Haiga Sophia Gunawan

V3720027
A

Reseptor H1
Terdapat pada endotel dan sel otot polos, menyebabkan kontraksi otot polos, meningkatkan
permeabilitas pembuluh darah, dan sekresi mukus. Sebagian dari efek tersebut mungkin
diperantarai oleh peningkatan cyclic guanosine monophosphate (cGMP) di dalam sel. Histamin
juga berperan dalam susunan saraf pusat (FKUI, 2012).
Reseptor H2
Didapatkan pada mukosa lambung, sel otot jantung, dan beberapa sel imun. Aktivitas utama H2
menyebabkan sekresi asam lambung. Selain itu juga menyebabkan vasodilatasi dan flushing.
Histamin menstimulasi sekresi asam lambung, meningkatkan kadar cAMP dan menurunkan
kadar cGMP, sedangkan antihistamin H2 menghambat efek tersebut. Pada otot polos aktivasi
reseptor H1 oleh histamin menyebabkan bronkokonstriksi, sedangkan aktivasi reseptor H2 oleh
agonis reseptor H2 menyebabkan relaksasi (FKUI, 2012).
Reseptor H3
Berfungsi sebagai penghambat umpan balik pada berbagai sistem organ. Aktivasi reseptor H3
yang didapatkan di berbagai daerah di otak mengurangi pelepasan transmitter baik histamin
maupun norepinefrin, serotonin, dan asetilkolin. Agonis reseptor H3, berpotensi untuk digunakan
sebagai gastroprotektif, dan antagonis reseptor H3, antara lain berpotensi untuk digunakan
sebagai antiobesitas (FKUI, 2012).

Antagonis Reseptor H1 (AH1)

Farmakodinamik

Antagonisme terhadap antihistamin

AH1 akan menghambat efek histamin pembuluh darah, bronkus dan bermacam-macam otot
polos, selain itu AH1 bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensitivitas atau keadaan lain yang
disertai pelepasan histamin endogen berlebihan (FKUI, 2012).
Otot polos
Secara umum AH1 selektif menghambat kerja histamin pada otot polos usus dan bronkus.
Bronkokonstriksi akibat histamin dapat dihambat oleh AH1 pada percobaan dengan marmot
(FKUI, 2012).
Permeabilitas Kapiler
Peninggian permeabilitas kapiler dan edema akibat histamin, dapat dihambat dengan efektif oleh
AH1 (FKUI, 2012).
Reaksi Anafilaksis dan Alergi
Reaksi Anafilaksis dan Alergi refrakter terhadap pemberian AH1, karena di sini bukan histamin
saja yang berperan tetapi autakoid lain yang dilepaskan. Efektivitas AH1 melawan beratnya
reaksi hipersensitivitas berbeda-beda, tergantung beratnya gejala akibat histamin (FKUI, 2012).
Susunan Saraf Pusat
AH1 dapat merangsang ataupun menghambat SSP. Efek perangsangan terkadang terlihat dengan
dosis AH1 bisanya insomnia, gelisah, dan eksitasi. Dosis terapi biasanya menimbulkan kantuk.
Difenhidramin paling jelas menimbulkan kantuk (FKUI, 2012).
Anestetik Lokal
Beberapa AH1 bersifat anestetik lokal dengan intensitas berbeda. AH1 yang baik sebagai
anestetik lokal adalah prometazin dan pirilamin. Akan tetapi untuk menimbulkan efek tersebut
dibutuhkan kadar yang beberapa kali lebih tinggi daripada antihistamin (FKUI, 2012).

Golongan Obat Contoh Obat Cara Kerja

Etanolamin Karbinoksamin Masa kerjanya 3-4 jam, dosis dewasa 4-8 mg.
Mengakibatkan sedasi ringan sampai sedang
(FKUI, 2012). Untuk mengobati gejala
alergi, hayfever, dan flu. Obat ini akan
mengeblok histamine yang dihasilkan tubuh
melalui reaksi alergi. Dengan mengeblok zat
alami lain yang dihasilkan oleh tubuh
(asetilkolin), itu akan mengurangi cairan
dalam darah untuk mengurangi gejala seperti
mata berair dan pilek (WebMD, 2022).

