MAKALAH PROFIL FARMAKOKINETIKA OBAT

‘’ AMOXICILLIN ‘’

OLEH :
PUTU AYUDIA SEPTIARINI (1948202002)

PROGRAM STUDI S1 FARMASI

INSTITUTE TEKNOLOGI DAN KESEHATAN
BALI
TAHUN 2021

1
 KATA PENGANTAR

Puji syukur Kami panjatkan atas kehadiran Tuhan Yang Maha Esa karena berkat
rahmat dan hidayat-Nya kami dapat menyelesaikan makalah ini dengan baik dan
lancar.Dukungan dari berbagai pihak yang telah memberikan kami dorongan serta
pengetahuan yang sangat berguna bagi kami.

Dalam penyusunan makalah ini, penulis mengucapkan rasa terima kasih kepada
semua pihak yang telah membantu dalam pembuatan makalah ini.

Penulis mengharapkan kritik dan saran dari para pembaca yang bersifat membangun
agar bisa lebih baik lagi di masa mendatang, semoga makalah ini bermanfaat unuk para
pembaca.

Jakarta, November 2019

Penulis

i
 DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR....................................................................................................... i

DAFTAR ISI...................................................................................................................... ii

BAB I PENDAHULUAN.................................................................................................. 1

1.1. Latar Belakang ..........................................................................................................1

1.2. Rumusan Masalah .....................................................................................................1
1.3. Tujuan .......................................................................................................................2

BAB II ISI .......................................................................................................................... 3

2.1 Teori Umum Tablet.................................................................................................... 3

1. Pengertian Tablet ..................................................................................................3
2. Jenis – jenis Tablet ...............................................................................................3
3. Meotode Pembuatan Tablet ..................................................................................4
4. Keuntungan dan Kerugian Tablet .........................................................................5
5. Komponen Tablet .................................................................................................5
2.2 Komponen Tablet.......................................................................................................6
1. Amoksisilin ...........................................................................................................8
2. Acasia ...................................................................................................................9
3. Amprotab ..............................................................................................................9
4. Mg Stearat ............................................................................................................10
5. Talk .......................................................................................................................10
6. Aerosil ..................................................................................................................11
7. Avicel pH MCC tipe Ph 102 ................................................................................11
2.3 Mekanisme Pelepasan Amoksisilin............................................................................12
2.4 Frmakokinetika Amoxicillin......................................................................................12

BAB III PEMBAHASAN.................................................................................................. 20

3.1 Kesimpulan ................................................................................................................. 23

DAFTAR PUSTAKA........................................................................................................24

ii
 BAB I
PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Amoksisilinmerupakan antibiotik golongan betalaktam yang termasuk turunan
penisilin semi sintetik yang stabil dalam pH 3,5-3,7, memliki sifat tidak tahan panas
dan tidak tahan air, disimpan pada wadah tetutup rapat dan suhu terkendali.
Tablet merupakan bentuk sediaan yang paling banyak digunakan di
masyarakat karena memiliki banyak keuntungan diantaranya dosis tepat, mudah
penggunaannya, stabil dalam penyimpanannya, mudah dalam pendistribusian, dari
segi ekonomi tablet memiliki harga yang lebih rendah dibandingkan bentuk sediaan
lainnya(Wahyuningsih,2013).Tablet harus melepaskan zat berkhasiat kedalam tubuh
dalam jumlah yang tepat dan menimbulkan efek yang diinginkan (Lachman, 1986). 
Stabilitas obat merupakan kemampuan suatu produk obat untuk
mempertahankan sifat dan karakteristiknya agarsama dengan saat obat
awaldiproduksi (Riyani, 2014). Penentuan stabilitas obat pada penelitian ini dibagi
menjadi dua parameter yakni parameter fisika dan kimia.
Parameter fisikamerupakan kemampuan obat dalam mempertahankan bentuk
fisik obat dari tekanan dan goncangan yang didapat ketika obat didistribusikan
sedangkan parameter kimia merupakan kemampuan obat untuk mempertahankan
kandungan zat aktif didalamnya sepanjang periode penyimpanan, pendistribusian
dan penggunaan (Indayanti, 2014). Pengujian stabilitas fisikapada penelitian ini
terdiri dari bobot rata-rata, keragaman bobot, keregasan, kekerasan, kadar airdan
waktu hancur sedangkan pengujianstabilitaskimia terdiri dari uji disolusi dan kadar
zat aktif.
1.2. Rumusan Masalah
1. Apa saja komponen dari tablet amoksisilin?
2. Bagaimana metode pembuatan tablet amoksisilin?
3. Apa saja mekanisme pelepasan pada amoksisilin ?
4. Bagaimana Farmakokinetika Amoxicillin?

