ANTIBIOTIKA

Taufik Turahman, M.Farm., Apt

Definisi
Anti : melawan
bios : hidup
Bahan kimia, diproduksi mikroorganisme,
yg memiliki kemampuan, dlm konsentrasi
rendah, utk menghambat atau membunuh,
scr selektif, mikroorganisme lainnya
# antiseptik
# antimikroba
 Sejarah perkembangan
Pasteur and Joubert (1877)
kontaminan dr udara dpt merusak kultur anthrax
bacillus
 antagonisme bakterial
Sir alexander Fleming (1929)
aksi lisis mold di udara thd Staphylococci
Chain, Florey et al (1940)
kemampuan Penisilin utk pengobatan utk gram (-) dan
(+), virus, riketsia, fungi, protozoa, dan tumor kanker
 Modifikasi antibiotik yg
diharapkan :
Toksisitas rendah
Efek samping sedikit
Solubilitas besar
Perbaikan efektivitas melawan bakteria
resisten
Efisiensi terapetik melawan virus, fungi,
dan protozoa
 *Skrining antibiotika*
Sampel tanah  kaya organisme yg memproduksi antibiotik
kebanyakan prokariot
85% Actinomycetes, 11% fungi, 4% bakteri

Filum Schizomycophyta Filum Eumycophyta (fungi)

• Kelas : Schizomycetes  Kelas : Ascomycetes
 Ordo : Eubacteriales (bakteri)  Ordo : Aspergillales

 Famili : Bacillaceae  Famili : Aspergillaceae

 Genus : Bacillus
 Ordo : actianomycetales
(actinomycetes)
 Falimi : Streptomycetaceae
genus : Micromonospora
Streptomyces
 Genus : Penicillium
 Kelas : Deuteromycetes (Fungi
fecti)
 Ordo : Moniliales
 Famili : Moniliaceae
Genus : Cephalosporium
Metode :
Sampel tanah (atau lainnya) + bahan penghambat pertumbuhan bakteri dan fungi selain actinomycetes 
cycloheximide dan 1:140 fenol

Berbagai dilution tanam di plate agar

Inkubasi 3-7 hari pd 250C - 300C

Penentuan jenis koloni

Pindah ke medium baru  koloni besar

Plug dipotong dr koloni

uji thd organisme uji di plate agar  zona hambat sekitar plug

Tent. senyawa kimia  antibiotik baru/bukan
(dereplication)
BIOAUTOGRAFI

Analisis kuantitatif  KHM, KBM, & % kadar

Isolasi & Perolehan kembali:

Diisolasi dr media kultur (presipitasi, adsorpsi, ekstraksi selektif dll) Dikromatografi, rekristalisasi
Kemurnian ttt
Bioautografi-TLC
Produksi komersial:
1. Biosintesa
   - Cara permukaan (Surface culture Method)
m.o. ditumbuhkan pd permukaan suatu wadah yg berisi
media padat yang lembab/cair
   - Cara dibawah permukaan (Submerged agitated Method)
m.o ditumbuhkan dg media cair yg selalu digoyang
 
 2. Semisintesa
3. Sintesa kimia total

Sumber Antibiotika :
m.o prokaryote (cyanobakteri, bakteri) , eukaryote,
jamur, organisme tingkat tinggi
Skema pembuatan m.o penghasil Antibiotika
KLASIFIKASI ANTIBIOTIKA

I. Mekanisme Kerja
   1. Hambat pembentukan dinding sel m.o
2. Hambat biosintesa protein essensial (a.amino)
3. Perusakan thd metabolisme DNA dan RNA
4. Perubahan fungsi normal membran sel
 5. Hambat metabolisme sel mikro organisme
II. Luas (skope) Pengaruh Daya Kerjanya
1. Gol. Spektrum Luas
2. Gol. Spektrum sempit
ex : Gram pos., Gram neg., TBC, Protozoa, Fungi,
Kanker
III. Susunan Kimia
1. Metabolisme asam amino
2. Metabolisme asam asetat
3. Metabolisme karbohidrat

