ANTIHISTAMIN

SYIFA DWI WARDHANI

18197078
HISTAMIN
• Antihistamin adalah zat yang mampu mencegah pelepasan atau kerja histamin.
• Histamin Bahan kimia yang diproduksi dan disimpan dalam tubuh.
• Histamin adalah bagian dari respon kekebalan tubuh kita dan dilepaskan selama
reaksi alergi.
• Terdapat 4 reseptor untuk histamin yaitu H1,H2,H3, dan H4
HISTAMIN

• Reseptor H1 : Terdapat di endotel dan otot polos --> menyebabkan kontraksi

otot polos, meningkatkan permeabilitas pembuluh darah, dan sekresi mucus.
• Reseptor H2 : Terdapat pada mukosa lambung, otot, jantung --> menyebabkan
sekres asam lambung.
• Reseptor H3 : Terdapat di otak --> autoregulasi pelepasan histamin.
• Reseptor H4 : Sum-sum tulang dan sel hematopoiesis perifer
PENGGOLONGAN ANTIHISTAMIN
1. Antihistamin tipe H1
• Generasi I --> menyebabkan sedasi dan menimbulkan efek antikolinergik,
kurang selektif dan mampu berpenetrasi ke SSP
• Generasi II --> terikat pada protein, tidak berpenetrasi ke SSP
Antihistamin tipe H1 Generasi I (klasik)

 Contoh : Alkilamin, Etanolamin, Etilendiamin, Fenotiazin, Piperazin

 Mekanisme kerja : Bekerja dengan cara competitif inhibitor terhadap histamin
pada reseptor jaringan, sehingga mencegah histamin berikatan serta
mengaktivasi reseptor.
 Farmakologi : Efeknya dapat dilihat dalam 30 menit, mencapai konsentrasi
puncak plasma dalam 1-2 jam, dan dapat bertahan 4-6 jam, metabolisme di
hepar, ekskresikan ke urin setelah 24 jam.
 Kontraindikasi : bayi baru lahir, bayi prematur, kehamilan, ibu menyusui,
glaukoma sudut sempit, retensi urin, dan asma.
EFEK SAMPING
 Sistem saraf pusat : dewasa --> depresi SSP, sedasi dan pusing.
Anak dan orang tua --> kecemasan, iritabilitas, insomia, tremor
 Gastrointestinal : mual, muntah, anoreksia, konstipasi, dan diare.
 Jantung : takikardia, hipotensi yang bersifat sementara
 Genitourinaria : disuria, disfungsi ereksi, retensi urin
 Kulit : dermatitis, petekie, fixed drug eruption, dan fotosensitif.
Obat Antihistamin H1
Generasi 1
1. Alkilamin
2. Etanolamin
3. Etilendiamin
4. Fenotiazin
5. Piperidin
6. Piperazin
ANTIHISTAMIN TIPE H1 GENEASI II (Low Sedating)

Mekanisme kerja
Antihistamin tipe H1 low sedating merupakan antagonis dari histamin pada
reseptor H1, berikatan secara tidak kompetitif, tidak mudah diganti oleh
antihistamin, dilepaskan secara perlahan dan kerjanya lebih lama.
Farmakologi
Antihistamin tipe H1 low sedating diabsorbsi dari saluran cerna dan mencapai
puncak konsentrasi plasma dalam 2 jam. Obat tersebut menghilangkan urtikaria
dan reaksi eritema sekitar 1-24 jam.
EFEK SAMPING
 kardiovaskular : fibrilasi ventrikel
 Kulit : Fotosensitivitas, urtikaria, erupsi makulopapular, eritema serta
pengelupasan kulit tangan dan kaki.
 Efek samping lainnya : sakit kepala, mual, kekeringan pada mukosa mulut dan
beberapa efek antikolinergik lainnya, namun insidensinya sangat rendah.
Obat Anthistamin H1
Generasi II Generasi III
1. Akrivastin 1. Levocetirizin
2. Astemizole 2. Desloratadin
3. Cetirizin 3. Fexofenadin
4. Loratadin
5. Mizolastin
6. Terfenadin
7. Ebastin
2. Antihistamin tipe H2
Adalah golongan obat-obat yang digunakan untujk menangani kelebihan sam
dilambung .
Mekanisme kerja
Bekerja dengan menghambat senyawa yang disebut histamin 2, histamin 2
berperan dalam merangsang dan melepaskan zat asam pada lambung. Dengan
dihambatnya histamin 2, kadar asam di dalam lambung bisa diturunkan.
EFEK SAMPING
• Diare
• Gangguan saluran cerna
• Sakit kepala
• Pusing
• Ruam
• Rasa letih
• Konstipasi
Obat Antihistamin H2
• Simetidin
• Ranitidin
• Famotidin
• Nizatidin