II.

2 URAIAN BAHAN BAHAN

1. Asam mefenamat( FI IV 1995 : 43 )

Nama resmi : ACIDUM MEFENAMICUM
Nama lain : Asam Mefenamat
Rm/Bm : C15H15NO2/241,29
Pemerian : Serbuk hablur putih, atau hampir putih, melebur
pada suhu lebih kurang 2300 disertai peruraian.
Kelarutan : Larut dalam larutan alkali hidroksida, agak sukar
larut dalam kloroform, sukar larut dalam etanol dan
dalam metanol, praktis tidak larit dalam air.
Kegunaan :-
Khasiat :-
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat, tidak tembus cahaya.
Persyaratan kadar : Asam mefenamat mengandung tidak kurang dari
98,0% dan tidak lebih dari 102,0% C15H15NO2,
dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan.
Farmakodinamik : Karena Asam Mefenamat termasuk ke dalam
golongan (NSAIDS), maka kerja utama
kebanyakan nonsteroidal antiinflammatory drugs
(NSAIDS) adalah sebagai penghambat sintesis
prostaglandin, sedangkan kerja utama obat
antiradang glukortikoid menghambat pembebasan
asam arakidonat.
Farmakokinetik : Asam Mefenamat diabsorbsi dengan cepat dari
saluran gastrointestinal apabila diberikan secara
oral. Kadar plasma puncak dapat dicapai 1 sampai
2 jam setelah pemberian 2 x 250 mg kapsul asam
mefenamat. Pemberian dosis tunggal secara oral
sebesar 1000 mg memberikan kadar plasma puncak
selama 2 sampai 4 jam dengan t dalam plasma
sekitar 2 jam.
Mekanisme kerja : Dengan cara menghalangi efek enzim yang disebut
siklooksigenase (COX). Enzim ini membantu
tubuh untuk memproduksi bahan kimia yang
disebut prostaglandin. Nah, prostaglandin ini yang
menyebabkan rasa sakit dan peradangan. Dengan
menghalangi efek enzim COX, maka prostaglandin
yang diproduksi akan lebih sedikit, sehingga rasa
sakit dan peradangan akan mereda atau membaik.

2. Parasetamol ( FI IV 1995 : 649 )

Nama resmi : PARACETAMOLUM
Nama lain : Parasetamol
Rm/Bm : C8H9NO2/151,16
Pemerian : Serbuk hablur, putih, tidak berbau, rasa sedikit
pahit.
Kelarutan : Larut dalam air mendidih, dan dalam Natrium
hidroksida 1 N, mudah larut dalam etanol.
Kegunaan :-
Khasiat :-
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat, tidak tembus cahaya.
Persyaratan kadar : Parasetamol mengandung tidak kurang dari 98,0%
dan tidak lebih dari 102,0% C8H9NO2, dihitung
terhadap zat anhidrat.
Farmakokinetik : Parasetamol cepat diabsorbsi dari saluran pencernaan,
dengan kadar serum puncak dicapai dalam 30-60
menit. Waktu paruh kira-kira 2 jam. Metabolisme di
hati, sekitar 3 % diekskresi dalam bentuk tidak berubah
melalui urin dan 80-90 % dikonjugasi dengan asam
glukoronik atau asam sulfurik kemudian diekskresi
melalui urin dalam satu hari pertama; sebagian
dihidroksilasi menjadi N asetil benzokuinon yang sangat
reaktif dan berpotensi menjadi metabolit berbahaya.
Pada dosis normal bereaksi dengan gugus sulfhidril dari
glutation menjadi substansi nontoksik. Pada dosis besar
akan berikatan dengan sulfhidril dari protein hati.
(Lusiana Darsono 2002).
Farmakodinamik : Efek analgesik Parasetamol dan Fenasetin serupa
dengan Salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi
nyeri ringan sampai sedang. Keduanya menurunkan
suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga
berdasarkan efek sentral seperti salisilat.
Efek anti-inflamasinya sangat lemah, oleh karena itu
Parasetamol dan Fenasetin tidak digunakan sebagai
antireumatik. Parasetamol merupakan penghambat
biosintesis prostaglandin (PG) yang lemah. Efek iritasi,
erosi dan perdarahan lambung tidak terlihat pada
kedua obat ini, demikian juga gangguan pernapasan
dan keseimbangan asam basa.(Mahar Mardjono 1971)
Mekanisme kerja : Paracetamol bekerja dengan mengurangi produksi
prostaglandins dengan mengganggu enzim
CycloOksigenase ( COX ). Parasetamol menghambat
kerja COX pada sistem syaraf pusat yang tidak efektif
 dan sel edothelial dan bukan pada sel kekebalan
dengan peroksida tinggi. Kemampuan menghambat
kerja enzim COX yang dihasilkan otak inilah yang
membuat paracetamol dapat mengurangi rasa sakit
kepala dan dapat menurunkan demam tanpa
menyebabkan efek samping yang tidak seperti
analgesik-analgesik lainnya.

