Farmakokinetik dan Farmakodinamik Obat
Farmakokinetik dan Farmakodinamik Obat
DOSEN PENGAMPU :
DISUSUN OLEH :
ANJELIANA (19.052)
i
KATA PENGANTAR
Segala puji bagi Allah SWT yang telah memberi sebaik-baik nikmat
berupa nikmat iman dan islam.Salawat dan doa keselamatan terlimpahkan selalu
kepada Nabi Agung Muhammad SAW berserta keluarga dan para sahabat-sahabat
Nabi semuanya.Alhamdulillah karena berkat rahmat dan karunia-Nya penulis
dapat menyelesaikan Tugas Makalah Mata Kuliah Farmakologi.
Penulis
i
ii
DAFTAR ISI
KATA PENGANTAR.................................................................................................................i
DAFTAR ISI...............................................................................................................................ii
BAB I PENDAHULUAN
1.1. Latar Belakang Masalah......................................................................................1
1.2. Rumusan Masalah................................................................................................2
1.3. Tujuan Penulisan Masalah...................................................................................2
BAB II PEMBAHASAN
2.1. Pengertian Farmakokinetik..................................................................................3
2.2. Proses yang Terjadi dalam Farmakokinetik........................................................3
2.3. Fungsi atau Kegunaan Farmakokinetik...............................................................5
2.4. Pengertian Farmakodinamik................................................................................6
2.4. Proses yang terjadi dalam Farmakodinamik........................................................6
DAFTAR PUSTAKA
iii
ii
BAB I
PENDAHULUAN
1
1.2. Rumusan Masalah
Adapun rumusan masalah yang didapat yaitu:
A. Apakah yang dimaksud dengan farmakokinetik?
B. Apa saja proses yang terjadi dalam farmakokinetik?
C. Apa saja fungsi dari farmakokinetik?
D. Apakah yang dimaksud dengan farmakodinamik?
E. Apa saja proses yang terjadi dalam farmakodinamik?
1.3. Tujuan Penulisan
Adapun tujuan dari penulisan makalah ini yaitu:
A. Untuk mengetahui apa itu farmakokinetik.
B. Mengetahui proses yang terjadi dalam farmakokinetik.
C. Mengetahui fungsi dari farmakokinetik.
D. Untuk mengetahui apa itu farmakodinamik.
E. Untuk mengetahui proses-proses yang tejadi dalam farmakodinamik.
2
BAB II
PEMBAHASAN
2.2.2. Distribusi
Distribusi obat adalah proses obat dihantarkan dari sirkualasi
sistemik ke jaringan dan cairan tubuh.
a. Aliran darah
3
Setelah obat sampai ke aliran darah, segera terdistribusi ke
organ berdasarkan jumlah aliran darahnya. Organ dengan aliran
darah terbesar adalah Jantung, Hepar, Ginjal. Sedangkan distribusi
ke organ lain sepertikulit, lemak dan otot lebih lambat.
b. Permeabilitas kapiler
Tergantung pada struktur kapiler dan struktur obat.
c. Ikatan protein
Obat yang beredar di seluruh tubuh dan berkontak dengan
protein dapat terikat atau bebas. Obat yang terikat protein tidak aktif
dan tidak dapat bekerja. Hanya obat bebas yang dapat memberikan
efek. Obat dikatakan berikatan protein tinggi bila >80% obat terikat
protein.
2.2.3. Metabolisme
Metabolisme / biotransformasi obat adalah proses tubuh merubah
komposisi obat sehingga menjadi lebih larut air untuk dapat dibuang
keluar tubuh.
Obat dapat dimetabolisme melalui beberapa cara:
a. Menjadi metabolit inaktif kemudian diekskresikan;
b. Menjadi metabolitaktif, memiliki kerja farmakologi tersendiri
dan bisa dimetabolisme lanjutan.
