TUGAS FARMAKOLOGI II

RESUME

1. Obat Asma
2. Obat Batuk
3. Enzim untuk Pengobatan
4. Vitamin dan Mineral
5. Hormon (pituitari,tiroid,paratiroid dan antitiroid)
6. Hormon Korteks Ginjal, hormon reproduksi, hormon insulin
7. Antihistamin
8. Anti inflamasi
9. Kortikosteroid
10. Toksikologi

1. Obat Asma
 Definisi asma
Asma merupakan penyakit inflamasi di mana ukuran diameter jalan napas
menyempit secara kronis akibat edema dan tidak stabil (Neal, 2006). Kata asma
(asthma) berasal dari bahasa Yunani yang Berarti “terengah-engah“. Menurut
National Asthma Education and Prevention Program (NAEPP) pada National Institute
of Health (NIH) Amerika, asma didefinisikan sebagai penyakit inflamasi kronik pada
paru yang dicirikan oleh obstruksi saluran napas yang bersifat reversibel, inflamasi
jalan napas, peningkatan respon jalan napas terhadap berbagai rangsangan (Ikawati,
2006).

 Faktor Risiko Asma

 Faktor
 Alergen
 Stress
 Makanan
 Inveksi virus
 Umur
 Jenis kelamin
  Penyebab Asma
 Pada umumnya penyebab asma adalah alergen yang tampil dalam bentuk ingestan
(alergen yang masuk ketubuh melalui mulut),inhalan ( alergen yang dihirup masuk
ketubuh melalui hidung atau mulut) dan alergen yang didapat melalui kontak dengan
kulit.
 Asma dapat menyebabkan peradangan dan sekaligus hipperresponsivitas dari saluran
pernafasan.

2. Obat Batuk

3. ENZIM UNTUK PENGOBATAN

 Pengertian enzim
Enzim adalah molekul protein yang kompleks yang di hasilkan oleh sel hidup yang berfungsi
sebagai katalisator dalam berbagai proses kimia di dalam tubuh makhluk hidup.
Sebagai katalisator, enzim tidak ikut bereaksi tetapi hanya mempercepat proses reaksi atau
tidak mengalami perubahan secara kimiawi.

 mekanisme aksi obat pada enzim, yaitu :

o Molekul obat bertindak menjadi substrat analog yang beraksi sebagai inhibitor kompetitif
bagi enzim.
oMolekul obat bertindak sebagai substrat yang salah atau palsu (false substrate), sehingga
molekul obat mengalami transformasi kimia oleh enzim, tetapi membentuk produk yang
abnormal (yang tidak diharapkan). Hal ini membuat jalur metabolic terganggu atau
berubah.

 Fungsi Enzim
Enzim mempunyai dua fungsi pokok, yaitu :
1. Mempercepat atau memperlambat reaksi kimia
2. Mengatur sejumlah reaksi yang berbeda-beda dalam waktu yang sama.
Penggunaan enzim sebagai obat :
1. Untuk mengatasi defisiensi enzim yang terdapat didalam tubuh.
2. Enzim sebagai sasaran pengobatan.
 Struktur Enzim
Enzim terdiri dari bagian protein dan bagian non protein. Rumus lengkap enzim yaitu bagian
protein (tidak aktif/apoenzim) ditambahkan dengan bagian bukan protein (gugus prostetik,
koenzim, kofaktor ion logam) menghasilkan holoenzim yang merupakan enzim lengkap dan
aktif

1. Apoenzim
Apoenzim sangat menentukan fungsi biokatalisator dari enzim. Bagian ini akan rusak pada
suhu terlampau panas atau bersifat termolabil. Apoenzim memiliki sisi yang berhubungan
langsung dengan substrat, merupakan:
Sisi aktif, merupakan sisi yang berkaitan dengan substrat (zat yang akan di jadikan produk).
Bagian ini mengikat molekul substrat dan terjadilah proses katalis. Sisi ini dapat diganggu
oleh inhibitor kompetetif.
Sisi alosterik, merupakan sisi yang berkaitan dengan kofaktor. Sisi ini dapat dipengaruhi oleh
inhibitor nonkompetetif yang berstruktur sama dengan kofaktor.

