Obat Anti Tiroid

Penggolongan obat-obat tiroistatika dibagi dalam beberapa kelompok, yakni ;

1. Thionamida

- karbimazol

- tiamazol

- propiltiourasil

2. Iod dan iodida

3. Iod radioaktif

4. Propanolol

Penghambatan fungsi kelenjar tiroid dapat menimbulkan pembesaran kelenjar yang disebut
goiter. Faktor yg berperan dalam terbentuknya goiter goiter al:

- Defsiensi iodium

- Kelebihan suatu jenis mineral dalam minuman

- terlalu banyak suatu jenis makanan dalam diet sehari-hari

- Pengaruh musim dan suhu serta keadaan kesehatan yang buruk.

Mekanisme Kerja

Antitiroid menghambat sintesis hormon tiroid dengan jalan menghambat proses

pengikatan iodium pada residu tirosil dari tiroglobulin. Adanya hambatan terhadap enzim
peroksidase sehingga oksidasi ion iodida dan gugus iodotirosil terganggu. Selain menghambat
sintesis hormon, propiltiourasil ternyata juga menghambat deiodinasi tiroksin menjadi
triiodotironin di jaringan perifer, sedangkan metimazol tdk memiliki efek ini.

Farmakokinetik

Tiourasil dan tiourea didistribusi ke seluruh jaringan badan dan diekresi melalui urin dan air susu
ibu, tetapi tidak melalui tinja. Pada umumnya antitiroid yang dipakai dalam klinik
memperlihatkan masa kerja yang pendek. Propiltiourasil punya masa kerja 2-8 jam, sedangkan
metimazol dosis 10-25mg dpt bekerja selama kira-kira 24 jam.

Efek Samping

- demam obat

- Agranulositosis

- Ikterus

- Artralgia

- Mialgia

- Gejala saluran cerna

- Limfadenopati

Indikasi

Antitiroid digunakan untuk pengobatan hipertirodisme baik untuk mengatasi gejala klinis sambil
menunggu remisi spontan, maupun sebagai persiapan operasi.

Obat Hipertiroidisme

1. Propiltiourasil (Propacil)

Dosis : D: PO: 50-400 mg/hari

Dosis lebih tinggi untuk krisis tiroid

Pemakaian dan pertimbangan

 Untuk hipertiroidisme, penyakit grave

 Menghambat konversi (perubahan) T4 menjadi T3
 Mula kerja berhari-hari sampai berminggu-minggu
 t ½ 1-2 jam
 Kategori kehamilan D.

2. Metimazol
Dosis : D ; PO ; M ; 15-60 mg dalam dosis terbagi

R : 5 mg q.d.t.i.d

A (6-10th) ; PO; M; 0,4 mg/kg/hari dalam dosis terbagi

R; 0,2 mg/kg/hari dalam dosis terbagi

Pemakaian dan pertimbangan

 Untuk hipertiroidisme.
 Menghambat sintesis hormon tiroid.
 Mula kerja 1 minggu, t ½ : 3-5 jam.
 Kategori kehamilan D

3. Iodin (larutan iodin kuat/ larutan Lugol)

Dosis : PO: 2-6 tetes, t.i.d

Pemakaian dan pertimbangan

 Untuk hipertiroidisme.
 Untuk mengurangi ukuran dan vaskularisasi kelenjar tiroid.
 Encerkan obat dan berikan setelah makan, pakai sedotan untuk menghindari ternodanya
gigi.

Penggunaan obat

 Propiltiourasil tablet 50 mg. Biasanya diberikan dosis 100 mg setiap 8 jam, bila perlu
dosis dapat ditingkatkan sampai 600 mg sehari.

 Metimazol (1-metil-2-merkaptoimidazol) tablet 5 mg dan 10 mg, dosis dianjurkan 5-10

mg setiap 8 jam.

 Karbimazol tab 5 dan10 mg dosis = metimazol

 Metiltiourasil tablet 25 mg, 50 mg, dosisnya sehari 200mg terbagi dlm 2-4 dosis. Bila
telah diperoleh efek terapi, dosis obat diturunkan untuk menghindari timbulnya
hipertiroidisme.
Penghambat Transport Ion Iodida

Adalah obat yang dapat menghambat transport ion iodida ke dalam kelenjar tiroid.

