IT FARMASI

“ANALISIS SIFAT FISIKOKIMIA OBAT

ANTIDEPRESAN”

Oleh
NASRI RAHMAN
Antidepresan adalah obat yang digunakan untuk mengobati gangguan depresi mayor
, beberapa gangguan kecemasan , beberapa kondisi nyeri kronis , dan untuk
membantu mengelola beberapa kecanduan. Efek samping umum dari antidepresan
termasuk mulut kering, penambahan berat badan, pusing, sakit kepala, dan disfungsi
seksual . Sebagian besar jenis antidepresan biasanya aman dikonsumsi, tetapi dapat
menyebabkan meningkatnya pikiran untuk bunuh diri ketika dikonsumsi oleh anak-
anak, remaja, dan dewasa muda. Sindrom penghentian dapat terjadi setelah
menghentikan antidepresan yang menyerupai depresi berulang.
Obat antidiabetik oral golongan sulfonilurea merupakan obat yang digunakan
sebagai penunjang diet untuk menurunkan kadar gula darah pada penderita dengan
non – insulin -Dependent  Diabetes mellitus ( NIDDM )
 Target aksi obat secara molekuler

Selective serotonin reuptake inhibitor ( SSRIs ) adalah kelas obat yang biasanya digunakan sebagai antidepresan dalam
pengobatan gangguan depresi mayor dan gangguan kecemasan .
SSRI diserap dengan baik di saluran pencernaan dan mencapai kadar plasma puncak dalam 1-8 jam. Selama penyerapan, SSRI
berikatan dengan protein dan didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh, termasuk otak, padahal mereka bersifat lipofilik.
Metabolisme dan eliminasi terjadi terutama di hati dan sebagian besar SSRI memproduksi metabolit aktif secara farmakologis.
 Sifat fisikokimia masing-masing obat Physicochemical Properties
Formula C13H18O2
Molecular weight 206.28 g/mol

• Fluoxetin Num. H-bond acceptors

Num. H-bond donors
2
1

Physicochemical Properties
Formula C13H18O2
• Fluvoxamine Molecular weight 206.28 g/mol
Num. H-bond acceptors 2
Num. H-bond donors 1

• Sertraline
Physicochemical Properties
Formula C11H16O2
Molecular weight 180.24 g/mol
Num. H-bond acceptors 2
Num. H-bond donors 1

• Paroxetine Formula
Physicochemical Properties
C13H18O2
Molecular weight 206.28 g/mol
Num. H-bond acceptors 2
Num. H-bond donors 1
• Citalopram
Physicochemical Properties
Formula C13H18O2
Molecular weight 206.28 g/mol
Num. H-bond acceptors 2
Num. H-bond donors 1
Perbandingan masing-masing sifat
fisikokimia obat
Obat IUPAC-name
Metil (3-fenil-3- [4- (trifluorometil) mengandung gugus fenilpropilamin
Fluoxetine
fenoksi] propil) amina
(E) - (2-aminoetoksi) ({5-metoksi-1-
Fluvoxamine [4- (trifluorometil) fenil]
pentylidene}) amina
(1 S , 4 S ) -4- (3,4-Dichlorophenyl)
Sertraline - N -methyl-1,2,3,4-
tetrahydronaphthalen-1-amine
(3 S , 4 R ) -3 - [(2 H -1,3-
Paroxetine Benzodioxol-5-yloxy) methyl] -4-
(4-fluorophenyl) piperidine
1- [3- (Dimethylamino) propyl] -1- benzofuran yang merupakan
Citalopram (4-fluorophenyl) -1,3-dihydro-2-
benzofuran-5-carbonitrile
Klasifikasi
Fluoxetine termasuk dalam
phenylpropylamines. Mereka
yang terdiri dari gugus fenil yang
tersubstitusi pada karbon ketiga
dengan propan-1-amina.
Sertraline adalah bagian dari
tametraline. Mereka mengandung
gugus tametraline yang terdiri dari
tetrahydronaphthalene yang
dihubungkan dengan gugus fenil
untuk membentuk N -metil-4-fenil-
1,2,3,4-tetrahidronaftal-1-amina
kerangka.
Paroxetine termasuk dalam
fenilpiperidin. Mereka
mengandung kerangka
fenilpiperidin yang terdiri dari
piperidin yang terikat pada
kelompok fenil.
Citalopram termasuk dalam
senyawa organik yang
mengandung cincin benzena yang
menyatu dengan furan.
Halogen Kekhususan
Inhibitor SSRI yang paling tidak
selektif. Juga menghambat
3F pengambilan ulang NE dan DA.
Juga mempengaruhi reseptor 5-HT
2C , CYP2D6 dan CYP3A4 .
3F
Inhibitor SSRI paling kuat kedua.
2Cl Juga mempengaruhi pengambilan
ulang DA dan NE.
Blocker pengambilan ulang 5-HT
paling ampuh. Ini adalah
penghambat reseptor muskarinik
yang paling kuat di antara SSRI.
F
Juga mempengaruhi
reseptor histamin H1 ,
nitric oxide synthases (NOSs) dan
CYP2D6.
F Inhibitor SSRI paling selektif kedua
 Mekanisme tepat aktivitas antidepresan SSRI tetap agak tidak
pasti, tetapi sejumlah fungsi biokimia yang terkait dengan
pengobatan SSRI telah ditetapkan. SSRI terutama menghambat SERT
di otak dan memiliki efek yang dapat diabaikan pada DAT dan NET.
SSRI juga memiliki afinitas yang lebih kecil untuk reseptor α1, α2, H1
dan muskarinik , yang mungkin menjelaskan perbedaan efek
samping antara TCA dan SSRI.
Meskipun SSRI tiba dengan cepat ke otak setelah pemberian dan
efek pada re-uptake 5-HT dapat diukur secara instan, dibutuhkan
sekitar 2-4 minggu untuk mendapatkan efek terapi . SSRI memiliki
afinitas yang sangat tinggi dan selektif untuk SERT dan setelah
pemberian mereka segera menghambat SERT. Penghambatan SERT
terlibat dalam aktivitas antidepresan SSRI. 70-80% penghambatan
SERT biasanya diperlukan untuk menginduksi efek antidepresan dan
dosis yang lebih tinggi tidak menyebabkan efek antidepresan yang
lebih besar untuk pasien rata-rata. Namun, dosis yang lebih tinggi
meningkatkan insiden dan tingkat keparahan efek samping yang
terkait dengan penghambatan pengambilan kembali 5-HT yang
berlebihan.