Beta Blocker

&
Interaksinya
 Elvi Suhaini (163202034)
 Andre Partogi Lumbanbatu (163202035)
 Silvia Yolanda (163202036)
 Rahmad Dani (163202156)
 Dian Vivi Utami (163202076)
 Nyimas Dwiyana (163202081)
 Elisya Fitri Siregar (163202086)
 Ratna Juwita (163202091)
 Romian T. Rumapea (163202094)
 Agnesty T. Simanungkalit (163202095)
 Nurul Suci (163202096)
 Lia Khairunnissa (163202098)
 Dedy Try Boys (163202109)
 Noviana Pratiwi Ginting (163202108)
 Desi Trisnawati (163202114)
 Leonardo Kesuma (163202115)
 Erikson Sinaga (163202130)
 Maulidar Nasrita (163202135)
 Mangapul Sitanggang (163202138)
 Kiki Rizki Andani Nst (163202140)
 Anggi Arfah Nursahada (163202151)
 Toha Budi Sri Desty R (163202153)
 Clara Natalia Marpaung (163202154)
Beta Blocker
Obat-obat Beta Blocker, juga dikenal sebagai beta-adrenergic blocking
agents, adalah obat-obat yang menghambat norepinephrine dan
epinephrine (adrenaline) agar tidak berikatan dengan reseptor-reseptor
beta.
Ada tiga tipe reseptor beta dan masing-masing mengontrol beberapa fungsi berdasarkan
pada lokasi mereka dalam tubuh.

1.Beta-1 receptors
ditemukan di jantung, otak, mata, neuron adrenergik perifer, dan ginjal. Reseptor
β1 merupakan reseptor yang bertanggung jawab untuk menstimulasi produksi
katekolamin yang akan menstimulasi produksi renin. Dengan berkurangnya produksi
renin, maka cardiac output akan berkurang yang disertai dengan turunnya tekanan darah.

2.Beta-2 receptors
ditemukan dalam paru, saluran pencernaan, hati, rahim (uterus), pembuluh darah, dan
otot rangka.

3.Beta-3 receptors
ditemukan pada sel-sel lemak.
Beta blockers terutama menghambat reseptor-reseptor Beta-1 dan
Beta-2. Dengan menghambat efek dari norepinephrine dan
epinephrine, beta blockers mengurangi denyut jantung; mengurangi
tekanan darah dengan memperlebar pembuluh-pembuluh darah; dan
mungkin menyempitkan jalan-jalan udara dengan menstimulasi otot-
otot yang mengelilingi jalan-jalan udara untuk berkontraksi
 Tipe Beta Blocker
Beta blockers berbeda dalam tipe dari beta receptors yang mereka halangi dan, oleh
karenanya, efek-efek mereka.
1.Non-selective beta blockers,
contohnya, propranolol (Inderal), menghalangi Beta-1 dan Beta-2 receptors dan, oleh
karenanya, mempengaruhi jantung, pembuluh-pembuluh darah, dan jalan-jalan udara.
2.Selective beta blockers,
contohnya, metoprolol (Lopressor, Toprol XL) terutama menghalangi Beta-1 receptors dan,
oleh karenanya, kebanyakan memengaruhi jantung dan tidak mempengaruhi jalan-
jalan udara.
3.Beberapa beta blocker,
contohnya, pindodol (Visken) mempunyai intrinsic sympathomimetic activity (ISA), yang
berarti mereka meniru efek-efek dari epinephrine dan norepinephrine dan dapat
menyebabkan peningkatan dalam tekanan darah dan denyut jantung. Beta blockers dengan
ISA mempunyai efek-efek yang lebih kecil pada denyut jantung daripada agen-agen yang
tidak mempunyai ISA.
INTERAKSI FARMAKOKINETIK
 Obat Tingkat Mekanisme Manajemen
keparahan interaksi terapi

Propranolol - Etanol Minor Alkohol Dianjurkan untuk

memperpanjang menghindari
interval waktu kombinasi ini.
propranolol untuk
mencapai lokasi
penyerapan di usus
halus (propranolol di
dalam plasma
meningkat - ↑ efek
BB