III.1. Metabolisme asam amino

1.1. Penisilin dan turunannya
1.2. Cephalosporin dan turunannya
1.3. Kloramphenikol
1.4. Lincomycin
1.5. Cyclocerine
1.6. Dactinomycin
1.7. Gol. Polipeptida
III.2. Metabolisme asam asetat
2.1. Tetrasiklin dan turunannya
2.2. Antineoplastik anthracycline
2.3. Antibiotika makrolide
2.4. Antibiotika polien

III.3. Metabolisme karbohidrat

3.1. Streptomycin
3.2. Paramomycin
3.3. Kanamycin
3.4. Gentamycin
3.5. Tobramycin
3.6. Amicacin
3.7. Spectinomycin
RESISTENSI
Sebab : - dosis tidak tepat
- dosis tinggi & lama bakteri adaptasi imun
  butuh antibiotika baru
 
Macam Mekanisme :
- mikroba mensintesis enzim inaktivator antibiotika
- mikroba meningkatkan sintesis metab. antagonis kompetitif
- mikroba membentuk jalan metabolisme baru
- perub. permeabilitas ddg/membran sel mikroba thd antibiotika
- perubahan struktur/komposisi ribosom sel mikroba
 

Kerugian lain :
Spektrum luas ----- bakteri non patogen ikut mati
 GOLONGAN METABOLISME ASAM AMINO

I. PENISILIN DAN TURUNANNYA

 Asal :
Jamur Penicillium notatum Westling & P. chrysogenum Thom
(Fam. Aspergilaceae)
 
Sejarah :
- Penemu : Dr.Alexander Fleming ( London, 1929)
- 1938, Diisolasi oleh Florey & Chain (Oxford Univ.)
 
Potensi :
Ditentukan dg metode Oxford Cup Assay
Produksi : Konidia P. notatum/chrysogenum tangki
fermentasi (media cair) diisolasi & dimurnikan
Hasil: Penisilin tdr 1 inti siklik ( cincin tiazolidin &
betalaktam) dg 1 rantai samping (ggs amino bebas, ikat
berbagai jenis radikal berbagai jenis penisilin :
Penisilin G (benzil penisilin), Penisilin V (Fenoksimetil
penisilin)

Biosintesa Penisilin :
-Ik. Tripeptida : -(alpha amino adipyl) cysteinylvaline
perkusor isopenisilin N sumber turunan penisilin lain.
- Semisintetik/sintesis : ubah strukstur kimia t.u. dr 6 APA
 
Aktivitas & Mekanisme kerja :
Hambat pembentukan mukopeptida dibutuhkan untuk
sintesis ddg sel mikroba
Penicillium notatum
 Strutur Dasar Penicillin

6 Amino Penicillanic acid ( 6 APA )

R = Gugus radikal
Turunan Penisilin krn:
- Enzim penisilinase rusak cincin betalaktam
hilangkan aktivitas penisilin
- Suasana asam kurangi aktivitas harus
parenteral
- Spektrum sempit

Contoh :
Oxacillin, Cloxacillin , Dicloxacillin , Flucloxacillin , Nafcillin,
Methicillin , Ampicillin , Hetacillinum , Amoxicillin ,
Carbenicillin, Ticarcillin Disodium, Cyclacillin
 
* turunan terbaru : makin tahan penisilinase & asam lambung

Penggunaan Klinik : Gram Pos, Gram Neg

II. SEFALOSPORIN & SEFAMISIN
Mekanisme kerja : Hambat reaksi transpeptidase tahap ke 3
untuk pembentukan dinding sel.

SEFALOSPORIN
Asal & Sejarah :
- Brotzu (1954): jmr Cephalosporium acremonium (Moniliaceae)
- 1955 – 1966, Abraham dkk sefalosporin P (tdk
aktif), sefalosporin N & C ( diproduksi komersial)
 
