 000 000 unit, sebagai tablet atau kapsul, 3 atau 4 kali Dai

ly. Pada bayi dan anak-anak dosis 100 000 unit atau

lebih dapat diberikan 4 kali sehari, sebagai suspensi oral.

Untuk pengobatan lesi mulut, pastiles atau

suspensi dapat diberikan dalam dosis 100 000 unit

4 kali sehari. dosis tinggi, misalnya,

500 000 unit 4 kali sehari, mungkin diperlukan di immu-

pasien nocompromised (tapi lihat juga Candidiasis, menjadi-

rendah). formulasi harus disimpan dalam kontak dengan

daerah yang terkena untuk selama mungkin, dan pasien

harus menghindari makanan atau minuman selama satu jam setelah

dosis. Di Amerika Serikat, dosis 400 000-600 000 unit 4

kali sehari suspensi, atau 200 000 untuk

400 000 unit 4 atau 5 kali sehari sebagai pelega tenggorokan, yang digunakan.

Untuk profilaksis kandidiasis usus pada pasien

diberikan spektrum luas Antibakteri, tablet dengan total

dosis 1 000 000 unit setiap hari dapat diberikan. Sebuah profilaksis

dosis laktat untuk bayi yang lahir dari ibu dengan vagina

kandidiasis adalah 100 000 unit setiap hari dari disuspensi lisan

sion.

Untuk pengobatan infeksi vagina, nistatin adalah: Berikan

en dalam dosis 100 000 untuk 200 000 unit setiap hari selama 14

hari atau lebih lama sebagai pessaries atau krim vagina. untuk cuta-

lesi neous, salep, gel, krim, atau bedak tabur

mengandung 100 000 unit / g dapat diterapkan 2 sampai 4 kali

harian.

Formulasi liposomal nistatin untuk digunakan parenteral

sedang diselidiki.

Candidiasis. Sebuah tinjauan sistematis 1 dari 14 studi (12 dari profilaksis

laxis, 2 pengobatan) menganggap bahwa nistatin tidak bisa mendasi

Direkomen- untuk profilaksis atau pengobatan infeksi Candida di

pasien dengan imunosupresi. Dalam prakteknya, flukonazol

biasanya disukai pada pasien tersebut (lihat p.518).

1. Gøtzsche PC, Johansen HK. Nistatin profilaksis dan pengobatan

pada pasien parah immunodepressed. Tersedia dalam The Co-

Database chrane of Systematic Reviews; Masalah 4. Chichester:

John Wiley; 2002 (diakses 28/06/05).

persiapan

BP 2008: Nistatin Salep; Nistatin Suspensi Oral; Nistatin Pastilles;

Nistatin pessaries; Nistatin Tablet;

USP 31: Nistatin dan asetonid triamsinolon Cream; Nistatin dan Tri

amcinolone acetonide Salep; Nistatin Cream; Nistatin untuk sus- Oral

pensiun; Nistatin Lotion; Nistatin Lozenges; Nistatin Salep; nistatin

Suspensi Oral; Nistatin Tablet; Nistatin topikal Powder; nistatin vaginalis

nal Supositoria; Nistatin vagina Tablet; Nistatin, Neomycin Sulfat,

Gramicidin, dan asetonid triamsinolon Cream; Nistatin, Neomycin Sul-

Nasib, gramicidin, dan asetonid triamsinolon Salep; Oxytetracycline

dan nistatin Kapsul; Oxytetracycline dan nistatin untuk Suspensi Oral;

Tetrasiklin hidroklorida dan nistatin Kapsul.

Persiapan Proprietary (rincian diberikan dalam Bagian 3)

Arg .: Candermil; Candidias; Dipni; Micostatin; Neostatin; Nistagrand; Nis-

dijinakkan; Nistat; Austral .: Mycostatin; N-Statin †; Nilstat; Austria: Candio;

Mycostatin; Nystaderm; Belg .: Nilstat; Sterostatine †; Braz .: Albistin; Bisa-

distatin †; Canditrat; Hidrotiazida †; Inofungin; Kandistat; Kolpazol †; Micostal;

Micostalab; Micostatin; Neo Mistatin; Neostatin; Nicostat; Nidazolin; Nifa-

timah†; Nistagen †; Nistagyn; Nistanil †; Nistatin; Nistaval; Nistax †; Nistomic;

Tricocet; Canad .: Candistatin; Mycostatin; Nadostine †; Nilstat †; Nyaderm;

Chile: Micostatin; Nistoral; Cz .: Fungicidin; Denm .: Mycostatin; Fin .: My-

costatin; Fr .: Mycostatine; Ger .: Adiclair; Biofanal; Candio; Fungireduct †;

Lederlind; Moronal; Mykoderm Heilsalbe; MykoPosterine N †; Mykundex;

mono Mykundex; Nystaderm; Gr .: Mycostatin; Nystamont †; Nystamysyn;

Hong Kong: Lystin; Mycostatin; India: Mycostatin; Indon .: Candistin; Enys-

timah; Fungatin; Kandistatin; Mycostatin; Nymiko; Irl .: Mycostatin; Ital .: Mycos-

tatin; Malaysia: Mikostat; Mycostatin; Uphastatin †; Mex .: Aponistan V;

Bistatin V; Mibesan-S; Micostatin; Nistan; Nistaquim; Nizin-V; Norw .: My-

costatin; NZ: Mycostatin; Nilstat; Philipp .: Afunginal; Mycostatin;

H3C

OO

HAI

HAI

HAI

OH

OH H

COOH

OH

HAI

HO NH 2

OH

H3C

HAI
H

CH 3

H3C

HAI

HAI

OH OH OH OH O

COOH

OH

CH 3

H3C

HO

OH

HAI

HAI

OH NH 2

OH

OH

CH 3

H3C

544 Antijamur

Pelabuhan .: Mycostatin; S.Afr .: Candacide; Canstat; Mycostatin; Nystacid; Singa-

pori: Mycostatin †; Spanyol: Mycostatin; Swed .: Mycostatin; Switz .: Mycos-

tatine; Thai .: Lystin †; Mycostatin; Turk .: Fungostatin; Mikostatin; UEA:

Mikostat; UK: Nystamont †; Nystan; USA: Mycostatin; Nilstat; Nystop; Pedi-

dri; Venez .: Micostatin; Nistafesa †; Romalina †.

Multi-bahan: Arg .: Bacticort Complex; Bexon; Biotaer Gamma †; Dua-

otaer Nebulizable; Dermadex NN; Pertanian-X Duo; Fasigyn Nistatina; Flagys-

tatin; Kenacomb; Linfol; Min O; Naxo TV; Neocolpoben †; Nistinol; O-Biol;

O-Biol P; Pelvicillin NF; Polygynax; Terra-Cortril Nistatina †; Tratomax; Australopithecus

netral .: Kenacomb; Otocomb Otic; Austria: Mycostatin V; Mycostatin-

Zinkoxid; polivalen Topsym; Belg .: Eoline †; Mycolog; Polygynax †; Braz .:

Benzevit; Bio-VAGIN; Colpagex N; Colpatrin; Colpist; Colpistar; Colpistatin;

Colpolase; Dermodex; Dermokin; Donnagel; Flagyl Nistatina; Fungimax; Gi-

nec †; Ginestatin; Gynax-N; Londerm-N; Minegyl C / Nistatina †; Lumpur; Nax-

ogin Composto; Neolon-D; Nistazol †; Omcilon A M; Onciplus; Oxyderme;

Poliginax; Tricolpex; Tricomax; Trivagel N; Vagi biotik; Vagimax; Vagitrin-N;

Canad .: Flagystatin; Kenacomb †; Rasio-Triacomb; Triacomb †; Viaderm-KC;

Chile: Multilind; Naxogin Compositum; Naxogin Dos †; Nistaglos; Cz .:

Macmiror Complex; Polygynax; Denm .: Kenalog Comp med Mycostatin;

Fin .: Flagyl Comp; Fr .: Auricularum; Mycolog †; Polygynax; Polygynax Virgo;

Tergynan; Ger .: aureomycin N †; Candio-Hermal Ditambah; Halog Tri †; Jellin

polivalen †; Lokalison-antimikrobiell Creme N; Moronal V; Multilind; Myko-

proct sinus; Mykundex Heilsalbe; Nystaderm comp; Nystalocal; Penanyst;

Polygynax †; polivalen Topsym; Volonimat Ditambah N; Gr .: Kenacomb; Hong

Kong: Kenacomb; Macmiror Complex; Polygynax; Triacomb; India: Kena-

sisir; Indon .: Fasigyn-nistatin; Fladystin; Flagystatin; Gynoxa; Myco-Z;

Naxogin Complex; Baru Kenacomb; Trichostatic; Vagistin; Irl .: Kenacomb;

Nystaform-HC †; Nystaform †; Timodine; Tinaderm-M; Israel: Auricularum;

