AGONIS & ANTAGONIS

KELOMPOK 5
Sheila Pratiwi
Avani Chaerunnisa
Syifa Afiifah

260110130150
260110130151
260110130153

Desi Dina

260110130154

Raissa Dwi

260110130155

AGONIS
Molekul
mimetisdariliganalami
yangberikatandenganrese
ptor
menyebabkanaktivasidan
perubahan resultanselular
Efekbiologisyangsamaseb
agai liganalamiketika
berikatandengan reseptor

MEKANISME AGONIS
Mekanisme suatu molekul yang mampu berfungsi
sebagai ligan dan terikat pada reseptor dengan
mekanisme yaang membuat reseptor berubah dari
resting state ke activated state yang berujung pada
respon dari sel.

Macam-Macam Agonis
Agonis Penuh (Full
Agonist): Senyawa yang
dapat membuat respon
maksimal pada kerja dan
aktivasi reseptor

Agonis Parsial (Partial

Agonist): Senyawa yang
mampu mengaktivasi
reseptor namun beluum
mampu membuat respon
maksimal dari respon sistem
reseptor.

Agonis Terbalik (Inverse

Agonist): Senyawa yang
berikatan pada binding site
reseptor yang sama dengan
site reseptor agonis sehingga
mengurangi proporsi jumlah
reseptor dalam konformasi
aktif, yang mengurangi
aktivitas utama.

Agonist and Antagonists.mp4

Beta2 Agonists.mp4

Diabetes Melitus Tipe 2

injeksi obat agonis reseptor GLP-1

Diabetes Melitus Tipe 2

Penyebab : defisiensi insulin, resistensi insulin
Terapi : Salah satunya dengan menggunakan injeksi
obat agonis reseptor GLP-1 untuk meningkatkan sekresi
insulin (McDougall et.al., 2011)

Interaksi GLP-1RA dengan GLP-1R

Figure 2: Interactions between GLP-1 and GLP-1R ECD. A, ribbon diagram of

GLP-1 and its hydrophilic interactions with GLP-1R ECD. GLP-1 is colored in
cyan, and residues Gln23*, Lys26*, Glu27*, Trp31*, and Val33* are illustrated
as sticks. Receptor residues Arg121, Leu123, Glu127, and Glu128 are shown
as sticks. The surface of the hydrophilic binding cavity of ECD is illustrated in
gray. B, ribbon diagram of GLP-1 and its hydrophobic interactions with GLP1R ECD. GLP-1 residues Ala24*, Glu27*, Phe28*,

(Underwood et.al., 2010)

ANTAGONIS
Jenisliganreseptoratauob
atyangmemblokataumemperkecil
responagonis ketika
berikatan denganreseptor
Molekulyangmelemahkan
agonis
Menghambataktivitasbiolo
gisdari reseptor

Mekanisme Antagonis
Reseptor

Antagonis Reseptor
Antagonis reseptor merupakan suatu molekul yang
apabila terikat dengan reseptor, maka akan
menginaktivasi reseptor tersebut.
Umumnya, efek antagonis ini adalah akibat dari
penghambatan agonis yang seharusnya berikatan
dengan reseptor.
Antagonis secara garis besar terbagi dua berdasarkan
mekanisme kerjanya, yaitu antagonis kompetitif dan
antagonis non-kompetitif.

Antagonis Kompetitif
Mengurangi respons agonis dengan keberadaannya.
Antagonis ini terikat secara reversibel pada binding site yang sama dengan agonis, namun
tanpa mengaktivasi reseptor tersebut.
Setelah berikatan dengan reseptor, maka antagonis akan memblok reseptor untuk berikatan
dengan agonis.
Konsentrasi antagonis yang tinggi akan mencegah respons agonis secara keseluruhan.
Sebaliknya, konsentrasi agonis yang cukup tinggi dapat mengatasi efek antagonis secara
keseluruhan.
Karena antagonisme bersifat kompetitif, maka keberadaan antagonis akan meningkatkan
konsentrasi agonis yang diperlukan untuk derajat respons tertentu.
Contoh obat : propanolol (antagonis reseptor adrenergik beta)
(Katzung, 2001)

