EPINEFRIN

GITA KURNIA SANDI

201651038
EPINEFRIN

 Epinefrin merupakan obat simpatomimetik dengan aksi agonis pada reseptor

alfa maupun beta, harus digunakan hati-hati bersama obat simpatomimetik lain
karena kemungkinan efek farmakodinamik yang aditif, yang kemungkinan
tidak diinginkan.
EPINEPHRINUM
C9H13NO3
SIFAT-SIFAT FISIKO KIMIA

 Organoleptis : Putih atau hampir putih bubuk kristal , menjadi berwarna saat
terkena udara dan cahaya
 Titik Lebur : 211-212°C (USP 32)
 Kelarutan : Tidak larut dalam air, etanol 96% dan methylen klorida, larut dalam
HCl (USP 32, Sweetman, 2009).
 Kandungan : Epinefrin mengandung tidak kurang dari 98,5 % dan tidak lebih
dari 101,0% C9H13NO3, dihitung terhadap zat yang telah
dikeringkan.
 pKa : pKa (20oC)
pKa1= 8,7
pKa2= 10,2
pKa3= 12,0
 Log P : -1,37
 BM : 183.2
Epinefrin terdapat dalam kelenjar adrenal atau dapat dibuat secara
sintetis. Obat ini merupakan katekolamin endogen dengan aktivitas pada
medula adrenal. Bentuk levorotatori isomer 15X lebih aktif dibanding
bentuk dekstrorotatori.
GOLONGAN/KELAS TERAPI
ANTIALERGI
INDIKASI
Pengobatan anafilaksis berupa bronkospasme akut atau eksaserbasi asthma yang berat.
DOSIS,CARA PEMBERIAN DAN LAMA PEMBERIAN

Injeksi parenteral, Dewasa : 0.3-0.5 mg SC atau IM; dapat diulang bila perlu tiap 10-15
menit untuk anafilaksis, atau tiap 20 menit hingga 4 jam untuk asthma. Dosis tunggal
maksimal 1 mg. Pada kasus syok yang berat, harus digunakan rute IV. Dosis 0.1-0.25
mg IV (diencerkan 1:10.000) pelan-pelan dalam waktu 5-10 menit, bila perlu dapat
diulang tiap 5-15 menit, dan diikuti pemberian infus IV 1-4 mcg/menit. Anak-anak dan
bayi : 0.01 mg/kg atau 0.3 mg/m2 SC; bila perlu dapat diulang setelah 20 menit hingga
4-jam (dosis tunggal maksimal: 0.5 mg). Atau, 0.1 mg IV pelan-pelan dalam waktu 5-
10 menit (diencerkan 1:100.000) diikuti 0.1-1.5 mcg/kg/menit infus IV.
FARMAKOLOGI
Farmakodinamika/Kinetika : Onset : Bronkodilatasi : SC : 5-10 menit;
Inhalasi : 1 menit. Metabolisme : diambil oleh saraf adrenergik dan
dimetabolisme oleh monoamine oxidase dan catechol-o-
methyltransferase; obat dalam sirkulasi mengalami metabolisme di hepar.
Ekskresi : Urin (sebagai metabolit inaktif metanefrin, dan sulfat dan
derivat hidroksi asam mandelat, jumlah kecil dalam bentuk tidak berubah)
Stabilitas penyimpanan
Penyiapan infus IV : Encerkan 1 mg dalam 250 mL D5W atau NS (4 mcg/mL).
Kecepatan pemberian awal 1 mcg/menit dan naikkan hingga efek yang
dikehendaki. Stabil dalam : dextran 6% dalam dextrose, dextran 6% dalam NS, D5LR,
D51/4NS, D51/2NS, D5NS, D5W, D10W, D10NS, LR, NS; inkompatibel dengan natrium
bikarbonat 5%.
 Kontra indikasi
Meskipun diindikasikan untuk open-angled glaucoma, epinefrin
kontraindikasi mutlak pada closed-angle glaucoma karena dapat
memperparah kondisi ini. Hindari ekstravasasi epinefrin, karena dapat
menyebabkan kerusakan jaringan da/atau gangren atau reksi injeksi
setempat di sekitar suntikan. Epinefrin jangan disuntikkan ke dalam jari
tangan, ibu jari, hidung, dan genitalia, dapat menyebabkan nekrosis
jaringan karena terjadi vasokonstriksi pembuluh kapiler. Epinefrin,
terutama bila diberikan IV, kontraindikasi mutlak pada syok selain syok
anafilaksi. Gangguan kardiovaskuler yang kontraindikasi epinefrin
misalnya syok hemoragi, insufisiensi pembuluh koroner jantung, penyakit
arteri koroner (mis., angina, infark miokard akut) dilatasi jantung dan
aritmia jantung (takikardi). Efek epinefrin pada kardiovaskuler (mis.,
peningkatan kebutuhan oksigen miokard, kronotropik, potensial
proaritmia, dan vasoaktivitas) dapat memperparah kondisi ini.
Efek samping
Kardiovaskuler : Angina, aritmia jantung, nyeri dada, flushing, hipertensi,
peningkatan kebutuhan oksigen, pallor, palpitasi, kematian mendadak,
takikardi (parenteral), vasokonstriksi, ektopi ventrikuler.
SSP : Ansietas, pusing, sakit kepala, insomnia.
Gastrointestinal : tenggorokan kering, mual, muntah, xerostomia.
Genitourinari : Retensi urin akut pada pasien dengan gangguan aliran
kandung kemih.
 peringatan
Epinefrin dikontraindikasikan pada penyakit serebrovaskuler seperti arteriosklerosis
serebral atau 'organic brain syndrome' karena efek simpatomimetik (diduga alfa) pada
sistem serebrovaskuler dan potensial perdarahan otak pada penggunaan IV. Hati-hati
penggunaan epinefrin pada pasien hipertensi karena risiko menambah berat penyakit.
'Hati-hati penggunaan epinefrin pada pasien DM, obat ini dapat meningkatkan kadar
gula darah dengan cara meningkatkan glikogenolisis di hepar, mengurangi ambilan
glukosa oleh jaringan dan menghambat pelepasan insulin dari pankreas.
Spektro uv
Spektrum IR

Bilangan gelombang cm-1 Gugus fungsi

3650-3580 Alcohol

3500-3310 Amina sekunder

3000-2700 -CH3, -CH2

1675-1500 aromatik
Data dan sistem kromatografi
Kromatografi lapis tipis
Lapisan tipis dan kromatografi kertas telah digunakan secara luas untuk analisis
epinefrin dan senyawa adrenergik lainnya yang terkandung dalam cairan tubuh atau
formulasi farmasi. Seperti dibahas oleh Macek, beberapa formasi spot adalah masalah
yang cukup besar pada kedua kertas analisis kromatografi lapis tipis epinefrin. Bintik
tambahan kemungkin sebagai hasil dari pembentukan migrasi diferensial dasar dan
berbagai garam kompleks yang terbentuk selama isolasi atau proses kromatografi atau,
seperti yang ditunjukkan oleh Roberts dan Broadley kemungkinan reaksi produk
epinefrin dengan adanya asam klorida.
Terima kasih