1.3. Tujuan
1. Untuk memahami komponenapa saja yang terdapat pada tablet amoksisilin
2. Untuk memahami metode pembuatan pada tablet amoksisilin

1
3. Untuk memahami mekanisme pelepasan pada amoksisilin.
4. Untuk mengetahui bagaimana farmakokinetika obat Amoxicillin.

2
 BAB II
ISI

2.1. Teori Umum Tablet Amoxicillin

1. Pengertian Tablet
Tablet adalah sediaan padat mengandung bahan dengan atau tanpa bahan
pengisi (Farmakope Indonesia ED IV, 4).
Tablet adalah sediaan padat kompak, dibuat secara kompak cetak, dalam
bentuk pipih atau sirkuler, kedua permukaannya rata atau cembung, mengandung
satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa zat tambahan (Farmakope Indonesia
ED III, 6).
2. Jenis – jenis Tablet
Jenis-jenis tablet (Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi Ed. IV, 246)
1. Tablet Kompresi
Tablet kompresi dibuat dengan sekali tekanan menjadi berbagai bentuk
tablet dan ukuran, biasanya ke dalam bahan obatnya, diberi tambahan
sejumlah bahan pembantu seperti pengencer, pengisi, pengikat, penghancur,
dll.
2. Tablet Salut Gula
Tablet kompresi ini mungkin diberi lapisan gula berwarna dan mungkin
juga tidak, lapisan ini larut dalam air dan cepat terurai begitu ditelan. Gunanya
bermacam-macam, melindungi obat dari udara dan kelembaban serta memberi
rasa atau untuk menghindarkan gangguan dalam pemakainya akibat rasa atau
bahan obat.
3. Tablet Kunyah
Tablet kunyah lembut segera hancur ketika dikunyah atau dibiarkan
melarut dalam mulut, menghasilkan dasar seperti krim dari manitol yang
berasa dan berwarna khusus. Tablet ini khususnya diperlukan dalam formula
tablet untuk anak-anak dan biasanya digunakan dalam sediaan dari tablet
multivitamin.

3
 4. Tablet Effervescent
Tablet effervescent yaitu tablet berbuih dibuat dengan cara kompresi
granul yang mengandung garam effervescent atau bahan-bahan lain yang
mampu melepaskan gas ketika bercampur dengan air.
5. Tablet Hipodermik
Tablet hipodermik yaitu tablet untuk dimasukkan dibawah kulit,
merupakan tablet triturat, asalnya dimaksudkan untuk digunakan oleh dokter
dalam membuat larutan parenteral secara mendadak.
3. Metode Pembuatan Tablet Amoxicillin
Tablet dibuat dengan 3 cara umum, yaitu granulasi basah, granulasi kering dan
kempa langsung. Tujuan granulasi basah dan kering adalah untuk meningkatkan
aliran campuran dan atau kemampuan kempa (FI IV, 5).
1. Granulasi Basah (Pengantar bentuk sediaan farmasi, 261)
Metode granulasi basah merupakan yang terluas digunakan dalam
memproduksi tablet kompresi. Langkah-langkah yang diperlukan dalam
pembuatan tablet dengan metode ini dapat dibagi sebagai berikut :
a. Menimbang dan mencapur bahan-bahan
b. Pembuatan granulasi basah
c. Pengayakan adonan menjadi granul
d. Pengeringan
e. Pengayakan kering
f. Pencampuran bahan pelincir
g. Pembuatan tablet dengan kompresi.
2. Granulasi kering (Pengantar bentuk sediaan farmasi, 269)
Pada metode granulasi kering, granul dibentuk oleh pelembapan atau
penambahan bahan pengikat ke dalam campuran serbuk obat tetapi dengan
cara memadatkan massa yang jumlahnya besar dari campurans serbuk dan
setelah itu memecahkannya dan menjadikan pecahan-pecahan ke dalam granul
yang lebih kecil. Dengan metode ini, baik bahan aktif maupun pengisi harus
memiliki sifat kohesif supaya massa yang jumlahnya besar dapat dibentuk.
Kekurangan granulasi kering (Kloe, 2010) :
a. Memerlukan mesin tablet khusus untuk membuat slug
b. Tidak dapat mendistribusikan zat warna seragam