Struktur Dasar :
Asam 7-amino-sefalosporanat (7-ACA: 7-amino cephalosporanic
acid) komplek cincin dihidrotiazin 7 cincin betalaktam
Turunan :
- Resisten penisilinase, dirusak oleh sefalosprinase
Cephalosporium acremonium
SEFAMISIN

- bakteri Streptomyces lactamdurans

- rumus : punya ggs metoksi pada posisi 7 cincin
betalaktam (7 Alpha Methoxy Cephalosporinum)
III. KLORAMFENIKOL
Asal & Sejarah :
- Bulkhoder dkk. (Caracas, Venezuela) , th. 1974
bakteri Streptomyces venezuela
Biosintesa :
Dari asam shikimat lewat reaksi phenyl propanoid
shikimic acid phenyl propanoid

Mekanisme kerja : Hambat biosintesa protein essential

Penggunaan Klinik :
- spektrum luas
- inf.gram pos., gram neg., beberapa riketttial, sedikit virus
ex : tifoid (obat pilihan ) meningitis purulenta dll.
 Struktur kloramfenikol

•Contains nitrobenzene ring

pontential for carcinogenesis
•High lipid solubility
•Low water solubility
IV. LINKOMISIN
Asal & Sejarah :
- dari Streptomyces lincolnensis
- tdr 1 asam amino yg terikat pd suatu derivat oktosa &
mengandung 1 atom S
- kombinasi asam amino & karbohidrat
- spektrum sempit, untuk gram positip ex : Pneumococcus,
Staphylokokus, Streptokokus
- derivatnya : klindamisin ( 1 ggs hidroksil pd linkomisin
diganti atom Cl)

Mekanisme kerja :
Hambat sintesa protein essensial

* Clindamycin : kapsul dari garam HClnya atau Ester palmitat

(Cleocin)
V. SIKLOSERIN
Asal : Streptomyces orchidaceus atau S. garyphalus
Aktivitas / Mekanisme kerja :
- Diduga menghambat sintesis dinding sel
- Tmsk spektrum luas, untuk infeksi gram pos., gram neg.
- (TBC yang sudah resisten thd Streptomisin

Nama Dagang : Seromycin, Oxamycin

VI. DAKTINOMISIN (AKTINOMISIN D)

Asal : Streptomyces antibioticus, S. chrysomalus , S.
pervulus.
Mekanisme kerja : perusakan metabolisme DNA
Penggunaan klinik : Antineoplastik pada koriokarsinoma,
rhabdomyosarcoma, toksisitas sgt tinggi
Nama Dagang : Lyovac, Cosmegen, Meractinomycin
VII. VIDARABINE
- Asal : Streptomyces antibioticus
- Struktur kimia : mempunyai inti purin
- Mekanisme kerja : menghambat sintesa DNA dari virus
-Penggunaan klinik : infeksi virus herpes simplex tipe 1 dan
2 yg menyebabkan encephalitis
VIII. GOLONGAN POLIPEPTIDA

1. Polimiksin 4. Tirotrisina 7. Kapreomisin

2. Kolistin 5. Gramisidin 8. Vankomisin
3. Basitrasin 6. Viomisin 9. Bleomisin

Sifat-sifat Umum :
- tdr dari ikatan d & l asam amino
- biasanya merupakan polipeptida siklis
- umum pemakaian oral sukar diserap saluran pencernaan
- toksisitas thd ginjal cukup tinggi
- sebagian besar untuk gram positip.
1. POLIMIKSIN

