Biofarmasi

5. Sukar menghilangkan efek fisiologis jika

obat sudah berada dalam sirkulasi sistemik.

Sediaan Obat 6. Harga lebih mahal

Anatomi dan Fisiologi Parenteral

yang Diberikan
Secara
Parenteral
Diah Rahajeng N /Dini Sriwijayanti/Dwi Lestari
S/Ega Junita S/Ega Septiani/Fina Fauziatun R/Firda
Zulfah L/Hasri Lestari S/Herlina Fitria D /Humaeroh

SEDIAAN PARENTERAL ??

Sediaan steril yang dimaksudkan untuk pemberian

secara injeksi, infus, atau implan dalam dalam tubuh.

KEUNTUNGAN

1. Respons fisiologis segera

2. Untuk obat yang tidak efektif jika diberikan

secara oral karena obat mudah rusak akibat
sekresi lambung.

3. Pengobatan pada pasien yang tidak sadar

4. Bila diinginkan efek lokal

5. Koreksi gangguan kesetimbangan cairan &

elektrolit (dg diinfus)

KERUGIAN

1. Pemberian obat harus dilakukan o/ personel

terlatih (dokter) tidak o/ pasien.  Subkutan (hypodermal)
2. Pemberian obat perlu waktu lebih lama dr Lapisan ini terutama mengandung jaringan
bentuk sediaan lain. lemak, pembuluh darah dan limfe, saraf-saraf yang
berjalan sejajar dengan permukaan kulit. Tempat
3. Pemberian obat perlu teknik aseptis.
yang paling tepat untuk melakukan injeksi
4. Menimbulkan rasa nyeri pada lokasi subkutan meliputi area vaskular di sekitar bagian
penyuntikkan luar lengan atas, abdomen dari batas bawah kosta
sampai krista iliaka, dan bagian anterior paha
  [Type the document title]

 Intrakutan / Intradermal (di dalam kulit)  Obat yang tidak boleh diberikan melalui rute
sk : yang bersifat asam kuat, basa kuat, iritan,
Lokasi yang ideal adalah lengan bawah yang dapat menimbulkan rasa sakit,
dalam dan punggung bagian atas inflamasi, nekrosis jaringan.

 Intravena

Vena perifer atau superfisial terletak di

dalam fasia subkutan dan merupakan akses paling
mudah untuk terapi intravena.

 Intramuskuler

Tempat injeksi yang baik untuk IM

adalah otot Vastus Lateralis, otot Ventrogluteal,
otot Dorsogluteus, otot Deltoid

RUTE-RUTE UTAMA - SUBKUTAN

 Penyuntikan dilakukan ke dalam jaringan

longgar di bawah kulit (dermis), disuntikkan
ke dalam tubuh melalui bagian yang sedikit
lemaknya.

 Larutan yang disuntikkan sebaiknya isotoni RUTE-RUTE UTAMA - INTRAVENA

dan isohidri dengan kerja zat aktif lebih
lambat dibandingkan dengan pemberian
intravena dan intramuskular.

 Sudut penyuntikan 45-90°

 Larutan yang sangat menyimpang isotoninya

dapat menimbulkan rasa nyeri atau nekrosis
dan absorpsi zat aktif tidak optimal.

 Obat yang diberikan melalui rute sk : insulin,

vaksin, narkotika, epinefrin, vit B12.

 Page 2
 [Type the document title]

 Injeksi langsung ke dalam vena (pembuluh  Penyuntikan mikroorganisme, toksin, partikel

darah). atau udara.

 Dalam jumlah kecil tidak mutlak harus  Ketidaktercampuran fisik atau kimia
isotoni dan isohidri. beberapa senyawa sebelum atau pada saat
penyuntikan.
 Dalam jumlah besar harus isotoni dan
isohidri  Pemberian obat yang tidak terkontrol dan
berlebihan
 Tidak tepat untuk zat aktif yang merangsang
dinding pembuluh darah.  RUTE-RUTE UTAMA -
INTRAMUSKULAR
 Sediaan yang diberikan umumnya berbentuk
larutan sejati dengan pembawa air. Injeksi langsung ke dalam bagian otot relaksasi,
Penggunaan suspensi masih dipertentangkan meliputi :
dengan membatasi ukuran partikel zat aktif <
0,1 µm, ukuran yang lebih besar dapat  Otot gluteal
menyebabkan emboli
 Otot deltoid
 Tidak diperkenankan penggunaan zat aktif
 Otot trisep
penyebab hemolisa seperti plasmokhin,
saponin, nitrobenzol, nitrit dan sulfonal.  Otot pektoral
 Pemberian larutan 10 mL atau lebih besar Vastus lateralis
sekali suntik, harus bebas pirogen.