4
 c. Proses banyak menghasilkan debu sehingga memungkinkan terjadinya
kontaminasi silang.
3. Kempa langsung (Pengantar bentuk sediaan farmasi, 271)
Beberapa granul bahan kimia seperti kalium klorida, kalium iodide,
ammonium klorida memiliki sifat mudah mengalir sebagaimana juga sifat-sifat
kohesifnya yang memungkinkan untuk langsung dikompresi dalam mesin
tablet tanpa memerlukan granulasi basah atau kering.
4. Keuntungan dan Kerugian Tablet
Keuntungan
- Volume dan bentuk kecil sehingga mudah dibawa, disimpan dan diangkut
- Memiliki variabilitas sediaan yang rendah. keseragaman lebih baik
- Dapat mengandung zat aktif lebih besar dengan bentuk volume yang lebih kecil
- Tablet dalam bentuk kering sehingga kestabilan zat aktif lebih terjaga
Kerugian
- Beberapa pasien tidak dapat menelan tablet
- Formulasi tablet cukup rumit
- Zat aktif yang hidroskopis mudah untuk rusak
- Kebanyakan tablet yang ada dipasaran tidak menutupi rasa pahit/ tidak enak dari
obat
5. Komponen Tablet
Komponentablet terdiri atas :
1. Zat aktif : harus memenuhi syarat yang ditentukan oleh farmakope.
2. Bahan tambahan
a. Bahan pengisi (diluent)
Berfungsi untuk memperbesar volume massa agar mudah dicetak atau
dibuat. Bahan pengisi ditambahkan jika zat aktifnya sedikit atau sulit
dikempa. Misalnya laktosa, pati, kalsium fosfat dibase, dan selulosa
mikrokristal.
b. Bahan pengikat (binder)
Berfungsi memberikan daya adhesi pada massa serbuk sewaktu
granulasi serta menambah daya kohesi pada bahan pengisi, misalnya gom
akasia, gelatin, sukrosa, povidon, metilselulosa, CMC, pasta pati
terhidrolisis, selulosa mikrokristal.

