Farmakologi Obat Psikiatri
Farmakologi Obat Psikiatri
PSIKIATRI
1. Farmakoterapi
2. Terapi konvulsi
3. Terapi koma insulinsudah ditinggalkan
4. Pembedahan sangat jarang
Berdasarkan penggunaan klinis psikotropika
dibagi jadi 4 golongan.
b. Nonfenotiazin
- Klorprotiksen
c. Butirofenon
- Haloperidol
2.Obat Penenang
a. Meprobamat
b. Benzodiazepin
- Diazepam
- Klordiazepoksid
- Klorazepat
3. Obat Anti Depresi
a. Penghambat MAO
- Isokarboksazid
- Nialamid
- fenelzin
b. Senyawa dibenzazepin
- Imipramin
- desmetilimipramin
- amitriptilin
- desmetilamitriptilin
c. Senyawa lain
- nomifensin
- mianserin
- maprotilin
4. Obat psikotogenik
- meskalin
- dietilamid asam lisergat
- marihuana (ganja)
I. Anti Psikotik
Klopromazin dan derivat fenotiazin
Cpz menimbulkan efek sedasi disertai sikap acuh tak acuh
thd rangsang lingkungan. Pada pemakaian lama dapat
timbul toleransi thd efek sedasi. Timbulnya sedasi amat
tergantung dari status emosional penderita sblm
mendapat Cpz.
Cpz dapat mengurangi atau mencegah muntah yang
disebabkan oleh rangsangan pada CTZ.
Cpz dpt menimbulkan relaksasi otot skelet yg berada dlm
keadaan spastik.
Cpz menghambat ovulasi dan menstruasi, dan
menghambat seksresi ACTH.
Cpz dpt menimbulkan hipotensi
Cpz menimbulkan ikterus obstruktif, yg mungkin
berdasarkan reaksi alergi yg menyebabkan empedu
kental.
Farmakokinetik
Semua fenotiazin diabsorbsi dgn baik bila diberikan peroral, maupun
parenteral. Sebagian fenotiazin mengalami hidroksilasi dan
konyugasi, sebagian lain diubah menjadi sulfoksid yg kemudian
m
dieksresi bersa a feses dan urin. Stelah pemberian Cpz dosis
besar, maka masih ditemukan eksresi Cpz atau metabolitnya
selama 6-12 hari.
Indikasi Cpz
Cpz dapat menyembuhkan penderita psikosis hiperaktif sedangkan
pada psikosis depresif Cpz tidak bermanfaat. Dapat memperlambat
progresiitas penyakit pd skizofrenia dini. Semua derifat fenotiazin
bermanfaat utk mengobati segala macam rasa takut.
Sediaan
- Cpz tersedia dalam bentuk tablet 25 mg dan larutan suntik 25 mg/l.
Larutan Cpz dapat berubah warna menjadi merah jambu oleh
pengaruh cahaya.
- Perfenazin obat suntik dan tablet 2 dan 4 mg
- Tioridazin tablet 25 mg
- Flufenazin tablet 1 mg, dgn masa kerja lama sampai 24 jam.
Butirofenon
Haloperidol berguna utk menenangkan
keadaan mania penderita psikosis yg karena
hal tertentu tdk dpt diberi fenotiazin.
Triperidol lebih kuat efeknya dan lebih aman
dari pada haloperidol.
Oksipertin turunan butirofenon yg banyak
persamaan dgn Cpz. Oksipertin berefek
blokade adrenergik dan antiemetik serta
dapat menimbulkan parkinsonisme pd
manusia dan katalepsi pd hewan.
Farmakologi
Pada orang normal, efek haloperidol mirip fenotiazin
piperazin.
Haloperidol memperlihatkan anti psikotik yg kuat dan efektif
utk fase mania penyakit manik depresif dan skizofrenia.
Haloperidol menenangkan dan menyebabkan tidur pada
orang yg mengalami eksitasi. Efek sedatifnya kurang
kuat dibandingkan Cpz. Haloperidol dan Cpz sama kuat
menurunkan ambang rangsang konvulsif. Haloperidol
menghambat sistem dopamin dan hipotalamus, juga
menghambat muntah yang ditimbulkan oleh apomorfin.
