MAKALAH KIMIA FARMASI

“FARMAKOKINETIK”

Disusun Oleh :

ZAIFAH FIRAYANTI
NIM.1713140006

JURUSAN KIMIA
FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM
UNIVERSITAS NEGERI MAKASSAR
2020

i
 KATA PENGANTAR

Puji syukur kehadirat Allah SWT karena dengan rahmat dan karunia-Nya yang telah
dilimpahkan, taufiq dan hidayah-Nya dan atas segala kemudahan yang telah diberikan kepada
penulis sehingga penyusunan makalah dengan judul “Farmakokinetik” ini dapat 
terselesaikan.
Shalawat serta salam semoga abadi terlimpahkan kepada sang pembawa risalah
kebenaran yakni baginda Muhammad SAW, keluarga dan sahabat-sahabat, serta para
pengikutnya, dan Semoga syafa’atnya selalu menyertai kehidupan ini.
Semoga makalah ini dapat bermanfaat dan berguna bagi pembaca. Penulis menyadari
keterbatasan yang dimiliki. Untuk itu, penulis mengharapkan dan menerima segala kritik dan
saran yang membangun demi perbaikan dan penyempurnaan makalah berikutnya.

Makassar, 24 November 2020

Penulis

ii
 DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR.................................................................................................ii
DAFTAR ISI................................................................................................................iii
BAB I PENDAHULUAN............................................................................................1
A. Latar Belakang..........................................................................................................1
B. Tujuan........................................................................................................................1
C. Manfaat.....................................................................................................................1
BAB II PEMBAHASAN..............................................................................................2
Pengertian Farmakokinetik............................................................................................2
BAB III PENUTUP......................................................................................................6
Kesimpulan....................................................................................................................6
DAFTAR PUSTAKA...................................................................................................7

iii
 BAB  I
PENDAHULUAN

A. LATAR BELAKANG
Fase farmakokinetik berkaitan dengan masuknya zat aktif ke dalam tubuh
pemasukan in vivo tersebut secara keseluruhan merupakan fenomena fisikokimia
yang terpadu di dalam organ penerima obat. Fase farmakokinetik ini merupakan
Salah satu unsur penting yang menentukan profil keberadaan zat aktif pada tingkat
biofase dan selanjutnya menentukan aktivitas terapeutik obat (Aiache, 1993).
Obat ialah setiap zat kimia yang dapat mempengaruhi proses hidup, maka
farmakologi merupakan ilmu yang sangat luas cakupannya. Namun untuk tenaga
medis, ilmu ini dibatasi tujuannya yaitu agar dapat menggunakan obat untuk
maksud pencegahan, diagnosis, dan pengobatan penyakit. Selain itu agar mengerti
bahwa penggunaan obat dapat mengakibatkan berbagai gejala penyakit.
Farmakologi mencakup pengetahuan tentang sejarah, sumber, sifat kimia dan
fisik, komposisi, efek fisiologi dan biokimia, mekanisme kerja, absorpsi,
distribusi, biotransformasi, ekskresi dan penggunaan obat. Seiring berkembangnya
pengetahuan, beberapa bidang ilmu tersebut telah berkembang menjadi ilmu
tersendiri .
Cabang farmakologi diantaranya farmakognosi ialah cabang ilmu
farmakologi yang memepelajari sifat-sifat tumbuhan dan bahan lain yang
merupakan sumber obat, farmasi ialah ilmu yang mempelajari cara membuat,
memformulasikan, menyimpan, dan menyediakan obat. farmakologi klinik ialah
cabang farmakologi yang mempelajari efek obat pada manusia. farmakoterapi
cabang ilmu yang berhubungan dengan penggunaan obat dalam pencegahan dan
pengobatan penyakit, toksikologi ialah ilmu yang mempelajari keracunan zat
kimia, termasuk obat, zat yang digunakan dalam rumah tangga, pestisida dan lain-
lain serta farmakokinetik ialah aspek farmakologi yang mencakup nasib obat
dalam tubuh yaitu absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresinya dan
farmakodinamik yang mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan biokimia

1
berbagai oran tubuh serta mekanisme kerjanya. Pada penulisan makalah ini akan
di bahas tentang aspek farmakologi yaitu farmakokinetik dan farmakodinamik.