5
 c. Bahan penghancur/pengembang (disintegrant)
Berfungsi membantu hancurnya tablet setelah ditelan. Misalnya pati,
pati dan selulosa yang dimodifikasi secara kimia, asam alginate, selulosa
mikrokristal, dan povidon sambung-silang.
d. Bahan pelicin (lubrikan/lubricant)
Berfungsi mengurangi gesekan selama proses pengempaan tablet dan
juga berguna untuk mencegah massa tablet melekat pada cetakan.
Misalnya senyawa asam stearat dengan logam, asam stearat, minyak
nabati terhidrogenasi, dan talk. Umumnya lubrikan bersifat hidrofob,
sehingga dapat menurunkan kecepatan disintegrasi dan disolusi tablet.
Oleh karena itu, kadar lubrikan yang berlebih harus dihindari. PEG dan
garam laurel sulfat dapat digunakan, tetapi kurang memberikan daya
lubrikasi yang optimal dan diperlukan dalam kadar yang lebih tinggi.
e. Glidan
adalah bahan yang dapat meningkatkan kemampuan mengalir serbuk,
umumnya digunakan dalam kempa langsung tanpa proses granulasi.
Misalnya silica pirogenik koloidal.
3.Adjuvan.
Adjuvan adalah bahan tambahan yang tidak mempengaruhi kerja dari
suatu obat.
a. Bahan pewarna (colouring agent) dan lak berfungsi meningkatkan nilai
estetika atau untuk identitas produk. Misalnya zat pewarna dari
tumbuhan.
b. Bahan pengaroma (flavour) berfungsi menutupi rasa dan bau zat khasiat
yang tidak enak (misalnya tablet isap penisilin), biasanya digunakan
untuk tablet yang penggunaannya lama di mulut. Misalnya macam-
macam minyak atsiri.
2.2 Komponen Tablet Amoxicillin
Amoksisilin memiliki rumus molekul C16H19N3O5.3H2Odan berat molekul
sebesar 419,45 dan 365,41 untuk amoksisilin dalam bentuk anhidrat. Pemerian
amoksisilin meliputi serbuk hablur berwarna putih, praktis dan tidak berbau.
Amoksisilin sukar larut dalam air dan metanol dan tidak larut dalam benzene,
karbon tetraklorida dan dalam kloroform. Stabilitas amoksisilin,tidak stabil terhadap

6
paparan cahaya, terurai pada suhu 30-35ºC serta tidak tahan terhadap suhu yang
tidak terkendali (Permatasari, 2017).

Gambar 2.1Struktur Amoksisilin

Mekanisme kerja amoksisilinadalah menghambat sintesis dinding sel bakteri
dengan mengikat satu atau lebih pada ikatan penisilin-protein sehingga
menyebabkan penghambatan biosintesis dinding sel sehingga bakteri
pecah(Sujadmiko dkk, 2017). Amoksisilin berfungsi untuk pengobatan berbagai
jenis infeksi yang disebabkan oleh bakteri gram positif dan negatif. Infeksi yang
dapat diobatioleh antibiotik amoksisilin antara lain infeksi pada gigi, saluran kemih,
telinga, hidung, tenggorokan, saluranpernapasan, saluran pencernaan, dan kelamin
misalnya gonore (Talogo, 2014).
Amoksisilin dapat digunakan untuk mengobati penyakit seperti amandel,
sinusitis, radang tenggorokan, faringitis, gonore, luka dan untuk mencegah
endokartigis yang disebabkan oleh bakteri pada organ-organ beresiko tinggi
padasaat perawatan gigi(BPOM, 2012). Amoksisilin memiliki efek samping yang
tidak diinginkan jika digunakan bersamaan dengan obat lain seperti allupurinol akan
menyebabkan ruam, amoksisilin yang dicampur dengan probenesid dapat
meningkatkan kadar amoksisilin dalam darah, penggunaan antibiotik dengan obat-
obatan kontrasepsi dapat menyebabkan penurunan kemampuan usus untuk
reabsorbsi estrogen, dan amoksisilin yang digabung penggunaannya dengan
antibiotik lain seperti kloramfenikol, sulfonamid dantetrasiklindapat menurunkan
efektifitas antibiotik amoksisilin (BPOM, 2012).
Amoksisilin merupakan kategori obat keras yang penggunaannya diatur dan
hanya boleh digunakan sesuaidengan resep dokter sehingga pada
penggunaanamoksisilin harus memenuhi petunjuk dokter dan penggunaan dosis
yang telah ditetapkan sesuai dengan etiket yang tertera pada kemasan(BPOM, 2012).
1. Amoksisilin (FI IV, 95/Excipient, 730).