Difenhidramin Masa kerjanya 4-6 jam, dosis dewasa 25-50

mg. Mengakibatkan sedasi kuat, anti-motion
sickness. Dapat digunakan untuk mengobati
mabuk perjalanan didasarkan oleh efek
antikolinergiknya. Untuk mencegah mabuk
perjalanan bisa diberikan setengah jam
sebelum berangkat. AH1 dapat merangsang
ataupun menghambat SSP. Efek perangsangan
terkadang terlihat dengan dosis AH1 bisanya
insomnia, gelisah, dan eksitasi. Dosis terapi
biasanya menimbulkan kantuk. Difenhidramin
paling jelas menimbulkan kantuk (FKUI,
2012). Dapat juga digunakan untuk
meredakan gejala akibat reaksi alergi, rhinitis
alergi, dan common cold.

Dimenhidrinat Masa kerjanya 4-6 jam, dosis dewasa 50 mg.

 Mengakibatkan sedasi kuat, anti-motion
sickness. Dapat digunakan untuk mengobati
mabuk perjalanan didasarkan oleh efek
antikolinergiknya. Untuk mencegah mabuk
perjalanan bisa diberikan setengah jam
sebelum berangkat (FKUI, 2012).

Etilendiamin Pirilamin Masa kerjanya 4-6 jam, dosis dewasa 25-50

mg. Mengakibatkan sedasi sedang. Dapat
digunakan untuk anestesi lokal (FKUI, 2012).

Tripelenamin Masa kerjanya 4-6 jam, dosis dewasa 25-50

mg. Mengakibatkan sedasi sedang.
Tripelennamine menghambat efek dari
histamin. Histamin bekerja pada reseptor H1
yang menyebabkan terjadinya vasodilatasi,
hipotensi, gatal-gatal, sakit kepala, takikardia,
dan bronkokonstriksi. Histamin juga
meningkatkan permeabilitas pembuluh darah
dan memicu timbulnya nyeri (FKUI, 2012).
Dapat digunakan juga untuk untuk mengobati
batuk , gatal-gatal, ruam akibat alergi.

Piperazin Hidroksizin Masa kerjanya 6-24 jam, dosis dewasa 25-100

mg. Mengakibatkan sedasi kuat. Dapat
digunakan untuk mengobati mabuk perjalanan
didasarkan oleh efek antikolinergiknya. Untuk
mencegah mabuk perjalanan bisa diberikan
setengah jam sebelum berangkat (FKUI,
2012), dapat juga digunakan untuk meredakan
gejala alergi, misalnya gatal, pilek alergi, atau
biduran.

Siklizin Masa kerjanya 4-6 jam, dosis dewasa 25-50

mg. Mengakibatkan sedasi ringan,
anti-motion sickness. Dapat digunakan untuk
mengobati mabuk perjalanan didasarkan oleh
efek antikolinergiknya. Untuk mencegah
mabuk perjalanan bisa diberikan setengah jam
sebelum berangkat (FKUI, 2012).

Meklizin Masa kerjanya 12-24 jam, dosis dewasa 25-50

mg. Mengakibatkan sedasi ringan,
anti-motion sickness (FKUI, 2012).

Akilamin Klorfeniramin Masa kerjanya 4-6 jam, dosis dewasa 4-8 mg.
Mengakibatkan sedasi ringan, merupakan
 komponen obat flu (FKUI, 2012).

Bromfeniramin Masa kerjanya 4-6 jam, dosis dewasa 4-8 mg.

Mengakibatkan sedasi ringan (FKUI, 2012).
Untuk meredakan gejala alergi, seperti mata
merah, gatal, atau berair, bersin, pilek, atau
gatal pada hidung dan tenggorokan. Obat ini
juga bisa digunakan dalam pengobatan flu
atau common cold.