Propranolol - Moderate- Menghambat enzim Monitor pasien ketika

Difenhidramin farmakokinetik metabolisme CYP2D6 memulai dan
Propranolol sehingga memberhentikan
↑efek propranolol difenhidramin

Propranolol - Moderate Hydralazine ↑ level Monitoring pasien

Hydralazine serum dari obat BB, ketat dan sesuaikan
sehingga dapat ↑ dosis jika diperlukan
efek obat BB
Propanolo/pindolol- Moderate Fenotiazin ↑ kadar Penggunaan bersama
fenotiazin obat dalam plasma., harus dimonitor dan
sehingga efek BB ↑, dosis dapat dikurangi
menyebabkan jika perlu
hipotensi dan bisa
menjadi adit

Metoprolol + Moderate Ciprofloksasin dapat Pertimbangkan

Ciprofloxacin menurunkan memantau fungsi
clearance lisan jantung ketika terapi
metoprolol dengan ciprofloxacin dimulai
menghambat atau dihentikan pada
metabolisme hepatik, pasien yang menerima
sehingga ↑ obat BB metoprolol.

Carvedilol-SSRI Moderate Fluoxetine , Memantau fungsi

paroxetine dapat jantung . Interaksi ini
menghambat mungkin kurang
metabolisme enzim terjadi dengan beta-
CYPP2D6 blocker tidak
dimetabolisme oleh
CYP2D6 ( misalnya ,
sotalol
Propanolol/atenolol/b Moderate Aluminium hidroksida Beri selang waktu 2
isoprolol + aluminium akan ↓ efek /level jam
hidroksida dari BB karena inhibisi
absorbsi di GIT

Propanolol– Asam Minor ↓ absorpsi propanolol Monitoring respon

Askorbat pada GIT, sehingga klinis dari pasien dan
terjadi ↓ efek obat atur dosis propanolol
propanolol

Propanolol dan Moderate Baribiturat Bila dicurigai ada

Metoprolol- menginduksi enzim terjadi interaksi,
Barbiturat dan ekstraksi lintas pertimbangkan untuk
(Amobarbital) pertama di hati yang meningkatkan dosis
dapat menurunkan Beta blocker selama
bioavabilitas dari Beta pemberian bersam
blocker tertentu, obat-obat Berbiturat
sehingga terjadi↓
BB
 Choloroquin - Moderate- Hydralazine ↑ level Monitoring ketat
metoprolol farmakokinetik serum dari obat
BETA-BLOCKERS,
sehingga dapat ↑
efek obat BB karena
memperngaruhi
metabolime enzim

Metoprolol, Moderate Diduga mengalami Tidak ada peringatan

Propranolol- (Farmakokinetik) penurunan tertentu selain
Amiodaron metabolisme di hati monitoring terhadap
dan mengurangi fisrt- efek kardiovaskular
pass effect akibat jika diperlukan
meningkatnya
bioavailabilitas ,
sehingga terjadi ↑
efek obat BB

Metoprolol- Moderate- Kontrasepsi oral Memonitoring

Kontrasepsi oral farmakokinetik mungkin ↑ first-pass tekanan darah pasien
(Ortho-Novum) metabolisme dan perlu untuk
metoprolol melalui menyesuaikan dosis
inhibisi enzim metaprolol
mikrosom hepatik
 Ampicillin Minor ↓ efek atenolol Monitoring
-atenolol dengan menghambat penggunaan kedua
penyerapan pada GI . obat jika diberikan per
hanya berlaku untuk oral
pemberian secara
oral.

Propranolol - Moderate Menurunkan absorpsi Jika kontrol tekanan

Kolestipol GI karena mengikat darah memburuk,
propanolol pada resin pertimbangkan
pertukaran anion , menyesuaikan dosis
sehingga terjadi ↓ propanolol
efek propanolol

Carvedilol - Rifampin Moderate Rifampin ↓ efek/ level Tingkatkan dosis

(Farmakokinetik pada carvedilol dengan cara carvedilol, monitor
fase metabolisme) mempengaruhi atau gunakan dengan
metabolisme enzim perhatian
CYP2C9/10
 Atenolol- Moderate- Antikolinergik Penyesuaian dosis
Antikolinergik Farmakokinetik meningkatkan waktu beta-bloker dengan
(Atropin, Belladona) retensi beta-bloker di cara menurunkan
lambung sehingga dosis perlu dilakukan.
menungkinkan
terjadinya peningkatan
disolusi dan
bioavailabilitas obat,
terjadi ↑ efek BB