Dermacombin; Kenacomb †; Ital .: Assocort; Fasigin N; Macmiror Complex;

Malaysia: Kenacomb; Mex .: Acenil; Bidrozil; Decadron con Nistatina;

Dermalog-C; Flagystatin V; Kenacomb; V Kompleks Macmiror; Metrofur; mi-

costatin Bayi; Novageon; Nysmosons-V; Promibasol-Plus; Vagitrol-V;

Neth .: Mycolog; NZ: Kenacomb; Viaderm-KC; Philipp .: dermovate-NN;

Flagystatin; Kenacomb; Lidex NGN; Pol .: Macmiror Complex; Triacomb;

Pelabuhan .: Dafnegil; Dermovate-NN †; Kenacomb; Rus .: Complex Macmiror

(Макмирор Комплекс); Polygynax (Полижинакс); Tergynan (Тержинан);

S.Afr .: Duoderm †; Hiconcil-NS; Kenacomb; Riostatin; Tetrex-F; Singa-

pori: Flagystatin; Kenacomb †; Polygynax; Spanyol: Interderm; Intradermo

Cort Ant Fung †; Milrosina Nistatina; positon; Swed .: Kenacombin Novum;

Switz .: dermovate-NN; Multilind; Mycolog N; Mycolog †; Nystacortone †;

Nystalocal; polivalen Topsym; Thai .: Dermacombin; Gynecon; Gynecon-

T; Gynoco; Gynova; Gyracon; Kenacomb; Nystin; Quinradon-N; Vagicin;

UEA: Mikostat Bayi Salep; Panderm; UK: dermovate-NN; Grego-

kulit†; Nystaform; Nystaform-HC; Timodine; Tinaderm-M; Tri-Adcortyl;

Trimovate; USA: Myco-biotik II; Myco-Triacet II; Mycogen II; Mycolog-II; Saya-

conel; Mytrex †; NGT; Tri-Statin II; Venez .: Halcicomb; Kenacomb.

Carbamazepine (BAN, USAN, Rinn)

karbamazepin; carbamazepine; Carbamazepinum; G-32.883;

Karbamatsepiini; carbamazepine; carbamazepine; Carbamazepine-

num. 5H-Dibenz [b, f] azepine-5-karboksamida.

Карбамазепин

C 15 H 12 N 2 O = 236,3.

CAS - 298-46-4.

ATC - N03AF01.

ATC Vet - QN03AF01.

Farmakope. Dalam Chin., Eur. (Lihat p.vii), Int., JPN, dan US.

Ph. Eur. 6.2 (Karbamazepin). Sebuah kristal- putih atau hampir putih

bubuk line. Ini menunjukkan polimorfisme. Sangat sedikit larut dalam

air; sedikit larut dalam alkohol dan aseton; mudah larut

dalam diklorometana. Simpan dalam wadah kedap udara.

USP 31 (Karbamazepin). Sebuah bubuk putih atau off-white. praktis-

Cally tidak larut dalam air; larut dalam alkohol dan aseton. Toko

dalam wadah kedap udara.

Ketidakcocokan. suspensi carbamazepine harus dicampur

dengan volume yang sama dari pengencer sebelum digunakan nasogastric sebagai undi-

suspensi yang direkatkan menggunakan bahan diserap ke PVC tabung nasogastrik. 1

HAI

HO

OH

H2N

CH 3

NH

CH 3

HN

H
N

CH 3

HAI

OO

HAI

TIDAK

HAI

CH 3

HAI

HAI

H3C

NH 2

H CH 3

HAI

O NH 2

472 antiepileptics

FDA telah menerima laporan dari pasien yang melewati

massal karet orange dalam tinja nya hari setelah mengambil mobil-

bamazepine suspensi (Tegretol, Novartis, USA) diikuti im-

mediately dengan larutan klorpromazin (Thorazine, GSK, USA).

pengujian selanjutnya menunjukkan bahwa mencampurkan carbamazepine yang sama

suspensi dengan solusi thioridazine hidroklorida (Mellaril;

Novartis, USA) juga mengakibatkan pengendapan karet a

massa oranye.

1. Clark-Schmidt AL, et al. Kehilangan suspensi carbamazepine

melalui tabung makan nasogastrik. Am J Hosp Pharm 1990; 47:

2034-7.

Stabilitas. Studi FDA menunjukkan bahwa tablet carbamazepine

bisa kehilangan hingga sepertiga dari efektivitas mereka jika disimpan di tempat yang lembab

kondisi. 1 ini tampaknya karena pembentukan dihidrat sebuah

bentuk yang mengarah ke pengerasan tablet dan pembubaran miskin

dan penyerapan. 2,3 Sebagai dihidrat juga telah terdeteksi setelah

penyimpanan di bawah kondisi ruangan beberapa menunjukkan bahwa penyimpanan dengan

silika gel sachet mungkin diperlukan untuk menghindari deteriora- fisik

tion tablet carbamazepine. 2

1. Anonymous. Kelembaban mengeras tablet carbamazepine, FDA

menemukan. Am J Hosp Pharm 1990; 47: 958.

2. Lowes MMJ. Informasi lebih lanjut tentang pengerasan carbamazepine

tablet. Am J Hosp Pharm 1991; 48: 2130-1.

3. Wang JT, et al. Pengaruh kelembaban dan suhu pada in vitro

pembubaran tablet carbamazepine. J Pharm Sci 1993; 82:

1002-5.

Dampak buruk

efek samping yang cukup umum dari carbamazepine, par-

khusus- pada tahap awal terapi, termasuk dizzi-

ness, mengantuk, dan ataksia. -gangguan gastrointestinal

gangguan-, seperti mual dan muntah, dan kulit ringan

Reaksi juga umum. Efek ini dapat min

imised dengan memulai terapi dengan dosis rendah. Kantuk

dan gangguan serebelum dan oculo-motor fungsi

tion (dengan ataksia, nistagmus, dan diplopia) juga

gejala konsentrasi plasma berlebihan mobil-

bamazepine, dan dapat menghilang secara spontan dengan

pengobatan dilanjutkan atau di dikurangi atau dibagi dosis.

Meskipun jarang, umum ruam eritematosa dapat

parah dan pengobatan mungkin harus ditarik. sikan

Reaksi tosensitivity, urtikaria, alopecia, eksfoliatif

dermatitis, nekrolisis epidermal toksik, eritema multi-

forme dan sindrom Stevens-Johnson, dan SLE (tapi

lihat di bawah) juga telah dilaporkan.

leukopenia transien adalah umum dan biasanya sembuh

dengan terapi lanjutan; Namun, kelainan darah langka

dilaporkan termasuk agranulositosis, anemia aplastik,

eosinofilia, gigih leukopenia, leukositosis,

trombositopenia, dan purpura. limfadenopati,

splenomegali, pneumonitis, kelainan hati dan

fungsi ginjal, hepatitis, dan penyakit kuning kolestatik

telah terjadi. Beberapa atau semua gejala ini juga

demam dan ruam mungkin merupakan hiper umum

Reaksi kepekaan terhadap carbamazepine.

gejala gastrointestinal dilaporkan kurang umum

termasuk mulut kering, sakit perut, anoreksia, dan diar-

rhoea atau sembelit. Hiponatremia, dan kadang-kadang

edema, telah terjadi. efek samping lainnya dilaporkan

termasuk parestesia, sakit kepala, aritmia jantung dan

block, gagal jantung, impotensi, infertilitas pria, gynae-

comastia, galaktorea, dan dystonias dan diskinesia

dengan asterixis. Penggunaan dubur mengakibatkan iritasi lokal.

Overdosis dapat diwujudkan oleh banyak ad- yang

Efek ayat yang tercantum di atas, khususnya di SSP,

dan dapat mengakibatkan pingsan, koma, kejang, respirato-

ry depresi, dan kematian.

Dalam kasus yang jarang terjadi, carbamazepine telah dilaporkan untuk mantan

memarahkan kejang pada pasien yang menderita tipe campuran

epilepsi-lihat Kewaspadaan, di bawah ini.

cacat bawaan telah dilaporkan di

bayi yang lahir dari ibu yang diberikan carbamazepine selama

kehamilan.

Efek pada darah. laporan sesekali haematolog- yang fatal

Reaksi ical terkait dengan carbamazepine memimpin pabrikan

ers untuk merekomendasikan pemantauan darah ekstensif selama terapi.