 Contoh : injeksi kalsium glukonat, injeksi

aminofilin, infus glukosa, infus Ringer.

TUJUAN PEMBERIAN INTRAVENA

 Menjamin penyampaian dan distribusi obat

dalam keadaan syok

 Mengembalikan segera kesetimbangan

elektrolit dan cairan tubuh

 Efek farmakologis yang segera (darurat)

 Larutan sedapat mungkin dibuat isotoni
 Pengobatan infeksi yang serius
 bersifat mengiritasi jaringan subkutan
 Pemberian nutrisi secara kontinyu
 Membutuhkan laju absorbsi yang cepat
 Mencegah komplikasi lainnya jika diberikan
 Dapat diberikan dalam volume hingga 5,0
melalui rute lainnya.
ml
 Untuk tujuan khusus : transfusi darah,
 menggunakan syringe 3 – 5 mL
plasmaferesis dll.
 Sudut penyuntikan 90°
Komplikasi yang dapat terjadi karena pemberian
secara intravena :  Zat aktif dengan kerja lambat serta mudah
terakumulasi dapat menimbulkan keracunan
 Trombosis

 Page 3

 Contoh : Injeksi kamfer, injeksi kinin
antipirin, injeksi fenilbutazon, injeksi
amidopirin, injeksi kortison asetat.
Intrakutan / Intradermal (di dalam kulit)
 Memberikan obat melalui suntikan intracutan
atau intradermal adalah suatu tindakan
membantu proses penyembuhan melalui
suntikan ke dalam jaringan kulit atau intra
dermis. Istilah intradermal (ID) berasal dari
kata “intra” yang berarti lipis dan “dermis”
yang berarti sensitif, lapisan pembuluh darah
dalam kulit.
 Injeksi intrakutan dimasukkan langsung ke
lapisan epidermis tepat dibawah startum
korneum umumnya berupa larutan atau
suspense dalam air, volume yang disuntikkan
sedikit (0,1 – 0,2 ml).
Tujuan Injeksi IC
a. Pasien mendapatkan pengobatan sesuai
program pengobatan dokter.
b. Memperlancar proses pengobatan dan
menghindari kesalahan dalam pemberian
obat.
c. Membantu menentukan diagnosa terhadap
penyakit tertentu (misalnya tuberculin tes)
d. Menghindarkan pasien dari efek alergi obat
(dengan skin test)
e. Digunakan untuk test tuberculin atau test
alergi terhadap obat-obatan tertentu
 Page 4
 [Type the document title]
f. Pemberian vaksinasi
Indikasi injeksi IC
a. Pasien yang membutuhkan tes alergi
(mantoux tes).
b. Pasien yang akan melakukan vaksinasi.
c. Menegakkan diagnosa penyakit.
d. Sebelum memasukkan obat.
Kontraindikasi injeksi IC
a. Pasien yang mengalami infeksi pada kulit
b. Pasien dengan kulit terluka
c. Pasien yang sudah dilakukan skin test
KARAKTERISTIK SEDIAAN
 Sterile
bebas dari mikroorganisme a.l. pyrogen /bakteri efek
farmakologis yang ditimbulkan dengan adanya
pyrogen, a.l: fever, malasie, headache.
 Bebas dari partikel yang berukuran besar
(free from particulate matter)
a. yaitu: partikel yang melayang (mobile),
tidak larut dalam sediaan parenteral.
b. idealnya sediaan parenteral = jernih dan tidak
ada partikel yang dapat dilihat dengan mata
telanjang
c. Standar USP
Perhitungan partikel dilakukan dengan :
electronic liquid-borne particle counter with light-
obscuration sensor
Pada sediaan volume kecil (<100ml)
Tidak lebih dari 1000 partikel perkontainer
dengan (diameter) 10µm dan/atau 1000 partikel
perkontainer dengan 25µm
Pada sediaan volume besar
 [Type the document title]
Tidak lebih 50 partikel per-mili literdengan
10µm dan/atau tidak lebih 5 partikel per-mili liter
dengan 25µm