Metabolisme obat terutama terjadi di hati, yakni di membran
endoplasmic reticulum (mikrosom) dan di cytosol. Tempat metabolisme
yang lain (ekstrahepatik) adalah : dinding usus, ginjal, paru, darah, otak,
dan kulit, juga di lumen kolon (oleh flora usus).
Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang nonpolar
(larut lemak) menjadi polar (larut air) agar dapat diekskresi melalui
ginjal atau empedu.
2.2.4. Ekskresi
Ekskresi obat artinya eliminasi / pembuangan obat dari tubuh.
Sebagian besar obat dibuang dari tubuh oleh ginjal dan melalui urin.
Obat juga dapat dibuang melalui paru-paru, eksokrin (keringat, ludah,
payudara), kulit dan taraktus intestinal.
4
Organ terpenting untuk ekskresi obat adalah ginjal. Obat
diekskresi melalui ginjal dalam bentuk utuh maupun bentuk
metabolitnya. Ekskresi dalam bentuk utuh atau bentuk aktif merupakan
cara eliminasi obat melui ginjal. Ekskresi melalui ginjal melibatkan 3
proses, yakni filtrasi glomerulus, sekresi aktif di tubulus. Fungsi ginjal
mengalami kematangan pada usia 6-12 bulan, dan setelah dewasa
menurun 1% per tahun. Ekskresi obat yang kedua penting adalah
melalui empedu ke dalam usus dan keluar bersama feses. Ekskresi
melalui paru terutama untuk eliminasi gas anastetik umum (Gunawan,
2009).
5
3. Memperkirakan kemungkinan akumulasi obat dan/atau metabolit-metabolit.
4. Menghubungkan konsentrasi obat dengan aktivitas farmakologik atau
toksikologi.
5. Menilai perubahan laju atau tingkat availabilitas antar formulasi
(bioekivalensi)
6. Menggambarkan perubahan faal atau penyakit yang mempengaruhi
absorpsi, distribusi atau eliminasi obat.
7. Menjelaskan interaksi obat.
6
intrinsik tetapi menghambat secara kompetitif efek suatu agonis ditempat
ikatan agonis (agonist bind-ing site) disebut antagonis.
7
tidak langsung memulai sintesis maupun penglepasan molekul intrasel
lain yang dikenal sebagai second messenger.
8
growth factor, p[latelet-deri-ved growht dan limfokin tertentu.
Reseptor hormon peptida yang terdapat di membran plasma
berhubungan dengan bagian katalitiknya yang berupa protein
kinase intrasel, melalui rantai pendek asam amino hidrovobik yang
menembus membran plasma.
9
KD (= dosis yang menimbulkan ½ efek maksimal), makin kecil
afinitas obat terhadap reseptornya Emax menunjukan aktivitas
intrinsik atau efektivitas obat, yakni kemampuan intrinsik
kompleks obat-reseptor untuk menimbulkan aktivitas dan/atau
efek farmakologik.
10
morfin dan aspirin berbeda dalam efektivitasnya sebagai analgesik;
morfin dapat menghilangkan rasa nyeri yang hebat, sedangkan
aspirin tidak. Efek maksimal obat tidak selalu berhubungan dengan
potensinya.
Slopeatau lereng log DEC merupakan variabel yang
penting karena menunjukan batas keamanan obat. Lereng yang
curam, misalnnya untuk fenobarbital, menunjukan bahwa dosis
yang menimbulkan koma hanya sedikit lebih tinggi dibandingkan
dengan dosis yang menimbulkan sedasi/tidur.
Variasi biologik adalah variasi antar individu dalam
besarnya respons terhadap dosis yang sama dari suatu obat. Suatu
graded DEEC hanya berlaku untuk satu orang pada satu waktu,
tetapi dapat juga merupakan nilai rata-rata dari populasi. Dalam hal
yang berakhir ini, variasi biologik dapat di perhatikan sebagai garis
horijontal atau vertikal. Garis horijontal menunjukkan bahwa untuk
menunjukan efek obat dengan intensitas tertentu pada suatu
populasi di perlukan suatu rentang dosis. Garis vertikal
menunjukkan bahwa pemberian obat dengan dosis tertentu pada
populasi akan menimbulkan suatu intensitas efek
.
