Lembar Belajar Mahasiswa I

Judul : apakah perbedaan formula suatu sediaan obat dapat mempengaruhi kemanjuran
obat?

Skenario

Saiful adalah mahasiswa farmasi yang sedang menjalani praktek kerja di RS, ia memperhatikan ada
banyak sediaan paracetamol di instalasi farmasi diantaranya suppositoria, infus, tablet, tablet
kunyah, dan sirup. rancangan suatu produk obat yang akan melepaskan zat aktif dalam bentuk
paling banyak berada di sistemik. Sebagai seorang farmasis iapun teringat akan biovailabilitas
yang berhubungan antara sifat-sifat fisiko kimia dari bahan baku obat dan bentuk sediaan dengan
efek terapi sesudah pemberian obat tersebut kepada pasien. Perbedaan sifat fisiko kimia dari sediaan
ditentukan oleh bentuk sediaan, formula dan cara pembuatan. bentuk sediaan berpengaruh terhadap
pelepasan obat berkhasiat dari sediaannya, absorpsi dari obat berkhasiat yang sudah dilepaskan,
distribusi obat yang sudah diabsorpsi oleh cairan tubuh, metabolisme obat dalam tubuh serta
eliminasi obat dari tubuh.

STEP 1

1. Gilang: bioavailabilitas
 Atika: laju dan jumlah relative obat yang mencapai sirkulasi umum tubuh atau system
peredaran darah
 Hesti: presentase dan kecepatan zat aktif dalam produk untuk mencapai sirkulasi
sistemik dalam bentuk utuh setelah pemberian obat
 Bayu: proses dimana zat aktif obat sampai kepada jalur sistemik dari yang diharapkan

2. April: eliminasi obat

 Bayu: bagian-bagian dari obat yang akan terbuang dari tubuh yang akan diproses saat
proses ADME
 Niken: terdiri dari proses metabolism dan ekskresi dimana dapat didefinisakn sebagai
volume bersihan obat dari tubuh persatuan waktu

3. Shofi: distribusi obat

 Shinta: proses obat dihantarkan dari sirkulasi sitemik ke jaringan tubuh dan cairan tubuh
 April: suatu proses dimana obat berada dalam cairan tubuh yang nantinya akan
dipengaruhi oleh aliran darah dan afinitas atau kekuatan penggabungan denganjaringan
yang kemudian akan dihantarkan ke seuruh tubuh

STEP 2

1. Jelaskan apa saja factor yang mempengaruhi bioavailabilitas obat? (gilang)

2. Apa hubungan antara bioavailabilitas dengan bentuk sediaan obat, sifat fisiko kimia sert
efek terapi dari obat? (sasmita)
3. Mengapa bentuk sediaan memiliki pengaruh terhadap pelepasan obat? (yuva)
 4. Bagaimana mekanisme absorpsi, metabolisme dan eliminasi obat dalam tubuh? (niken)
5. Bagaimana pengaruh bentuk sediaan obat (oral, rektal, parenteral) terhadap proses absorbsi,
distribusi dan metabolism dan eliminasi obat? (April)
6. Apa saja parameter bioavailabilitas obat (sampel urin dan darah)?

STEP 3

1. Jelaskan apa saja factor yang mempengaruhi bioavailabilitas obat? (gilang)

 Shofi:
kelarutan (suatu sifat zat kimia seperti padat cair atau gas, yang dilarutkan dalam suatu
pelarut padat, cair dab gas. Dimana pada larutan tersebut akan membetuk homogen.
Merupakan salah satu parameter penting dari bioavailabilitas obat karena memiliki
tujuan supaya konsentrasi obat yang diinginkan dapat tercapai.
 Fardania:
disolusi, permebilitas obat dan metabolism lintas pertama.
 Bayu:
bentuk sedian (apabila bentuk sediaan oral, maka akan mengalami first pass effect,
apabila sediaan berbentuk parenteral maka akan langsung masuk ke jaringan darah)