 Stabil secara fisika dan kimia dalam kurun
periode tertentu
Hal ini menentukan bahwa sediaan steril akan berada
dalam bentuk cair atau serbuk
Berbagai Faktor yang Mempengaruhi Proses
Biofarmasetik Obat pada Pemberian Melalui
Parenteral
 Larutan obat dan volume injeksi
Pemberian secara intravena obat-obat harus
sepenuhnya dalam keadaan terlarut dalam pembawa
atau air. Kelarutan obat dalam pembawa yang
digunakan dan dosis yang diperlukan akan
menentukan volume injeksi intravena
 Karakteristik pembawa
Pembawa air dapat digunakan untuk sediaan
injeksi melalui berbagai rute pemberian, sedangkan
injeksi pembawa non air hanya digunakan untuk rute
injeksi intramuscular.
 pH dan osmolaritas injeksi
Idealnya sediaan injeksi adalah isohidri dan
isotoni dengan cairan biologi tetapi sering kali tidak
dapat dicapai karena beberapa sebab,
misalnya banyak obat-obat yang tidak stabil
pada pH netral (pH cairan biologis).
Sehingga banyak obat diformulasikan dalam
bentuk injeksi pada pH stabilitasnya yang tidak sama
dengan pH cairan biologis.
Contohnya : doiazoxide, diformulasikan
kesediaan injeksi pada pH stabilitasnya yaitu 11,6.
Sediaan yang hipertoni merupakan kontra
indikasi untuk rute pemberian intramuskular dan
subkutan
 Bentuk sediaan injeksi
Bentuk sediaan suspense hanya dapat
digunakan melalui rute intramuscular dan subkutan.
Tidak boleh ada partikel sedikitpun pada sediaan
larutan yang diberikan secara intavena.
 Komponen formulasi
Pengawet tidak boleh diberikan pada sediaan
injeksi untuk rute melalui cairan intraokuler atau
cerebrospinal karena dapat menimbulkan toktisitas.
Evaluasi Biofarmasetik Sediaan Obat yang
Diberikan Parenteral
 Uji Pirogen
 Potensi/kadar
1. Evaluasi dilakukan dengan bantuan alat,
seperti HPLC, spektrometri massa,
pektrofotometer sinar X, sinar UV, sinar
tampak, inframerah, dll.
2. Dosis yang ada tidak boleh kurang dari 90%
dari yang tertera dalam label
 pH
Perubahan pH indikasi bahwa telah terjadi
penguraian obat atau telah terjadi interaksi antara obat
dengan wadah
 Warna
1. Perubahan warna umumnya terjadi pada
sediaan parenteral yang disimpan pada suhu
tinggi (lebih dari 40⁰C), karena suhu tinggi
dapat mempercepat terjadinya penguraian
2. Pencegahan umumnya dengan
menghilangkan oksigen di atas permukaan
larutan atau penambahan komplekson
 Kekeruhan
1. Alat yang dipakai adalah Tyndall,
karena larutan dapat menyerap atau
memantulkan sinar
2. Idealnya larutan parenteral dapat
melewatkan 92 – 97% pada waktu
 Page 5
  [Type the document title]

dibuat dan tidak turun menjadi 70%

setelah 3 – 5 tahun.

 Bau

Pemeriksaan kemungkinan terjadinya bau

harus dilakukan secara periodik, terutama larutan yang
mengandung sulfur atau antioksidan

 Benda asing

Sediaan parenteral tidak boleh mengandung

benda asing dengan diameter lebih dari 10µm

 Toksisitas

dilakukan uji LD50 atau LD0 pada sediaan

parenteral selama penyimpanan

 Wadah

Evaluasi wadah (gelas, plastik, atau tutup

karet) dilakukan secara periodik untuk mengetahui
pengaruhnya terhadap zat aktif

 Pengawet

Pada sediaan yang disimpan pada 5oC dan

25oC dievaluasi efektivitas pengawet apakah masih
efektif atau sudah berkurang

 Page 6