7
 Nama resmi : Amoxicillinum
 Nama lain : Amoksisilin
 RM/BM : C16H19N3O5S/419,45
 Pemerian : Serbuk hablur, putih, praktis tidak berbau
 Kelarutan : Sukar larut dalam air dan methanol, tidak larut dalam benzena,
dalam karbon tetraklorida dan dalam kloroform.
 Stabilitas : Amoksisilin memiliki dua degradasi yakni dipolimerasi dan
pembelahan hidrolitik dari cincin B-laktam karbonil. Dalam molekul kedua
dan pada umumnya dasar katalisis oleh rantai samping amino dan kelompok
fenol terionisasi dalam molekul amoksisilin lainnya yang gugus amino
meningkatketika kelompok fenol hadir dalam bentuk terionisasi dan stabil
dalam kondisi kering.
 Incompatibilitas : Amoksisilin trihidrat teradsorpsi dari solusi aluminium
magnesium silikat (veegum) tetapi tidak oleh magnesium trisilikat atau kaolin
dalam kisaran pH 2,1-3,2. Metil selulosa 0,5% dan polisorbat 800,05%
diadsorpsi ke veegum sebesar 33% dan 43,3%.
 Kegunaan : Zat aktif
 Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat, pada suhu kamar terkendali
 Kekuatan sediaan : 500 mg
 Indikasi :Infeksi saluran kemih, otitis media, sinusitis, infeksi pada mulut,
bronkitis, uncomplicated community-acquired pneumonia, infeksi
Haemphillus influenza, Salmonellosis invasif; terapi tambahan pada listerial
meningitis, juga untuk profilaksis endokarditis; eradikasi Helicobacter pylori.
 Peringatan :Riwayat alergi, gangguan ginjal, ruam eritematous umumnya pada
glandular fever, infeksi sitomegalovirus, dan leukimia limfositik akut atau
kronik. Mempertahankan hidrasi yang tepat pada pemberian dosis tinggi
(terutama selama terapi parenteral). Jangan diberikan pada bayi baru lahir dan
ibu yang hipersensitif terhadap amoksisilin. Pada penderita payah ginjal,
takaran harus dikurangi. Keamanan pemakaian pada wanita hamil belum
diketahui dengan pasti. Hati-hati kemungkinan terjadi syok anafilaktik.
 Kontraindikasi :Hipersensitivitas terhadap penisilin
 Efek samping :Mual, muntah, diare, ruam (hentikan penggunaan), jarang
terjadi kolitis karena antibiotic

8
  Dosis :
- Oral : 250 mg tiap 8 jam, dosis digandakan pada infeksi berat
- Anak hingga 10 tahun : 125 mg – 250 mg tiap 8 jam, dosis digandakan pada
infeksi berat
 Alasan : Amoksisilin tidak stabil dalam kondisi basah/lembab dan tidak tahan
panas, sehingga dibuat dengan menggunakan metode granulasi kering.
2. Acasia (FI IV hal 423, Excipient ed. 6 hlm. 1).
 Nama resmi : Gummi Arabicum
 Nama lain : Acasia/Gom arab
 Pemerian : Hampir tidak berbau, rasa tawar seperti lendir
 Kelarutan : Larut dalam 20 mL gliserin, 20 mL propilen glycol dan 2,7
air.
 Stabilitas : Pemanasan yang lama akan menurunkan viskositas
 Incompatibilitas : Guar gum tidak tersatukan dengan aseton, alcohol, tanin,
asam/basa kuat
 Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik
 Kegunaan : Sebagai bahan pengikat
 Konsentrasi : Tidak kurang dari 5%
 Alasan:
Pengikat gom biasa digunakan pada konsentrasi 10-25% untuk mengurangi
mephenesin (dosis besar dan sukar digranulasi). Gom menghasilkan granul yang
keras tetapi tidak mengeras pada penyimpanan.
3. Amprotab(Handbook of Pharmaceutical Excipients)
 Nama resmi : Amprotab
 Nama lain : Amylum manihot
 RM/BM : C6H10O5
 Pemerian : Tidak berbau dan berasa, berwarna putih berupa granul kecil
berbentuk oval
 Kelarutan : Praktis tidak larut dalam etanol dingin 95% dan air dingin
 Stabilitas : Pati kerig dan tanpa pemanasan stabil jika dilindungi dari
kelembaban yang tinggi. Jika digunakan sebagai penghancur pada tablet
dibawah kondisi normal pati biasanya inert
 Inkompatibilitas : Dengan pengoksidasi kuat