Namun, karena kelangkaan reaksi seperti ini-rekomendasi

rekomendasi-ditanyai dan produsen subsequent-

ly diubah pedoman mereka (lihat Kewaspadaan, di bawah).

laporan kasus dan studi-upaya hematologis carbamazepine ini

fects telah ditinjau. 1 Insiden kembali hematologis

tindakan untuk carbamazepine telah diperkirakan berkisar antara

01:10 800 dan 1:38 000 per tahun sementara satu kelompok melaporkan tingkat

dari sumsum tulang penekanan untuk menjadi antara 1:10 000 dan

01:50 000 kasus. Insiden anemia aplastik telah perhitungannya

culated menjadi 1: 200 000 per tahun. penyidik lain ditunjukkan

bahwa 2,2 kematian per juta eksposur yang terkait dengan aplas-

anemia tic dan agranulositosis. Namun, dari 27 laporan

anemia aplastik (16 fatal) terkait dengan carbamazepine banyak

ditemukan memiliki penyakit co-insidental atau menerima

Terapi beberapa obat. leuco- jinak atau klinis tidak signifikan

Penia telah terjadi, biasanya selama 3 bulan pertama memperlakukan

ment, di sekitar 12% dari anak-anak dan 7% dari orang dewasa tetapi dalam banyak

pasien ini diselesaikan meskipun kelanjutan dari terapi. tran- ringan

trombositopenia Sient telah terjadi di sekitar 2% dari pasien;

eosinofilia sementara juga terjadi.

Pengulas 1 menyarankan bahwa semua pasien harus memiliki darah dan

platelet penting sebelum pengobatan. Pasien dengan sel putih yang rendah dan

jumlah neutrofil yang berisiko terkena leukopenia dan

harus dipantau setiap 2 minggu untuk pertama 1 sampai 3 bulan. Jika

jumlah jatuh lanjut dosis harus dikurangi atau pengobatan

berhenti. Perlu dicatat bahwa BNF meragukan-nilai praktis

ue pemantauan rutin: khususnya, anemia aplastik, agranu-

locytosis, dan trombositopenia memiliki onset yang cepat dan terbaik

dipantau dengan menginstruksikan pasien untuk melaporkan gejala peringatan

(Lihat Kewaspadaan, di bawah).

Untuk diskusi tentang efek antiepilepsi, termasuk mobil-

bamazepine, pada folat serum, lihat Asam Folat Defisiensi, di bawah

Fenitoin, hal.495.

1. Sobotka JL, et al. Sebuah tinjauan dari carbamazepine ini kembali hematologi

tindakan dan rekomendasi pemantauan. DICP Ann pharmaco-

ther 1990; 24: 1214-1219. Efek pada tulang. Untuk efek antiepileptics termasuk mobil-

bamazepine pada tulang dan metabolisme kalsium dan vitamin D,

lihat di bawah Phenytoin, p.496.

Efek pada elektrolit. Ada laporan dari hyponat-

raemia atau air keracunan pada pasien yang menerima carbamazepine. 1-7 Satu review 8 menyatakan
bahwa meskipun hiponatremia

terjadi pada 10 sampai 15% dari pasien yang memakai carbamazepine, itu adalah sel-

dom gejala atau cukup parah untuk menyebabkan retensi cairan.

Namun, perawatan harus dilakukan untuk membedakan kebingungan, diz-

ziness, mual dan sakit kepala keracunan air dari sentra-sentra tersebut

netral dan efek gastrointestinal obat. 2 Mekanisme ini

pasti; meskipun beberapa studi menunjukkan peningkatan sekresi

hormon antidiuretik dalam mata pelajaran yang diberikan carbamazepine, 3,4,6

lain menunjukkan sebaliknya, 5,9 dan fakta bahwa hiponatremia yang

efek carbamazepine sebagian dapat dibalik dengan

demeclocycline 5 dikutip sebagai bukti untuk efek pada ginjal,

baik secara langsung pada tubulus distal atau dengan meningkatkan sensitivitas

terhadap efek hormon antidiuretik. Faktor risiko untuk pembangunan

ing hiponatremia carbamazepine diinduksi meliputi usia lebih dari

40 tahun, penggunaan obat natrium-depleting, dan pra-perawatan yang rendah

konsentrasi plasma-natrium; tidak jelas apakah yang merugikan ini

Efek adalah dosis terkait. 7

1. Henry DA, et al. Hiponatremia selama memperlakukan carbamazepine

ment. BMJ 1977; 1: 83-4.

2. Stephens WP, et al. keracunan air karena carbamazepine.

BMJ 1977; 1: 754-5.

3. Ashton MG, et al. keracunan air yang terkait dengan mobil-

pengobatan bamazepine. BMJ 1977; 1: 1134-5.

4. Smith NJ, et al. Mengangkat plasma arginine vasopressin konsentrasi

tion di carbamazepine diinduksi keracunan air. BMJ 1977; 2:

804.

5. Ballardie FW, Mucklow JC. pembalikan parsial carbamazepine-

diinduksi intoleransi air dengan demeclocycline. Br J Clin Pharma

col 1984; 17: 763-5.

6. Sørensen PS, Hammer M. Pengaruh carbamazepine jangka panjang

pengobatan pada metabolisme air dan plasma vasopresin konsentrasi

trasi. Eur J Clin Pharmacol 1984; 26: 719-22.

7. Kuz GM, Manssourian A. hyponatrem- Karbamazepin-diinduksi

besarbesaran: penilaian faktor risiko. Ann Pharmacother 2005; 39:

1943-6.

8. Mucklow J. Dipilih efek samping 2: carbamazepine dan hyponat-

raemia. Resep 'J 1991; 31: 61-4.

9. Stephens WP, et al. Konsentrasi vasopressin arginine Plasma

dan tindakan antidiuretik dari carbamazepine. BMJ 1978; 1: 1445-7.

Efek pada sistem endokrin. Carbamazepine mungkin ulang

konsentrasi serum Duce hormon tiroid melalui enzim

induksi-lihat di bawah Interaksi levothyroxine, p.2172.

Untuk menyebutkan efek antiepileptics pada fungsi seksual di

pasien epilepsi laki-laki, lihat di bawah Phenytoin, p.496.

Efek pada mata. Pada kesempatan langka lenticular kekeruhan

telah dikaitkan dengan carbamazepine. 1 Retinotoxicity asso-

diasosiasikan dengan penggunaan carbamazepine jangka panjang telah dilaporkan 2 di 2

pasien. Setelah menghentikan fungsi visual obat dan tian retina

perubahan phological ditingkatkan. Sebuah tinjauan 3 dari pengaruh antiepi-

leptics pada mata mencatat bahwa meskipun laporan dari penglihatan warna dis-

turbances dan sensitivitas kontras gangguan yang berhubungan dengan

Terapi carbamazepine, penelitian pada subyek sehat telah menunjukkan

hasil yang bertentangan.

1. Anonymous. Efek mata samping obat sistemik. med Lett

Obat Ther 1976; 18: 63-4.

2. Nielsen NV, Syversen K. efek retinotoxic Kemungkinan mobil-

bamazepine. Acta Ophthalmol (Copenh) 1986; 64: 287-90.

3. Hilton EJR, et al. Pengaruh obat antiepilepsi pada per- visual yang

Formance. Kejang 2004; 13: 113-28.

Efek pada jantung. Sebuah tinjauan 1 dari laporan efek jantung

terkait dengan carbamazepine mengungkapkan bahwa pasien bisa

dibagi menjadi 2 kelompok yang berbeda berdasarkan gejala mereka. Satu

kelompok terdiri terutama dari pasien muda dengan non-hidup threaten-

ing takikardia sinus setelah carbamazepine overdosis sementara

kelompok lain terdiri dari pasien wanita yang lebih tua dengan potensial-
tially mengancam jiwa bradycardia atau AV blok yang terkait dengan

konsentrasi darah terapeutik atau sederhana mengangkat mobil-

bamazepine. Namun, telah ada laporan dari sinkop fatal,

mungkin karena ventrikel detak jantung, pada pasien 20 tahun. 2

Carbamazepine harus dihindari pada pasien yang mengembangkan con-

kelainan duction, atau yang memiliki kondisi seperti myotonic

distrofi di mana kelainan konduksi mungkin. 1

Elevasi ventrikel dan stimulasi atrial batas itu kembali

porting pada seorang pria berusia 59 tahun dengan dual-chamber permanen

alat pacu jantung, 5 hari setelah memulai carbamazepine untuk mania. 3

Untuk laporan dari carbamazepine memproduksi myo eosinophilic yang fatal

karditis, lihat di bawah Hipersensitivitas, di bawah ini.

1. Kasarkis EJ, et al. Carbamazepine diinduksi disfungsi jantung:

karakterisasi dua sindrom klinis yang berbeda. Arch Intern

Med 1992; 152: 186-91.

2. Batu S, Lange LS. Sinkop dan tiba-tiba tak terduga attrib- kematian

usikan untuk carbamazepine dalam epilepsi berusia 20 tahun. J Neurol neutrofil

rosurg Psychiatry 1986; 49: 1460-1.

3. Ambrosi P, et al. Carbamazepine dan ambang mondar-mandir. Lanset

1993; 342: 365.