Derifat fenotiazin Prometazin Masa kerjanya 4-6 jam, dosis dewasa 10-25
mg. Mengakibatkan sedasi kuat, antiemetik.
Dapat digunakan untuk mengobati mabuk
perjalanan didasarkan oleh efek
antikolinergiknya. Untuk mencegah mabuk
perjalanan bisa diberikan setengah jam
sebelum berangkat. Fungsi dari prometazin
adalah mengeblok histamin H1 receptor tanpa
mengeblok sekresi histamin. Di dosis
terapeutik depresi SSP mengakibatkan sedasi
(Cantisani et al., 2013) dan dapat digunakan
untuk anestesi lokal.

Lain-lain Siprohepatadin Masa kerjanya kurang lebih 6 jam, dosis

dewasa 4 mg. Mengakibatkan sedasi sedang,
antiserotonin. Serotonin dapat mengakibatkan
gangguan mental, ketidakstabilan autonom,
ketidaknormalan neuromuscular, seperti
hyperreflexia or clonus (Frye et al., 2020)

Antagonis Reseptor H2 (AH2)

Antagonis reseptor H2 bekerja menghambat sekresi asam lambung. Burimamid dan metiamid
merupakan antagonis reseptor H2 yang pertama kali ditemukan, tetapi karena toksik tidak
digunakan di klinik. Antagonis reseptor H2 yang ada dewasa ini adalah simetidin, ranitidin,
ranitidin, famotidin, nizatidine, dan loratadine (FKUI, 2012). .

Nama obat Cara Kerja

Simetidin Menghambat reseptor H2 secara selektif dan

reversibel. Perangsangan reseptor H2 akan
merangsang sekresi asam lambung, sehingga
pada pemberian simetidin sekresi asam
lambung dihambat. Pengaruh fisiologik
 simetidin terhadap reseptor H2 lainnya tidak
begitu penting. Walaupun tidak sebaik
penekanan sekresi asam lambung pada
keadaan basal, simetidin dapat menghambat
sekresi asam lambung akibat rangsangan
muskarinik, stimulasi vagus, atau gastrin.
Indikasi :mengatasi gejala akut tukak
duodenum dan mempercepat
penyembuhannya, efektif mengatasi gejala
dan mempercepat penyembuhan tukak
lambung (FKUI, 2012).

Ranitidin Menghambat reseptor H2 secara selektif dan

reversibel. Perangsangan reseptor H2 akan
merangsang sekresi asam lambung, sehingga
pada pemberian ranitidin sekresi asam
lambung dihambat. Pengaruh fisiologik
ranitidin terhadap reseptor H2 lainnya tidak
begitu penting. Walaupun tidak sebaik
penekanan sekresi asam lambung pada
keadaan basal, ranitidin dapat menghambat
sekresi asam lambung akibat perangsangan
muskarinik, stimulasi vagus, atau gastrin
(FKUI, 2012).

Famotidin Menghambat sekresi asam lambung pada

keadaan basal, malam, dan akibat distimulasi
oleh pentagastrin. Famotidin 3 kali lebih
poten daripada ranitidin dan 20 kali lebih
poten terhadap simetidin. Digunakan untuk
pengobatan tukak duodenum dan tukak
lambung (FKUI, 2012).

Nizatidin Potensi nizatidin dalam menghambat sekresi

asam lambung kurang lebih sama dengan
ranitidin. Efektivitas untuk pengobatan
gangguan asam lambung sebanding dengan
ranitidin dan simetidin. Dengan pemberian
satu atau dua kali sehari biasanya dapat
menyembuhkan tukak duodenum dalam 8
minggu dan dengan satu kali sehari nizatidin
mencegah kekambuhan (FKUI, 2012).