Haloperidol menyebabkan hipotensi, tetapi tidak sesering
dan sehebat akibat Cpz.
Cpz atau haloperidol dpt menimbulkan potensiasi dgn obat
penghambat respirasi.
Farmakokinetik
Haloperidol cepat diserap dari saluran cerna,
kadar puncaknya dlm plasma tercapai dlm
waktu 2-6 jam sejak menelan obat menetap
sampai 72 jam.
Ekskresi haloperidol lambat melalui ginjal, kira-
kira 40% obat dikeluarkan selama 5 hari
sesudah pemberian dosis tunggal.
Efek Samping dan intoksikasi.
Haloperidol menimbulkan reaksi ekstrapiramidal dgn
insiden yg tinggi, terutama pd penderita usia muda,
dapat terjadi depresi, perubahan hematologik
ringan. Sebaiknya tidak diberikan pd wanita hamil
sampai terdapat bukti bahwa obat ini tdk
menimbulkan teratogenik.
Indikasi
Indikasi utama haloperidol adalah untuk psikosis.
Butirofenon efektif utk mengobati sindrom Gilles de
la Tourette, suatu kelainan neurologis yg aneh yg
ditandai dgn kejang otot hebat, menyeringai (grima
cing).
Klorprotiksen
Obat ini berguna utk terapi keadaan gelisah,
berbagai keadaan psikotik, depresi, dan muntah.
Farmakologi
Efek meprobamat mirip barbiturat dan relatif lebih efektif drpd
fenobarbital, dalam dosis tinggi meprobamat menghambat
respon terkondisi dan respon menghindar yg tdk
terkondisi.
Meprobamat mudah diabsorbsi dari sal. cerna, kadar puncak 1-
2 jam setelah makan obat, kadar lambat laun berkurang
selama 10 jam. Distribusi obat merata ke seluruh tubuh,
sebagian besar akan dikeluarkan dlm urin dlm bentuk
oksida, hidroksimeprobamat dan suatu glukuronid.
ANTI ANXIETAS
Diazepine 2-5 mg
Valium 2-5 mg; 10mg/2ml
Diazepam (10-30mg/hari) Stesolid 2-5 mg; 10mg/2ml
Sediaan
- Imipramin tablet lapis gula 10 dan 25 mg, dan obat suntik 25 mg/ml.
Dosis harus ditentukan utk tiap kasus, biasanya dimulai 75 atau 100 mg
terbagi dalam beberapa kali pemberian utk 2 hari pertama, kemudian 50
mg tiap hari spi dosis total harian 200-250 mg, efek timbul setelah 2-3
minggu.
- Desmetilimipiramin tablet 25 mg. Dosis perulaan biasanya 3 kali 25
mg sehari, sela 7-10 hari. Dosis penunjang 50mg sehari dgn dosis
maksimal per hari 200 mg.
- Amitriptilin tablet 10 dan 25 mg, dan larutan suntik 100 mg/10 ml.
Dosis permulaan 75mg sehari. Dosis ini kemudian ditinggikan sampai
timbul efek terapi, biasanya antara 150-300 mg sehari.
Efek Samping
Mirip dgn efek samping atropin, terjadi
pengeluaran keringat berlebihan. Obat ini
harus digunakan dgn hati-2 pd penderita
glaukoma dan hipertrofi prostat. Penderita
lanjut usia sering menderita pusing, hipotensi
postural, sembelit, sukar kencing, udem dan
tremor.
3. Senyawa lain
a. Nomifensin
Antidepresi golongan bisiklik. mekanise
kerja sama dg imipramin dan amitriptilin,
nomifensin terutama mempengaruhi
norefinefrin dan dopamin dan tdk
mempengaruhi serotonin, dan tidak bersifat
antikolinergik. Dosis lazim 75-150 mg, dpt
ditingkatkan sampai 250 mg sehari
tergantung toleransi penderita. Obat ini baik
utk depresi dgn retardasi psikomotor.
b. Mianserin
Antidepresi tetrasiklik. cara kerjanya tidak
mempengaruhi reuptake amin biogenik tetapi
meningkatkan norefinefrin di neuron otak dgn
jalan menghambat reseptor alfa adrenergik pada
neuron prasinaptik. Dengan cara ini mianserin
dapat merangsang pengeluaran norefinefrin di
neuron otak.
