STIKES HARAPAN BANGSA

TERAKREDITASI
SK. RISTEKDIKTI 162/KPT/I/2016
Jalan. Slamet Riyadi No.64 Telp./Fax.0331-5102836 Jember 68111 Jawa Timur
Email : stikes.harapanbangsa@yahoo.com; website : stikesharapanbangsajember.ac.id

SOAL UJIAN AKHIR SEMESTER GENAP TAHUN AKADEMIK 2019/2020

Mata Kuliah : Kimia Medisinal I

Dosen Pengampu : Trias Maharani, S.Farm., M.M., Apt.
Program Studi : S1
SKS/Semester : 2 / IV
Hari/Tanggal :
Waktu/Ruang : 100 menit /

PETUNJUK
a. Ujian Bersifat Terbuka (Open Book)
b. Mahasiswa dilarang menggunakan telepon seluler selama ujian
c. Pilihan jawaban
A. 1,2,3 B. 1,3 C. 2,4 D. 4 E.Salah/Benar semua

A. Benar, benar, berhubungan

B. Benar, benar, tidak berhubungan
C. Benar, salah
D. Salah, benar
E. Benar, benar / Salah, salah

SOAL
1. Yang termasuk fasa III dalam aktivitas obat yaitu
1. Distribusi
2. Metabolieme
3. Ekskresi
4. Absorpsi

2. Fasa-fasa yang dapat mempengaruhi aktivitas obat adalah

1. Fasa farmasetik
2. Fasa farmakokinetik
3. Fasa farmakodinamik
4. Benar semua
3. Kadar obat dan metabolitnya yang tinggi diamati pada hati dan ginjal
SEBAB
Hati dan ginjal merupakan tempat metabolism dan ekskresi obat

4. Hubungan kuantitatif struktur kimia dan aktivitas biologis (HKSA) merupakan bagian
penting rancangan obat, dalam usaha mendapatkan obat baru dengan
1. Aktivitas yg lebih besar
2. Keselektifan yg lebih tinggi
3. Toksisitas atau efek samping sekecil mungkin
4. Kenyamanan yg lebih besar

5. Dalam HKSA, model Hansch lebih berkembang dan lebih banyak digunakan dibanding
model de novo Free-Wilson, karena
1. Lebih sederhana
2. Konsepnya secara langsung berhubungan dengan prinsip-prinsip kimia fisika
organik yang sudah ada
3. Dapat untuk hubungan linier dan non-linier
4. Penggunaan pendekatan model Hansch telah banyak dapat menjelaskan
hubungan struktur dan aktivitas suatu turunan obat

6. Untuk mencapai tujuan pengembangan obat dapat dilakukan dengan

1. Menghilangkan salah satu komponen aktivitas dari spectrum aktivitas obat
2. Menghilangkan komponen yang memiliki aktivitas paling besar
3. Memisahkan dua komponen aktivitas dari satu obat menjadi dua senyawa yg
berbeda melalui manipulasi molekul
4. Menambahkan komponen yang memiliki aktivitas kecil

7. “Obat Target” adalah senyawa bioaktif yang dibuat dengan menggabungkan senyawa
induk dengan pembawa yang mampu membawa obat ke sel target secara selektif.
SEBAB
Tujuan utama pembuatan obat target adalah agar obat dapat berinteraksi secara spesifik
dengan reseptor atau sel target sehingga memperkecil efek samping yang kemungkinan
dihasilkan akibat reaksi obat dengan jaringan atau sel lain.
8. Pembuatan obat dapat dilakukan melalui cara-cara sebagai berikut :
1. Pembentukan ester, hemiester, ester karbonat, ester nitrat, amida, karbamat,
asam hidroksamat, imin, basa Mannich dan enamin, dari senyawa induk
2. Mengeluarkan gugus-gugus fungsi, seperti azo, glikosida, peptide dan eter.
3. Pembuatan polimer, garam, kelat, fosfamid, asetal, hemiasetal dan ketal, dari
senyawa induk.
4. Benar semua

9. Pra-obat adalah senyawa yang tidak aktif dan bersifat labil

SEBAB
Dalam tubuh pra obat akan mengalami perubahan, melalui proses kimia atau enzimatik,
menjadi senyawa induk akif dan kemudian berinteraksi dengan reseptor, menghasilkan
efek farmakologis

10. Toksisitas yg mungkin ditimbulkan oleh metabolit setilpiridium klorida dapat dikurangi
SEBAB
Analog isosterik setilpiridium klorida merupakan “obat lunak” yg tetap aktif sebagai
antibakteri, dan kemudian mengalami metabolisme satu tahap yaitu proses hidrolisis,
menghasilkan metabolit tidak aktif

Esai
1. Jelaskan yang dimaksud rancangan obat dan tujuannya !
2. Jelaskan keuntungan Modifikasi molekul (Menurut Schueler) !
3. Jelaskan perbedaan uji klinik fasa I, II, III dan IV !
4. Apa yang dapat anda simpulkan dari percobaan dibawah ini ?
 Beberapa turunan 6-deoksitetrasiklin
No. R X Y Log
senyawa 1/C
H CH3 NO2 Cl Br NO2 NH2 NHCOCH2
1 + + + 60
2 + + + 21
3 + + + 15
4 + + + 525
5 + + + 320
6 + + + 275
7 + + + 160
8 + + + 15
9 + + + 140
10 + + + 75