- Asal : fermentasi Bacillus polymyxa ( B. aerosporus)

familia Bacillaceae
- Hasil Isolasi : camp. polimiksin A, B (digunakan krn
toksisitasnya rendah t.u. ginjal ) , C dan E.
- Susunan Kimia : polipeptida siklis , BM ; hampir 10.000,
cepat membentuk garam dg asam organik (ex :H2SO4)
- Mekanisme kerja : mengganggu fungsi pengaturan
osmosis oleh membran sitoplasma kuman
- Penggunaan klinik :
* gram neg. t.u oleh P. aeruginosa, Haemophyllus
pertusis & Brucella sp.
* umum scr i.m. ; topikal ( infeksi mata & telinga) ; oral
( lokal intestinal )
2. KOLISTIN (= Polimiksin E sulfate)
 
- Asal : fermentasi Bacillus polymyxa var colistinus
-Mekanisme kerja : mengganggu fungsi pengaturan osmosis
oleh membran sitoplasma kuman
- Penggunaan klinik : Gram negatip. ( diare)
- Nama dagang : Colistimethate

3. BASITRASIN
 
- Asal : Bacillus subtilis ( B. licheniformis )
- Penggunaan klinik : topikal / subkutan untuk infeksi kulit,
mata, hidung & luka terbakar
- Mekanisme kerja : hambat sintesis dinding sel mikroba
- Daya Kerja : untuk inf. gram negatip
4. TIROTRISINA
 
-Asal : Bacillus brevis, tdr camp. Gramisidin  25 % dan
tirosidin  60 %
-Daya kerja : Gram positip kokus : Streptokokus,
Stafilokokus, dll gram positip
-Penggunaan klinik : topikal (lokal) sbg lar. 0,05%, tablet
hisap, vagitab
- Nama dagang : Neovagisol, Soluthricin, Biothin dll.

5. GRAMISIDIN

- Asal : Bacillus brevis, pemisahan tirotrisin dg aseton eter

- Penggunaan klinik : topikal sbg lar. 0,05%
- Nama dagang : gramoderm, gramisidin
Bacillus sp.
6. VIOMISIN
 
- Asal : Streptomyces floridae, S. puniceus atau
Actinomyces vinaceus
- Penggunaan klinik : TBC yg resisten thd streptomisin
- Susunan kimia : merup. basa lemah yg membentuk garam
dg as. organik maupun ester dr as. orgaanik
- Nama dagang : viocin, vinactane

7. KAPREOMISIN

 - Asal ; fermentasi Streptomyces capreolus

- Penggunaan klinik : TBC (i.m), tapi nefrotoksisitasnya
tingggi tidak beredar di Indonesia
- Nama dagang : Capastat
8. VANKOMISIN

- Asal : Streptomyces orientalis

- Mekanisme kerja : hambat sintesis dinding sel mikroba
- Penggunaan klinik : gram positip, al. Stafilokokus yg
sudah resisten dg antibiotika lain, parenteral krn oral
tidak diserap.
- Nama dagang : Vancosin

9. BLEOMISIN

- Asal : Streptomyces verticillus (kel. glikopeptida)

-Daya kerja : antineoplastik, paliatif pada limpfomas,
testikulair & beberapa sarkoma pd jar. yg lunak
- Mekanisme kerja : hambat sintesis DNA
- Nama dagang : Blenoxane
 TURUNAN METABOLISME ASAM ASETAT

I. TETRASIKLIN & TURUNANNYA

 
Biosintesa : (reaksi malonat-asetat )
8 unit asam malonat melakukan ik. & mengadisi C2 , alami
dekarboksilasi bentuk seny. poliketida dg C19
alami karbonil metilen kondensasi bentuk 6 metil
pretetramide alami metilasi & hidroksilasi bentuk
seny. intermediate alami halogenasi bentuk
seny. klortetrasiklin
Struktur Dasar Golongan Tetrasiklin

