ILMU YANG MEMPELAJARI PERUBAHAN KONSENTRASI OBAT DALAM

TUBUH TERHADAP WAKTU."

Pengertian

Invasi : proses-proses yang berlangsung pada pengambilan suatu

bahan obat ke dalam tubuh.
Proses
Eliminasi: proses-proses yang mengalami penurunan konsentrasi
obat dalam tubuh.

✓ Difusi Pasit → Konsentrasi tinggi ke rendah

✓ Difusi terfasilitasi dengan bantuan pembawa (enzim) yang dapat

▸ Tubuh diibaratkan sebagai sebuah sistem terbuka atau sistem aliran
bergerak bebas dalam membran, sehingga penetrasi zat yang dibawa
karena senantiasa berlangsung pertukaran bahan dan energi dengan
jadi lebih mudah melewati membran hingga senyawa obat dilepaskan
sekitarnya.

dari zat pembawa. Syarat untuk transport pembawa adalah afinitas
KONSEP KESETIMBANGAN ALIRAN (STEADY zat yang ditransport dengan pembawa harus baik.
▸ Apabila kesetimbangan antara pemasukan dan pengeluaran sama MEKANISME ABSORBSI

jumlahnya, maka dapat dicapai kesetimbangan aliran (steady state)

STATE) ✓ Transport aktif→ terbentuk kompleks antara zat yang ditransport,

pembawa dan natrium dengan bantuan ATP.

✓Pinositosis → tetesan cairan diabsorbsi dari saluran cerna

▸ Tubuh berusaha mengembalikan keadaan kesetimbangan apabila

terjadi perubahan. ✓ Fagositosis→→→ Partikel zat padat diabsorbsi dari saluran cerna ✓
Persorpsi → bagian-bagian padat, kadang malah seluruh sel
diabsorbsi dari saluran cerna
▸ Bentuk sediaan dan bahan pembantu yang digunakan,

▸ Jenis dan tempat pemberian Faktor yang mempengaruhi kecepatan absorbsi obat:

▸ Keterabsorbsian dan kecepatan absorbsi

KERJA OBAT DI DALAM TUBUH TERGANTUNG

► Distribusi obat dalam tubuh ✓ Sifat fisika kimia bahan obat, terutama kelarutan obat

PADA:

► Ikatan dan lokalisasi dalan jaringan ✔ Besar partikel obat

► Biotransformasi (metabolisme)

KECEPATAN ABSORBSI

✓ Jenis sediaan obat

▸ Kecepatan eksresi ✓ Dosis obat

✓ Rute pemberian obat

✓ Tempat pemberian obat

"Pengambilan / penyerapan obat dari permukaan tubuh atau
tempat tertentu dari organ dalam ke aliran darah"
ABSORBSI:
DISTRIBUSI OBAT Distribusi obat dalam tubuh adalah proses obat dihantarkan dari
sirkulasi sistemik ke jaringan dan cairan tubuh."
► Batas pemisah antara lingkungan dalam dan lingkungan luar yang
merupakan membran pada permukaan sel.

SAWAR ABSORBSI
► Absorbsi tidak mungkin terjadi tanpa transport melalui membran
Cairan intrase

Ruang Intrasel
► Sistem enzim terpenting dari metabolisme fase I adalah
Komponen Sel Padat
Cytochrome P-450

ENZIM CYTOCHROME P-450 Farmakokinetika

► Enzim CYP450 dapat diinduksi atau dihambat oleh banyak obat dan
zat yang mengakibatkan interaksi obat di mana satu obat RUANG DISTRIBUSI Cairan Plasmo
meningkatkan toksisitas atau mengurangi efek teropeptik obat lain.

Ruang ekstrasel Ruang usus

"Proses dikeluarkan obat dari tubuh melalui berbagai organ ekskresi
dalam bentuk metabolit hasil biotransformasi atau dalam bentuk
asalnya."
Cairan transel (Spt: Cairan cerebrospinal

▸ Paru-paru

▶Bile → Obat yang bersifat lipofilik

► Distribusi fase pertama terjadi segera setelah penyerapan, yaitu ke
▸ Renal

organ yang perfusinya sangat baik misalnya jantung, hati, ginjal, dan
► glomerular filtration otak.

► tubular reabsorption FASE DISTRIBUSI OBAT

► Distribusi fase kedua jauh lebih luas yaitu mencakup jaringan yang

► tubular secration perfusinya tidak sebaik organ di atas misalnya otot, visera, kulit, dan

jaringan lemak. Distribusi ini baru mencapai keseimbangan setelah
►Kulit →→ Keringat

waktu yang lebih lama.
▸ Mata → Air mata

► Mulut → Ludah

▸ Rambut
Tempat terjadinya metabolisme obat :

✓ Liver (main organ)-organ utama adalah hati

▸ Ginjal adalah organ utama untuk mengeluarkan zat yang larut

"Proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan ✓ Kidneys
dalam air.
DRUG METABOLISM dikatalis oleh enzim khususnya Enzim CYP 450."

✓ Lungs

DRUG ELIMINATION ✓ Plasma

► Sistem bilier berkontribusi pada ekskresi sejauh obat tidak diserap

✓ Intestinal mucosa
kembali dari saluran gastrointestinal (GI).

▸ Umumnya, kontribusi usus, air liur, keringat, ASI, dan paru-paru a. Fase 1: melibatkan pembentukan gugus fungsi baru atau yang
untuk ekskresi kecil, kecuali untuk pernafasan anestesi volatil. dimodifikasi atau pembelahan (Reaksi oksidasi, reduksi, hidrolisis,
FASE- YANG TERJADI PADA PROSES demetilasi, metylasi, dehydrogenase)
▸ Ekskresi melalui ASI dapat mempengaruhi bayi yang sedang METABOLISME
menyusu (lihat tabel Beberapa Obat yang Dikontraindikasikan untuk b. Fase II : melibatkan konjugasi dengan zat endogen, sehingga
Ibu Menyusui). terjadi perubahan bentuk menjadi lebih polar

▸ Metabolisme hati sering meningkatkan polaritas obat dan kelarutan

air. Metabolit yang dihasilkan kemudian lebih mudah diekskresikan.

DRUG ELIMINATION

► Clearance, prinsip bersihan obat adalah sama dengan konsep

bersihan pada faal ginjal. Di definisikan kecepatan eliminasi dalam
urine.

► Waktu paruh (T1/2), Adalah waktu yang dibutuhkan untuk

mengubah jumlah obat dalam tubuh menjadi separuhnya selama
eliminasi.