Contoh :

 Tiosianat (SCN)

 Perklorat (ClO)

 Nitrat (NO3)

 Fluoborat(BF4)

 Fluosulfonat(SO3F)

 Difluofosfat (PO2F2)

Natrium dan kalium perklorat bermanfaat untuk pengobatan hipertiroidisme, tetapi sekarang
jarang digunakan karena obat ini dapat menimbulkan anemia aplastik.

Iodida

Iodida obat tertua utk hipertiroidisme sblm ditemukan mcm anti tiroid lain. Meskipun iodida
diperlukan dalam jumlah kecil untuk biosintesis hormon tiroid, dalam jumlah berlebihan iodida
dapat menyebabkan goiter dan hipotiroidisme pada orang sehat.

Pemberian iodida pada penderita hipertiroid menghasilkan efek terapi yang nyata, jadi dalam hal
ini iodida menekan fungsi tiroid.

MK

1. Iodium diperlukan untuk biosintesis hormon tiroid

2. Iodida menghambat proses transport aktifnya sendiri ke dalam tiroid.

3. Bila iodium di dalam tiroid terdapat dalam jumlah cukup banyak terjadi hambatan
sintesis iodotironin dan iodotirosin.
Natrium iodida dan kalium iodida biasanya diberikan dalam bentuk kapsul, tablet, atau larutan
jenuh dalam air. Dosis sehari cukup 3 x 0,3 ml. Larutan Lugol (campuran larutan iodium dengan
kalium iodida dalam air) sering dipakai dalam klinik.

Efek Samping

- Hipersensitifitas tehadap iodida atau sediaan yang mengandung iodium.

- Rasa logam dan terbakar dalam mulut dan tenggorok serta perangsangan selaput lendir
pada intoksikasi iodida atau iodisme.

- Peradangan faring, laring dan tonsil serta kelainan kulit ringan sampai akneform berat
atau erupsi yang fatal disebut ioderma.

- Iritasi saluran cerna disertai perdarahan.

Iodium Radioaktif

Radiasi oleh suatu unsur radioaktif dipancarkan sinar-sinar alfa (inti helium), sinar beta
(elektron) dan sinar gamma (gelombang elektromagnetik yang sejenis dengan sinar X). Dalam
jaringan yang dilewati sinar radioaktif terjadi ionisasi, elektron dilepaskan oleh molekul yang
terkena radiasi, sehingga terbentuk ion positif dan partikel ion negatif, oleh sebab itu proses
radiasi tersebut dinamai radiasi ionisasi.

Ionisasi dan perubahan molekul di dalam sel menyebabkan perubahan fungsi sel tersebut. Karena
eratnya hubungan metabolisme iodium dengan fungsi tiroid maka iodium radioaktif banyak
digunakan untuk penyelidikan tiroid, termasuk diagnosis dan terapi penyakit tiroid.

Distribusi dan Ekskresi

Distribusi radioisotop I dalam tubuh = didtribusi I non radioaktif. Pada hipertiroidisme jumlah I
yang diserap oleh tiroid sangat meningkat, sedangkan pada penderita hipotirodisme jumlah
tersebut berkurang. Jumlah radioisotop yang diekskresi dalam urin berbanding terbalik dengan
jumlah radioisotop I yang diserap (ditahan) oleh tiroid. Pada normotiroid 65% dari jumlah yang
diberikan telah diekskresi dalam 24 jam, pada hipotiroid 85-90% dan hipertiroid 5 %

Efek terhadap Tiroid

Radioisotop I yang diberikan pada seorang penderita ikut terpakai dalam biosintesis hormon
tiroid dan terkumpul dalam koloid, seperti halnya I nonradioaktif. Pada umumnya jaringan di
luar tiroid tidak sampai terpengaruh oleh radiasi. Pada dosis yang rendah sekali radioisotop I
tidak menimbulkan gangguan fungsi tiroid yang nyata, tetapi pada dosis yang cukup besar efek
sitotoksik sinar tersebut nyata sekali.

Indikasi dan Sediaan

Radioisotop I terutama digunakan pada pengobatan hipertiroidisme dan diagnosis gangguan

fungsi tiroid. Larutan Natrium Iodida I131 dapat diberikan oral dan iv sedangkan kapsul Natrium
iodida I131 tersedia untuk pemberian oral.

Sumber

Battista E, Horton-Szar D & Page C, 2012. Crash course: Pharmacology. Fourth

Edition. Mosby Elsevier. London.