ANTIBIOTIK GOLONGAN

AMINOGLIKOSIDA DAN KUINOLON

Disusun Oleh :
1. Anggraeni
2. Dadan Badrudin
3. Ernawati
4. Rina Risnawati
Aminoglikosida
☼ Aminoglikosida adalah salah satu antibiotik pilihan untuk menangani
infeksi serius.
☼ Antibiotik golongan aminoglikosida dihasilkan oleh jenis fungi
streptomyces dan mikromonospora.
☼ Aminoglikosida merupakan senyawa yang terdiri dari 2 atau lebih gugus
gula amino yang terikat lewat ikatan glikosidik pada inti heksosa.
Penggolongan Aminoglikosida
☼ Antibiotik yang mengandung satu molekul gula amino: streptomisin.
☼ Antibiotik yang mengandung dua molekul gula amino yang dihubungkan
oleh molekul sikloheksana: kanamisin dan turunannya (amikasin,
dibekasin), gentamisin dan turunannya (netilmisin, tobramisin).
☼ Antibiotik yang mengandung tiga molekul gula amino: neomisin,
framisetin, dan paromomisin.
Mekanisme Kerja Aminoglikosida
☼ Aktifitasnya dari aminoglikosida adalah bakterisid.
☼ Berikut beberapa contoh mekanisme kerja dari obat golongan aminoglikosida:
a. Streptomisin
• Diperoleh dari Streptomyces griceus.
• Penggunaannya hanya untuk tuberkulosa.
• Toksisitasnya dapat menyebabkan kerusakan pada saraf otak ke-8 dalam
koordinasinya untuk organ keseimbangan dan pendengaran.
• Gejala-gejala awalnya adalah sakit kepala, vertigo, mual, dan muntah.
• Resistensinya sangat cepat sehingga dalam penggunaannya harus dikombinasi
Dengan isoniazid dan rifampisin.
• Derivat streptomisin, dehidrostreptomisin menyebabkan kerusakan organ
pendengaran lebih cepat dari streptomisin sehingga obat ini tidak digunakan lagi
sekarang.
b.Gentamisin
• Diperoleh dari mycromonospora purpurea.
• Berhasiat terhadap Interaksi oleh kuman gram negatif yang
menyebabkan meningitis osteomielitis pneumonia, infeksi luka bakar,
infeksi saluran kencing, telinga, hidung, dan tenggorokan.
• Efek sampingnya berupa gangguan keseimbangan dan pendengaran,
toksis terhadap ginjal.
• Sediaan : Bentuk injeksi dan salep (topikal)
• Obat generik : gentamisin (generik) cairan injeksi 10 mg/mL Dan 40
mg/mL.
c.Kanamisin
• Diperoleh oleh streptomyces kanamyceticus.
• Pemakaian oral hanya kadang-kadang diberikan dalam pengobatan
infeksi usus atau membersihkan usus untuk persiapan pembedahan.
• Berkhasiat bakteriostatik pada basil tuberkulosis, bahkan yang resistensi
terhadap streptomisin sehingga menjadi pilihan kedua bagi penderita
TBC.
• Digunakan dalam pengobatan infeksi saluran kemih oleh pseudomonas
(parenteral).
• Efek sampingnya antara lain gangguan keseimbangan dan pendengaran,
toksis terhadap ginjal.
• Obat generik : kanamisin serbuk injeksi 1 g/vial, 2 g/vial.
d. Amikasin
• Turunan kanamisin yang memiliki spektrum kerja terluas dari seluruh
aminoglikosida, termasuk terhadap mikobakteria.
• Jangan digunakan lebih dari 10 hari untuk menghindari resistensi.
e. Neomisin
• Diperoleh dari streptomyces fradiae.
• Tersedia untuk penggunaan topikal dan oral.
• Neomisin diberikan sebagai antibiotik usus (aktif dalam bakteri usus), dan
digunakan juga untuk sterilisasi usus sebelum operasi.
• Penggunaan lokal banyak dikombinasikan Dengan antibiotik lain
(Polimiksin B, Basitrasin) untuk menghindari terjadinya resistensi.
f. Framisetin
• Diperoleh dari streptomyces decaris.
• Hanya digunakan secara lokal, misalnya salep atau kasa yang
diimpragnasi, tetes mata, dan tetes telinga.
g. Paramomisin
• Dihasilkan oleh streptomyces rimosus.
• Hanya digunakan seraca oral pada infeksi usus (antara lain disentri
amoeba), juga untuk sterilisasi usus sebelum pembedahan.
Aspek farmakokinetik dan farmakodinamik
aminoglikosida
☼ Penggunaan aminoglikosida secara oral ditujukan untuk mendapatkan
efek lokal pada saluran cerna.