2.5.5. Kerja Obat yang Tidak Diperantai Reseptor
Dalam menimbulkan efek, obat tertentu tidak berikatan dengan
reseptor. Obat-obat ini mungkin mengubah sifat cairan tubuh,
berinteraksi dengan ion molekul kecil, atau masuk komponen sel.
1. Efek Nonspesifik dan Gangguan pada Membran
Perubahan sifat osmotik. Diueretik osmotik (urea manitol ),
misalnya, meningkatkan osmolaritas filtrat glomelurus sehingga
mengurangi reabsorbsi air di tubuli ginjal dengan akibat terjadi
efek diuretik. Dengan demikian juga katartik osmotik (MgSO4),
gliserol yang mengurangi udem selebral, dan pegganti plasma
(polivinil pirolidon = PVP) untuk menambah volume intravaskuler
11
Perubahan sifat asam/asam. Kerja ini diperlihatkan oleh
antasid dalam menetralkan asam lambung, NH4CL dalam
mengasam kan urine, dan asam-asam organik sebagai antiseptik
saluran kemih atau sebagai antiseptik saluran kemih atau sebagai
spermisid topikal dalam saluran vagina. Kerusakan Nonspesifik.
Zat perusak nonspesofik digunakan sebagai antiseptik dan
disenfektan, dan kontrasepsi, contohnya, (1) detergen merusak
integritas membran lipoprotein;(2) halogen, peroksida, dan
oksidator lain merusak zat organik (3) denaturan merusak integritas
dan kapasitas sibseluler dan protein.
Gangguan fungsi membran. Anestetik umum yang mudah
menguap misalnya eter, halotan, enfluran, dan metoksifluran
bekerja dengan melarut dalam lemak membran sel di SSP sehingga
ektabilitasnya menurun
2. Interkasi dengan Molekul Kecil atau Ion
Kerja ini diperhatikan oleh kelator ( Chelating agents)
misalnya CaNa2 EDTA yang mengikat Pb2+ bebas menjadi kelat
yang inaktif pada kercunan Pb. Demikian juga kerja penisilamin
yang mengikat Cu2+ bebas pada penyakit wilson dan dimerkaprol (
BAL= British antilewisite) pada keracuanan logam berat (As, Sb,
Hg, Au, Bi). Kelat yangf terbentuk larut dalam air sehingga mudah
dikelurkan melalui ginjal.
3. Masuk ke dalam Komponen Sel
Obat yang merupakan analog purin atau pirimidin dapat
berinkoporasi ke dalam asam nukleat sehingga mengganggu
fungsinya. Obat yang bekerja seperti ini disebut antimetabolit
misalnya 6-merkaptopurinb, 5-fluorourasil, flusitosin dan anti
kanker atau anti mokroba lain.
2.5.6. Terminologi
1. Spesifisitas dan Selektivitas
12
Suatu obat dikatak spesifik bila kerjanya terbatas pada suatu
jenis reseptor, dan dikatak selektif bila menghasilkan satu efek
pada dosis rendah dan efek lain baru timbul pada dosis yang lebih
besar. Obat yang spesifik belum tentu selektif, tetapi obat yang
tidak spesifik dengan sendirinya tidak selektif. Klorpromazin bukan
obat yang spesifik karena ia bekerja pada berbagai jenis reseptor;
kolinergik, adrenergik dan histaminergik, selain pada reseptor
dopaminergik di SSP. Atropin adalah bloker spesifik untuk reseptor
muskarinik, tetapi tidak selektif karena reseptor ini terdapat di
berbagai organ.salbutamol ialah agonis bheta-adrenergik yang
spesifik dan relatif selektif, obat ini memblok reseptor bheta2 dan
pada dosis terapi hanya berefek di bronkus.