2. Apa hubungan antara bioavailabilitas dengan bentuk sediaan obat, sifat fisiko kimia sert
efek terapi dari obat? (sasmita)
 Yuva
Memiliki hubungan. Hal tersebut berkaitan dengan kelarutan, disolusi, permeabilitas
obat dan metabolism obat. Untuk obat-obatan yang memiliki kelarutan rendah akan lebih
lambat untuk diserap, menyebabkan rendahnya bioavailabilitas. Jika suatu obat memiliki
bioavailabilitas rendah, maka efek terapinya yang dihasilkan juga akan rendah dan tidak
dapat memenuhi keinginan terapi.
 Hesti
Bioavailabilitas merupakan kecepatan atau jumlah zata aktif dalam obat. Berdasarkan
defines tersebut, maka bioavailabilitas dapat diketahui efektifitas suatu obat. Absorbs
penting utnuk mengetahui bioavailabilitas. Didalam proses absorbs terdapat proses
kelarutan. Kelarutan dipengaruhi oleh sifak fisikokimia obat dan bentuk sediaan. Jika
obat mudah diabsorbsi maka akan cepat termetabolismedalam tubuh dan menimbulkan
efek kerja obat. Setelah itu obat akan tereliminiasi.

3. Mengapa bentuk sediaan memiliki pengaruh terhadap pelepasan obat? (yuva)

 Sasmita
Yang mana nantinya berkaitan dengan disolusi. Obat yang memiliki bentuk padat akan
mengalami disolusi, sedangkan selain bentuk padat tidak mengalami disolusi. Factor
yang mempengaruhi disolusi misal sifat fisika kimia obat, proses pembuatan obat serta
formulasi sediaan. Sifak fisika kimia (ph, bentuk terionkan atau tidak, ukuran partikel,
serta kelarutannya). Proses pembuatan obat (sifat pelepasan obatnya). Formulasi sediaan
obat (disentegran yang digunakan, binder yang digunakan).
 Gilang
Karena bentuk sediaan menjadi tolak ukur terjadinya cepat lambatnya disolusi obat.
Dimana contohnya untuk sediaan larutan atau suspense parenteral lebih cepat megalami
disolusi karena rute pemberiannya secara langsung yang dapat diabsrobsi oleh tubuh
dibandingkan bentuk sediaan padat seperti tablet.
  April
Untuk sediaan tablet bahwa sediaan padat dapat didisolusi. Proses sediaan tablet
didisolusi. Disentegrasi (pemecahan tablet menjadi partikel yang lebih kecil), kemudian
akan menuju saluran gastrointestinal dimana pada cairan tersebut dilakukan disolusi
sediaan. Setelah itu, akan melarut pada cairan gastrointestinal dengan ph yang asam.
Setelah itu, zat aktif akan melarut lalu akan diabsorbsi oleh tubuh.

4. Bagaimana mekanisme absorpsi, metabolisme dan eliminasi obat dalam tubuh? (niken)
 Atika
Rute eliminasi obat melalui ginjal, dan rute lain meliputi empedu, feses, paru-paru,
saliva, keringat, dan air susu ibu. Untuk obat bebas yang tidak berikatan yanag larut
dalam air dan obat-obat yang tidak diubah ddifiltrasi oleh ginjal. Sedangkan obat yang
berikatan dengan protein tidak dapat difiltrasi oleh ginjal. Sekali obat dilpeaskan
ikatannya dengan protein, maka obat akan diekskresikan melalui urin.
 Sinta
Absorbs obat. Kebanyakan obat diabsorbsi melalui sistemik dan difusi pasif. Difusi pasif
adalah proses bergerak dari sisi kadar tinggi ke kadar rendah. Mula-mula obat harus
berada dalam larutan air pada permukaan membrane sel, kemudian molekul obat akan
melintas dengan melarut lemak membrane. Untuk mekanisme lainnya, yaitu ada
transport aktif, difusi terfasilitasi, dan fagositisis.
 Gilang
Jalur metabolism kebanyakan dihati, dimana obat diinaktifkan oleh enzim-enzim di hati
yang kemudian diubah atau ditransformasikan oleh enzim menjadi metabolit inaktif atau
zat yang larut dalam air untuk diekskresikan. Ada beberapa obat yng ditranformasikan
menjadi metabolit aktif, sehingga dapat meningatkan respon farmakologinya.