2. Kofaktor
Komponen selain protein pada enzim dinamakan kofaktor. Kofaktor dapat mengubah-ubah
bentuk sisi aktif sehingga dapat ditempeli substrat tertentu. Kofaktor berbentuk ion logam 
seperti Na, K dan Ca.

 Faktor yang mempengaruhi enzim

1.Suhu
2. Logam berat
3. pH
4. Konsentrasi
5. Faktor Internal (Faktor dalam)
6. Keberadaan Aktivator dan Inhibitor
- Aktivator
Aktivaor merupakan molekul yang mempermudah ikatan enzim antara enzim dengan dan
substrat.
-Inhibitor
Inhibitor merupakan molekul yang menghambat ikatan antara enzim dengan substrat jika
dipanaskan
 Mekanisme kerja obat pada enzim
Obat yang bekerja pada enzim dibagi menjadi 2 berdasarkan mekanisme aksinya:

A. Inhibitor kompetitif
Inhibitor kompetitif ( obat ) bereaksi secara kompetititf dengan substrat enzim terhad enzim
pada sisi aktifnya. Interaksi antara obat dengan enzim mengakibatkan penghambatan
aktifitas enzim tersebut. Ringkasnya, inhibitor kompetitif menghambat reaksi normal yang di
perantarai suatu enzim. Contoh obat:
1. Aspirin 6. Asetasolamid
2. Neostigmin 7. Kardidopa
3. Kaptopril 8. Selegilin
4. Allopurinol 9. Cytarabin
5. Simvastatin 10. Acyclovir

B. Substrat palsu
Obat antikanker fluorourasil merupakan suatu contoh obat yang beraksi sebagai substrat
palsu. Pada proses normal , urasil dalam 2-deoksiuridilat ( DUMP) diubah menjadi 2-
deoksitimidilat ( DTMP) melalui enzim timidilat sintetase. Timidilat tersebut digunakan
dalam proses sintesis purine atau sintesis DNA sel. Pada pemberian fluorourasil, senyawa ini
kan mengalami transformasi kimia untuk membentuk produk abnormal yang mengganti
jalur metabolisme yang normal. Fluorourasil mengganti urasil sebagai intermediet pada
biosintesis purine. Dalam tubuh fluorourasil diubah menjadi fluorodeoksiuridin monofosfat (
FDUMP), dapat berinteraksi dengan timifilat sintetase namun tidak mnghasilkan DTMP. Hal
ini mengakibatkan penghambatan sintesis DNA dan pada akhirnya pembelahan sel terhenti.
Contoh lain adalah metildopa suatu obat antihipertensi golongan central blockers.

 Mekanisme kerja enzim

Enzim tersusun atas dua bagian. Apabila enzim dipisahkan satu sama lainnya menyebabkan
enzim tidak aktif. Namun keduanya dapat digabungkan menjadi satu, yang disebut
holoenzim. Kedua bagian enzim tersebut yaitu apoenzim dan koenzim.
1. Apoenzim adalah bagian protein dari enzim, bersifat tidak tahan panas, dan berfungsi
menentukan kekhususan dari enzim.
2. Koenzim disebut gugus prostetik apabila terikat sangat erat pada apoenzim.
 Ada dua cara kerja enzim, yaitu model kunci gembok dan induksi pas.

a. Model kunci gembok (lock and key)

enzim dimisalkan sebagai gembok karena memiliki sebuah bagian yang dapat berikatan
dengan substrat. Bagian tersebut disebut sisi aktif. Substrat dimisalkan sebagai kunci karena
dapat berikatan secara pas dengan sisi aktif enzim (gembok). Setiap enzim memiliki sisi aktif
yang tersusun dari sejumlah asam amino. Bentuk sisi aktif ini sangat spesifik, sehingga hanya
molekul dengan bentuk tertentu yang dapat menjadi substrat bagi enzim.

b. Induksi pas (model induced fit)

Pada model ini sisi aktif enzim dapat berubah bentuk sesuai dengan bentuk substratnya. Sisi
aktif enzim merupakan bentuk yang tidak kaku (fleksibel). Ketika substrat memasuki sisi aktif
enzim, bentuk sisi aktif berybah bentuk sesuai dengan bentuk substrat kemudian terbentuk
kompleks enzim-substrat. Pada saat produk sudah terlepas dari kompleks, maka enzim lepas
dan kembali bereaksi dengan substrat yang lain.