Efek pada sistem kekebalan tubuh. Ada laporan dari

hipogamaglobulinemia terkait dengan carbamazepine. 1-4

Para penulis dari satu laporan 2 menyatakan bahwa ini diakui tetapi

Efek samping yang jarang dari carbamazepine dan mencatat bahwa Inggris CSM

memiliki 9 laporan file hipogamaglobulinemia atau gamma

kelainan globulin terkait dengan penggunaan carbamazepine.

1. Moschione Castro APB, et al. hypogammaglobiline- sekunder

mia setelah penggunaan carbamazepine: laporan kasus dan ulasan. Putaran

Hosp Clin Fac Med Sao Paulo 2001; 56: 189-92.

2. Hayman G, defisiensi Bansal A. Antibodi terkait dengan mobil-

bamazepine. BMJ 2002; 325: 1213.

3. Beras CM, et al. herpes berulang simplex virus ensefalitis detik-

ondary untuk carbamazepine diinduksi hipogamaglobulinemia. J

Neurol Neurosurg Psychiatry 2007; 78: 1011-1012.

4. Tamada T, et al. obliterans bronchiolitis sekunder mengorganisir

pneumonia pada pasien dengan hypogam- carbamazepine diinduksi

maglobulinemia. Thorax 2007; 62: 100.

Efek pada hati. Sebuah laporan pada tahun 1990 berkomentar bahwa dari 499

laporan efek yang tidak diinginkan dari carbamazepine pada hati tentang

setengah terdiri hasil hanya tidak normal dari tes fungsi hati; 1

Namun, kematian terjadi dari gagal hati 1,2 atau hati

nekrosis. 3 Reversible hilang sindrom saluran empedu telah as-

sociated dengan penggunaan jangka panjang dari carbamazepine. 4

Hepatotoksisitas dapat membentuk bagian dari hypersensitiv- antiepilepsi

sindrom ity dilaporkan dengan carbamazepine (lihat di bawah).

1. Hadzic N, et al. gagal hati akut yang disebabkan oleh carbamazepine.

Arch Dis Anak 1990; 65: 315-17.

2. Zucker P, et al. Fatal carbamazepine hepatitis. J Pediatr 1977;

91: 667-8.

3. Smith DW, et al. nekrosis hati yang fatal dikaitkan dengan beberapa
terapi antikonvulsan. Aust N Z J Med 1988; 18: 575-81.

4. Ramos AMO, et al. Reversible hilang empedu sindrom saluran di-

diproduksi oleh carbamazepine. Eur J Gastroenterol Hepatol 2002; 14:

1019-1022.

Efek pada fungsi mental. Terapi carbamazepine telah

terkait dalam beberapa pasien dengan perkembangan psy- akut

chotic dan paranoid gejala 1-3 dan dengan fobia 2 dan suasana hati

gangguan, termasuk mania 4 dan melankolis. 5 Salah satu kasus

psikosis paranoid akut dikaitkan dengan penambahan mobil-

bamazepine terapi natrium valproate jangka panjang pada pasien

kemudian didiagnosis sebagai memiliki kepribadian schizotypal. 3 Untuk

nonconvulsive status epileptikus terkait dengan carbamazepine

menyajikan sebagai gangguan kejiwaan, lihat di bawah Efek pada

Nervous System, di bawah ini. Masalah terapi antiepilepsi

dapat mempengaruhi kognisi dan risiko gangguan mood, di-

cluding keinginan bunuh diri, yang dibahas pada p.468.

1. Berger H. Sebuah manifestasi yang tidak biasa dari Tegretol (mobil-

bamazepine) toksisitas. Ann Intern Med 1971; 74: 449-50.

2. Gejala Mathew G. Psychiatric terkait dengan mobil-

bamazepine. BMJ 1988; 296: 1071.

3. McKee RJW, et al. psikosis akut dengan carbamazepine dan begitu-

dium valproate. Lancet 1989; i: 167.

4. Reiss AL, O'Donnell DJ. Carbamazepine-diinduksi mania dalam dua

anak: laporan kasus. J Clin Psikiatri 1984; 45: 272-4.

5. Gardner DL, Cowdry RW. Pengembangan melankoli selama

pengobatan carbamazepine di batas gangguan kepribadian. J

Clin Psychopharmacol 1986; 6: 236-9.

Efek pada sistem saraf. ASEPTIC MENINGITIS. aseptically

meningitis tic telah mengembangkan pada pasien dengan sindrom Sjögren

drome diberikan carbamazepine. Ini mereda ketika obat itu

ditarik dan gejala terulang pada rechallenge. 1 Aseptic

meningitis juga telah dikaitkan dengan carbamazepine di

pasien tanpa sindrom Sjögren. 2-4

1. Hilton E, Stroh EM. Aseptic meningitis terkait dengan admin-

Administration dari carbamazepine. J Infect Dis 1989; 159: 363-4.

2. Simon LT, et al. Carbamazepine-diinduksi meningitis aseptik. Ann

Intern Med 1990; 112: 627-8.

3. Hemet C, et al. Aseptic meningitis sekunder untuk carbamazepine

pengobatan penyakit manik-depresif. Am J Psychiatry 1994;

151: 1393.

4. Dang CT, Riley DK. Aseptic meningitis sekunder untuk mobil-

Terapi bamazepine. Clin Menginfeksi Dis 1996; 22: 729-30.

Encephalopathy. ensefalopati carbamazepine-induced

dengan gejala menyerupai penyakit Creutzfeldt-Jakob adalah re-

porting pada seorang pria 71-tahun; penurunan kognitif, bradyki-

nesia, tremor, dan abnormal EEG meningkat pada berhenti mobil-

bamazepine. 1

1. Horvath J, et al. Carbamazepine encephalopathy masquerading

sebagai penyakit Creutzfeldt-Jakob. Neurology 2005; 65: 650-1.

Efek ekstrapiramidal. Meskipun carbamazepine telah

berhubungan dengan efek samping ekstrapiramidal, 1-4 itu juga

dicoba dalam pengobatan gerakan gangguan-lihat di bawah

Menggunakan dan Administrasi, di bawah ini.

1. Schwartzman MJ, Leppik IE. dyski- carbamazepine-induced

nesia dan optalmoplegia. Cleve Clin J Med 1990; 57: 367-72.

2. Soman P, et al. Dystonia-manifestasi langka carbamazepine

toksisitas. Semua tingkat Med J 1994; 70: 54-5.

3. Lee JW. dystonia Persistent terkait dengan carbamazepine terapi dari

APY: laporan kasus. N Z Med J 1994; 107: 360-1.

4. Stryker R, et al. dystonia segmental sebagai satu-satunya manifestasi

toksisitas carbamazepine. Gen Hosp Psychiatry 2002; 24: 114-15.

Status epileptikus. Nonconvulsive status epileptikus, misdi-

agnosed sebagai gangguan perilaku dan kejiwaan, adalah

dilaporkan 1 telah diendapkan oleh carbamazepine di 2-pasien

pasien-; kontrol kejang dan perilaku ditingkatkan ketika carbamazepine dihentikan dan diganti dengan
valproate.

1. Marini C, et al. Nonconvulsive status epileptikus dipicu oleh

carbamazepine menyajikan gangguan disosiatif dan afektif

pada remaja. J Anak Neurol 2005; 20: 693-6.

Efek pada kulit. Ruam terjadi dengan carbamazepine

dapat membentuk bagian dari sindrom antiepilepsi hipersensitivitas (lihat

di bawah). Dalam laporannya, 1 eritema multiforme terjadi ketika ge- a

formulasi neric diberi bukan merek milik mobil-

bamazepine. lesi kulit diselesaikan ketika pasien berhenti tak-

ing formulasi generik dan tidak muncul kembali ketika

merek milik dimulai kembali. Dalam laporan lain, 6 tahun

anak mengembangkan sindrom Stevens-Johnson 5 minggu setelah mobil-

bamazepine telah ditambahkan ke asam valproik, yang ia telah tak-

ing sebagai terapi antiepilepsi tunggal untuk beberapa minggu. 2 Carley

bamazepine dihentikan dan pasien akhirnya membuat penuh

pemulihan; asam valproik dilanjutkan karena tidak berpikir

menjadi agen penyebab (tapi lihat di bawah Valproate, p.509). Fatal

nekrolisis epidermal toksik telah terlihat ketika carbamazepine

diberikan kepada pasien yang sebelumnya telah Stevens-Johnson

Sindrom selama pengobatan carbamazepine. 3 mikosis Pseudo

fungoides dengan infiltrasi sel limfoid dari dermis dan dibesarkan

enzim hati telah dilaporkan 4 pada seorang pria 54-tahun yang

mengambil carbamazepine untuk kejang; Gejala diselesaikan dalam waktu

sekitar 2 minggu menghentikan terapi.

Untuk peringatan bahwa reaksi kulit yang parah mungkin lebih cenderung di

pasien genotipe tertentu, lihat Reaksi Kulit, di bawah langkah pencegahan

tions, di bawah ini. Untuk kejadian relatif reaksi kulit berbeda-

antiepileptics ent, lihat di bawah Phenytoin, p.496.