Loratadine Untuk menyembuhkan rhinitis alergi dan

urtikaria. Ini merupakan antihistamin generasi
kedua. Loratadine merupakan obat long acting
 yang bekerja secara antagonis selektif menuju
reseptor perifer H1. Loratadin menghambat
reseptor H1 dan berlokasi di respiratory
smooth muscle cells, vascular endothelial
cells, the gastrointestinal tract, dan immune
cells. Bukan seperti antihistamin generasi
pertama, seperti difenhidramin, loratadin
secara kompetitif antagonis yang tidak
melewati sawar darah otak. Jadi tidak berefek
pada saraf pada SSP. Indikasi untuk rhinitis
alergi, urtikaria, dan produksi asam lambung
yang berlebihan (Sindhu et al., 2022)

Antagonis Reseptor AH 3

Obat Cara Kerja

Feksofenadin Feksofenadin berkhasiat untuk

menyembuhkan kongesti nasal dan gejala
gangguan pada nasal lainnya akibat alergen.
Bekerja dengan mengeblok agonis reseptor H3
pada akumulasi siklik AMP (Stokes et al.,
2012).

Betahistin Betahistine mempunyai efek antagonis

terhadap reseptor H3, dengan demikian akan
meningkatkan level neurotransmitters
histamine, acetylcholine, norepinephrine,
serotonin, dan melepaskan GABA dari ujung
saraf.Stimulasi ini akan menyebabkan efek
vasodilatasi di dalam telinga. Dapat juga
meningkatkan serotonin pada batang otak.
Dapat mengurangi vertigo dan Ménière's
disease (Tiziani, 2013).
 Ciproxifan Reseptor histamin H3 adalah autoreseptor
penghambat yang terletak di terminal saraf
histaminergik dan dapat memodulasi
pelepasan histamin di otak (Passani, 2004).
Ciprofixan akan memblokir reseptor H3
Digunakan untuk mengobati insomnia,
alzeimer, narcolepsy, dan schizophrenia
(Pillot et al., 2002)
.

Daftar Pustaka
FKUI, D. F. d. T. (2012). Farmakologi dan terapi Edisi 5 ( Cetak Ulang dengan Tambahan
2012). Badan Penerbit FKUI.
Cantisani, C., Ricci, S., Grieco, T., Paolino, G., Faina, V., Silvestri, E., & Calvieri, S. (2013).
Topical Promethazine Side Effects: Our Experience And Review of The Literature. BioMed
research international, 2013, 151509. https://doi.org/10.1155/2013/151509.
Frye, J. R., Poggemiller, A. M., McGonagill, P. W., Pape, K. O., Galet, C., & Liu, Y. M. (2020).
Use of Cyproheptadine for the Treatment of Serotonin Syndrome. Journal of Clinical
Psychopharmacology, 40(1), 95–99. doi:10.1097/jcp.0000000000001159.
Sidhu G, Akhondi H. Loratadine. [Updated 2022 Mar 16]. In: StatPearls [Internet]. Treasure
Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan-. Available from:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK542278/
Stokes, J. R., Romero, F. A., Allan, R. J., Phillips, P. G., Hackman, F., Misfeldt, J., & Casale, T.
B. (2012). The Effects Of An H3 Receptor Antagonist (Pf-03654746) with Fexofenadine
on Reducing Allergic Rhinitis Symptoms. Journal of Allergy and Clinical Immunology,
129(2), 409–412.e2. doi:10.1016/j.jaci.2011.11.026
Passani MB, Lin JS, Hancock A, Crochet S, Blandina P (December 2004). "The Histamine H3
Receptor as a Novel Therapeutic Target for Cognitive and Sleep Disorders". Trends
Pharmacol. Sci. 25 (12): 618–25. doi:10.1016/j.tips.2004.10.003. PMID 15530639.
Pillot C, Ortiz J, Héron A, Ridray S, Schwartz JC, Arrang JM (August 2002). "Ciproxifan,a
Histamine H3-Receptor Antagonist/Inverse Agonist, Potentiates Neurochemical and
Behavioral Effects of Haloperidol in the Rat" (PDF). J. Neurosci, 22 (16): 7272–80.
doi:10.1523/JNEUROSCI.22-16-07272.2002. PMC 6757889. PMID 12177222.
Tiziani AP (1 June 2013). Harvard’s Nursing Guide to Drugs. Elsevier Health Sciences. Pp.
1063-ISBN 978-0-7295-8162-2.