9
  Kegunaan : Bahan penghancur
 Konsentrasi : 11% untuk pati jagung
 Alasan :
Sebagai bahan pengikat yang dapat mengikat zat aktif dengan pengisi dan bahan
tambahan lainnya. Berdasarkan literature, digunakan bahan pengikat pada
konsentrasi 5-10%. Karena itu pada formula ditambahkan amprotab sebanyak
10% (HOPE : 723-725).

4. Mg stearat(FI IV, 515)

 Nama resmi : Magnesii stearate

 Nama lain : Magnesium stearate
 RM/BM : C36H30MgO4/591,25
 Pemerian : Serbuk halus, putih dan mudah melekat, bau lemah
 Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, dalam etanol 95% dan dalam
ester
 Stabilitas : Mg stearat disimpan dalam wadah tertutup baik dan ditempat
yang sejuk dan kering
 Incompatibilitas : incompatible dengan asam kuat, alkali dan garam besi,
menghindari pencampuran dengan bahan pengoksidasi kuat, Mg stearat tidak
dapat digunakan pada produk yang mengandung aspirin, vitamin dan alkaloid.
 Kegunaan : Sebagai lubricant
 Konsentarasi : 0,2-2,0%
 Alasan:
Mg stearat digunakan sebagai bahan lubrican yang berfungsi mengurangi gesekan
selama proses pengempaan tablet dan juga berguna untuk mencegah massa tablet
melekat pada cetakan (Ilmu Resep, 172).
5. Talk(FI IV, 771).
 Nama resmi : Talkum
 Nama lain : Talk
 Pemerian : Serbuk hablur, sangat halus, mudah melekat pada
kulit, bebas dari butiran warna putih atau putih kelabu
 Kelarutan : Tidak larut hampir semua pelarut

10
  Stabilitas : Tidak merupakan bahan yang stabil dan dapat disterilkan
dengan pemanasan pada suhu 160℃ selama ≤ 1 jam. Talk juga dapat
disterilkan oleh paparan etilen oksida atau radiasi gamma.
 Incompatibilitas :Incompatibel dengan senyawa surfaktan
 Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik
 Kegunaan : Sebagai glidan
 Konsentrasi : 0,2-0,3%
 Alasan:
Talk sebagai glidan yang baik dan dapat dikombinasikan dengan Mg stearate
untuk memperbaiki sifat aliran dari granul (Pengembangan Sediaan Farmasi,
209).
6. Aerosil (HOPE, 5th, hal 188-191)
 Nama resmi : Silikon dioksida koloidal
 Nama lain : Aerosil
 Pemerian : Terhidrat sebagian, amorf, terdapat dalam bentuk granul
seperti kaca dengan berbagai ukuran
 Kelarutan : Praktis tdak larut dalam solven organic, air dan asam. Larut
dalam larutan panas alkali hidroksida
 Stabilitas : Meneyerap banyak air tanpa menajdi air
 Incompatibilitas : Dengan dietil stilbestrol
 Kegunaan : Antiadherent
 Alasan :Aerosil dapat mengatasi lengketnya partikel satu sama
lainnya sehingga mengurangi gesekan antar partikel. Selain itu aerosil mampu
mengikat lembab, melalui gugus sianolnya (menyerap air 40% darimassanya)
dan sebagai serbuk masih mampu mempertahankan daya alirnya yang baik
(Voigt, 1984).
7. Avicel pH MCC tipe Ph 102(Exxipient, 155).
 Nama resmi : Cellulose Microcrystalline
 Nama lain : Avicel pH
 RM/BM: C6H10O5/36,000
 Pemerian : Tidak berbau, bubuk kristal terdiri dari partikel berpori