1. Busch RL. Generik carbamazepine dan eritema multiforme:

nonequivalency generik obat. N Engl J Med 1989; 321: 692-3.

2. Keating A, Blahunka P. Karbamazepin-diinduksi Stevens-John-

Sindrom anak pada anak. Ann Pharmacother 1995; 29: 538-9.

3. Huang L-Y, et al. Fatal nekrolisis epidermal toksik yang disebabkan oleh

pengobatan carbamazepine pada pasien yang sebelumnya memiliki mobil-

bamazepine-diinduksi sindrom Stevens-Johnson. J Formos Med

Assoc 2007; 106: 1032-7.

4. Gül Ü, et al. Carbamazepine-diinduksi fungoides semu mikosis.

Ann Pharmacother 2003; 37: 1441-3.

Hipersensitivitas. Sindrom hipersensitivitas antiepilepsi,

terdiri demam, ruam, dan limfadenopati dan kurang common-

ly hepatosplenomegali dan eosinofilia, telah dikaitkan

dengan beberapa obat antiepilepsi termasuk carbamazepine. 1-3 Al-

meskipun pencarian literatur 1 hanya dapat menemukan 20 diterbitkan

kasus untuk tahun 1986, 22 kasus telah dilaporkan ke Australia Ad-

Reaksi ayat Drug Advisory Committee antara tahun 1975 dan

1990. Beberapa telah memperkirakan kejadian pada 1 di 1000-1 di

10 000 eksposur baru untuk antikonvulsan aromatik, 2,3 tapi benar

kejadian tidak pasti karena variasi dalam presentasi dan re-

porting. Kebanyakan reaksi terjadi dalam 30 hari dari awal

pengobatan carbamazepine, 1 meskipun gejala dapat terjadi ada-

di mana antara 1 dan 8 minggu setelah terpapar. 2 Di sebelumnya sen-

individu sitised reaksi dapat terjadi dalam 1 hari ulang

tantangan. Potensi reaktivitas silang antara

carbamazepine, fenobarbital, dan fenitoin sekitar

75%, dan pasien yang mengalami sindrom, dan rel- dekat mereka

atives, harus memperingatkan risiko yang terkait dengan penggunaan ini

antiepileptics. 2

antibodi carbamazepine terdeteksi pada anak 8 tahun

yang mengembangkan gejala penyakit serum termasuk demam,

ruam kulit, edema, dan limfadenopati selama pengobatan dengan

carbamazepine. 4 Hipersensitivitas terhadap carbamazepine dengan multi

efek sistem klinis menyerupai sindrom mononukleosis

dilaporkan dalam anak laki-laki 15 tahun 2 minggu setelah mulai mono

terapi dengan carbamazepine; 5 semua gejala diselesaikan pada stop

ping carbamazepine dan memberikan prednison. Telah ada

kasus lain 6-8 dari infeksi mononucleosis sindrom diasosiasikan-

diciptakan dengan hipersensitivitas terhadap carbamazepine, memimpin penulis

untuk menunjukkan bahwa reaktivasi virus herpes manusia 6 atau 7 infeksi

adalah kofaktor dan merupakan manifestasi awal dari carbamazepine hiper-

sindrom sensitivitas; Namun, penelitian lebih lanjut diperlukan.

Reaksi hipersensitivitas memproduksi miokard eosinophilic yang fatal

ditis telah dilaporkan pada pasien 13 tahun; gejala awal

menirukan demam berdarah. 9 Seorang wanita 21 tahun dikembangkan berakibat fatal

gagal hati fulminan setelah mengambil carbamazepine selama sekitar 2

bulan; ia disajikan dengan gejala awal demam,

sesak napas, diare berdarah, dan ruam menyebar. 10

eritroderma Generalised dengan ginjal, hati, dan sumsum tulang

kegagalan (ditandai dengan hypercellularity dan dyserythropoiesis)

telah dilaporkan 11 pada pria 81 tahun 50 hari setelah memulai

Terapi carbamazepine. Gejala kambuh menyusul inad-

rechallenge vertent. Kehadiran lymphoprolifer- mendasari

Penyakit ative mungkin potentiated reaksi obat-induced parah

tion.

Jika sindrom hipersensitivitas antiepilepsi berkembang, immedi-

makan penarikan carbamazepine dianjurkan. Umumnya

ini adalah semua yang diperlukan dan tampaknya tidak mengendapkan di-
lipatan di kejang, dibandingkan dengan penarikan bertahap. 12

desensitisasi berhasil carbamazepine dilaporkan 13 di

anak 12 tahun yang sensitif terhadap carbamazepine, natrium

valproate, dan fenitoin. Dimulai dengan dosis rendah mobil-

bamazepine 100 mikrogram setiap hari dosis dua kali lipat, gener-

sekutu setiap 2 hari, hingga 100 mg setiap hari. Dosis yang kemudian gradu

sekutu meningkat lebih dari 4 minggu untuk dosis pemeliharaan 200 mg

dua kali sehari. Teknik yang sama digunakan untuk desensitise 7-pasien

pasien-, semuanya dikembangkan ruam kulit dramatis mantan ketika pertama kali

berpose untuk carbamazepine. 14 Karbamazepin terapi dalam dosis penuh

dicapai tanpa masalah di sekitar 6 minggu. Beberapa 2 pertimbangkan

desensitisasi yang tidak direkomendasikan pada pasien dengan

full-blown sindrom hipersensitivitas antiepilepsi.

1. Anonymous. Antikonvulsan dan limfadenopati. SIAPA

Obat Inf 1991; 5: 11.

2. Knowles SR, et al. Antikonvulsan sindrom hipersensitivitas:

kejadian, pencegahan dan manajemen. Obat Keselamatan 1999; 21:

489-501.

3. Bessmertny O, et al. sindrom hipersensitivitas antiepilepsi di

anak-anak. Ann Pharmacother 2001; 35: 533-8.

4. Hosoda N, et al. antibodi Anticarbamazepine disebabkan oleh mobil-

bamazepine pada pasien dengan penyakit serum parah. Arch Dis

Anak 1991; 66: 722-3.

5. Merino N, et al. Reaksi hipersensitivitas multisistem untuk mobil-

bamazepine. Ann Pharmacother 1994; 28: 402-3.

6. Zeller A, et al. sindrom hipersensitivitas obat untuk mobil-

bamazepine dan herpes manusia virus 6 infeksi: laporan kasus dan

tinjauan pustaka. Infeksi 2003; 31: 254-6.

7. Aihara Y, et al. Carbamazepine yang disebabkan hipersensitivitas sindrom

Drome terkait dengan hipogamaglobulinemia sementara dan

reaktivasi manusia infeksi virus herpes 6 ditunjukkan oleh

real-time polymerase chain reaction kuantitatif. Br J Dermatol

2003; 149: 165-9.

8. Oskay T, et al. Asosiasi hipersensitivitas antikonvulsan

sindrom dengan Herpesvirus 6, 7. Epilepsi Res 2006; 70: 27-40.

9. Salzman MB, et al. Carbamazepine dan berakibat fatal eosinophilic myo

karditis. N Engl J Med 1997; 336: 878-9.

10. Syn W-K, et al. Carbamazepine-diinduksi gagal hati akut sebagai

bagian dari sindrom DRESS. Int J Clin Pract 2005; 59:

988-91. Koreksi. ibid .; 1371.

11. Lombardi SM, et al. Parah multisistemik hipersensitivitas re-

tindakan untuk carbamazepine termasuk anemia dyserythropoietic.

Ann Pharmacother 1999; 33: 571-5.

12. Pirmohamed M, et al. Hipersensitivitas terhadap carbamazepine dan

lamotrigin: pertimbangan klinis. Br J Clin Pharmacol 2000;

49: 519P-520p.

13. Smith H, Newton R. Efek samping carbamazepine mandat

berusia oleh desensitisasi. Lancet 1985; i: 753.

14. Efek samping Eames P. ke carbamazepine dikelola oleh de-

sensitisasi. Lancet 1989; i: 509-10.

kematian dijelaskan mendadak pada epilepsi. unex- tiba-tiba

kematian plained pada epilepsi (SUDEP), penyebab umum seizure-

mortalitas yang terkait pada pasien dengan epilepsi kronis, telah kembali

dilihat. 1,2 Faktor risiko mungkin termasuk onset awal epilepsi, fre

quent umum tonik-klonik, kedegilan, sering

perubahan pengobatan, dan polytherapy. Penggunaan carbamazepine memiliki

juga telah terlibat tapi bukti itu dianggap sepuluh

uous meskipun perubahan dosis sering mengakibatkan plasma-mobil-

tingkat bamazepine luar rentang terapeutik ditemukan

merupakan faktor risiko independen. Meskipun FDA di Amerika Serikat memiliki

data yang diperlukan tentang risiko spesifik SUDEP untuk dimasukkan dalam

informasi resep untuk obat antiepilepsi yang lebih baru

gabapentin, lamotrigin, tiagabine, topiramate, dan zonisamide,

beberapa komentator 3 menganggap bahwa tidak ada antiepileptics ini

telah menunjukkan perubahan yang terkait dalam risiko SUDEP. memiliki

telah menyarankan 2,3 bahwa kejadian SUDEP terkait dengan

Penyakit daripada efek obat tertentu.

