LAPORAN KELOMPOK

PRAKTIKUM I — FARMAKOLOGI (BLOK 7)

“Metabolisme Obat Sedatif Hipnotik pada Hewan Coba”

Disusun Oleh:
Meja 6 (A2)

Anggota:
Fadya Rahmadina (220600072)
Gracia Dame Tiffany Sihite (220600073)
Feby Amanda Br Sebayang (220600074)
Ananta Putri Lovely Rumapea (220600075)
Saju Auzila (220600077)
Sri Kreettigen A/L Parenthamen (220600078)

“Departemen Farmakologi dan Teraupetik FK USU”

FAKULTAS KEDOKTERAN GIGI
UNIVERSITAS SUMATERA UTARA
MEDAN
2023
 BAB I

PENDAHULUAN

1.1 LATAR BELAKANG

Proses metabolisme (biotransformasi) merupakan salah satu fase perjalanan obat di dalam
tubuh. Proses ini dapat dipacu oleh obat-obat yang bersifat induktor ataupun dihambat oleh
obat-obat yang bersifat inhibitor enzim pemetabolisme.

1.2 TUJUAN PRAKTIKUM

1.2.1 Tujuan Instruksional Umum
Mahasiswa mampu menjelaskan pengaruh obat terhadap enzim pemetabosme obat melalui
efek farmakologinya.

1.2.2 Tujuan Instruksional Khusus

1. Mahasiswa mengetahui farmakodinamik obat golongan sedatifhipnotik diazepam
2. Mahasiswa mampu menjelaskan peranan proses metabolisme obat terhadap efek
kombinasi diazepam dengan simetidin
3. Mahasiswa mampu menjelaskan peranan proses metabolisme obat terhadap efek
kombinasi diazepam dengan fenobarbital
4. Mahasiswa mampu menjelaskan peranan proses metabolisme obat terhadap efek
kombinasi diazepam dengan rifampisin
 BAB II
TINJAUAN PUSTAKA

2.1 TEORI
Obat yang masuk ke dalam tubuh melalui berbagai cara pemberian pada umumnya mengalami
absorpsi, distribusi dan pengikatan untuk sampai di tempat kerja dan menimbulkan efek.
Kemudian, setelah mengalami biotransformasi, obat diekskresikan dari dalam tubuh.

Metabolisme atau biotransformasi merupakan rekasi perubahan zat kimia dalam jaringan
biologi yang dikatalis oleh enzim menjadi metabolitnya. Metabolisme obat terjadi terutama di
hati, yakni di membrane endoplasmic reticulum ( mikrosom) dan di sitosol.

Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang non polar (larut lemak) menjadi polar
(larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu. Dengan perubahan ini obat aktif
umumnya diubah menjadi inaktif, tapi sebagian berubah menjadi lebih aktif, kurang aktif atau
menjadi toksik.

Jumlah metabolit yang dihasilkan ditentukan oleh kadar dan aktivitas enzim yang berperan
dalam pross metabolisme. Kecepatan metabolisme dapat menentukan intensitas dan masa kerja
obat. Penurunan kecepatan metabolisme akan meningkatkan intensitas dan memperpanjang
masa kerja obat, juga beresiko meningkatkan toksisitas obat. Sebaliknya, peningkatan kecepatan
metabolisme akan menurunkan intensitas dan memperpendek masa kerja obat sehingga obat
pada dosis normal menjadi tidak efektif (Gunawan dkk,1995).

Terdapat beberapa faktor yang mempengaruhi metabolisme obat, diantaranya adalah induksi
dan inhibisi enzim pemetabolisme.

1) Induksi enzim CYP P450

CYP P450 merupakan superfamily enzim yang bertanggung jawab pada proses
biotransformasi obat. Beberapa obat dapat menginduksi enzim ini sehingga kerja CYP
P450 semakin meningkat dalam memetabolisme obat. Contoh: Karbamazepin,
fenobarbital, etanol, rifampisin.
2) Inhibisi enzim
Reaksi inhibisi enzim terjadi lebih cepat daripada induksi enzim karena terjadi secara
cepat setelah konsentrasi inhibitor ini mencapai titik tertentu yang sanggup bersaing
dengan obat dalam menduduki sisi aktif enzim pemetabolisme. Contoh: Simetidin
menghambat metabolisme fenitoin, teofilin, warfarin, sedangkan eritromisin
menghambat metabolisme teofilin, warfarin, karbamazepin dan digoksin.
 BAB III

METODE PRAKTIKUM

3.1 METODE PRAKTIKUM

3.1.1 Alat dan Bahan

Alat:

▪ Spuit 3 cc
▪ spuit 1 cc
▪ Oral gavage
▪ Timer
▪ Gelas Erlenmeyer
▪ Tusuk gigi
▪ Timbangan

Bahan:

▪ Larutan stok diazepam 0,01%

▪ Larutan stok fenobarbital 0,01%
▪ Larutan stok simetidin 1%
▪ Larutan stok rifampisin 0,45%
▪ Larutan stok glukosa 0,01%
▪ Tikus galur Wistar (Rattus norvegicus)

3.1.2 Prosedur Praktikum

Pelaksanaan

1. Tiap meja mendapatkan 5 ekor tikus

2. Praktikan menimbang berat badan tikus dan menghitung dosis perlakuan
Keterangan dosis manusia
1) Diazepam = 10 mg
2) Fenobarbital = 4 mg
3) Simetidin = 200 mg
4) Rifampisin = 450 mg
5) Glukosa = 100 mg
Faktor konversi untuk 200 gr Tikus = 0,018

Perhitungan dosis untuk hewan coba

1) Dosis konversi = faktor konversi x dosis manusia
2) Dosis pada tikus = BB/ 200 x dosis konversi
3) Vol obat yang diberikan = dosis pada tikus / kons. Larutan stok

3. Pemberian simetidin, fenobarbital dan rifampisin dilakukan 30 menit sebelum

pemberian diazepam
Perlakuan diberikan dengan rincian sebagai berikut:
Tikus I: Glukosa per oral
Tikus II: Diazepam per oral
Tikus III: Diazepam + Simetidin per oral
Tikus IV: Diazepam + Fenobarbital per oral
Tikus V: Diazepam + Rifampisin per oral
 DAFTAR PUSTAKA

1. Dirien POM. 2013. ISO INDONESIA Volume 48. Jakarta: PT. ISFI.
2. ISO, 2015, ISO Indonesia Informasi Spesialite Obat Volume 49, PT. ISFI Penerbitan,
Jakarta.
3. Bilqis, Siti Ulfah. 2015. Kajian Administrasi, farmasetik, dan klinis resep pasien rawat
jalan di RUMKITAL DR. MINTOHARDJO.Program Studi Farmasi, Fakultas
Kedokteran dan Ilmu Kesehatan UIN Syarif Hidayatullah Jakarta.