Antagonis Non-kompetitif
Antagonis non-kompetitif merupakan antagonis yang membentuk ikatan ireversibel dengan
reseptor (Katzung, 2001).
Afinitas antagonis ini sangat tinggi, sehingga dapat dianggap bahwa hampir tak ada agonis
yang mampu berikatan dengan reseptor (Katzung, 2001).
Disebut non-kompetitif karena setinggi apapun konsentrasi agonis yang ditambahkan pada
sistem, maka agonis tersebut tak akan dapat menghasilkan efek. Contoh obat :
phenoxybenzamine (antagonis adrenoseptor alfa ireversibel) (Katzung, 2001).
Mekanisme antagonis non-kompetitif lainnya adalah dengan berikatan dengan sisi alosterik
dari suatu reseptor. Antagonis ini tidak berkompetisi dengan agonis pada binding site yang
sama (Golan et al., 2008).
Antagonis yang berikatan dengan sisi alosterik reseptor dapat mencegah perubahan
konformasi reseptor yang dibutuhkan untuk berikatan dengan agonis (Golan et al., 2007).
Contoh obat: Cyclothiazide (antagonis reseptor mGluR1).

RHEUMATOID
ARTHRITIS
Reseptor (IL-1 reseptor) dan
Antagonis Reseptor (IL1RA atau N-ACETYL-DGLUCOSAMINE)

Rheumatoid Arthritis
Rheumatoid
arthritis
(RA)
adalah
penyakit
inflamasi
sistemik
kronis
yang
penyebabnya tidak diketahui.
Pemicu eksternal (misalnya,
merokok, infeksi, atau trauma)
yang
memicu
reaksi
autoimun,
menyebabkan
hipertrofi
sinovial
dan
peradangan
sendi
kronis
bersama
dengan
potensi

Pengobatan Rheumatoid Arthritis

Perawatan yang optimal pasien dengan rheumatoid
arthritis (RA) meliputi
1. Terapi nonfarmakologis
2. Immunomodulator (c/o IL1RA atau N-ACETYL-DGLUCOSAMINE)
3. DMARDs (Disease-Modifying Anti Rheumatic Drugs)
4. NSAID
5. Analgesik
6. Kortikosteroid

Reseptor IL-1 dan N-ACETYL-DGLUCOSAMINE

N-ACETYL-DGLUCOSAMINE

Interaksi Reseptor IL-1 dan N-ACETYL-DGLUCOSAMINE

Protein ini menghambat kegiatan interleukin 1, alpha (IL1A) dan interleukin 1, beta
(IL1B), dan memodulasi berbagai interleukin 1 respon imun dan inflamasi yang terkait.

TERIMA KASIH

DAFTAR PUSTAKA
Golan, David E. et al. 2007. Principles of Pharmacology: The Pathophysiologic Basis of
Drug Therapy. Philadelphia: Lippincott
Williams & Wilkins
Golan, David E. et al. 2008. Principles of Pharmacology: The Pathophysiologic Basis of
Drug Therapy (2nd Edition).
Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins
Jakubowski,H. 2013. Agonist and Antagonist of Ligand Binding. Tersedia online di
http://
bio.libretexts.org/Core/Biochemistry/Transport_and_Kinetics/Enzyme_Inhibition/Agonist_an
d
_Antagonist_of_Ligand_Binding
Katzung, Bertram G. 2001. Farmakologi: Dasar dan Klinik (Edisi Pertama). Jakarta:
Salemba Medika
McDougall, C., McKay, G.A. and Fisher, M., 2011. Drugs for diabetes: part 5 DPP-4
inhibitors. British Journal of Cardiology, 18(3), p.130.
Smith, H. R. 2016. Rheumatoid Arthritis. Tersedia Online di http://
emedicine.medscape.com/article/331715- overview
Underwood, C.R., Garibay, P., Knudsen, L.B., Hastrup, S., Peters, G.H., Rudolph, R. and
Reedtz-Runge, S., 2010.
Crystal structure of glucagon-like peptide-1 in complex with