LABORATORIUM FARMAKOKINETIKA

FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS HASANUDDIN

TUGAS PENDAHULUAN

“METABOLISME”

OLEH :

NAMA : PUTRI WULANDARI RESKY ANANDA

NIM : N011191066

KELOMPOK : 1 (SATU)

GOLONGAN : KAMIS PAGI (A)

ASISTEN PJ : A. AYATULLAH JASKIDAS

MAKASSAR

2021
 Soal
1. Sebutkan nilai nilai parameter farmakokinetik dari tiopental!
2. Apa yang dimaksud dengan pro-drug? Berikan contoh!
3. Metabolisme melibatkan peranan dari sitokrom P-450, Jelaskan
secara detail karakteristik dari CYP!
4. Obat A yang dimetabolisme oleh CYP akan berbahaya jika
dikombinasikan dengan obat B yang dapat menghambat kinerja CYP.
Jelaskan maksud pernyataan ini!
5. Jika obat A dimetabolisme oleh CYP dikombinasikan dengan obat B
yang bersifat menginduksi kinerja dari CYP maka kejadian
farmakologi apa yang akan terjadi? Jelaskan!
 Jawaban

1. Obat thiopental akan terikat pada protein plasma sebanyak 80%. Di

dalam hati zat ini akan dirombak dengan sangat lambat menjadi 3-5%
pentobarbital dan sisanya menjadi metabolit tidak aktif yang dieksresi
melalui urin. Kadar dalam jaringan lemak adalah 6-12 kali lebih besar
dari pada kadar dalam plasma [1].

Dalam pustaka lain dijelaskan bahwa waktu onset obat thiopental yaitu
8 hingga 10 menit setelah diberikan. Sekitar 80% dalam protein plasma
dan t1/2 eliminasi dari obat ini 10 hingga 12 jam pada orang dewasa
dan sekitar 6 jam pada anak anak [2].

2. Prodrug adalah molekul yang tidak aktif secara farmakologi yang

membutuhkan transformasi enzimatik dan atau kimia untuk melepaskan
senyawa bentuk aktif dalam tubuh sebelum memberikan efek terapi.
Beberapa obat akan diubah menjadi obat prodrug untuk meningkatkan
stabilitas, meningkatkan proses absorpsi ke dalam saluran sistemik [3].
Salah satu contoh dari obat prodrug adalah clopidogrel. yang
berkhasiat sebagai antiplatelet. yang diaktivasi oleh enzim CYP2C19
yang mengubah clopidogrel menjadi bentuk aktif sehingga memberikan
efek terapeutik [4].

3. Enzim sitokrom CYP-450 merupakan enzim yang berperan penting

dalam proses metabolisme obat dan eliminasi obat dalam tubuh. Dalam
farmakokinetik penting untuk dikenali banyaknya isoenzim (CYPs) yang
terlibat dalam proses metabolisme obat. Selain metabolisme obat CYP
merupakan sistem enzim monooxygenase yang mengkatalisis
biotransformasi berbagai senyawa endogen seperti steoid. Enzim CYP
monooxygenase biasanya terletak di ginjal, saluran cerna, kulit dan
paru paru [5].
Dalam pustaka lain dijelaskan bahwa enzim yang paling penting pada
metabolisme obat adalah sitokrom enzim p-450 yang ada dalam tubuh.
Enzim sitokrom p-450 diidentifikasi menurut substrat yang
dibiotransformasi. Berbagai jenis sitokrom p-450 disebut sebagai
isoenzim dan diklasifikasikan ke dalam beberapa famili berdasarkan
kesamaan urutan asam amino dari isoenzim [6]

4. Obat A yang dimetabolisme oleh CYP apabila dikombinasikan

dengan obat B yang menghambat kinerja CYP. Jika dikombinasikan
dengan obat yang mampu menghambat kinerja CYP maka akan
menyebabkan proses metabolisme terhambat sehingga konsentrasi
obat dalam plasma akan meningkat dan durasi kerja obat yang
diberikan akan semakin lama. Sehingga dapat menyebabkan timbulnya
sifat toksik obat [7].

5. Jika obat A dimetabolisme oleh CYP dikombinasikan dengan obat B

yang bersifat menginduksi kinerja dari CYP maka kejadian farmakologi
apa yang akan terjadi. Jika kedua obat ini dikombinasikan akan
menyebabkan proses metabolisme obat meningkat sehingga kadar
obat akan menurun dan juga efikasi dari suatu obat juga akan menurun
[7].
 Daftar Pustaka

1. Tjay, T.H., & Rahardja, K.,. Obat Obat Penting, Khasiat, Penggunaan
dan Efek Efek Sampingnya Edisi Ketujuh. PT Elex Media Komputindo
: Jakarta. 2018.

2. Sweetman SC. Martindale The Complete Drug Reference Thirty-Sixth

Edition. London : Pharmaceutical Press. 2009.

3. Hakim Lukman. Farmakokinetik Edisi 2. Penerbit Bursa Ilmu :

Yogyakarta. 2018.

4. Nadya N,. & Ajeng, D., Artikel Tinjauan : Implikasi Klinik Variasi
Polimorfisme Genotipe CYP2C19 Terhadap Respon Metabolisme
Clopidogrel. Jurnal Farmaka. Vol 16 No.2. 2018.

5. Shargel, L & Andrew B.,C., Applied Biopharmaceutics And

Pharmacokinetics Seventh Edition. Mc Graw-Hill Education. 2016.

6. Sara E., Basic Pharmacokinetics And Pharmacodynamics Second

Edition. John Wiley & Sons : Canada. 2017.

7. Donald. C. Intisari Kimia Farmasi. Penerbit Buku Kedokteran EGC :

Jakarta. 2008.