• Enzim untuk pengobatan

  streptokinase
 urokinase
 Papain
 meicelase
 sanatase
 protease
 lipase
 serratiopeptidase
 bromelain

Streptokinase adalah suatu protein (tetapi bukan enzim itu sendiri) yang disentesis
oleh streptococus yang bergabung dengan plasminogen proaktivator. Komplek enzim ini
mengkatalisis konversi dari plasminogen inaktif menjadi plasmin aktif. Streptokinase
adalah obat yang digunakan untuk melarutkan gumpalan darah yang terbentuk di dalam
pembuluh darah. Streptokinase mengandung enzim yang dapat memecah gumpalan
darah dan diberikan kepada pasien yang mengalami serangan jantung.
Mekanisme : Plasminogen adalah molekul tidak aktif yang menjadi teraktivasi menjadi
plasmin. Streptokinase membentuk kompleks enzimatik yang sangat spesifik dengan
plasminogen yang mengubah molekul plasminogen tidak aktif menjadi plasmin aktif.
Plasmin mendegradasi gumpalan fibrin serta fibrinogen dan protein plasma lainnya.
Indikasi : Untuk pengobatan infark miokard transmural akut yang berkembang, emboli
paru, trombosis vena dalam, trombosis atau emolisme arteri dan oklusi kanula
arteriovenosa.
Efek samping : Pendarahan
Bentuk sediaan : vial
Kekuatan dosis : 250.000 unit/vial, 750.000 unit/vial, 1.500.000 unit/vial
Nama dagang : streptase, fimakinase

 
Urokinase Adalah suatu enzim manusia yang disintesis oleh ginjal yang mengubah
plasminogen menjadi plasmin aktif secara langsung. Plasmin yang dibentuk didalam
trombus oleh aktivator ini dilindungi dari antiplasmin plasma yang memungkinkan
plasmin untuk menghancurkan trombus itu dari dalam.
Indikasi : Urokinase dapat digunakan untuk pengobatan emboli paru, trombosis arteri
koroner, pembersihan kateter IV, dan pembekuan darah vena dan arteri.
Kontraindikasi : Perdarahan, trauma, atau pembedahan (termasuk cabut gigi) yang
baru terjadi, kelainan koagulasi, diathesis pendarahan, diseksi aorta, koma, riwayat
penyakit serebrovaskuler tertama serangan terakhir atau dengan berakhir cacat, gejala-
gejala tukak peptic yang baru terjadi, perdarahan vaginal berat, hipertensi berat.
Bentuk sediaan : vial
Kekuatan dosis : 5.000 UI, 25.000 UI, 100.000 UI
Efek samping : mual, muntah dan perdarahan. Bila trombolitik digunakan pada infark
miokard, dapat terjadi aritmiareperfusi. Hipotensi juga dapat terjadi aritmia reperfusi.
Merk dagang : Ukidan

Papain adalah enzim jenis protease yang terdapat pada getah pepaya. Cairan putih kental
layaknya susu ini banyak dijumpai pada bagian batang, buah maupun daunnya. Volume
getah pepaya ini jauh lebih banyak pada bagian yang muda ketimbang yang tua. Sebagai
enzim, papain sangat ampuh memecah molekul protein.
Indikasi : pengobatan ambeien, varises membantu meredakan nyeri
Kekuatan dosis : Pancreatic lipase 6500 FIP u, pancreatic amylase 5500 FIP u,
pancreatic protease 400 FIP u
Bentuk sediaan : tablet
Merk dagang : papaven
komposisi : ekstrak daun graphtophyllum pictum 200mg
ekstrak trokserutin 200mg
papain 100mg

Meicelase
Indikasi : Terapi pengganti pada kekurangan enzim pankreas. 
Kontraindikasi : hipersensitivitas
Bentuk sediaan : kapsul
Merek dagang : Excelase-E
Komposisi : Amylase, sanactase 50 mg, protease 60 mg, lipase 20 mg,meicelase 50 mg,
pancreatin 167.74 mg.

