BIOFARMASI DAN

FARMAKOKINETIKA KLINIK

TEOFILIN
Risma Agustina
Kelas B
3351181402

UNIVERSITAS JENDERAL ACHMAD YANI

 DOSIS
• Dosis muatan aminofilin dari 300 mg - 500 mg
untuk pasien dgn BB 70 kg ( 5mg/kg- 6mg/kg)

KONSENTRASI TEURAPEUTIK
• Konsentrasi terapeutik teofilin 13-15
• PPOK = 8-15

VOLUME DISTRIBUSI
• Vd normal = 0,5 L/kg
• Vd bayi baru lahir prematur= 0,7 L/kg

KLIRENS
• Klirens = 0,04
 PARAMETER UTAMA : Teofilin
𝐾𝑜𝑛𝑠𝑒𝑛𝑡𝑟𝑎𝑠𝑖 𝑡𝑒𝑟𝑎𝑝𝑒𝑢𝑡𝑖𝑘 𝑎 5 – 15 mg/L
F 100%
S Variasi bentuk garam
𝑉𝑏 0,5 L/kg
𝐶𝑙 𝑐 0,04 L/kg/jam
t½ 8 jam
fu ( fraksi bebas tak terikat 0,6
dalam plasma)

a=Konsentrasi target lazim kira-kira 10 mg/L. Hal ini mungkin meningkat hingga 5 sampai 10
mg/L
b=penggunaan berat badan total versus berat badan ideal pada pasien kegemukan tidak
diketahui jelas
c= Obat yang mempengaruhi klirens teofilin
 Pemilihan bentuk sediaan teofilin dan faktor garamnya

Bentuk sediaan S
Aminofilin anhidrat 0,8
Aminofilin hidrat 0,84
Teofilin monohidrat 0,91
teofilin 1
 Status penyakit yang memengaruhi klirens teofilin

Penyakit Faktor Acuan

Riwayat merokok 1,6 20,34

Gagal jantung kongestif 0,5 20,35,36

Fibrosis sistik 1,5 25, 26, 57
Edema paru akut 0,5 37
Penyakit virus akut 0,5 58
Sirosis hati 0,5 38
Penyakit paru obstruksi yang 0,8 20
parah
Obesitas Berat badan ideal 29
 Obat-obat terpilih yang memengaruhi klirens teofilin

Obat Faktor-faktor
Simetidin 0,6
ciprofloksasin 0,7
Eritromisin 0,75
Fluvoksamin 0,3
Vaksin influenza 0,5
Fenobarbital 1,3
fenitoin 1,6
propranolol 0,6
Rifampin 1,3
 1. Pasien R.O , wanita berumur 65 tahun mengalami PPOK dengan berat badan
72 kg. Hitunglah dosis muatan dari aminofilin yang akan menghasilkan
konsentrasi teofilin 11 mg/L, dan seberapa cepat dosis muatan harus diberikan
secara intravena ? Berapa laju yang diperkirakan untuk memelihara konsentrasi
rerata keadaan tunak 11 mg/L? Dan hitunglah perkiraan waktu paruh teofilin
pasien RO?
Jawaban :

Dosis Muatan
(𝑉)(𝐶 0 )
Dosis Muatan = (𝑆)(𝐹)

Bentuk garam (S) dari aminofilin hidrat adalah 0,80 , volume distribusi
lazim teofilin sekitar 0,5 L/kg maka volume distribusi pasien R.O adalah

V Teofilin (L) = (0,5 L/kg)(Berat) = (0,5 L/kg)(72 kg) = 36 L

(𝑉)(𝐶 0 ) (36𝐿)(11 𝑚𝑔/𝐿)
Dosis Muatan = = = 495 mg
(𝑆)(𝐹) (0,8)(1)
Teofilin menunjukkan farmakokinetika pada kompartemen kedua yang
efek bronkodilatasi atau teurapetiknya berkaitan lebih erat dengan
konsentrasi pada kompartemen kedua atau jaringan. Karena efek toksik
teofilin berkaitan dengan konsentrasi yang tinggi pada volume ditribusi
awal, dosis muatan biasanya diberikan secara infuse selama 30 menit
agar memperkecil konsentrasi awal yang berlebihan pada konsentrasi
awal yang berlebihan pada kompartemen satu untuk menghindari
toksisitas.

Dosis pemeliharaan

(Cl)(Css rerata)(interval dosis)

Dosis Pemeliharaan =
(S)(F)
Dengan menggunakan klirens rerata teofilin yaitu 0,04 L/kg/jam sehingga
untuk pasien R.O didapat 2,88 L/jam
(2,88 L/jam)(11 mg/L)(1 jam)
Dosis Pemeliharaan = = 39,6 mg
(0,8)(1)
aminofilin perjam.

(0,693)(V) (0,693)(36L)
t1 = = = 8,66 jam
2 Cl 2,88 L/jam