B. TUJUAN PENULISAN
1. Mahasiswa mampu mengetahui apa itu farmakokinetik dan
farmakodinamik.
2. Untuk mengetahui nasib obat di dalam tubuh melalui absorpsi, distribusi,
metabolisme dan ekskresinya
C. MANFAAT PENULISAN
1. Sebagai khazanah ilmu pengetahuan
2. Meningkatkan motivasi belajar bagi mahasiswa

2
 BAB  II
PEMBAHASAN

 FARMAKOKINETIK
Farmakokinetika berasal dari kata Farmacon dan Kinetic. Farmacon
berarti obat, sedangkan kinetic berarti pergerakan. Jadi, farmakokinetika adalah
ilmu yang mempelajari pergerakan obat di dalam tubuh. Farmakokinetik atau
kinetika obat adalah nasib obat dalam  tubuh atau efek tubuh terhadap obat atau
bisa juga dikatakan proses pergerakan obat untuk mencapai kerja obat.
Farmakokinetik mencakup 4 proses, yaitu proses absorpsi (A), distribusi (D),
metabolisme (M), dan ekskresi (E). Metabolisme atau biotransformasi dan
ekskresi bentuk utuh atau bentuk aktif merupakan proses eliminasi obat.
1. Absorpsi
Absorpsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian ke
dalam darah. Bergantung pada cara pemberiannya, tempat pemberian obat
adalah saluran cerna (mulut sampai rektum), kulit, paru, otot, dan lain-lain.
Yang terpenting adalah cara pemberian obat per oral, dengan cara ini tempat
absorpsi utama adalah usus halus karena memiliki permukaan absorpsi yang
sangat luas, yakni 200 meter persegi (panjang 280 cm, diameter 4 cm, disertai
dengan vili dan mikrovili ) (Gunawan, 2009).
Absorpsi obat meliputi proses obat dari saat dimasukkan ke dalam tubuh,
melalui jalurnya hingga masuk kedalam sirkulasi sistemik. Pada levelseluler,ob
at diabsorpsi melalui beberapa metode, terutama transport aktif dantransport
pasif.

3
 Gambar 1. 1 Proses Absorbsi Obat

a. Metode absorpsi
1. Transport pasif
Transport pasif tidak memerlukan energi, sebab hanya dengan proses
difusi obat dapat berpindah dari daerah dengan kadar konsentrasi tinggi
ke daerah dengan konsentrasi rendah. Transport aktif terjadi selama
molekul-molekul kecil dapat berdifusi sepanjang membrane dan berhenti
bila konsentrasi pada kedua sisi membrane seimbang.
2. Transport Aktif
Transport aktif membutuhkan energy untuk menggerakkan obat dari
daerah dengan konsentrasi obat rendah ke daerah dengan konsentrasi
obat tinggi
3. Kecepatan Absorpsi
Apabila pembatas antara obat aktif dan sirkulasi sitemik hanya sedikit
sel. Absorpsi terjadi cepat dan obat segera mencapai level pengobatan
dalam tubuh.
4. Detik s/d menit: SL, IV, inhalasi
5. Lebih lambat: oral, IM, topical kulit, lapisan intestinal, otot
6. Lambat sekali, berjam-jam / berhari-hari: per rektal/ sustained frelease.
Faktor yang mempengaruhi penyerapan :
 Aliran darah ke tempat absorpsi
 Total luas permukaan yang tersedia sebagai tempat absorpsi

4
 Waktu kontak permukaan absorpsi
 Kecepatan Absorpsi
 Diperlambat Oleh Nyeri Dan Stress
Nyeri dan stress mengurangi aliran darah, mengurangi pergerakan saluran cerna,
retensi gaster.
 Makanan Tinggi Lemak
Makanan tinggi lemak dan padat akan menghambat pengosongan lambung dan
memperlambat waktu absorpsi obat
 Faktor bentuk obat
Absorpsi dipengaruhi formulasi obat: tablet, kapsul, cairan, sustained release, dll)
 Kombinasi dengan obat lain
Interaksi satu obat dengan obat lain dapat meningkatkan atau memperlambat
tergantung jenis obat
Obat yang diserap oleh usus halus ditransport ke hepar sebelum beredar ke
seluruh tubuh. Hepar memetabolisme banyak obat sebelum masuk ke sirkulasi.
Hal ini yang disebut dengan efek first-pass. Metabolisme hepar dapat
menyebabkan obat menjadi inaktif sehingga menurunkan jumlah obat yang
sampai ke sirkulasi sistemik, jadi dosis obat yang diberikan harus banyak.
2. Distribusi
Distribusi obat adalah proses obat dihantarkan dari sirkulasi sistemik ke jaringan d
an cairan 
tubuh.Distribusi obat yang telah diabsorpsi tergantung beberapa faktor:
 Aliran darah
Setelah obat sampai ke aliran darah,segera 
terdistribusi ke organ berdasarkan jumlah aliran darahnya. Organ
denganaliran darah terbesar adalah Jantung, Hepar, Ginjal.Sedangkan
distribusi ke organ lain seperti kulit, lemak dan ototlebih lambat
 Permeabilitas kapiler
Tergantung pada struktur kapiler dan struktur obat
 Ikatan protein