Protease ( pelarut protein ) yang penting dalam daya tangkis tubuh terhadap
kanker,diantaranya enzim-enzim yang terdapat pada getah pankreas.protease berdaya
mengurangi selubung fibrin ( efek fibrinolitis) sehingga sel-sel sistem imun diberi
kesempatan untuk memmusnahkan sel-sel ganas yang diselubunginya.protease juga
mampu memasuki langsung sel-sel (pre-tumor) dan melarutkannya dari dalam (efek
sitolitis) disamping itu zat ini berdaya merombak imun kompleks yang dapat memblokir
efek sitotoksis dari limfosit
Indikasi : gangguan hati, insufisiensi pankreas , kelenjar empedu
Bentuk sediaan : kaplet
Kekuatan dosis : Protease 400 IU
Merek dagang : Xepazym
Komposisi : pankreatin 170 mg
amilase 5500 IU
lipase 6500 IU
Protease 400 IU
dimetilpolisiloksan 80mg
Lipase adalah enzim yang dapat larut dalam air dan bekerja denga mengkatalisis.hidrolisis
ikatan ester dalam substrat lipid yang tidak larut air seperti trigliserida berantai
panjang.Dengan demikian, lipase tergolong dalam enzim esterase.Enzim ini juga mampu
mengkatalisasi pembentukan ikatan ester (esterifikasi) dan pertukaran ikatan ester
(transeterifikasi) pada media bukan air. Lipase diproduksi pada karbon berlipid, seperti
minyak, asam lemak, dan gliserol. Lipase dari bakteri kebanyakan diproduksi secara
ekstraselular.[Kebanyakan lipase dapat bekerja pada kisaran pH dan temperatur yang
bervariasi, walaupun lipase dari bakteri yang bersifat basa lebih umum
Indikasi : digunakan untuk kondisi-kondisi gangguan proses pencernaan yang ditandai
dengan perut kembung, sering bersendawa, perut terasa penuh, mual, rasa perih di
lambung, sering buang angin (kentut), sembelit dan sebagainya.
Bentuk sediaan : tablet
Kekuatan dosis : Enzim pankreas (lipase, amilase)  170 mg
Merek dagang : vitazym
Komposisi :
Amilase 10.000 satuan/unit, Protease 9.000 satuan /unit, Lipase 240 satuan /unit,
Deoxycholic acid 30 mg, Dimethylpolysiloxane 25 mg, Vitamin B1 (thiamin) 10 mg,
Vitamin B2 (riboflavin) 5 mg, Vitamin B3 (niacinaimde) 10 mg, Vitamin B6 (piridoxin) 5
mg, Vitamin B12 (cianocobalamin) 5 mcg, Ca Pantothenate 5 mg
Serratiopeptidase adalah enzim yang diisolasi dari enterobacterium non-patogenik
disebut Serratia E15 yang umum ditemukan pada ulat sutera. Meskipun ulat sutera
menggunakan enzim untuk membubarkan kepompong mereka, serratiopeptidase telah
digunakan di Asia dan Eropa selama hampir 40 tahun dalam kasus-kasus arthritis, trauma,
operasi, sinusitis, bronkitis, pembekuan darah, sindrom carpal tunnel dll
Indikasi : inflamasi pada semua kondisi pembedahan dan infeksi
Bentuk sediaan : kapsul
Kekuatan dosis : serratiopeptidase  5mg
Merek dagang : Nutriflam
komposisi :
serratiopeptidase 5mg
pancreatin 25 mg
lesitin 100 mg

 
Bromelain adalah enzim proteolitik yang ditemukan pada bagian batang dan buah
nanas (ananas comosus). Enzim ini diproduksi sebagai hasil sampingan dari pabrik
jus nanas. Dalam memproduksi bromelain, beberapa senyawa yang dapat digunakan
untuk presipitasi (pengendapan), enzim ini adalah amonium sulfat dan alkohol.
Indikasi : gangguan penceraan lemak, karbohidrat dan protein, pengobatan pengganti
pada defisiensi enzim pencernaan dan pankreas
Kontraindikasi :
Kekuatan dosis : bromelain 50mg
Merek dagang : benozym

Lybrozym
Indikasi : pengobatan dan pencegahn gangguan pencernaan.
Bentuk sediaan : tablet salut gula
Merek dagang : lybrozym
Komposisi : Diastase 200 mg, Pankreatin 100 mg, Pepsin 50 mg, serbuk akar rimpang
Curcumaexanthorrhizae.

 
4. VITAMIN DAN MINERAL