☼ Waktu paruh (half-life) aminoglikosida rata-rata antara 1.5 hingga 3.5 jam
pada fungsi ginjal yang normal.
☼ Toksik pada ginjal.
☼ Pada wanita hamil dan laktasi, penggunaan aminoglikosida dapat
melintasi plasenta dan menyebabkan kerusakan ginjal dan menyebabkan
ketulian pada bayi.
Kuinolon
☼ Kuinolon merupakan salah satu golongan antibiotik yang tidak diisolasi
dari organisme, melainkan disintesis secara kimiawi.
☼ Pemanfaatan kuinolon untuk pengobatan infeksi antara lain infeksi
saluran kemih, infeksi saluran pencernaan, infeksi saluran pernafasan,
penyakit menular seksual akibat bakteri yang resisten terhadap penisilin,
dan infeksi kulit dan tulang.
Penggolongan Kuinolon
Kuinolon dibagi dalam beberapa generasi
a. Generasi pertama
• Aktif terhadap beberapa bakteri gram negatif.
• Mudah mengikat protein (high protein bound).
• Waktu paruh yang pendek.
• Contoh : Asam nalidiksat.
b. Generasi kedua
• Protein binding ±50%
• Waktu paruh lebih panjang
• Peningkatan aktivitas terhadap bakteri gram negatif
• Contoh : amoxacin, ciprofloksasin, ofloksasin, lomefloksasin.
c. Generasi ketiga
• Aktif terhadap bakteri gram negatif dan gram bakteri gram positif.
• Contoh : sparafloxacin, temafloksasin, grepafloksasin.
d. Generasi keempat
• Peningkatan aktivitas, baik pada bakteri gram positif maupun negatif
• Aktif terhadap bakteri anaerob dan bakteri atipikal
• Contoh : trovaflocain, moxifloksain, gatifloksain.
Mekanisme Kerja Kuinolon
☼ Kuinolon bekerja dengan cara menghambat replikasi dan transkripsi DNA
bakteri, yang akhirnya menyebabkan kematian sel bakteri.
☼ Berikut adalah mekanisme kerja dari masing-masing antibiotik yang tergolong
dalam kuinolon :
a. Asam Nalidiksat
• Efektif untuk pengobatan infeksi saluran kemih.
• Sediaan : Asam nalidiksat (generik) tablet 500 mg, di Indonesia saat ini juga
beredar asam pipemidat.
b. Ofloksasin
• Digunakan untuk infeksi saluran kemih, saluran napas bawah, gonore.
• Kontra indikasi : untuk pasien epilepsi, gangguan fungsi hati dan ginjal, wanita
hamil atau menyusui.
• Sediaan : ofloksasin (generik) tablet 200 mg, 400 mg.
d. Siprofloksasin
• Terutama aktif terhadap bakteri gram negatif termasuk salmonella dan shigela.
• Siprofloksasin digunakan untuk infeksi saluran kemih, saluran cerna (termasuk
Thypus Abdominalis), dan gonore.
• Tidak dianjurkan untuk diberikan kepada anak remaja yang sedang dalam masa
pertumbuhan, dapat menyebabkan tremor, gagal ginjal.
• Hati-hati untuk pengendara karena dapat menurunkan kewaspadaan.
• Sediaan : ciprofloksasin (generik) tablet atau kapsul 200 mg, 500 mg.
d. Nofloksasin
• Interaksi golongan kuinolon, jika muncul tanda inflamasi atau nyeri pada tendon
maka pemakaian obat harus dihentikan dan tendon yang sakit harus
diistirahatkan hingga gejala hilang.
• Indikasi : efektif untuk infeksi saluran kemih.
• Kontra indikasi : dapat menimbulkan anoreksia, depresi, ansietas, dan lain-lain.
• Hati-hati pada pengendara karena dapat mengurangi kewaspadaan.
Farmakokinetik Kuinolon
☼ Secara umum, kuinolon memiliki tingkat absorpsi dan penetrasi jaringan
yang baik, sehingga dapat digunakan untuk mengatasi berbagai
sindroma klinis.
☼ Kuinolon mengalami disolusi secara cepat di saluran pencernaan, dan
diabsorpsi di duodenum dan jejunum. Puncak konsentrasi serum
biasanya terjadi setelah satu hingga dua jam pemberian pada individu
yang sehat.
☼ Kuinolon diekskresikan dari tubuh melalui jalur eliminasi renal dan non-
renal. Obat yang tidak mengalami perubahan (unchanged drug) dalam
konsentrasi tinggi dapat ditemukan pada urin, cairan empedu, dan feses.