1. obat antiepilepsi Walczak T. Do berperan dalam unex- tiba-tiba

pected kematian pada epilepsi? Obat Keselamatan 2003; 26: 673-83.

2. Nashef L, et al. Faktor risiko kematian mendadak pada epilepsi

(SUDEP): pencarian mekanisme. Epilepsia 2007; 48:

859-71.

3. lathers CM, Schraeder PL. Klinis farmakologi: obat sebagai

manfaat dan / atau risiko kematian mendadak yang tak terduga pada epilepsi? J

Clin Pharmacol 2002; 42: 123-36.

Lupus eritematosus sistemik. Sebuah tinjauan 1 dari 80 kasus

SLE seperti sindrom terkait dengan carbamazepine yang memiliki

dilaporkan ke produsen menyarankan bahwa frekuensi

laporan (kurang dari 0,001%) berada di bawah bahwa untuk lupus idiopatik.

Ada laporan berikutnya 2-4 akhir-onset SLE occur-

cincin setelah sampai 8 tahun terapi carbamazepine tanpa, dulunya

Efek buruk yang tidak biasa. Gejala karena carbamazepine usual-

ly diselesaikan pada menghentikan pengobatan.

1. Jain KK. Sistemik lupus erythematosus (SLE) -seperti sindrom

terkait dengan terapi carbamazepine. Obat Keselamatan 1991; 6:

350-60.

2. Toepfer M, et al. Obat-induced lupus eritematosus sistemik

setelah 8 tahun pengobatan dengan carbamazepine. Eur J Clin obatan

macol 1998; 54: 193-4.

3. Pelizza L, et al. Obat-induced lupus eritematosus sistemik af-

ter 7 tahun pengobatan dengan carbamazepine. Acta Biomed 2006;

77: 17-19.

4. Amerio P, et al. Diinduksi obat kulit lupus erythematosus

setelah 5 tahun pengobatan dengan carbamazepine. Eur J Dermatol

2006; 16: 281-3.

Pengobatan Efek samping

Dalam pengobatan carbamazepine overdosis diulangi

ed dosis arang aktif dapat diberikan secara oral untuk

orang dewasa dan anak-anak yang menelan lebih dari

20 mg / kg; tujuannya adalah tidak hanya untuk mencegah penyerapan tapi

juga untuk membantu eliminasi. bilas lambung mungkin pertimbangan-

ered jika dilakukan dalam waktu 1 jam menelan. Mendukung-

ive dan terapi simtomatik saja mungkin itu cukup,

dengan perhatian khusus pada mengoreksi hipoksia dan hidrokarbon

potension; hemoperfusi telah disarankan untuk se-

keracunan vere. Jika ada keraguan tentang diagnosis, atau

jika beberapa dosis arang aktif lisan sedang con-

sidered, kemudian memantau plasma-carbamazepine con-

sentrasi dapat berguna; juga dapat membantu menentukan

ketika terapi carbamazepine harus direstart. Lihat

juga Overdosis, di bawah ini.

reaksi hipersensitivitas. Untuk referensi ke de- sukses

sensitisasi pada pasien sensitif terhadap carbamazepine, melihat Hyper-

sensitivitas bawah Efek samping, di atas.

Overdosis. keracunan karbamazepin dan manajemen

telah ditinjau. 1 Manajemen terutama mendukung, dengan

perhatian yang cepat untuk manajemen jalan napas dan kontrol kejang. ac-

arang bermotif harus diberikan; meskipun activat- beberapa dosis

ed arang telah direkomendasikan untuk carbamazepine overdos-

usia, perawatan harus diambil untuk melindungi jalan napas sejak carba-

mazepine menghambat motilitas usus dan ada risiko yang signifikan

aspirasi. Pada pasien dengan kejang tidak responsif terhadap benzodiazepin

azepines fenobarbital harus digunakan; fenitoin tidak obat

pilihan dalam situasi ini. Hipotensi jarang, dan harus

dikelola dengan dukungan cairan dan vasopressor; hipotensi dengan

kejang tahan api harus ditangani secara agresif karena telah menyebabkan

kecacatan neurologis permanen dan kematian.

Hemodialisa atau hemoperfusi dapat dibenarkan pada pasien

dengan status jantung yang tidak stabil atau status epileptikus rumit oleh

usus hipomotilitas dan tidak responsif terhadap terapi dari lebih konvensional

APY. Namun, laporan 2 dari penggunaan plasmapheresis di mengobati orang

ment overdosis akut carbamazepine menyimpulkan bahwa Plas-

mapheresis dihapus persentase yang sangat kecil dari total tubuh

beban carbamazepine dan tidak dapat direkomendasikan. sebagai mobil-

bamazepine sangat terikat protein, contin albumin-ditingkatkan

uous hemodialisis venovenous diadili dan ditemukan untuk menjadi effective

tive dalam pengobatan seorang anak 10 tahun setelah konsumsi 1,4 g

carbamazepine. 3

Untuk review lebih lanjut dari fitur dan pengelolaan poison-

ing dengan beberapa antiepilepsi, termasuk carbamazepine, lihat un-

der Phenytoin, p.497.

1. Spiller HA. Manajemen carbamazepine overdosis. Pediatr

Emerg Perawatan 2001; 17: 452-6.

2. Kale PB, et al. Evaluasi plasmapheresis dalam pengobatan

overdosis akut carbamazepine. Ann Pharmacother 1993;

27: 866-70.

3. Askenazi DJ, et al. Manajemen dari carbamazepine parah

overdosis menggunakan albumin-ditingkatkan terus menerus dia- venovenous

modialysis. Pediatrics 2004; 113: 406-9.

kewaspadaan
Carbamazepine harus dihindari pada pasien dengan AV

kelainan konduksi. Seharusnya tidak diberikan kepada Pa-

pasien-dengan riwayat depresi sumsum tulang. Mobil-

bamazepine harus diberikan dengan hati-hati untuk pasien

dengan riwayat kelainan darah atau re- hematologis

tindakan untuk obat lain, atau dari jantung, hati, atau ginjal

penyakit. Pasien atau wali mereka harus diberitahu bagaimana

mengenali tanda-tanda darah, hati, dan toksisitas kulit dan

mereka harus disarankan untuk mencari di- medis segera

tention jika gejala seperti demam, sakit tenggorokan, ruam,

sariawan, memar, atau perdarahan berkembang. Mobil-

bamazepine harus ditarik, jika perlu di bawah

menutupi dari antiepilepsi alternatif yang sesuai, jika berat,

progresif, atau gejala leukopenia berkembang, atau jika

gejala sugestif dari sindrom Stevens-Johnson atau

nekrolisis epidermal toksik terjadi. Berlisensi di- produk

pembentukan merekomendasikan jumlah darah dan hati dan

tes ginjal-fungsi sebelum memulai carbamazepine

Terapi dan secara berkala selama pengobatan, tetapi BNF

menganggap bukti nilai praktis unsatisfacto-

ry. pemantauan klinis adalah kepentingan utama

seluruh pengobatan. Beberapa pasien keturunan Asia

mungkin pada peningkatan risiko reaksi kulit yang parah; untuk

rekomendasi bahwa genotipe pasien tersebut 'harus

diuji sebelum memulai carbamazepine melihat Skin Re-

tindakan, di bawah ini.

Perawatan diperlukan dalam mengidentifikasi pasien dengan campuran sei-

Gangguan zure yang mencakup umum tidak adanya atau atyp-

kejang tidak ical, yang mungkin berisiko peningkatan

474 antiepileptics

di kejang umum jika diberikan carbamazepine. Mobil-

bamazepine juga dapat memperburuk adanya dan myo

kejang klonik.

Perawatan diperlukan saat mencairkan carbamazepine

Terapi-lihat juga Menggunakan dan Administrasi, di bawah ini.

Sejak carbamazepine memiliki tepat-antimuskarinik ringan

ikatan hati-hati harus diamati pada pasien dengan glauco-

ma atau peningkatan tekanan intra-okular; belang-belang tersebar

kekeruhan lensa jarang terjadi dengan carbamazepine dan

telah menyarankan bahwa pasien harus diperiksa

berkala untuk perubahan mata.

Penyalahgunaan. Overdosis membutuhkan perawatan di rumah sakit telah kembali

porting setelah penyalahgunaan carbamazepine. 1

1. Crawford PJ, Fisher BM. overdosis rekreasi dari mobil-

bamazepine di penyalahguna narkoba Paisley. Scott Med J 1997; 42: 44-5.

menyusui. The American Academy of Pediatrics

menganggap 1 yang carbamazepine biasanya kompatibel dengan payudara

makan, meskipun ada laporan 2 dari cholestat- transient

ic hepatitis pada bayi yang diberi ASI.

