DEXAMETHASONE,

PREDNISOLONE DAN
PREDNISONE
OLEH :
1. LINDA DWI J.J
2. ERVHINTIA M. K
3. MEGA SRI WAHYUNI
4. MIA PATMAWATI
5. AHMAD ARYO W.
 STRUKTUR
KIMIA
(8 S , 9 R , 10 S , 11 S , 13 S , 14 S , 16 R ,
17 R ) -9- Fluoro-11,17-dihydroxy-17- (2-
DEXAMETHASON hydroxyacetyl) -10,13,16- trimethyl-
6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-
dodecahydro-3 H -cyclopenta [ a ]
phenanthren-3-one

METHYL (11β)-11,17,21-Trihydroxypregna-1,4-
PREDNISOLON diene-3,20-dione

PREDNISON 17,21-dihydroxypregna-1,4-diene-
3,11,20-trion
 DEXAMETHASONE
FARMAKOLOGI FARMAKODINAMIK FARMAKOKINETIK

• Dexamethasone dapat • Farmakokinetik

• Dexamethasone merupakan melewati membran sel dan dexamethasone cukup baik,
berikatan dengan reseptor dengan onset kerja obat
kortikosteroid adrenal glukokortikoid di bergantung pada rute
sintetis. Dexamethasone sitoplasma. Selain itu, pemberian. Durasi kerja
dexamethasone juga dexamethasone sekitar 72
memiliki efek glukokortikoid menghambat phospholipase jam.
A2, menyebabkan tidak
yang paten, namun efek terbentuk prostaglandin dan
mineralokortikoid minimal leukotrien yang merupakan
mediator inflamasi kuat.
ABSORBSI : secara oral mencapai 61– DISTRIBUSI : berikatan
86% (Onset tergantung rute dengan protein METABOLISME :
sebanyak 70%. Volume Dexamethasone
pemberian) Peak serum time oral
distribusi adalah 2 L/kg. dimetabolisme di hati
tercapai dalam 1–2 jam, Dexamethasone dapat
intramuskular 30 – 120 menit, dan oleh enzim CYP3A4.
melewati sawar
intravena 5–10 menit. plasenta.

RESISTENSI : termasuk golongan glukokortikoid.

Resistensi terhadap glukokortikoid terjadi akibat
perubahan sensitivitas reseptor glukokortikoid
(glucocorticoid receptor/GR) melalui mekanisme : ELIMINASI : Waktu paruh
1. Sindrom resistensi glukokortikoid generalisata dexamethasone sekitar 190 menit.
Ekskresi sebagian besar melalui urine
(65%), sebagian kecil melalui feses.
1.2. Perubahan sensitivitas GR leukosit

2.3. Perbedaan GR
 mencegah aktivasi pelepasan zat-zat /
substansi tertentu dalam tubuh yang
menyebabkan suatu reaksi
inflamasi. Obat
dexamethasone bekerja dengan cara
menembus membran sel sehingga
AKTIVITAS KERJA
akan terbentuk suatu kompleks
DEXAMETHASONE steroid-protein reseptor. Di dalam inti
sel, kompleks steroid-protein reseptor
ini akan berikatan dengan kromatin
DNA dan menstimulasi transkripsi
mRNA yang merupakan bagian dari
proses sintesa protein.
DEXAMETHASON
 prednisolone
farmakologi farmakokinetik

sebagai agonis bergantung pada

reseptor farmakodinamik
hormon
jenis sediaan dan
kortikosteroid cara pemberian.
dari golongan menghambat kaskade respon imun
glukokortikoid awal dalam respon inflamasi serta
sintetik. menginisiasi resolusi dari proses
inflamasi tersebut. Methylprednisolone
juga mengubah distribusi leukosit dan
program diferensiasi selular lewat inhibisi
transkripsi reseptor glukokortikoid (GR)
secara langsung maupun tidak langsung.
 ABSORBSI
METABOLISME
Secara oral 1-2 jam dan
bertahan selama 30-36 dimetabolisme secara
jam. DISTRIBUSI ekstensif di liver menjadi
secara intramuskular glukuronida inaktif dan
mencapai puncak dalam Volume distribusi
metabolit sulfat.
4-8 hari dan bertahan methylprednisolon
selama 1-4 minggu. e adalah 0,7-1,5
Pemberian L/kg.
intraartikular mencapai Methylprednisolon
puncak dalam 1 minggu
e dapat melewati
dan bertahan selama 1-
5 minggu.
sawar plasenta.
ELIMINASI
Metabolit inaktif dan sebagian
kecil obat dalam bentuk tidak
diubah diekskresikan melalui
ginjal. Sebagian kecil
diekskresikan dalam feses. Waktu
paruh methylprednisolone 3-3,5
jam.
PRED
NISO
LONE
PREDNISONE
FARMAKOLOGI : aspek farmakodinamik
dan farmakokinetik, bekerja dengan cara
menghambat migrasi sel polimorfonuklear
(PMN).

FARMAKODINAMIK : mengurangi inflamasi

dengan cara menginhibisi migrasi sel
polimorfonuklear (PMN) dan mengurangi
peningkatan permeabilitas kapiler.

FARMAKOKINETIK : Farmakokinetik prednison

mayoritas didistribusikan berikatan dengan
protein.
 ABSORBSI :
sangat baik setelah konsumsi per oral. DISTRIBUSI :
ELIMINASI : Distribusi prednison dalam
Konsentrasi puncak dalam plasma darah
tercapai sekitar 1─3 jam pada ikatan dengan protein sebesar
Prednison diekskresikan 65%─91%.
sediaan immediate release, dan sekitar 6
ke dalam urin. Waktu
jam pada sediaan delayed release.
paruh biologis setelah
Bioavailabilitas obat per oral adalah 92%.
konsumsi per oral
adalah sekitar 3-4 jam.
Pada anak-anak waktu
tersebut lebih pendek,
yaitu sekitar 1-2 jam. [1-
4]
METABOLISME : RESISTENSI :
Metabolisme terjadi di hati terjadinya resistensi terhadap
dengan cara hidroksilasi pemberian rutin prednison pada
menjadi metabolit aktif, pasien yang menderita Idiopathic
prednisolon. Thrombocytopenia Purpura autoimun.
AKTIVITAS KERJA
• Kortikosteroid bekerja dengan mempengaruhi kecepatan sintetis
protein. Molekul hormon memasuki sel melewati membran plasma
secara difusi pasif. Hanya di jaringan target hormon ini bereaksi
dengan reseptor protein yang spesifik dalam sitoplasma sel dan
membentuk kompleks reseptor-steroid.
PREDNISONE