5
 Obat yang beredar di seluruh tubuh dan berkontak dengan protein dapat terikat
atau bebas. Obat yang terikat protein tidak aktif dan tidak dapat bekerja. Hanya
obat bebas yang dapat memberikan efek. Obat dikatakan berikatan protein tinggi
bila >80% obat terikat protein
3. Metabolisme
Metabolisme/biotransformasi obat adalah proses tubuh merubah komposisi obat
sehingga menjadi lebih larut air untuk dapat dibuang keluar tubuh.
 Obat dapat dimetabolisme melalui beberapa cara:
 Menjadi metabolit inaktif kemudian diekskresikan;
 Menjadi metabolit aktif, memiliki kerja farmakologi tersendiri dfan bisa
dimetabolisme lanjutan.
Beberapa obat diberikan dalam bentuk tidak aktif kemudian setelah
dimetabolisme baru menjadi aktif (prodrugs).
Metabolisme obat terutama terjadi di hati, yakni di membran endoplasmic
reticulum (mikrosom) dan di cytosol. Tempat metabolisme yang lain
(ekstrahepatik) adalah : dinding usus, ginjal, paru, darah, otak, dan  kulit, juga di
lumen kolon (oleh flora usus).
Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang nonpolar (larut lemak)
menjadi polar (larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu. Dengan
perubahan ini obat aktif umunya diubah menjadi inaktif, tapi sebagian berubah 
menjadi lebih aktif, kurang aktif, atau menjadi toksik.
 Faktor-faktor yang mempengaruhi metabolisme:
 Kondisi Khusus
Beberapa penyakit tertentu dapat mengurangi metabolisme, al. penyakit hepar
seperti sirosis.
 Pengaruh Gen
Perbedaan gen individual menyebabkan beberapa orang dapat memetabolisme
obat dengan cepat, sementara yang lain lambat.
 Pengaruh Lingkungan
Lingkungan juga dapat mempengaruhi metabolisme, contohnya: Rokok, Keadaan
stress, Penyakit lama, Operasi, Cedera

6
 Usia
Perubahan umur dapat mempengaruhi metabolisme, bayi vs dewasa vs orang tua.
4. Ekskresi
Ekskresi obat artinya eliminasi/pembuangan obat dari tubuh. Sebagian besar obat
dibuang dari tubuh oleh ginjal dan melalui urin. Obat jugadapat dibuang melalui
paru-paru, eksokrin (keringat, ludah, payudara), kulit dan taraktusintestinal.
Organ terpenting untuk ekskresi obat adalah ginjal. Obat diekskresi melalui ginjal
dalam bentuk utuh maupun bentuk metabolitnya. Ekskresi dalam bentuk utuh atau
bentuk aktif merupakan cara eliminasi obat melui ginjal. Ekskresi melalui ginjal
melibatkan 3 proses, yakni filtrasi glomerulus, sekresi aktif di tubulus. Fungsi
ginjal mengalami kematangan pada usia 6-12 bulan, dan setelah dewasa menurun
1% per tahun. Ekskresi obat yang kedua penting adalah melalui empedu ke dalam
usus dan keluar bersama feses. Ekskresi melalui paru terutama untuk eliminasi gas
anastetik umum (Gunawan, 2009).
 Hal-hal lain terkait Farmakokinetik:
 Waktu Paruh
Waktu paruh adalah waktu yang dibutuhkan sehingga setengah dari obat dibuang
dari tubuh. Faktor yang mempengaruhi waktu paruh adalah absorpsi, metabolism
dan ekskresi. Waktu paruh penting diketahui untuk menetapkan berapa sering obat
harus diberikan.
 Onset, puncak, and durasi
Onset adalah Waktu dari saat obat diberikan hingga obat terasa kerjanya. Sangat
tergantung rute pemberian dan farmakokinetik obat
Puncak, Setelah tubuh menyerap semakin banyak obat maka konsentrasinya di
dalam tubuh semakin meningkat, Namun konsentrasi puncak~ puncak respon
Durasi, Durasi kerjaadalah lama obat menghasilkan suatu efek terapi.

7
 BAB III
PENUTUP
 
KESIMPULAN
Obat yang masuk ke dalam tubuh melalui berbagai cara pemberian
umumnya mengalami absorpsi, distribusi dan pengikatan untuk sampai di tempat
kerja dan menimbulkan efek. Kemudian dengan atau tanpa biotransformasi, obat
di ekskresi dari dalam tubuh. Seluruh proses ini di sebut farmakokinetik.

8
 DAFTAR PUSTAKA

Gunawan, Gan Sulistia. 2009. Farmakologi dan Terapi edisi 5. Jakarta:

Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas
Indonesia.
Pinaesaan, Wenang, Kota Manado, Sulawesi Utara, Indonesia