Kelompok 1

Nama Anggota :
Aldian Yasin P
Agus Eramas S
Ana Nurul F
Meta Ayu M
Novi Kartikasari
Susanti
M.Junaedi
 Obat Lunak

Obat Lunak adalah senyawa kimia yang aktif secara
biologis, dengan karakteristik sesudah menimbulkan
efek terapetik dirancang untuk pecah dalam tubuh,
melalui proses metabolisme yang dapat dikontrol dan
diramalkan, menjadi senyawa non toksik, yang secara
biologis tidak aktif. Yang ideal adalah obat lunak
tersebut dapat diinaktifkan dalam satu tahap proses
metabolisme.
 Contoh Obat Lunak

 Analog isosterik setilpiridinum klorida, merupakan
obat lunak yang tetap aktif sebagai antibakteri, dan
kemudian mengalami metabolisme satu tahap, yaitu
proses hidrolisis
 Pra Obat

Pra-obat adalah senyawa yang tidak aktif dan
bersifat labil, di dalam tubuh akan mengalami
perubahan, melalui proses kimia atau enzimatik,
menjadi senyawa induk aktif dan kemudian
berinteraksi dengan reseptor, menghasilkan efek
farmakologis.
 Contoh Pra obat

 Nama pra-obat : Sulindak
Bentuk aktif : Sulindak Sulfida
Sulindak, mempunyai aktivitas antireumatik yang
kurang lebih sama dengan endometasin dan tidak
menyebabkan efek samping nyeri kepala. Sulindak
adalah pra-obat, bentuk yang aktif adalah metabolit
sulfidanya.
 Obat Target

Obat Target adalah senyawa bioaktif yang dibuat
dengan menggabungkan senyawa induk dengan
pembawa yang mampu membawa obat ke sel
target secara selektif. Tujuan utama pembuatan
obat target adalah agar obat dapat berinteraksi
secara spesifik dengan reseptor atau sel target
sehingga memperkecil efek samping yang
kemungkinan dihasilkan akibat reaksi obat
dengan jaringan atau sel lain.
 Contoh Obat Target

• Primakuin yang digabungkan dengan pembawa
protein.
Primakuin adalah anti malaria esensial yang
dikombinasikan dengan klorokuin dalam pengobatan
malaria. Obat ini efektif terhadap gametosid dari semua
plasmodium sehingga dapat mencegah penyebaran
penyakit.
 Modifikasi Molekul

Modifikasi atau manipulasi molekul adalah dasar
pengembangan bahan kimia organic. Dasar modifikasi
molekul adalah mengembangkan struktur senyawa induk
yang sudah diketahui aktivitas biologisnya, kemudian
disintesis dan diuji aktivitas dari homolog atau analognya.
 Contoh Modifikasi Molekul

Contoh modifikasi molekul antara lain adalah

 pengembangan antibakteri turunan sulfanilamide,

 pengembangan antibiotika turunan penisilin dan

 pengembangan obat antagonis terhadap reseptor H2

 1. Pengembangan Antibakteri
Turunan Sufanilamid

Sulfanilamide adalah senyawa antibakeri setempat, tidak
diberikan peroral karena dapat cepat dimetabolisis.
Dengan melalui modifikasi molekul dapat diubah menjadi
senyawa yang mempunyai efek antibakteri sistemik dan
dapat diberikan peroral, seperti sulfadiazine dan
sulfametoksazol.
 2. Pengembangan antibiotika turunan penisilin


Benzilpenisilin (Penisilin G) merupakan penisilin alami yang
mempunyai spectrum sempit, hanya efektif terhadap bakteri Gram
positif, dan tidak tahan terhadap enzim β-laktamase yang dihasilkan
oleh Staphylococcus aureus. Selain itu benzilpenisilin juga tidak tahan
terhadap asam lambung, sehingga untuk pengobatan infeksi diberikan
secara injeksi. Adanya gugus penarik electron pada posisi α struktur
benzilpenisilin, seperti penisilin V dan ampisilin, ternyata dapat
meningkatkan kestabilan senyawa terhadap hidrolisis asam lambung,
sehingga senyawa dapat diberikan secara oral. Gugus penarik electron
tersebut dapat menurunkan reaktivitas atau sifat nukleofil atom O
rantai samping amidakarbonil, untuk membukan cincin β-laktam,
sehingga senyawa tahan pada pengaruh asam.
 3. Pengembangan Senyawa Antagonis
Reseptor Histamine H2

Histamin dapat merangsang kontraksi otot polos bronki,
meningkatkan permebilitas pembuluh darah dan sekresi mucus. Yang
bertanggung jawab terhadap efek diatas adalah reseptor histami H1,
dan efek tersebut dapat ditekan oleh obat antihistamin klasik.
Struktur antihistamin klasik pada umumnya mengandung gugus
aromatic lipofil yang dihubungkan oleh rantai 3 atom N basa; contoh :
difenhidramin, tripelenamin dan klortrimeton. Selain menimbulkan
efek-efek ditas histamine juga dapat meransang pengeluaran asam
lambung. Obat ini tidak dapat dihambat oleh antihistamin klasik,
sehingga diduga histamine mempunyai reseptor yang secara
karakretistik berbeda dengan reseptor H1, yang dinamakan reseptor
histamine H2. Senyawa yang dapat menghambat pengeluaran asam
lambung dinamakan H2-antagonis.
 
TERIMA KASIH
