Keuntungan
Memberikan efek lokal yang baik pada mata
Kelebihan suspensi dibandingkan larutan mata :
Suspensi mata memiliki kelebihan dimana adanya
partikel zat aktif dapat memperpanjang waktu tinggal
pada mata sehingga meningkatkan waktu terdisolusinya
oleh air mata, sehingga terjadi peningkatan
bioavailabilitas dan efek terapinya
Kerugian
Waktu kontak sediaan dengan permukaan mata singkat
sehingga administrasi perlu dilakukan berulang. Retensi sangat
dipengaruhi oleh viskositas, konsentrasi ion hidrogen, dan volume
yang diberikan.
Bioavaibilitas rendah karena dapat dipengaruhi oleh nasolacrimal
drainage, daya tampung mata yang rendah, dan efek kedipan
mata.
Volume larutan yang dapat ditampung oleh mata sangat
terbatas (7-8 L), maka larutan yang berlebih dapat masuk ke
nasal cavity menghasilkan absorpsi sistemik yang tidak diinginkan.
Mis. -bloker untuk perawatan glaukoma dapat menjadi masalah
bagi pasien gangguan jantung atau asma bronkhial.
Kornea dan rongga mata sangat kurang tervaskularisasi, selain itu
kapiler pada retina dan iris relatif non permeabel sehingga
menyebabkan terbatasnya difusi obat dari darah ke aqueous
and vitreous humours. Umumnya sediaan untuk mata adalah
efeknya lokal/topikal
Syarat-syarat sediaan OTM
Steril
Isotonis dengan air mata.
Isotonis = 0,9% b/v NaCl, rentang yang diterima = 0,6 – 2,0% b/v
(FI V hal 48) atau 0,7 – 1,5 % b/v
Bila memungkinkan, isohidris dengan pH air mata
pH air mata = 7,4 dengan rentang pH sediaan 3,5-8,5 (FI V hal
48)
pH air mata = 7,2 dengan rentang pH sediaan 3,5-10,5 (Codex,
hal 163)
Bebas partikel asing (FI IV hal 13)
Jernih dan bebas partikulat (Ansel edisi 9, 540)
Untuk suspensi, obat harus dalam bentuk termikronisasi agar
tidak menimbulkan iritasi dan atau goresan pada kornea (FI V
hal 49)
Isotonis ????
Isohidris????
SUSPENSI MATA
Suspensi obat mata adalah sediaan cair steril yang mengandung
partikel-partikel yang terdispersi dalam cairan pembawa untuk
pemakaian pada mata seperti yang tertera pada Suspensi. (FI V hal
49)
Obat dalam suspense harus dalam bentuk termikronisasi agar tidak
menimbulkan iritasi atau goresan pada kornea.
Suspensi obat mata tidak boleh digunakan bila terjadi massa yang
mengeras dan menggumpal
Suspensi dapat dipakai untuk meningkatkan waktu kontak zat
aktif dengan kornea sehingga meningkatkan bioavaibilitas dan
efek terapetik
Pembuatan
Pembuatan
bahan pengental
sediaan
dan pensuspensi
Pembuatan bahan
pengental
a. HPMC
HPMC didispersikan dan dihidrasi seluruhnya dalam air yang telah
dipanaskan hingga 80-90oC sebanyak 20-30% dari total jumlah air
yang dibutuhkan. Sumber panas dapat dimatikan apabila HPMC
telah terdispersi seluruhnya ke dalam air panas.Ketika HPMC sudah
dikembangkan, maka dapat ditambahkan air dingin untuk
mencapai volume sediaan yang diinginkan. (HOPE 6 hal 327)
b. Metilselulosa
Dalam air dingin metilselulosa akan mengembang dan berdispersi
perlahan membentuk dispersi koloid yang opalesence dan
kental.(HOPE 6 hal 439)
Pembuatan OTM dengan Metode
Sterilisasi Akhir
No Prosedur Pembuatan
.
1. Sterilisasi peralatan dan wadah yang akan digunakan sesuai dengan cara
sterilisasi masing-masing, lalu dimasukkan ke dalam transfer box.
2. Timbang semua bahan. Bahan serbuk ditimbang dengan kaca arloji, bahan
cair ditimbang dengan cawan penguap, lalu tutup dengan aluminium foil. (tulis
nama bahan, jumlah, serta jenis timbangannya mg atau gram)
3. Larutkan masing-masing bahan, baik zat aktif maupun eksipien di gelas kimia
yang berbeda, sesuai dengan kelarutan zat tersebut.
4. Campur semua bahan (zat aktif, eksipien) yang telah terlarut ke dalam gelas
kimia yang telah ditara, aduk hingga homogen.