Sifat Umum :
- Mekanisme kerja : bakteriostatik dg cara hambat
sintesis protein kuman
- Spektrum antibakteri : gram positip, gram negatip,
aerobik, & anaerob, spiroket, mikoplasma, riketsia,
klamidia, legionela dan protozoa ttt. (spektrum luas)
- Efek non terapi : reaksi kepekaan, toksik & iritasi serta
reaksi akibat perubahan biologi
1. KLORTETRASIKLIN ( 7-klortetrasiklin )
- Asal : fermentasi bakteri Streptomyces aurofaciens
- Merupakan antibiotika pertama gol. tetrasiklin
- Nama dagang : Aureomycin

2. OKSITETRASILIN ( 5 - hidroksitetrasiklin )
- Asal : Streptomyces rimosus
- Nama dagang : Terramycin
- Scr oral, kadang efek sampingnya : diare, nause dan
vomiting
3. TETRASIKLIN
Asal : - fermentasi Streptomyces viridifaciens
- ganti ggs halogen dg H dari klortetrasiklin
- sintesa kimia total
Nama dagang : Achromycin, Panmycin, Steclin, Tetrasin dll.
Penggunaan klinik : sama, hanya tidak untuk jamur, kec. infeksi
sekunder kombinasi dg nistatin & amphotericin B
II. ANTINEOPLASTIC ANTHRACYCLINE DERIVATES
 
 1. MITRAMISIN
 
- Asal : Streptomyces agrillaceus & S. plicatus
- Guna : testiculais carcinoma
- Penyimpanan : suhu rendah (2 - 8 0 C ), tidak stabil
- Nama dagang : Mithracin
2. DOKSORUBISINA
- Asal : Streptomyces pencetius var. caesius
- Guna : tumor padat, t.u. tumor dada & paru-paru anak
dipakai garam HCl nya, scr i.v.
- Nama dagang : Adriamycin

3. MITOMISIN
- Asal : Streptomyces caespitosus
- Guna : antikanker (adenokarsinoma lambung/pankreas)
- Mekanisme kerja : Menekan sintesa DNA
III. ANTIBIOTIKA MAKROLID
 
Ciri Umum :
- Glikosida dg 1 - 2 gula yg ikat aglikon cincin makrolakton
- Biosintesa : kondensasi a. asetat &/a. propionat membtk cincin

makrolakton lewat Rx malonil Co A & 2 - metil malonil Co A

- Gula : gula amino & gula deoksi
1. ERITROMISIN
- Asal : Streptomyces erythreus
- Daya kerja : spektrum luas (virus, rickettsial, amuba, t.u gram
pos. yg resisten penisilin/ lainnya)
- Mudah diserap, tidak ubah flora normal, Rx alergi jarang
- Susunan kimia : aglikon : eritronolida
gula : kladinosa & desosamine
2. OLEANDOMISIN
- Asal : Streptomyces antibioticus
- Daya kerja : gram pos. (u/ Staphy.yg resisten penisilin)
- Susunan kimia : aglikon : 1-oleandrose & desosamine
gula : oleandelide
- Nama dagang : Cyclamycin
 
* Triacethyl Oleandomycin :
Daya serap lebih sempurna, kadar dlm darah lebih tinggi,
spektrum mirip penisilin (utk m.o resisten penisilin) & eritromisin

3. SPIRAMISIN
 
- Asal : Streptomyces ambofaciens
- Daya kerja : mirip eritromisin, utk coccus
- Nama dagang : Rovamycin, Selectomycin
4. CARBOMYCINUM
-Asal : Streptomyces halstedii
- Susunan kimia : aglikon : lakton ring yg luas
gula : Mycaminose & Mycarose

- Daya kerja : spt eritromisin, yi utk coccus, virus & protz

- Penggunaan : oral
- Nama dagang : Magnamycin

IV. POLYENES

- Ciri Umum :
- makrolide tidak jenuh dg cincin makrolakton yang luas
- Daya kerja : umum thd jamur, antibakteria sdkt
1. AMPHOTHERICIN B
- Asal : Streptomyces nodosus
- Lebih stabil & kuat dp. Amphotericin A
- Penggunaan plg baik scr intravena, utk infeksi mycotic
- Nama dagang : Fungizone

