Tetes Mata 1.

1 Definisi Tetes mata adalah sediaan steril yang berupa larutan atau suspensi yang digunakan dengan cara meneteskan obat pada selaput lendir mata disekitar kelopak mata dari bola mata (Depkes RI, 1979).Tetes mata adalah cairan steril atau larutan berminyak atau suspensi yang ditujukan untuk dimasukkan ke dalam saccus conjungtival. Mereka dapat mengandung bahan-bahan antimikroba seperti antibiotik, bahan antiinflamasi seperti kortikosteroid, obat miotik seperti fisostigmin sulfat atau obat midriatik seperti atropin sulfat (Jenkins, 1969). 1.2 Syarat dan Sifat Obat Tetes Mata Faktor-faktor dibawah ini sangat penting dalam sediaan larutan mata (Turco, 1970): 1. Ketelitian dan kebersihan dalam penyiapan larutan; 2. Sterilitas akhir dari collyrium dan kehadiran bahan antimikroba yang efektif untuk menghambat pertumbuhan dari banyak mikroorganisme selama penggunaan dari sediaan; 3. Isotonisitas dari larutan; 4. pH yang pantas dalam pembawa untuk menghasilkan stabilitas yang optimum

Obat tetes mata yang baik seharusnya memiliki sifat sebagai berikut (Depkes RI, 1995) : 1. Steril 2. Dalam pembawa yang mengadung bahan-bahan germisidal untuk meningkatkan sterilitas; 3. Bebas dari partikel yang tersuspensi; 4. Bahan-bahan yang akurat; 5. Isotonik atau sangat mendekati isotonic; 6. Dibuffer sebagaimana mestinya; 7. Dimasukkan dalam wadah yang steril; 8. Dimasukkan dalam wadah yang kecil dan praktis 1.3 Karakteristik Sediaan Mata Karakteristik yang dimiliki oleh sediaan mata adalah sebagai berikut ( Gennaro, 1998):

a. Kejernihan Larutan mata adalah dengan definisi bebas adari partikel asing dan jernih secara normal diperoleh dengan filtrasi, pentingnya peralatan filtrasi dan tercuci baik sehingga bahan-bahan partikulat tidak dikontribusikan untuk larutan dengan desain peralatan untuk menghilangkannya. pengerjaan penampilan dalam lingkungan bersih.

b. Stabilitas Stabilitas obat dalam larutan, seperti produk tergantung pada sifat kimia bahan obat, pH produk, metode penyimpanan (khususnya penggunaan suhu), zaat tambahan larutan dan tipe pengemasan. Untuk menjaga stabilitas bahan aktif maka pH sediaan disesuaikan dengan pH kestabilan bahan aktif.

c. Buffer dan pH Idealnya, sediaan mata sebaiknya pada pH yang ekuivalen dengan cairan mata yaitu 7,4. Dalam prakteknya, ini jarang dicapai. mayoritas bahan aktif dalam optalmologi adalah garam basa lemah dan paling stabil pada pH asam. pH optimum umumnya menginginkan kompromi pada formulator. pH diseleksi jadi optimum untuk kestabilan. Sistem buffer diseleksi agar mempunyai kapsitas adekuat untuk memperoleh pH dengan range stabilitas untuk durasi umur produk. Kapasitas buffer adalah kunci utama, situasi ini. d. Tonisitas Tonisitas berarti tekanan osmotik yang diberikan oleh garam-garam dalam larutan berair, larutan mata adalah isotonik dengan larutan lain ketika tonisitasnya sama denganlarutan NaCl 0,9%. Sebenarnya mata lebih toleran terhadap variasi tonisitas daripada suatu waktu yang diusulkan. Maka biasanya dapat mentoleransi larutan sama untuk range 0,5%-1,8% NaCl. Memberikan pilihan, isotonisitas selalu dikehendaki dan khususnya penting dalam larutan intraokuler. Namun demikian, ini tidak dibutuhkan ketika total stabilitas produk dipertimbangkan. e. Viskositas USP mengizinkan penggunaan bahan pengkhelat viskositas untuk memperpanjang lama kontak dalam mata dan untuk absorpsi obat dan aktivitasnya. Bahan-bahan seperti metilselulosa, polivinil alkohol dan hidroksi metil selulosa ditambahkan secara berkala untuk meningkatkan viskositas.

