Nama : Eka Lubis

NIM :01174220017
Prodi/Fakultas: D3 Farmasi/Fakultas Ilmu Kesehatan
TUGAS KIMIA TM

METABOLISME PARACETAMOL
Paracetamol, atau juga dikenal sebagai asetaminofen, adalah salah satu obat yang paling umum
digunakan untuk mengurangi nyeri dan menurunkan demam. Obat ini tersedia dalam berbagai
bentuk, termasuk tablet, kapsul, sirup, dan bentuk lainnya.

Karakteristik Bahan Obat

- Nama Bahan Obat : Paracetamol ( FI III ,hal 37 )

- Sinonim : N-Acetil-P-Aminofenol, Acetaminofen.
- Struktur Kimia :

- BM : 151,16
- Kemurnian : kemurniaan Paracetamol tidak kurang dari 98,0% dan
tidak lebih dari 101,0% C8H9NO2.
- Efek Terapeutik : Analgesik, antipiretik.

A. Metabolisme Obat Paracetamol

 Farmasetika
 Parasetamol terkait dengan kategori obat yang dikenal sebagai obat
penghilang rasa sakit atau analgesik.
 Obat ini digunakan untuk meredakan nyeri dan demam (suhu tinggi) pada
anak-anak dan orang dewasa.
 Parasetamol mudah tersedia di semua toko obat eceran karena merupakan
obat penghilang rasa sakit yang umum nya Ini tersedia dalam bentuk tablet,
kapsul, injeksi dan sirup.
 Jenis Parasetamol : co-dydramol (parasetamol dihidrokodein) ,co-codamol
(kodein parasetamol) ,Tramacet (parasetamol tramadol).
  Farmakokinetika
farmakokinetik paracetamol cukup baik dengan bioavailabilitas yang tinggi.

Absorpsi
Absorpsi parasetamol terjadi secara cepat dan hampir lengkap di usus kecil. Konsentrasi
maksimum dalam darah biasanya tercapai dalam waktu sekitar 30-60 menit setelah pemberian
oral. Absorpsi dapat dipengaruhi oleh beberapa faktor, seperti keadaan lambung dan usus, sirkulasi
darah, dan bentuk sediaan obat yang digunakan.
Distribusi
Setelah diserap, parasetamol didistribusikan ke berbagai jaringan tubuh, termasuk otak. Obat ini
memiliki kemampuan melintasi sawar darah otak, sehingga dapat bekerja pada pusat pengaturan
suhu di otak dan mengurangi rasa sakit serta demam.
Metabolisme
Metabolisme parasetamol terjadi terutama di hati. Obat ini mengalami metabolisme yang
kompleks melalui beberapa jalur enzimatik. Jalur utama metabolisme parasetamol adalah
konjugasi dengan asam glukuronat dan sulfat. Hasil dari metabolisme ini adalah pembentukan
metabolit yang tidak aktif, yang kemudian diekskresikan melalui urine.. Metabolisme terdiri dari
2 fase yaitu:
Fase Hidroksilasi:

Fase ini melibatkan enzim hidroksilase hati yang mengubah paracetamol menjadi N-acetyl-p-
benzoquinone imine (NAPQI) melalui reaksi oksidasi. Enzim utama yang terlibat dalam fase ini
adalah enzim sitokrom P450, terutama CYP2E1. NAPQI adalah senyawa reaktif yang dapat
menyebabkan kerusakan sel hati dan jaringan tubuh lainnya jika tidak segera diinaktifkan.
Fase Konjugasi:

Setelah terbentuknya NAPQI, fase konjugasi berikutnya terjadi untuk menginaktifkan senyawa
yang berpotensi berbahaya tersebut. NAPQI akan bergabung dengan glutation, senyawa
antioksidan yang ada di dalam tubuh, melalui reaksi konjugasi. Proses ini dikatalisis oleh enzim
glutation transferase. Hasil konjugasi adalah produksi N-acetyl-p-benzoquinone imine-glutathione
(NAPQI-GSH), yang tidak lagi bersifat reaktif dan dapat dengan aman diekskresikan dari tubuh
melalui urin dan empedu.
Eliminasi
paracetamol diekskresikan dari tubuh melalui dua jalur utama, yaitu jalur urin dan jalur empedu.
1. Jalur Urin: Setelah mengalami fase konjugasi dalam metabolisme, paracetamol yang telah
diubah menjadi NAPQI-GSH akan diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk konjugat
glutation. Konjugat ini kemudian dipecah oleh enzim glutation-S-transferase di dalam
 tubuh dan hasilnya diekskresikan melalui urin. Sebagian kecil paracetamol juga dapat
diekskresikan langsung dalam bentuk tidak berubah melalui urin.
2. Jalur Empedu :Sejumlah kecil paracetamol yang tidak mengalami metabolisme atau
konjugasi akan diekskresikan dalam bentuk tidak berubah melalui empedu. Setelah
mencapai usus, sebagian paracetamol yang ada di empedu dapat diserap kembali ke dalam
darah melalui proses reabsorpsi usus.
 Farmadinamika

paracetamol bekerja dengan menghambat enzim siklooksigenase (COX) dalam sistem saraf pusat,
yaitu COX-1 dan COX-2. Ini menghambat produksi prostaglandin, yang merupakan mediator
peradangan dan peningkat sensitivitas terhadap nyeri. Kedua, paracetamol juga dapat
mempengaruhi sistem endogen yang mengatur suhu tubuh, seperti menghambat produksi
prostaglandin di hipotalamus, yang menghasilkan penurunan suhu tubuh saat demam.
Paracetamol memiliki efek analgesik yang terutama bekerja pada nyeri ringan hingga sedang.
Meskipun mekanisme pastinya belum sepenuhnya dipahami, diketahui bahwa penghambatan
COX-1 dan COX-2 di sistem saraf pusat mengurangi produksi prostaglandin yang terlibat dalam
transmisi sinyal nyeri. Ini menghasilkan peredaan nyeri dan memberikan efek analgesik.
Paracetamol juga memiliki efek antipiretik yang membantu menurunkan suhu tubuh yang tinggi
akibat demam. Dengan menghambat produksi prostaglandin di hipotalamus, yang merupakan
pusat pengatur suhu tubuh dalam otak, paracetamol mengurangi peningkatan suhu tubuh yang
dihasilkan selama demam.