2. CANDICIDINUM
- Asal : Streptomyces griceus
- Guna : kontrol candidiasis di vaginal, btk salep & supp.
- Nama dagang : Candeptin, Vanobit

3. NISTATIN
- Asal : Streptomyces noursei
- Guna : infeksi kulit, intestinal & vaginal (C.albicans)
- Nama dagang : Mycoctatin, Nilstat, O-V statin
4. GRISEOFULVIN
- Asal : biosintesa jamur Penicillium griseofulvum, P. nigrum, P.
janczuski & P. patulum
- Biosintesa :
kondensasi 7 unit A.asetat seny. poliketida
Griseophenone C dehydrogriseofulvin griseofulvin
- Kelebihan : dpt tembus lap. keratin kuku & rambut
- Guna : oral, utk infeksi jamur pada kulit, kuku & rambut
- Nama dagang : Fulvicin, Grifulvin, Fulcin F & Grisactin

5. PIMARISIN
 
- Asal : Streptomyces natalensis
- Guna : infeksi C. albicans, T. vaginalis & infeksi mata oleh
Fusarium solani (obat pilihan)
- Pemakaian : scr. topikal
Penicillium griseofulvum
6. RIFAMISIN
- Asal : semisintetik rifamycin B dari Streptomyces mediterranei
- Guna : Gram pos. & neg. ( t.u. TBC)
- Efek samp. : faeces, urine, saliva, keringat mjd merah

7. NOVOBIOSIN
- AsaL : Streptomyces niveus & S. spheroides
- Daya kerja : Gram pos. ( tu. Staphylococcus resisten penisilin),
gram neg. (hanya Proteus vulgaris)
- Nama dagang : Albamycin, Carhomycin

8.FUMAGILIN
- Asal : Jamur Aspergillus fumigatus (Aspergillaceae)
- Daya kerja : inf. protozoa tu. Entamuba histolitika
Aspergillus fumigatus
 TURUNAN METABOLISME KARBOHIDRAT

Sifat Umum :
- Basa kuat larut air & stabil
- Tdr : 2-3 gula dengan aglikon sikloheksanil
- Berupa aminoglikosida kec. Spectinomycin
- Umum dibuat scr fermentasi/biosintesa kec. Amicacin
- Mek. Kerja : hambat biosintesa protein essential (umum)

1.STREPTOMISIN
- Asal : Streptomyces griceus
- Daya kerja : Gram neg. tu. TBC
- kombinasinya : streptomisin & dihidrostreptomisin (1 :1)
- Susunan kimia :
*Streptobiosamine: Disakarida N-metil glucosamin & streptose
*Aglikon : Streptidin
- Pemakaian: kombinasi dg INH, PAS, Ethionamide, Pyrazinamide
Streptomyces griseus
2. NEOMISIN
- Asal : Streptomyces fradiae
- Daya kerja : Gram pos & gram neg.
- Susunan kimia :
 Neosamine C, Neosamine B & D-ribose
* Aglikon : 2 – deoxystreptamine
- Sangat toksis thd syaraf sistemik, hanya utk local intestinal
- Nama dagang : Mycifradine, Neobiotin

3. PAROM0MISIN
- Asal : Streptomyces rimosus var. paromomycinus
- Susunan kimia :
* H pada neosamin C diganti OH
* Aglikon : 2 – deoxy-streptamine
- Daya kerja : dysentri amuba (protozoa) & bacillair
- Nama dagang : Humatin
Streptomyces fradiae
4. KANAMISIN
- Asal : Streptomyces kanamyceticus
- Susunan kimia :
* Gula : 3-deoxy-3-amino-D-glucose dan
6-deoxy-6-amino-D-glucose
* Aglikon : 2-deoxystreptamine
- Daya kerja : tu. Staphylococcus yg resisten dg Ab. lain
Streptomyces kanamyceticus
5. GENTAMISIN
- Asal : Micromonas purpurea
- Susunan kimia :
* Gula : purpurosamine A & garosamine
* Aglikon : 2 – deoxystreptamine
- Nama dagang : Garamycin