Selain tergantung dari dosis, selektivitas obat juga tergantung
dari cara pemberian. Pemberian obat langsung di tempat kerjanya
akan meningkatkan selektivitas obat. Misalnya salbutamol,
selektivitas obat ini pada reseptor bheta2 di bronkus di tingkatkan
bila di berikan sebagai obat semprot langsung ke saluran napas.
2. Istilah Lain
Dosis rendah sekali cukup untuk penderita hipereaktif,
sedangkan dosis tinggi sekali di butuhkan oleh penderita yang
hiporeaktif. Istilah hipersensitif digunakan untuk efek yang
berhubungan dengan alergi obat. Istilah supersensitif di gunakan
untuk keadaan hiperaktif akibat denervasi atau akibat pemberian
kronik suatu bliker reseptor yang merupakan denervasi
farmakologik. Istilah toleransi digunakan untuk keadaan
hiporeaktif akibat pajanan obat bersangkutan sebelumnya.
Toleransi yang terjadi dengan cepat setelah pemberian hanya
beberapa dosis obat di sebut toleransi akut atau takifilaksis. Bila
toleransi timbul akibat pembentukan antibodi terhadap obat,
digunakan istilah resisten misalnya terhadap insulin. Istilah
idiosinkrasi di gunakan untuk efek obat yang aneh (bizzare), ringan
maupun berat, tidak tergantung dari besarnya dosis dan sangat
13
jarang terjadi. Istilah ini sering kali digunakan secara simpang siur
maka sebaiknya istilah ini tidak di gunakan lagi.
BAB III
PENUTUP
3.1. Kesimpulan
Farmakokinetik adalah studi tentang apa yang dilakukan tubuh terhadap
obat.Farmakokinetika adalah hitungan matematis waktu dari absorsi,
distribusi, metabolisme, dan eksresi (ADME) suatu obat di dalam tubuh.
Faktor-faktor biologis, fisiologis dam psikokimia yang mempengaruhi proses
transfer obat didalam tubuh, juga mempengaruhi laju dan derajat ADME dari
obat tersebut di dalam tubuh. Dalam beberapa kasus, aksi farmakologi, seperti
halnya aksi toksikologi, berhubungan dengan konsentrasi obat dalam plasma.
Oleh sebab itu, dengan studi farmakokinetik, ahli farmasi (farmasis) dapat
melakukan terapi individual terhadap pasien.
Farmakodinamik ialah cabang ilmu yang mempelajari efek biokimia dan
fisiologi obat serta mekanisme kerjanya. Tujuan mempelajari mekanisme
kerja obat ialah untuk meneliti efek utama obat, mengetahui interaksi obat
dengan sel, dan mengetahui urutan peristiwa serta spectrum efek dan respon
yang terjadi.
3.2. Saran
Pemahaman mahasiswa keperawat terhadap bidang ilmu farmakologi
dalam hal ini aspek farmakokinetik dan farmakodinamik harus terus di
tingkatkan dengan proses pembelajaran yang kontinyu selain untuk
meningkatkan pemahaman yakni sebagai upaya meningkatkan displin ilmu
yang lebih kompeten, berjiwa pengetahuan dan selalu berfikir kritis terhadap
ilmu tersebut.
14
DAFTAR PUSTAKA
Setiawati dkk., 1995. Pengantar Farmakologi dalam farmakologi dan terapi edisi
4. Jakarta : Gaya Baru
Gunawan, Gan Sulistia. 2009. Farmakologi dan Terapi edisi 5. Jakarta:
Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas
Indonesia.
Katzung, G Betram. 2002. Farmokologi dasar dan klinik edisi 2. Jakarta :
Salemba
Medika.
15