Mekanisme kerja utama vancomycin adalah menghambat pembentukan dinding sel sehingga bakteri

tidak dapat berkembang. Hal ini serupa dengan cara kerja obat bacitracin yang menghambat
pembentukan dinding sel peptidoglikan.

Salah satu komponen penting dalam pembentukan dinding sel bakteri adalah monomer murein yang
berperan sebagai pre kursor peptidoglikan. Monomer murein akan ditambahkan ke dalam
peptidoglikan melalui proses transglikosilasi dan trans peptidasi. Monomer murein inilah yang
menjadi target dari vancomycin.

Vancomycin akan menghambat proses glikosiltransferase melalui perlekatan dengan C-terminal D-

alanyl D-alanine yang ada pada monomer murein. Ikatan ini akan mengubah konformasi sehingga
monomer murein tidak dapat berikatan dengan rantai peptidoglikan. Akibat monomer murein tidak
berikatan dengan  rantai peptidoglikan maka proses trans peptidase tidak terjadi dan pembentukan
dinding sel bakteri tidak terjadi.

Vancomycin dapat digunakan untuk menatalaksana bakteri gram positif seperti Staphylococcus

sp., Streptococcus sp., Actinomyces, Enterococcus,
Pneumococcus, Corynebacterium, Listeria, Bacillus sp, Clostridia, dan Clostridium difficile. Pasien
yang mengalami reaksi hipersensitivitas terhadap golongan penisilin atau sefalosporin juga dapat
diberikan vancomycin.

Penisilin membunuh bakteri dengan cara menghambat pembentukan dinding sel bakteri. Perlu
diingat, penisilin hanya efektif untuk mengatasi infeksi yang disebabkan oleh bakteri. Obat ini tidak
bisa mengatasi infeksi virus, jamur, atau cacin