11
  Kelarutan : Sedikit larut dalam 5% b/v larutan natrium hidroksida praktis
tidak larut, asam encer dan sebagian besar pelarut organic
 Stabilitas : Mikrokristal selulosa stabil dengan bahan higroskopis
 Incompatibilitas:Mikrokristalin selulosa tidak cocok/kompatibel dengan
oksidatir kuat.
 Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik ditempat yang sejuk dan kering
 Kegunaan : Sebagai pengisi
 Konsentarsi : 5-29%
 Alasan : Avicel 102 ukuran partikelnya lebih besar, berguna untuk
meningkatkan sifat aliran (Pengembangan Sediaan Farmasi, 210).
- Cara Kerja
1. Bahan aktif dan semua eksipien fasa dalam (bahan pengikat, penghancur,
pengisi, lubricant dan glidan) ditimbang sesuai dengan kebutuhan
2. Jika diperlukan, zat aktif dan eksipien masing-masing dihaluskan terlebih
dahulu
3. Campur seluruh fasa dalam yang telah dihaluskan sampai homogen
4. Campuran di slugging/dikempa sampai terbentuk slug/tablet besar lalu digranul
dengan cara diayak dengan ayakan no 12
5. Granul yang dihasilkan kemudian dilakukan uji Distribusi Ukuran Partikel
dengan sieving analyzer
6. Hasil granul ditimbang untuk menentukan fase luar sisa yang ditambahkan
sebagai masa kempa
7. Campur granul fasa dalam dan fasa luar lalu dievaluasi mutunya
8. Granul yang memenuhi syarat dikempa dengan ukuran diameter cetakan yang
sesuai ad menjadi tablet kemudian dievaluasi

2.3. Mekanisme Pelepasan Amoksisilin

Dari serbuk di granulasi menjadi granul lalu di kempa menjadi tablet

selanjutnya disintegrasi menjadi partikel zat aktif dan zat aktif terlarut di dalam
tubuh

2.4 Farmakokinetika Amoxicillin

12
 Farmakologi amoxicillin adalah melalui efek bakterisid terhadap bakteri pada
fase multiplikasi. Amoxicillin akan menginhibisi biosintesis dinding sel bakteri
dan menyebabkan eradikasi bakteri tersebut.

Farmakodinamik

Amoxicillin adalah turunan penisilin yang tahan asam, tapi tidak tahan
terhadap penilinase. Obat ini Stabil dalam suasana asam lambung, dan aktif
melawan bakteri gram positif yang tidak menghasilkan beta-laktamase, serta
beberapa bakteri gram negatif karena obat tersebut dapat menembus pori-pori di
membran fosfolipid bakteri.

Amoxicillin memiliki efek bakterisidal yang bekerja terhadap bakteri yang

sensitif terhadap obat ini. Obat ini bekerja dengan cara menghambat biosintesis
dinding sel mukopeptida. Pemberian oral adalah pilihan, karena diabsorpsi lebih
baik daripada obat derivat penisilin lain yang diberikan secara parenteral.

Amoxicillin terutama diekskresikan ke urine, dalam bentuk yang tidak

berubah. Ekskresinya dapat dihambat dengan pemberian probenesid sehingga
memperpanjang efek terapi. Dikeluarkannya enzim penisilinase oleh bakteri
dalam menghadapi serangan obat ini, menyebabkan inaktifasi oleh plasmid,
sehingga obat ini tidak dapat kehilangan efek terapinya. [24,25]

Farmakokinetik

Farmakokinetik amoxicillin cukup baik terutama bila diberikan per oral.

Bioavailabilitas bisa mencapai 95% per oral.