3. Ibuprofen ( FI IV 1995 : 449 )

Nama resmi : IBUPROFENUM
Nama lain : Ibuprofen
Rm/Bm : C13H18O2
Pemerian : Serbuk hablur, putih hingga hampir putih, berbau
khas lemah.
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, sangat mudah larut
dalam etanol, dalam metanol, dalam aseton dan
dalam kloroform, sukar larut dalam etil asetat.
Kegunaan :-
Khasiat :-
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat.
Persyaratan kadar : Ibuprofen mengandung tidak kurang dari 97,0%
dan tidak lebih dari 103, 0% C13H18O2 dihitung
terhadap zat anhidrat.
Farmakokinetik : Diabsorpsi dengan baik melalui saluran gastrointestinal.
Obat-obatan ini mempunyai waktu paruh singkat tetapi
tinggi berikatan dengan protein. Jika dipakai bersama-
sama obat lain yang tinggi juga berikatan dengan
protein, dapat terjadi efek samping berat. Obat ini
dimetabolisme dan dieksresi sebagai metabolit inaktif
di urin.
Farmakodinamik : Menghambat sintesis prostaglandin sehingga efektif
dalam meredakan inflamasi dan nyeri. Perlu waktu
beberapa hari agar efek antiinflamasinya terlihat. Juga
dapat menambah efek koumarin, sulfonamid, banyak
dari falosporin, dan fenitoin. Dapat terjadi hipoglikemia
jika ibuprofen dipakai bersama insulin atau obat
hipoglikemik oral. Juga berisiko terjadi toksisitas jika
dipakai bersama-sama penghambat kalsium.
Mekanisme kerja : Cara Kerja Obat
Ibuprofen merupakan derivat asam fenil propionat dari
kelompok obat antiinflamasi non steroid. Senyawa ini
bekerja melalui penghambatan enzim siklo-oksigenase
 pada biosintesis prostaglandin, sehingga konversi asam
arakidonat menjadi PG-G2 terganggu.
Prostaglandin berperan pada patogenesis inflamasi,
analgesia dan demam. Dengan demikian maka
ibuprofen mempunyai efek antiinflamasi dan analgetik-
antipiretik. Khasiat ibuprofen sebanding, bahkan lebih
besar dari pada asetosal (aspirin) dengan efek samping
yang lebih ringan terhadap lambung. Pada pemberian
oral ibuprofen diabsorbsi dengan cepat, berikatan
dengan protein plasma dan kadar puncak dalam
plasma tercapai 1-2 jam setelah pemberian. Adanya
makanan akan memperlambat absorbsi, tetapi tidak
mengurangi jumlah yang diabsorbsi. Metabolisme
terjadi di hati dengan waktu paruh 1,8-2 jam. Ekskresi
bersama urin dalam bentuk utuh dan metabolik inaktif,
sempurna dalam 24 jam.
4. Aquadest ( FI IV 1995 : 96 )
Nama resmi : AQUA DESTILLATA
Nama lain : Air suling
Rm/Bm : H2O/ 18,02
Pemerian : Cairan jernih, tidak berwarna, tidak berbau, tidak
mempunyai rasa.
Kelarutan :-
Kegunaan : Pelarut
Khasiat :-
Penyimpanan : Dalam wadah tetutup baik.
Persyaratan kadar :-