A.

Methylergometrine Maleat
Methylergometrine adalah alkaloid ergot semisintetik derivat dari ergonovine yang
digunakan untuk mencegah dan mengontrol perdarahan postpartum. Secara umum,
efek yang ditimbulkan merupakan hasil efek parsial agonis atau antagonis dari
reseptor adrenerjik, domaninerjik, dan triptaminerjik. Semua golongan alkaloid ergot
meningkatkan aktivitas kontraksi uterus secara signifikan. [ CITATION Nat17 \l 1033 \m
Buc08]

Gambar. Struktur Methylergometrine

SUmber: [ CITATION Nat17 \l 1033 ]

1. Farmakokinetik
Bioavailabilitas methylergometrine sebanyak 60% apabila digunakan secara oral
dan 78% apabila diberikan secara intramuskular. Sebagian besar
methylergometrine dieliminasi melalui hepar dan diekskresikan. Hanya sedikit
methylergometrine yang diekskresikan melalui urin. Penurunan bioavaliabilitas
pada penggunaan oral disebabkan adanya metabolisme hepar. [ CITATION Nat17 \l
1033 ]
Penggunaan methylergometrine 0,2 mg intramuskular dapat mencapai puncak
konsentrasi dalam plasma (Tmax) selama 0,41 ± 0,21 jam. Peningakatan absorpsi
methylergometrine secara intramuskular lebih dapat mencapai 25% lebih tinggi
dibandingkan pemberian oral. [ CITATION Nat17 \l 1033 ]
2. Farmakodinamik
Methylergometrine bekerja secara langsung pada otot polos uterus dengan
meningkatkan tonus, frekuensi, dam amplitudo kontraksi setelah berikatan dengan
reseptor dopamin D1. Ikatan dengan reseptor dopamin D1 memicu terjadinya
kontraksi tetanik sehingga menurunkan volume perdarahan kala III.
Methylergometrine merupakan antagonis dari reseptor katekolamin dan triptamin.[
CITATION Nat17 \l 1033 ]
REFERENSI:

1. National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Database:

Methylergonovine. [Online].; 2017 [cited 2017 March 17. Available from:

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov.
2. Bucklin B, Gambling D, Wlody D. A Practical Approach to Obstetric Anesthesia Bucklin

B, Gambling D, Wlody D, editors. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins: 48; 2008.
x