Absorpsi

Amoxicillin diabsorpsi dengan cepat dan baik pada saluran pencernaan, dan
tidak tergantung adanya makanan. Bioavailabilitas berkisar antara 74─92%, dan
bisa mencapai 95% per oral. Konsentrasi puncak dalam serum terjadi dalam 1─2
jam . Waktu puncak dalam plasma darah bergantung pada bentuk sediaan, dimana
waktu puncak akan dicapai dalam 2 hari untuk obat bentuk kapsul, 3 hari untuk
obat bentuk tablet extended release, dan 1 hari untuk obat bentuk suspensi. Karena

13
 amoxicillin diekskresikan terutama di ginjal, konsentrasi dalam serum akan
meningkat pada penderita gangguan ginjal

Absorpsi per oral pada neonatus lebih lambat dibandingkan anak-anak yang lebih
besar. Konsentrasi puncak dalam serum pada neonatus, didapat dalam 3─4,5 jam

Distribusi

Distribusi amoxicillin terbanyak dalam cairan tubuh dan tulang, termasuk

paru-paru, sekresi bronkial, sekresi sinus maxilaris, empedu, cairan pleura,
sputum, dan cairan telinga tengah. Dalam cairan serebrospinal amoxicillin dapat
ditemukan dalam konsentrasi <1%. Dalam ikatan protein plasma, 17─20%. Pada
wanita hamil, amoxicillin dapat melewati sawar plasenta. [26]

Metabolisme

Bio transformasi amoxicillin terjadi di hepar. Waktu paruh amoxicillin kurang

lebih 1 jam pada orang dewasa. Waktu paruh pada anak bisa lebih singkat. Pada
neonatus, waktu paruh berkisar 3-4jam jam untuk neonatus cukup bulan. Pada
infant dan anak-anak, berkisar antara 1-2 jam. Waktu paruh akan memanjang pada
penderita dengan gagal ginjal.

Eliminasi

Amoxicillin diekskresikan melalui urine. Sekitar 50-80% dosis amoxicillin

diksresikan ke urine tanpa berubah bentuk. Ekskreasi obat ke ginjal akan lebih
lama pada neonatus dan infant karena fungsi ginjal yang belum berkembang
sempurna.

Resistensi

Beberapa bakteri telah dilaporkan resistensi terhadap amoxicillin, yaitu

Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) dan golongan cocci gram
positif. Resistensi amoxiciliin terjadi karena beberapa faktor, diantaranya adalah:

 Penggunaan secara berlebihan di masyarakat yang diperoleh tanpa resep dokter

 Pemberian resep yang tidak perlu, atau tidak rasional
 Penggunaan ekstensif di bidang agrikultural

14
 BAB III PENUTUP
KESIMPULAN

Dari materi yang telah disampaikan dapat disimpulkan bahwa

komponen amoxicillin ada 7. Mekanisme pelepasan amoxicillin di talam
tubuh yakni,dari serbuk di granulasi menjadi granul lalu di kempa
menjadi tablet selanjutnya disintegrasi menjadi partikel zat aktif dan zat
aktif terlarut di dalam tubuh.

15
 DAFTAR PUSTAKA

Agoes, goeswin.2006. Pengembangan Sediaan Farmasi. ITB: Bandung

Anwar. 2012. Eksipien Dalam Sediaan Farmasi Karakterisasi dan Aplikasi. Penerbit Dian
Rakyat: Jakarta.

Anonim. 1979. Farmakope Indonesia Edisi III. Departemen Kesehatan Republik Indonesia.
Jakarta.

Anonim. 1979. Farmakope Indonesia Edisi IV. Departemen Kesehatan Republik Indonesia.
Jakarta.

Syamsuni, Drs. H. A.2007. Ilmu Resep. Jakarta:EGC.

Wijiyanti, devita. 2018. Laporan PKL : Penentuan Stabiliats Antibiotik Tablet Amoksisilin
500 mg di PT KIMIA FARMA Tbk. Plant. Universitas Islam Indonesia: Jakarta.

16