Untuk komentar lebih lanjut tentang terapi antiepilepsi dan menyusui,

lihat hal.467.

1. American Academy of Pediatrics. Pengalihan obat dan lain-

er bahan kimia ke dalam susu manusia. Pediatrics 2001; 108: 776-89.

Koreksi. ibid .; 1029. Juga tersedia di:

http://aappolicy.aappublications.org/cgi/content/full/

pediatri% 3b108 / 3/776 (diakses 09/06/08)

2. B Frey, et al. Neonatal hepatitis kolestasis dari carbamazepine

paparan selama kehamilan dan menyusui. Ann pharmaco-

ther 2002; 36: 644-7.

Menyetir. Untuk komentar pada obat antiepilepsi dan mengemudi, lihat

p.468.

Multiple sclerosis. Eksaserbasi gejala beberapa

sclerosis telah dilaporkan 1 di 5 pasien yang mulai mobil-

Terapi bamazepine untuk gejala neurologis paroxysmal dan

rasa sakit. Ada hubungan temporal yang erat antara awal

carbamazepine dan memburuknya gejala, diikuti oleh Resolution

tion ketika dihentikan. A 3-tahun pengamatan tindak lanjut

belajar 2 menemukan bahwa dari 36 pasien multiple sclerosis yang ulang

rima terapi carbamazepine, 12 dikembangkan ad- neurologis

ayat efek yang menirukan kambuh. Para penulis menyimpulkan bahwa

carbamazepine dikaitkan dengan tingkat yang lebih tinggi dari-upaya yang merugikan

fects dan menghentikan terapi dibandingkan gabapentin atau lamotrigin.

1. Ramsaransing G, et al. Memburuknya gejala beberapa scle-

Rosis terkait dengan carbamazepine. BMJ 2000; 320: 1113.

2. Solaro C, et al. obat antiepilepsi di multiple sclerosis:

efek samping pada tindak lanjut studi tiga tahun. Neurol Sci 2005;

25: 307-10.

Porfiria. Carbamazepine telah dikaitkan dengan di- akut

paku payung dari porfiria dan dianggap tidak aman pada pasien porphyric.

Kehamilan. Untuk komentar pada manajemen dur- epilepsi

ing kehamilan, lihat p.468.

Ada peningkatan risiko cacat tabung saraf pada bayi bekas

berpose dalam rahim untuk antiepileptics termasuk carbamazepine; sindrom

dromes seperti kraniofasial dan kelainan digital dan, kurang

umum, bibir sumbing dan langit-langit juga telah dijelaskan. pameran-

Pastikan untuk carbamazepine telah dihitung untuk membawa risiko 1% dari

spina bifida. 1 A 'sindrom carbamazepine' ditandai dengan FA

fitur dismorfik resmi dan retardasi mental ringan telah

dijelaskan; 2 sindrom seperti sekarang sering dilihat sebagai aspek dari

single 'sindrom antiepilepsi janin'. Ada juga risiko neo

natal perdarahan.

1. Rosa FW. Spina bifida pada bayi dari wanita yang diobati dengan mobil-

bamazepine selama kehamilan. N Engl J Med 1991; 324: 674-7.

2. Ornoy A, Cohen E. Hasil dari anak yang lahir moth- epilepsi

ers diobati dengan carbamazepine selama kehamilan. Arch Dis

Anak 1996; 75: 517-20.

reaksi kulit. FDA telah mengeluarkan peringatan 1 yang parah dan

reaksi kulit yang berpotensi fatal seperti Stevens-Johnson sindrom

drome dan nekrolisis epidermal toksik secara signifikan lebih

umum pada pasien dengan HLA alel HLA-B * 1502, yang

terjadi hampir secara eksklusif pada orang keturunan Asia. Mereka

merekomendasikan bahwa pasien dengan keturunan tersebut harus disaring

untuk kehadiran alel ini sebelum memulai terapi dengan mobil-

bamazepine, dan jika ada risiko dan manfaat terapi

harus dipertimbangkan dengan penanganan khusus; mereka yang memiliki al

siap diambil carbamazepine selama lebih dari beberapa bulan tanpa

mengembangkan reaksi kulit, bagaimanapun, berisiko rendah dari mereka yang pernah

mengembangkan, terlepas dari genotipe. rekomendasi serupa

sejak diterbitkan di Inggris oleh MHRA. 2

1. FDA. Informasi untuk profesional kesehatan: carbamazepine

(Dipasarkan sebagai Carbatrol, Equetro, Tegretol, dan obat generik). Dikabarkan

12 Desember 2007. Tersedia di: http://www.fda.gov/cder/

obat / InfoSheets / HCP / carbamazepineHCP.htm (diakses 09/06/08)

2. MHRA / CHM. Carbamazepine: tes genetik dianjurkan di

beberapa populasi Asia. Obat Keselamatan Update 2008: 1 (9): 5. Tersedia

di: http://www.mhra.gov.uk/home/idcplg?IdcService=GET_FILE&

dDocName = CON014506 & RevisionSelectionMethod = Terbaru

(Diakses 09/06/08)

nteraksi

Ada interaksi yang kompleks antara antiepileptics

dan toksisitas dapat ditingkatkan tanpa sesuai

peningkatan aktivitas antiepilepsi. Interaksi tersebut

sangat bervariasi dan tak terduga dan pemantauan plasma

ing sering dianjurkan dengan terapi kombinasi.

Metabolisme karbamazepin dilaporkan

kurang rentan terhadap penghambatan oleh obat lain daripada

fenitoin tetapi beberapa obat dilaporkan menghambat nya

metabolisme oleh isoenzim sitokrom P450

CYP3A4, yang mengakibatkan konsentrasi plasma mengangkat

dan terkait toksisitas. Sebaliknya, obat yang menginduksi

CYP3A4 dapat meningkatkan metabolisme carbamazepine, yang mengarah ke konsentrasi plasma

berkurang

dan berpotensi penurunan efek terapeutik. Li

informasi produk censed menyarankan bahwa, di-situasi seperti

tions, dosis carbamazepine harus disesuaikan

sesuai dan / atau konsentrasi plasma dipan-

tored.

Carbamazepine sendiri merupakan enzim inducer hati, dan

menginduksi metabolisme sendiri serta yang dari angka

obat lain termasuk beberapa antibakteri (terutama,

doxycycline), antikoagulan, dan hormon seks (nota-

Bly, kontrasepsi oral). Carbamazepine dan pheny-

fenitoin juga dapat saling menyempurnakan satu sama lain METABO-

lism. Metabolisme carbamazepine adalah sama

ditingkatkan dengan induser enzim seperti fenobarbital.

◊ referensi Umum.

1. Spina E, et al. antar obat farmakokinetik klinis yang signifikan

tindakan dengan carbamazepine: update. Clin Pharmacokinet

1996; 31: 198-214.

Alkohol. Alkohol dapat memperburuk efek samping SSP

carbamazepine dan sebaliknya.

Analgesik. Dekstropropoksifen telah dilaporkan menyebabkan

elevasi besar konsentrasi serum-carbamazepine 1

dan toksisitas carbamazepine, 1,2 mungkin karena penghambatan mobil-

metabolisme bamazepine. 1

Penggunaan antiepileptics enzim-inducing seperti carbamazepine

mempengaruhi ambang batas untuk penggunaan obat penawar dalam pengobatan ayat

keracunan cetamol, lihat hal.110.

Untuk efek carbamazepine pada tramadol, lihat hal.131.

1. Dam M, Christiansen J. Interaksi propoxyphene dengan mobil-

bamazepine. Lancet 1977; ii: 509.

2. Yu YL, et al. Interaksi antara carbamazepine dan dextropro-

poxyphene. Semua tingkat Med J 1986; 62: 231-3.

Anthelmintik. Untuk efek carbamazepine pada mebenda-

zole dan praziquantel, lihat p.149 dan p.154, masing-masing.

Antibakteri. The antimycobacterial 1,2 isoniazid dan

makrolida 3 seperti klaritromisin, eritromisin, dan trolean-

domycin telah dilaporkan menyebabkan peningkatan substansial se-

konsentrasi rum dari carbamazepine dan gejala mobil-

toksisitas bamazepine. Klaritromisin juga telah dilaporkan

telah menyebabkan hiponatremia ketika ditambahkan ke carbamazepine terapi dari

APY pada wanita epilepsi 30 tahun. 4 Rifampisin dan isoniazid

penurunan konsentrasi serum dari carbamazepine dalam 44-

wanita tahun dirawat karena gangguan bipolar dan diduga

TBC, sehingga hypomania. 5

Penggunaan carbamazepine dengan isoniazid dapat meningkatkan risiko

isoniazid-diinduksi hepatotoksisitas.