5. Bagaimana pengaruh bentuk sediaan obat (oral, rektal, parenteral) terhadap proses absorbsi,
distribusi dan metabolism dan eliminasi obat? (April)
 Yuva
Oral pada proses absorbsinya mudah dikonsumsi atau praktis. Untuk rektal, lebih mudah
melebur.
 Sasmita
Unruk absorbs obat dipengaruhi oleh bentuk, dimana bentuk sediaan obat nantinya
memiliki waktu absorbs serta bioavailabilitas yang dipengaruhi obatnya. Oral terbasorbsi
lama yang harus melewati beberpaa proses. Sedangkan rektal, proses absorbs lebih
cepat, karena terdapat pembuluh darah. Untuk parenteral akan langsung terabsorbsi
karena akan langsung masuk ke dalam tubuh. Sedangkan untuk proses ditribusi
dipengaruhi oleh sifat fisiko kimia obatnya. Dan missal untuk proses metabolism dalam
sediaan obat dapat mempengaruhi., untuk eksresinya dotentukan oleh bentuk sediaan
dan bagaimana sifat fisika kimia dari obat tersebut. Untuk oral akan mengalami proses
ADME dan lebih lama daripada rektal dan parenteral.

6. Apa saja parameter bioavailabilitas obat (sampel urin dan darah)?

 Sinta
- T max merupakan waktu konsentrasi plasma mencapai puncak yang menyatakan
absorbs obat maksimum setelah pemberian obat.
- Waktu paruh eliminasi merupakan waktu yang dibutuhkan untuk menentukan jumlah
obat dalam tubuh menjadi seperdua selama eliminasi
 Niken
 - Auct , dimana area kurva kadar obat dalam darah terhadap waktu dari waktu 0
sampai dengan waktu terakhir kadar obat diukur
 Atika
Sampel urin, dapat menggunakan parameter jumlah komulatif obat yang diekskresikan
dalam urin. Lalu , laju ekskresi obat dalam urin, dan waktu ekskresi maksimum obat
 Shofi
Sampel darah ada c-max adalah kadar puncak maksimal dari suatu obat dalam serum
atau darah yang dapat diamati serta ada t 1/2 merupakan waktu paruh obat dari suatu
plasma atau darah
 April
URIN .
- Ae adalah jumlah maksimal yang diesresi dalam urin dari waktu 0 sampai waktu
yang tak terhingga.
- dAe/dt merupakan kecepatan ekskresi obat dalam urin
- dAe/dt max merupakan kecepatan maksimal ekskresi obat dalam urin yang terjadi
pada waktu t max
 sasmita
untuk membedakan sampel darah dan urin.
- Sampel darah paling relevan untuk parameter bioavailabilitas, paling dipercaya
untuk menggambarkan absorbs bioavilabel.
- Sampel urin menggunakan Ae merupakan parameter yang paling relevan dan paling
dipercaya untuk obat yang bioavailabels.

STEP 4
Sampel darah
Parameter
Bioavailabilitas dan urin

kelarutan disolusi Bentuk sediaan

absorbsi

Sifat fisika kimia

Bentuk sediaan Cara pemberian

Distribusi obat

Metabolism

Eliminasi
STEP 5

1. Jelaskan apa saja factor yang mempengaruhi bioavailabilitas obat? (gilang)

2. Apa hubungan antara bioavailabilitas dengan bentuk sediaan obat, sifat fisiko kimia serta
efek terapi dari obat? (sasmita)
3. Mengapa bentuk sediaan memiliki pengaruh terhadap pelepasan obat? (yuva)
4. Bagaimana mekanisme absorpsi, metabolisme dan eliminasi obat dalam tubuh? (niken)
5. Bagaimana pengaruh bentuk sediaan obat (oral, rektal, parenteral) terhadap proses absorbsi,
distribusi dan metabolism dan eliminasi obat? (April)
6. Apa saja parameter bioavailabilitas obat (sampel urin dan darah)?

STEP 6

STEP 7