Dosis 30-90 mg sehari.
Utk penderita yang belum pernah mendapatkannya
diberikan dgn dosis rendah pd malam hari dan
secara progresif ditingkatkan. Pada hari2 pertama
mianserin memperbaiki gangguan tidur, lebih
lanjut akan memperbaiki kecemasan dan terakhir
baru memperbaiki gejala depresi.
c. Maprotilin
Anti depresi trisiklik, maprotilin bekerja dgn mencegah
reuptake amin biogenik, khususnya noradrenalin
pada celah sinaps neuron otak. Dosis lazim 75-100
mg sehari, yaitu 25 mg pada malam hari utk
penderita yg baru, kemudian dosis ditingkatkan
setiap hari sampai mencapai 75 mg sehari pada
minggu pertama, dosis ini dipertahankan selama 2
minggu berikutnya. Bila respon penderita baik dosis
dpt ditingkatkan sampai 150 mg sehari.
Dosis lebih tinggi 200-300 mg dpt diberikan pada
rawat inap di Rumah sakit.
Bagi yg pernah mendapatkan maprotilin dpt langsung
diberi 75 mg sehari sebagai dosis tunggal atau
terbagi pada minggu kedua dinaikkan jadi 150-
200mg sehari.
4. Litium
Litium tidak bersifat sedatif, depresan atau suatu
euforian, dalam kadar terapi litium hampir tdk
menunjukkan efek psikotropik pada manusia
normal.
Litium sangat toksik utk kelenjar tiroid, SSP, dan
ginjal, juga mempengaruhi metabolisme
karbohidrat, menyebabkan perubahan pd EKG dan
EEG, meyebabkan leukositosis dan reaksi alergi.
Litium diberikan dosis terbagi, kadar aman antara 0,8
dan 1,25 mEq per liter. Ini dicapai dgn pemberian
900-1500 mg litium karbonat sehari pada penderita
rawat jalan dan 1200-2400 pd rawat inap.
Pemilihan Obat
Tidak semua penderita depresi perlu obat, Depresi ringan
yg jelas penyebabnya biasanya sembuh dgn sendirinya
atau ukup dgn psikoterapi. Depresi hebat dgn bahaya
bunuh diri yg memerlukan perbaikan cepat, lebih cocok
dgn ECT (Ele ctro Convulsion Therapy), sedangkan
pada depresi endogen pilihan jatuh pd antidepresi
trisiklik. Bila sela 3-4 inggu tdk memberikan perbaikan
klinis maka pengobatan hrs ditinjau ulang, isal dgn ET
atau peebrian AO.
Penghentian pengobatan sebaiknya bertahap.
Pilihan antidepresi dpt juga atas efek samping, misal
amitriptilin dan doksepin memberikan efek sedasi kuat,
nortriptilin dan desimipramin memberikan efek sedasi
sedang dan protriptilin tdk memperlihatkan efek sedasi.
Utk lansia sebaiknya dipilih obat yg efek antikolinergiknya
ringan.
ANTI DEPRESAN
Amitriptilin
TRISIKLIK
Imipramin
Clomipramin
Amin tersier Trimipramin
Doxepin
Desipramin
Amin sekunder
Nortriptyline
Protriptyline
TETRASIKLIK Amoxapine
Maproptiline
Mianserine
MAOI Isocarboxazid
Phenelzine
Tranylcypromine
Moclobemide
SSRI Fluoxetine
Fluoxamine
Paroxetine
Sertraline
ATIPIKAL Trazodone
Mirtazapine
ANTIDEPESAN
Haloperidol
Carbamazepine
Valproic acid
MANIA AKUT Litium carbonat