BACITRACIN

Bacitracin merupakan suatu campuran cyclic peptida yang pertama kali diperoleh dari Tracy
Bacillus subtilis. Bacitracin bersifat bakterisid yang aktif terhadap organisme gram positif.

Farmakodinamik :

Bacitracin menghambat pembentukan dinding sel dengan jalan mempengaruhi proses

defosforilasi pada siklus penghantar lipid yang mentransfer subunit peptidoglikan ke dinding sel yang
sedang tumbuh. Tidak terjadi resistensi silang antara Bacitracin dengan obat-obat antimikroba
lainnya.

Farmakokinetik :

Salep Bacitracin 500 unit/g bermanfaat untuk menghambat pertumbuhan flora bakteri
campuran pada lesi-lesi di permukaan kulit, pada luka, atau pada mukosa membran. Larutan
Bacitracin mengandung 100-200 unit/mL dalam saline (cairan NaCl 0,9%) dapat diberikan untuk
sendi, luka-luka, dan rongga pleura. Obat ini sekarang hanya digunakan secara topikal untuk
berbagai infeksi kulit dan mata karena pada pemberian sistemik bersifat nefrotoksik.

CYCLOSERINE

Cycloserine adalah iantibiotik yang dihasilkan oleh Streptomyces orchidaceus, namun

sekarang dapat dibuat secara sintetik. Tidak terdapat cross-resis dan antibiotik ini efektif dalam
infeksi expremental yang disebabkan oleh mikroorganisme lain. Penelitian in vitro mengungkapkan
cycloserine dapat menekan pertumbuhan pada kultur yang dibuat dalam media konvensional.

Farmakodinamik :

In vitro, Cycloserine menghambat pertumbuhan m. Tuberculosis pada kadar 5-20µg/mL

melalui penghambatan sintesis diniding sel bakteri. Jenis-jeis yang sudah resisten terhadap
streptomisin, PAS, INH, pirazinamid, dan viomisin mungkin masih sensitif terhadap Cycloserine. In
vivo terlihat bahwa khasiat Cycloserine berbeda pada berbagai spesies, tetapi efeknya paling nyata
pada manusia.

Farmakokinetik :

Setelah pemberian oral absorbsinya baik; kadar puncak dalam darah dicapai 4-8 jam setelah
pemberian obat. Dengan dosis 20mg/kgBB diperoleh kadar dalam darah sebesar 20-35µg/mL pada
anak-anak. Dengan dosis 750 mg tiap 6 jam pada orang dewasa akan diperoleh kadar lebih dari
50µg/mL.

Distribusi dan difusi ke seluruh cairan dan jaringan tubuh baik sekali. Sawar darah otak dapat
dilintasi dengan baik. Karena obat ini terkonsentrasi di urine, tidak diperlukan dosis besar untuk
mengobati tuberculosis saluran kemih.

Ekskresi maksimal tercapai dalam 2-6 jam setelah pemberian obat dan 50% diekskresi melalui
urine dalam bentuk utuh selama 12 jam pertama. Bila ada insufisiensi ginjal, terjadi akumulasi obat
dalam tubuh sehingga memperbesar kemungkinan reaksi toksik.
VANCOMYCIN

Vancomycin merupakan antibiotik yang diproduksi oleh Streptococcus orientalis, suatu

aktinomiset yang diisolasi dari sampel tanah di Indonesia dan India. Vancomycin memiliki massa
molekul sekitar 1500 dalton. Vancomycin terutama aktif terhadap bakteri gram positif.

S. pyogenes, S. pneumonia, dan streptokokus viridans sangat rentan terhadap vancomycin.

Corynebacterium spp. (jenis difteroid) dihambat pada konsentrasi kurang dari 0,04 hingga 3,1 g/ml
vancomycin; sebagian besar spesies Actinomyces, 5 hingga 10 g/ml; dan Clostridium spp., 0,39
hingga 6 g/ml. Pada dasarnya seluruh spesies basilus gram negatif dan mikobakteri resisten
terhadap vancomycin.

Farmakodinamik:

Vancomycin menghambat sintesis dinding sel pada bakteri yang peka melalui pengikatan
berafinitas tinggi ke D-alanil-D-alanin terminal pada unit-unit prekursor dinding sel. Obat ini bersifat
bakterisida bagi mikroorganisme yang membelah diri.

Farmakokinetik :

Absorpsi vancomycin buruk setelah pemberian oral dan sejumlah besar diekskresi melalui
feses. Untuk terapi parenteral, obat ini harus diberikan secara intravena, tidak boleh secara
intramuskular.

Dosis tunggal intravena 1 g pada orang dewasa menghasilkan konsentrasi plasma 15 hingga
30 g/ml, 1 jam setelah pemberian infus selama 1 hingga 2 jam. Obat ini memiliki waktu paruh
eliminasi serum sekitar 6 jam. Sekitar 30% vancomycin terikat pada protein plasma. Vancomycin
terdapat di berbagai cairan tubuh, termasuk CSS jika terjadi peradangan meninges (7% hingga 30%);
empedu; dan cairan pleural, perikardial, sinovial, dan asites.

Metabolisme vancomycin sangat minimal. Sekitar 90% dari dosis yang diinjeksikan
diekskresikan melalui filtrasi glomerulus. Obat terakumulasi jika fungsi ginjal terganggu dan pada
keadaan ini harus dilakukan penyesuaian dosis.

DAPTOMYCIN

Daptomycin adalah antibiotik lepopeptida siklik yang berperan sebagai alternatif antibiotik
lain, seperti linezolid dan quinuprostin/dalfopristin, untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh
organisme gram positif resisten, termasuk MRSA dan vancomycin-resistant enterococci (VRE).
Berbeda dengan Vancomycin yang bersifat time-dependent, obat ini bersifat concentration-
dependent.

Farmakodinamik :

Setelah berikatan dengan membran sitoplasma bakteri, daptomycin menginduksi

depolarisasi cepat membran, dengan demikian mengganggu segala fungsi membran dan
menghambat sintesis DNA, RNA, dan protein intraseluler. Daptomycin bersifat bakterisidal, dan
efektivitas membunuh bakteri obat ini tergantung pada konsentrasi.

Farmakokinetik :

Daptomycin terikat 90-95% ke protein dan tidak melalui metabolisme di hepar;

bagaimanapun, interval dosisnya perlu disesuaikan pada pasien dengan gangguan ginjal (klirens
kreatinin kurang dari 30 ml/menit). Pada infeksi kulit dan jaringan lunak, daptomycin diberikan
dengan dosis 4 mg/kg IV harian melalui infus selama 30 menit. Meskipun begitu, jika mengobati
bakteremia dan endokarditis, dosis obat harus ditingkatkan menjadi 6 mg/kg.

DAFPUS :

1. FARMAKOLOGI UI
2. Bruton, L., Lazo. J. S., and parker. K. L., 2015, Goodman & Gilman’s The Pharmacological
Basis of Therapeutics, 11th Edition, New York, McGRawHill.