Propanolol - Moderate- Simetidin Memantau pemakaian

Simetidin Farmakokinetik menghambat beta bloker atau
metabolisme hepatik menghentikan
(CYP2D6) dari beta penggunaan
bloker tertentu, simetidin.
sehingga terjadi ↑ Menyesuaikan dosis
efek BB beta bloker.
INTERAKSI FARMAKODINAMIK
 Obat Tingkat Mekanisme Manajemen
keparahan interaksi terapi

Propanolol-Asam Moderate Salisilat dapat Memantau BP . Jika

salisilat (Aspirin) melemahkan efek interaksi dicurigai,
BB,sehingga terjadi ↓ mempertimbangkan
efek/ level propanolol untuk menurunkan
dosis salisilat ,
mengubah ke agen
antiplatelet
nonsalicylate atau
menggunakan terapi
antihipertensi
alternatif . Jika px
gagal jantung :
Memantau LVEF dan
status klinis pasien

Metoprolol - Felodipin Minor Felodipine dapat ↑ Tidak ada tindakan

efek BB. pencegahan khusus,
selain pemantauan
biasa status
kardiovaskular
Bisoprolol – Ibuprofen Moderate NSAID dapat Hindari kombinasi ini
(NSAIDs) menghambat sintesis jika mungkin .
prostaglandin ginjal , Memonitor tekanan
yang memungkinkan darah dan
sistem pressor menyesuaikan dosis
dilawan untuk BETA - BLOCKER yang
menghasilkan diperlukan
hipertensi

Atenolol - verapamil Major Efek kedua obat Memantau fungsi

mungkin meningkat. jantung; mengurangi
Kemungkinan efek dosis yang diperlukan.
sinergis atau aditif.
Verapamil dapat
menghambat
metabolisme o
Interaksi Farmakodinamik
Penyakit Jantung Hipertensi
merupakan penyakit penyerta
yang paling banyak dialami oleh
35 pasien (50%) merupakan
komplikasi penyakit jantung.
Penyakit Jantung Hipertensi
(Hipertensi heart disease
(HHD)) adalah istilah yang
diterapkan untuk menyebutkan
penyakit jantung secara
keseluruhan, mulai dari left
ventricle hyperthrophy (LVH),
aritmia jantung, penyakit
jantung koroner, dan penyakit
jantung kronis, yang disebabkan
karana peningkatan tekanan
darah, baik secara langsung
maupun tidak langsung.
 Hasil Penelitian:
Bisoprolol dengan AINS
Interaksi obat terjadi secara farmakodinamika,
dimana Anti Inflamasi Non Steroid (AINS) bekerja
menghambat enzim cyclooksigenase sehingga
pembentukan prostaglandin. Efek dari penghambatan
prostaglandin yaitu menghambat vasodilatasi (terjadi
vasokontriksi) dan menghambat sekresi natrium di
ginjal sehingga terjadi retensi urine, kedua efek ini
menyebabkan tekanan darah meningkat. Efek dari
bisoprolol untuk menurunkan tekanan darah tinggi
berkurang dengan AINS.
Bisoprolol dengan Amlodipin
Interaksi terjadi secara farmakodinamika dengan
efek sinergis, dimana bisoprolol bekerja dengan
cara memblok reseptor beta adrenergik dengan
efek menurunkan kerja jantung. Amlodipin
bekerja dengan cara menduduki kanal kalsium
yang menyebabkan penurunan kontaktilitas
miokardium. Penggunaan bersama kedua obat
ini menyebabkan efek yang tidak diinginkan
yaitu hipotensi dan bradikardi.
Kejadian Interaksi Obat
Dari hasil penelitian pasien yang berpotensi mengalami interaksi obat dapat di lihat pada
tabel 2 di bawah.