1. Valsalan VC, Cooper GL. Carbamazepine keracunan yang disebabkan oleh

interaksi dengan isoniazid. BMJ 1982; 285: 261-2.

2. Wright JM, et al. toksisitas carbamazepine isoniazid-diinduksi dan

dan sebaliknya. N Engl J Med 1982; 307: 1325-7.

3. Pauwels O. Faktor yang berkontribusi terhadap in- carbamazepine-macrolide

teraksi. Pharmacol Res 2002; 45: 291-8.

4. Kanbay M, et al. Hiponatremia karena efek aditif dari mobil-

bamazepine dan klaritromisin. South Med J 2007; 100: 222.

5. agen Zolezzi M. antituberkulosis dan carbamazepine. am J

Psikiatri 2002; 159: 874.

Penggunaan dan Administrasi

Carbamazepine merupakan turunan dibenzazepine dengan

antiepilepsi dan psikotropika properti. Hal ini digunakan untuk

mengontrol umum sekunder kejang tonik-klonik

dan kejang parsial, dan dalam beberapa umum primer

kejang. Karbamazepin juga digunakan dalam pengobatan

dari trigeminal neuralgia dan telah dicoba dengan variabel

keberhasilan dalam glossopharyngeal neuralgia dan berat lainnya

sindrom rasa sakit yang terkait dengan gangguan neurologis

seperti tabes dorsalis dan multiple sclerosis. Lain

penggunaan carbamazepine adalah dalam pengelolaan bipolar

Gangguan tidak responsif terhadap lithium.

Dalam pengobatan epilepsi, dosis carbamaz-

Epine harus disesuaikan dengan kebutuhan individu

pasien untuk mencapai kontrol yang memadai dari kejang; ini

biasanya membutuhkan konsentrasi total plasma carbamazepine sekitar 4 sampai 12 mikrogram / mL

(17 ke

50 micromoles / liter). Dosis awal yang rendah dari carbamazepine dianjurkan untuk meminimalkan ef-
merugikan

fects. Dosis oral awal yang disarankan adalah 100 sampai 200 mg

sekali atau dua kali sehari secara bertahap meningkat dengan pertambahan

hingga 200 mg per hari setiap minggu untuk pemeli- biasa

nance dosis 0,8 sampai 1,2 g sehari dalam dosis terbagi; hingga

2 g sehari kadang-kadang diperlukan. Untuk rincian

dosis pada anak-anak, lihat di bawah.

carbamazepine oral biasanya diberikan dalam dosis terbagi 2

untuk 4 kali sehari. Sebuah rejimen dua kali sehari mungkin diasosiasikan-

diciptakan dengan peningkatan kepatuhan tetapi dapat menghasilkan cakupannya

ly berfluktuasi konsentrasi plasma-carbamazepine

yang mengarah ke efek samping berselang. Dua kali sehari

dosis tetap mungkin cocok untuk pasien receiver

ing monoterapi carbamazepine; diubah-release

formulasi dapat meminimalkan fluktuasi con plasma

sentrasi dan juga memungkinkan efektif dua kali sehari

menggunakan. persiapan yang berbeda bervariasi dalam bioavailabilitas dan

mungkin bijaksana untuk menghindari perubahan formulasi.

Waktu dan cara mengambil carbamazepine harus

menjadi standar bagi pasien sejak variasi mungkin

mempengaruhi penyerapan dengan fluktuasi konsekuen dalam

konsentrasi plasma.

Carbamazepine dapat diberikan melalui rute rektal di

dosis sampai maksimum 250 mg setiap 6 jam untuk

pasien untuk siapa pengobatan oral untuk sementara tidak

mungkin. Dosis harus ditingkatkan sekitar

25% ketika mengubah dari formulasi lisan untuk mendukung

positories, dan dianjurkan bahwa rektal

tidak boleh digunakan selama lebih dari 7 hari.

Seperti antiepileptics lain, penarikan mobil-

Terapi bamazepine atau transisi ke atau dari yang lain

Jenis terapi antiepilepsi harus dilakukan secara bertahap

untuk menghindari terjadinya peningkatan frekuensi

kejang. Untuk diskusi tentang apakah atau tidak untuk dengan-

menggambar terapi antiepilepsi pada pasien bebas kejang, lihat

p.465.

Pengobatan neuralgia trigeminal biasanya menjadi-

gun dengan dosis oral rendah, seperti 100 mg mobil-

bamazepine dua kali sehari (meskipun sampai 200 mg dua kali

harian telah disarankan di Inggris), dan peningkatan

secara bertahap sesuai kebutuhan untuk mempertahankan kebebasan dari rasa sakit.

Hal ini biasanya pada dosis pemeliharaan 400 sampai 800 mg

dalam dosis terbagi; hingga 1,2 g sehari dianggap stand

pemeliharaan ard di Amerika Serikat, sementara UK berlisensi prod-

Informasi SLT menganggap bahwa hingga 1,6 g sehari mungkin

diperlukan pada beberapa pasien. Ketika nyeri telah diamati

upaya tained harus dilakukan untuk mengurangi, dan jika-kemungkinan

ble berhenti, terapi, sampai serangan lain terjadi.

Untuk pengelolaan gangguan bipolar, mobil-

bamazepine diberikan dalam dosis oral awal 400 mg

sehari dalam dosis terbagi, meningkat secara bertahap sebagai iden-

sary sampai maksimum 1,6 g sehari-hari; yang pemeli- biasa

Kisaran dosis nance adalah 400 sampai 600 mg setiap hari.

Administrasi. Formulasi diubah-rilis mobil-

bamazepine dapat mengurangi fluktuasi carbamazepine konsentrasi

trations, 1 dan tolerabilitas dan penyitaan kontrol pada pasien dengan EP-

ilepsy dapat ditingkatkan. 2,3 formulasi tersebut harus

dipertimbangkan pada pasien yang menerima dosis tinggi yang menderita intermiten

tenda efek samping, dan juga mungkin mengizinkan pengurangan untuk dua kali-

atau bahkan, pada beberapa pasien, dosis sekali sehari. 2,4 Namun, bioa-

vailability tampaknya sedikit kurang dari persiapan konvensional

tions dan penyesuaian dosis mungkin diperlukan ketika mengubah

antara formulasi. 1

1. McKee PJW, et al. Monoterapi dengan konvensional dan kontrol-

dipimpin-release carbamazepine: double-blind, double-boneka com-

parison pada pasien epilepsi. Br J Clin Pharmacol 1991; 32:

99-104.

2. Anonymous. pembaruan carbamazepine. Lancet 1989; ii: 595-7.

3. Ryan SW, et al. Slow release carbamazepine dalam pengobatan

kurang terkontrol kejang. Arch Dis Anak 1990; 65: 930-5.

4. McKee PJW, et al. Ganda perbandingan boneka antara sekali

dan dosis dua kali sehari dengan modifikasi-release carbamazepine di

pasien epilepsi. Br J Clin Pharmacol 1993; 36: 257-61.

Administrasi pada anak-anak. Di Inggris, para-rekomendasi yang biasa

dosis oral diperbaiki dari carbamazepine untuk umum tonik-klonik

dan kejang parsial pada anak-anak adalah 10 sampai 20 mg / kg sehari dalam dibagi

dosis. Atau dosis harian dapat diberikan sesuai dengan

usia sebagai berikut:

• sampai dengan 1 tahun: 100 sampai 200 mg

• 1 sampai 5 tahun: 200 hingga 400 mg

• 5 sampai 10 tahun: 400 sampai 600 mg

• 10 sampai 15 tahun: 0,6-1 g

Seperti orang dewasa, anak-anak harus dimulai pada dosis awal rendah

carbamazepine untuk meminimalkan efek samping; yang BNFC menyarankan

bahwa mereka yang berusia 1 bulan sampai 12 tahun mungkin awalnya diberikan

5 mg / kg pada malam hari atau 2,5 mg / kg dua kali sehari, meningkat 2,5 sampai

5 mg / kg setiap 3 sampai 7 hari yang diperlukan untuk pemeliharaan biasa

dosis 5 mg / kg 2 atau 3 kali sehari. anak-anak yang lebih tua dapat diberikan

dosis lazim dewasa (lihat di atas) meskipun maksimal 1,8 g

harian telah disarankan.

The BNFC juga menyatakan bahwa dosis tersebut dapat digunakan untuk mengobati orang

ment nyeri neuropatik dan beberapa gerakan gangguan, dan untuk

suasana stabilisasi.

Carbamazepine dapat diberikan rektal untuk anak-anak di antaranya lisan

pengobatan sementara tidak mungkin; yang BNFC menyarankan ini

rute dapat digunakan dari usia 1 bulan. Dosis harus sekitar

25% lebih besar dari dosis oral yang sesuai, untuk maksimum

250 mg, dan diberikan sampai 4 kali sehari.