6. TOBRAMISIN
- Asal : Streptomyces tenebrarius
- Nebramisin kompleks : nebramycin factor 6(tobramycin)
- Susunan kimia :
* Gula : 2-deoxy-3-amino-D-glucose & nebrosamine
(3-deoxy kanosamine)
* Aglikon : 2-deoxy streptamine
- Nama dagang : Nebcin
7. SPECTINOMYCINUM
- Asal : Streptomyces spectabilis atau S. flavopercicus
- Susunan kimia :
* tidak tmsk aminoglikosida
* gula deoxy
- Daya kerja : gram pos. & gram neg.
- Nama Dagang : Tobricin
Sistematika m.o penghasil antibiotika (terbanyak)

Divisi : Schizophyta Divisi : Thallophyta

Kelas : Schizomycetes Kelas : Ascomycetes

Bangsa: Eubacteriales Bangsa: Aspergillales

Suku : Baccilaceae Suku : Aspergillaceae
Marga : - Baccilus Marga : - Penicillium
- Micromonospora - Aspergillus

Bangsa: Actinomycetales Kelas : Deteuromycetes

Suku : Streptomycetaceae Bangsa: Monilliales
Marga : - Streptomyces Suku : Moniliaceae
- Micromonospora Marga : Cephalosporium
3. TETRASIKLIN
Asal : - fermentasi Streptomyces viridifaciens
- ganti ggs halogen dg H dari klortetrasiklin
- sintesa kimia total
Nama dagang : Achromycin, Panmycin, Steclin, Tetrasin dll.
Penggunaan klinik : sama, hanya tidak untuk jamur, kec. infeksi
sekunder kombinasi dg nistatin & amphotericin B

4. DEMEKLOSIKLIN

- Klortetrasiklin yg kehilangan metil pd C6 ( 7-kloro-6-metil

tetrasiklin)
- Keunggulan : lebih stabil dalam asam, absorbsi baik,
ekskresinya lebih pelan
- Digunakan dlm bentuk base atau gram HCl
- Nama dagang : Deklomisin
5.DOKSISIKLIN (6-deoksi-5-hidrotetrasiklin)
  - Tetrasiklin yg alami dehidrasi & reduksi ( OH pada C6
oksitetrasiklin hilang)
- Mudah diabsorbsi, lambat diekskresikan (prolonged action)
- Nama dagang : Vibramycin

6. METASIKLIN
- H2O pada C6 oksitetrasiklin hilang, memp. ggs metilen
pd C6 absorbsi mudah & ekskresi lambat
- Nama dagang : Rondomycin

7. ROLITETRASIKLIN (N- pirolidin metil tetrasiklin)

- Dari tetrasiklin, punya ggs N- pirolidin-metil pd gugus amida
- Sifat : mudah larut dlm pH fisiologis, dipakai parenteral (i.m.
atau i.v)
- Nama dagang : syntetrine
8. MINOSIKLIN
- Metilasi reduksi dari 7-nitro-6-dimetil-6-deoksitetrasiklin
- Kelebihan : mudah diabsorbsi, lama dalam darah
- Penggunaan klinik : infeksi oleh N. gonorhoe & N. meningitis
- Nama dagang : Minocin, Vectrin

II. ANTINEOPLASTIC ANTHRACYCLINE DERIVATES

 
 1. MITRAMISIN
 
- Asal : Streptomyces agrillaceus & S. plicatus
- Guna : testiculais carcinoma
- Penyimpanan : suhu rendah (2 - 8 0 C ), tidak stabil
- Nama dagang : Mithracin
Termkasih