ANALGETIKA
BAB 1
I. Tujuan
1. Mengenal berbagai cara untuk mengevaluasi secara eksperimental efek
analgesik suatu obat.
2. Memahami dasar-dasar perbedaan daya analgesik berbagai analgetika.
3. Mampu memberikan pandangan yang kritis mengenai kesesuaian khasiat
yang dianjurkan untuk sediaan sediaan farmasi analgetik.
II. Dasar teori
Obat analgesik adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa
nyeri dan akhirnya akan memberikan rasa nyaman pada orang yang
menderita. Nyeri adalah perasaan sensoris dan emosional yang tidak nyaman,berkaitan dengan
ancaman kerusakan jaringan. Rasa nyeri dalam kebanyakan halhanya merupakan suatu
gejala yang berfungsi sebagai isyarat bahaya tentangadanya gangguan di jaringan seperti
peradangan, rematik, encok atau kejang otot (Tjay, 2007).
Reseptor nyeri (nociceptor) merupakan ujung saraf bebas, yang tersebar di kulit,
otot, tulang, dan sendi. Impuls nyeri disalurkan ke susunan saraf pusat melalui dua
jaras, yaitu jaras nyeri cepat dengan neurotransmiternya glutamat dan jaras nyeri
lambat dengan neurotransmiternya substansi P (Guyton & Hall, 1997;Ganong, 2003).
Semua senyawa nyeri (mediator nyeri) seperti histamine, bradikin, leukotriendan
prostaglandin merangsang reseptor nyeri (nociceptor )di ujung-ujung saraf bebasdi
kulit, mukosa serta jaringan lain dan demikian menimbulkan antara lain reaksiradang
dan kejang-kejang. Nociceptor ini juga terdapat di seluruh jaringan dan organtubuh,
terkecuali di SSP. Dari tempat ini rangsangan disalurkan ke otak melalui jaringan
lebat dari tajuk-tajuk neuron dengan sangat banyak sinaps via sumsum- belakang,
sumsum-lanjutan dan otak-tengah. Dari thalamus impuls kemudianditeruskan ke
pusat nyeri di otak besar, dimana impuls dirasakan sebagai nyeri (Tjaydan Rahardja,
2007).
Rasa nyeri dalam kebanyakan hal hanya merupakan suatu gejala yang berfungsi
melindungi tubuh. Nyeri harus dianggap sebagai isyarat bahaya tentang adanya
ganguan di jaringan, seperti peradangan, infeksi jasad renik, atau kejang otot. Nyeri
yang disebabkan oleh rangsangan mekanis, kimiawi atau fisis dapat menimbulkan
kerusakan pada jaringan. Rangsangan tersebut memicu pelepasan zat-zat tertentu
yang disebut mediator nyeri. Mediator nyeri antara lain dapat mengakibatkan reaksi
radang dan kejang-kejang yang mengaktivasi reseptor nyeri di ujung saraf bebas di
kulit, mukosa dan jaringan lain. Nocireseptor ini terdapat diseluruh jaringan dan
organ tubuh, kecuali di SSP. Dari sini rangsangan di salurkan ke otak melalui
jaringan lebat dari tajuk-tajuk neuron dengan amat benyak sinaps via sumsumtulang
belakang, sumsum lanjutan, dan otak tengah. Dari thalamus impuls kemudian
diteruskan ke pusat nyeri di otak besar, dimana impuls dirasakan sebagai nyeri (Tjay,
2007).
Demam pada umumnya adalah suatu gejala dan bukan merupakan penyakit. Para
ahli berpendapat demam adalah suatu reaksi yang berguna bagi tubuh terhadap suhu,
pasca suhu di atas 37oC. Limfosit akan menjadi lebih aktif pada suhu melampaui
45oC, barulah terjadi situasi kritis yang bisa berakibat fatal, tidak terkendali lagi oleh
tubuh. (Tjay Hoan Tan, 2007)
Demam terjadi jika “ set point “ pada pusat pengatur panas di hipotalamus
anterior meningkat. Hal ini dapat di sebabkan oleh sintesis PEG yang di rangsang
bila suatu zat penghasil demam endogen (pirogen) seperti sitokinin di lepaskan dari
sel darah putih yang di aktivasi oleh infeksi, hipersensitifitas, keganasan atau
inflamasi. Salisilat menurunkan suhu tubuh si penderita demam dengan jalan
menghalangi sintesis dan pelepasan PEG. (Mycek J. Mary, 2001)
Medicetator nyeri yang penting adalah mista yang bertanggung jawab untuk
kebanyakan reaksi. Akerasi perkembangan mukosa dan nyeri adalah polipeption
(rangkaian asam amino) yang dibentuk dari protein plasma. Prosagilandin mirip
strukturnya dengan asam lemak dan terbentuk dari asam-asam anhidrat. Menurut
perkiraan zat-zat bertubesiset vasodilatasi kuat dan meningkat permeabilitas kapiler
yang mengakibatkan radang dan nyeri yang cara kerjanya serta waktunya pesat dan
bersifat local. (Tjay Hoan Tan, 2007)
Prostgilandin di duga mensintesis ujung saraf terhadap efek kradilamin,
histamine dan medikator kimia lainnya yang dilepaskan secara local oleh proses
inflamasi. Jadi, dengan menurunkan sekresi PEG, aspirin dan AIN lainnya menekan
sensasi rasa sakit. (Mycek J. Mary, 2001).