Adanya interaksi dari amlodipin dengan obat lain dan

bisoprolol dengan obat lain, dimana terjadi peningkatan
dan penurunan kadar amlodipin atau bisoprolol
dievaluasi berdasarkan hasil pengukuran tekanan darah
pasien yang tidak menentu dan turun naik.
Kejadian interaksi tidak mutlak terjadi karena interaksi
dari dua obat, kejadian interaksi bisa saling menutupi
karena banyaknya obat yang diberikan dan saling
berinteraksi dengan lebih dari dua obat.
Kesimpulan
Kejadian interaksi terjadi pada semua obat yang berpotensi terjadi
interaksi, pada pasien geriatrik penderita gagal jantung yang dirawat
inap di rumah sakit Betha Medika periode bulan Maret-April 2016.
INTERAKSI DENGAN HERBAL
 JUS JERUK
Vs
ATENOLOL
Signifikan :2
Onset : Delayed
Severity : Moderate
Documentasi : suspected
Efek :Mengurangi Konsentrasi plasma dan AUC atenolol,
menurunkan efek farmakologi dan farmakokinetik.
Manajemen : Jika ORANGE JUICE tidak dapat dihindari pada pasien yang
memakai atenolol, mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis
atenolol atau pemberian atenolol dan konsumsi jus jeruk
secara terpisah
 GRAPE FRUIT
Vs
ACEBUTOLOL
Mekanisme : Jus grapefruit meningkatkan bioavailabilitas substrat CYP3A4
dengan mengurangi ekspresi protein dari CYP3A4 di dinding
usus, mengurangi konsentrasi plasma P-glikoprotein
acebutolol.
Efek : Mengurangi Konsentrasi plasma dan AUC acebutolol ,
menurunkan efek farmakologi dan farmakokinetik.
HAWTHORN (Crataegus laevigata)

Vs β-Blocker
Kejadian interaksi : Minor
Efek : pada sebagian kecil pasien, terjadi penurunan tekanan
darah diastolik
Mekanisme : belum diketahui kemungkinan terjadi. Efek aditif
penurunan tekanan darah
Manajemen : monitoring penurunan tekanan darah, walaupun risiko
interaksi jarang terjadi.
 Coffee (Coffea L. species.)
Vs
Propanolol dan Metoprolol
Kandungan : Kafein
Kejadian interaksi : moderate
Efek : mengurangi efek terapi beta bloker
Mekanisme : kafein dalam kopi menyebabkan pelepasan katekolamin
dalam darah sehingga menyebabkan peningkatan
tekanan darah
Manajemen : tidak dianjurkan (hindari) untuk pendertia hipertensi
yang tidak terkontrol
 Kunyit (Curcuma longa
L.)
Vs
Talinolol

Kandungan : curcumin (diferuloylmethane)

Kejadian interaksi : minor
Efek : menurunkan absorbsi Talinolol
Mekanisme : meningkatkan penyerapan substrat P-glikoprotein dari
talinolol
Manajemen : kasus untuk interaksi ini jarang terjadi tetapi ada bukti
klinis yang menunjukkan adanya interaksi turmerik dan
Talinolol
 Tebu Vs Beta
Bloker

Kandungan : Policosanol
Effect : policosanol meningkatkan efek penurunan
tekanan darah dari beta blocker
Mechanisme : policosanol mengurangi resistensi pembuluh
darah
Management : Efek policosanol terhadap beta blocker
sangat bermanfaat tetapi harus tetap berhati
hati. Efek samping yang ditimbulkan tidak
sampai menyebabkan hipotensi.
 Pepper Vs
Propanolol
Kandungan : Piperin
Efek : Meningkatkan bioavailabilitas propanolol sehingga
peningkatan yang tidak terduga terapi dan resiko
efek samping dari propanolol seperti hipotensi atau
bradikardia
Mekanisme : piperin meningkatkan penyerapan di saluran
pencernaan, tetapi mekanisme yang tepat tidak jelas
Manajemen : Menghindari kombinasi digunakan bila dalam
keadaan khusus
 Yohimbe Vs Atenolol

Efek: Mekanisme: Manajemen:

Atenolol Atenolol Pemberian
menurunkan memiliki efek atenolol dan
toksik dari berlawanan yohimbe dapat
yohimbe melalui kerja dengan diberikan
antagonis yohimbe bersamaan
farmakodinamik