5. Tambahkan aqua pro injection hingga 90% dari volume akhir.
6. Lakukan IPC. Jika diperlukan adjust pH dengan HCl/NaOH 0,1 N hingga dicapai
pH target sediaan.
7. Tambahkan aqua pro injection hingga batas tara.
8. Saring dengan membran filter 0,45 μm.
9. Cara sterilisasi ruahan dengan autoklaf :Masukkan larutan ke dalam flakon,
tutup flakon dengan penutup karet. Ikat dengan simpul champagne, lalu
dikeluarkan melalui transfer box.
Cara sterilisasi filtrasi membran : transfer larutan ke ruang LAF
10. Cara sterilisasi ruahan dengan autoklaf: Sterilisasi dengan autoklaf. Transfer
larutan steril ke ruang LAF
Cara sterilisasi filtrasi membran : filtrasi larutan dengan membran filter 0,22 µm
11. Bilas buret dengan larutan yang telah disterilkan. Larutan yang telah disterilkan
dimasukkan ke dalam buret dan diisikan ke dalam botol OTM, lalu botol ditutup
dan dikeluarkan melalui transfer box.
12. Botol dikemas dalam dus dan diberi etiket luar.
13. Lakukan evaluasi mutu terhadap sediaan.
Pembuatan OTM dengan Metode Filtrasi
membran
No. ProsedurPembuatan
1. Sterilisasi peralatan dan wadah sesuai dengan cara sterilisasi masing-
masing, lalu dimasukkan ke dalam transfer box.
2. Timbang semua bahan. Bahan serbuk ditimbang dengan kaca arloji, bahan
cair ditimbang dengan cawan penguap, lalu tutup dengan aluminium foil.
(tulis nama bahan, jumlah, serta jenis timbangannya mg atau gram)
3 Sterilisasi masing-masing bahan dengan cara yang sesuai (pilih metode
sterilisasi yang sesuai dengan kestabilannya).
- Bahan yang akan disterilisasi awal dengan UV, diratakan di atas cawan
petri lalu dimasukkan ke dalam transfer box di ruang penimbangan.
Sterilisasi dengan sinar gamma. (?)
- Untuk bahan yang akan disterilisasi awal dengan autoklaf, dilarutkan
dengan sejumlah air yang dibutuhkan, dimasukkan ke dalam flakon lalu
ditutup rapat.
Bahan yang telah steril kemudian dimasukkan ke dalam transfer box.
4. Larutkan masing-masing bahan, baik zat aktif maupun eksipien, di
gelas kimia yang berbeda, sesuai dengan kelarutan zat tersebut.
No. ProsedurPembuatan
1. Sterilisasi alat-alat dan wadah sesuai dengan cara sterilisasi masing-masing,
lalu dimasukkan ke dalam transfer box.
2. Timbang semua bahan. Bahan serbuk ditimbang dengan kaca arloji,
bahan cair ditimbang dengan cawan penguap, lalu tutup dengan
aluminium foil. (tulis nama bahan, jumlah, serta jenis timbangannya mg
atau gram)
3. Sterilisasi zat berkhasiat (bahan aktif) dan eksipien dengan cara yang
sesuai (pilih metode sterilisasi yang sesuai dengan kestabilannya).
4. Dikembangkan suspending agent yang akan digunakan di dalam wadah.
Campurkan wetting agent dengan bahan aktif yang telah digerus
sebelumnya di wadah lain. Suspending agent yang telah dikembangkan
dicampurkan ke campuran bahan aktif tersebut. Kemudian campurkan
bahan pengawet, dan bahan pembantu lainnya, dan tambahkan aqua
pro injection secukupnya hingga larut di wadah terpisah. Campurkan
campuran eksipien ke dalam campuran bahan aktif dan diaduk hingga
terbentuk suspensi.
5. Tuang suspensi ke dalam gelas kimia yang telah ditara.
1. Uji kejernihan
2. Penentuan pH
3. Penentuan volume terpindahkan
4. Uji viskositas
5. Uji kebocoran
Tambahan untuk sediaan suspensi
Penentuan viskositas dan aliran
Penentuan bobot
Volume sedimentasi
Kemampuan redispersi
Penentuan homogenitas
Evaluasi Kimia
1. Identifikasi
2. Penetapan kadar
3. Keseragaman kandungan
Evaluasi Biologi
1. Uji sterilitas
2. Uji efektivitas pengawet
3. Penentuan potensi (untuk antibiotik)
WADAH
Saat ini wadah untuk larutan mata yang berupa gelas telah
digantikan oleh wadah plastik fleksibel terbuat dari polietilen atau
polipropilen dengan built-in dropper.