Para peneliti telah mempelajari efek peningkatan viskositas dalam waktu kontak dalam mata. Umumnya viskositas meningkat 25-50 cps range yang signifikan meningkat lama kontak dalam mata. f. Additives/Tambahan Penggunaan bahan tambahan dalam larutan mata diperbolehkan, namun demikian pemilihan dalam jumlah tertentu. Antioksidan, khususnya Natrium Bisulfat atau metabisulfat, digunakan dengan konsentrasi sampai 0,3%, khususnya dalam larutan yang mengandung garam epinefrin. Antioksidan lain seperti asam askorbat atau asetilsistein juga digunakan. Antioksidan berefek sebagai penstabil untuk meminimalkan oksidasi epinefrin. Penggunaan surfaktan dalam sediaan mata dibatasi hal yang sama. surfaktan nonionik, kelas toksis kecil seperti bahan campuran digunakan dalam konsentrasi rendah khususnya suspensi dan berhubungan dengan kejernihan larutan. Penggunaan surfaktan, khususnya beberapa konsentrasi signifikan sebaiknya dengan karakteristik bahan-bahah. surfaktan nonionik, khususnya dapat bereaksi dengan adsorpsi dengan komponen pengawet antimikroba dan inaktif sistem pengawet. Surfaktan kationik digunakan secara bertahap dalam larutan mata tetapi hampir invariabel sebagai pengawet antimikroba. benzalkonium klorida dalam range 0,01-0,02% dengan toksisitas faktor pembatas konsentrasi. Benzalkonium klorida sebagai pengawet digunakan dalam jumlah besar dalam larutan dan suspensi mata komersial.

1.4 Keuntungan dan Kerugian Obat Tetes Mata Secara umum larutan berair lebih stabil daripada salep, meskipun salep dengan obat yang larut dalam lemak diabsorpsi lebih baik dari larutan/salep yang obat-obatnya larut dalam air. Selain itu tidak menganggu penglihatan ketika digunakan (AMA Drugs,1995). Kerugian yang prinsipil dari larutan mata adalah waktu kontak yang relatif singkat antara obat dan permukaan yang terabsorsi. (Gennaro, 1998). Bioavailabilitas obat mata diakui buruk jika larutannya digunakan secara topical untuk kebanyakan obat kurang dari 13% dari dosis yang dimasukkan melewati kornea. Sampai ke ruang anterior. Sejak boavailabilitas obat sangat lambat, pasien mematuhi aturan dan teknik pemakaian yang tepat. (King, 1984). 1.5 Komposisi Tetes Mata Selain bahan obat, tetes mata dapat mengandung sejumlah bahan tambahan untuk

mempertahankan potensi dan mencegah peruraian. Bahan tambahan itu meliputi (King, 1984) : 1. Pengawet Sebagaimana yang telah dikatakan, ada bahan untuk mencegah perkembangan mikroorganisme yang mungkin terdapat selama penggunaan tetes mata. Larutan untuk tetes mata khusus, yang paling banyak tetes mata dan yang lain menggunakan fenil merkuri nitrat, fenil etil alcohol dan benzalkonium klorida. 2. Isotonisitas dengan Sekresi Lakrimal NaCl normalnya digunakan untuk mencapai tekanan osmotik yang sesui dengan larutan tetes mata. 3. Oksidasi Obat Banyak obat mata dengan segera dioksidasi dan biasanya dalam beberapa kasus termasuk bahan pereduksi. Natrium metasulfit dalam konsentrasi 0,1% umumnya digunakan untuk tujuan ini. 4. Konsentrasi Ion Hidrogen Butuh untuk kestabilan konsentrasi ion hidrogen, dan beberapa buffer telah digambarkan. Sodium sitrat digunakan dalam tetes mata fenilefrin. 5. Bahan Pengkhelat Ketika ion-ion dan logam berat dapat menyebabkan peruraian obat dalam larutan digunakan bahan pengkhelat yang mengikat ion dalam kompleks organik, akan memberikan perlindungan. Na2EDTA, satu yang paling dikenal sebagai pengkhelat. 6. Viskositas Untuk menyiapkan larutan kental dengan memberi aksi yang lama pada larutan mata dengan tetap kontak lebih lama pada permukaan mata, bahan pengental dapat digunakan, metilselulosa 1% telah digunakan untuk tujuan ini.

Depkes

RI,

(1979), RI, (1995),

Farmakope Farmakope

Indonesia, Indonesia,

Edisi Edisi

III, IV,

Depkes Depkes

RI, RI,

Jakarta. Jakarta.

Depkes

Jenkins, G.L., (1969), Scovilles:The Art of Compounding, Burgess Publishing Co, USA. Gennaro, A.R., (1998), Remingtons Pharmaceutical Science, 18th Edition, Marck Publishing Co, Easton King,R.E., (1984), Dispensing of Medication, Ninth Edition, Marck Publishing Company, Philadelphia. Turco, S.,dkk., (1970), Sterile Dosage Forms, Lea and Febiger, Philadelphia. AMA Drug Evaluation, (1995), Drug Evaluation Annual, 1995, American Medical Association, American