Nyeri bisa diatasi dengan menggunakan berbagai macam obat analgesik.
Analgesik yang termasuk dalam golongan AINS bekerja dengan cara
menghambat enzim siklooksigenase yang akan mengubah asam arakidonat
menjadi prostaglandin di mana prostaglandin adalah mediator nyeri, sedangkan
analgesik golongan opioid bekerja di sentral menempati reseptor di kornu dorsalis
medulla spinalis yang menjaga pelepasan transmiter dan rangsang nyeri sehingga
terjadi penghambatan rasa nyeri (Ganiswarna dkk, 1995)
Analgesik yang sering digunakan masyarakat adalah yang memiliki kandungan
parasetamol, ibuprofen, asam mefenamat, dan lain-lain, namun obat- obatan kimia
tersebut memilik efek samping yang kurang baik bagi tubuh kita apabila di gunakan
dalam jangka waktu panjang. Opioid akan menimbulkan adiksi dan golongan
AINS dapat menimbulkan gastritis yang apabila telah parah menyebabkan
perdarahan pada saluran cerna, gangguan asam-basa, menghambat ekskresi asam
urat, agranulositosis dan gangguan fungsi trombosit (Sardjono dkk, 1995).
Bahan analgesik alami bisa digunakan sebagai alternatif selain menggunakan
bahan kimia yang memiliki banyak efek samping. Bahan alami mengandung
analgesik yang dahulu sering digunakan masyarakat untuk menekan rasa sakit dari
derajat ringan hingga berat yang sering kali mengganggu aktivitas sehari–hari
diantaranya kulit buah manggis. Banyak tanaman obat yang dilaporkan mempunyai
efek terapi untuk beberapa penyakit. Kulit buah manggis mengandung sejumlah zat
yang terkandung dan bermanfaat bagi kesehatan, salah satunya adalah Xanthone.
Xanthone memiliki sifat antiinflamasi dan antioksidan yang kuat dan diduga juga
dapat menghambat nyeri yang memiliki mekanisme yang sama dengan analgesik
kimiawi (Cui dkk, 2009).
Namun pengetahuan tentang obat alami ini bersifat empiris dan belum di uji
secara ilmiah. Kulit buah manggis juga terdapat sejumlah besar zat yang terkandung
yang bermanfaat bagi kesehatan, salah satunya adalah xanton. Xanton memiliki
sifat yang dapat menghambat nyeri yang memiliki mekanisme yang sama dengan
analgesik kimiawi (Cui dkk, 2009).
Waktu impuls nyeri hingga respon nyeri disebut latency amati respon mencit
Setelah mencit berada di atas Hotplate, yaitu dengan melihat berapa kali / frekuensi
mencit menjilat kakinya atau melompat untuk menghindari nyeri hingga didapatkan
waktu onset dan durasi dari obat analesik tersebut.
III. PROSEDUR KERJA
3.1 ALAT DAN BAHAN
a. Metode jentik ekor
Hewan percobaan : Tikus jantan putih tiga ekor
Obat yang digunakan : larutan morfin HCl 1%, larutan kodein HCl
6%, Larutan Anralgin 10%
Dosis : morfin HCI 10 mg/KG Bobat tubuh,
kodeina HCl 120 mg/kg bobot tubuh,
antalgin 300mg/kg bobot
Rute pemberian obat : intraperitoneal
b. Metode pelat panas
Hewan percobaan : Mencit jantan 6 ekor
Obat yang diberikan : L1,0% Dan larutan Nacl 0,9% di
berikan secara Interaperitoneal
larutan morfin HCI 0,1 %, larutan antalgin
Alat yang digunakan : pelat panas yang dilengkapi sumber panas
dengan Thermostat 55- C alat suntik
1ml stopwatch, Timbangan mencit.
c. Hewan percobaan : Mencit jantan 6 ekor
Larutan penginduk : Asam asetat 0,5%
Obat yang digunakan : Larutan benzokuinon 0,02% dalam etanol
10% Atau asetat 0,1% larutan asetosal
0,1%, larutan, Antalgin 1,0%, NaCI 0,9%
cara pemberian obat : Asetosal 100mg/kg oral
Alat yang digunkan : sepetangkat alat siegmund, stopwatch alat
suntik 1 ml, timbangan mencit, sonde oral.
Mencit II asam asetat 0,2 mg Mencit II antalgin 0,2 mg Mencit II pada metode
siegmund mati
JAWABAN PERTANYAAN-PERTANYAAN