FARMAKOLOGI MOLEKULER

“KANAL ION K+ SEBAGAI TARGET AKSI OBAT”

Dosen Pengampu: apt. Diani Mega Sari, M.Si

 Kelompok 5

1. Oktasari 61608100819070
2. Sendy Prima Nuggraha 61608100819084
3. Septia Wenila 61608100819087
4. Sheren Ariesta Gusman 61608100819089
Agenda
01 Definisi

Penyakit dan Golongan Obat

02 Penyakit dan golongan obat yang bekerja disetiap kanal minimal 3
beserta contoh obatnya minimal 5

Mekanisme, KI, Indikasi, ESO,

03 Dosis Obat
Interaksi obat
04 Interaksi obat dengan obat, interaksi obat dengan makanan,
interaksi obat dengan herbal
KANAL ION K+ SEBAGAI TARGET AKSI OBAT
Kanal K merupakan protein transmembran yang membentuk pori selektif terhadap
ion kalium. Umumnya kanal K terletak di membran plasma. Kanal K bertanggung
jawab pada repolarisasi potensial aksi dan refraktori (konsekuensi untuk
kontraktilitas dan aritmia). Kanal K juga berperan mengontrol durasi potensial
aksi, mengatur potensial istirahat dan otomatisitas

Kanal ion K pada umumnya berperan sebagai kekuatan penstabil (stabilizingforce)

fungsinya antara lain repolarisasi setelah terjadi potensial aksi dan mengatur
potensial istrahat (resting potential) sel. Pembukaan kanal ion K menyebabkan
aliran ion K keluar sel sehingga terjadi hiperpolarisasi yang menyebabkan
hambatan pada transmisi potensial aksi. Karena itu malfungi kanal ion dapat
meneyababkan hipereksitabilitas jaringan yang terpengaruhi. Kanal ion K
memainkan peran penting dalam pemelihara potensial membran istirahat dan
repolarisasi di jantung otot, dan kelelnjar endokrin (sel pangkreas)

Umumnya berperan sebagai kekuatan penstabil untuk repolarisasi dan resting

potential. Berperan dalam proses signaling seluler yang mengatur :
•Pelepasan neurotransmitter
•Denyut jantung
•Pelepasan insulin
•Eksitabilitas saraf
•Transport elektrolit epithelial
•Kontraksi otot polos
•Regulasi volume sel
Beberapa jenis kanal ion K yang menjadi target molekuler obat
Kanal Kv 1.3 pada sel T limfosit
• Dominan di linfosit manusia
• Depolarisasi => kanal K membuka => ion K keluar
=> inaktivasi
• Memproteksi membran sel limfosit dari depolarisasi
meskipun masuk ion Ca
• Blokade kanal berefek pada penurunan respon
proliferase, produksi sitokin dan influx Ca
Kanal K jantung
• Berperan mengatur potensial membran istirahat,
frekuensi denyut jantung, bentuk dan ukuran
potensial aksi
• Target aksi neurotransmitter, hormone dan obat
antiaritmia
Kanal K sensitive ATP
• Terdapat pada otot vaskuler dan nonvaskuler
• Diregulasi ATP => ATP naik kanal menutup => ATP
turun kanal membuka
• Berperan dalam regulasi insulin
Obat yang memiliki target aksi pada kanal K+
GOLONGAN
SULFONILUREA

Pengertian
Efek Samping
Sulfonilurea merupakan pemacu sekresi
Efek samping utama adalah hipoglikemia
insulin (insulin secretagogue) yang
dan peningkatan berat badan.
memiliki struktur yang sama yaitu cincin
Kontraindikasi
benzena dan sulfonilurea.
Gangguan fungsi hati, gagal ginjal, porfiria.
ketoasidosis, kehamilan dan menyusui

Mekanisme Kerja
Mekanisme utama dari Sulfonilurea adalah Contoh
menstimulasi pelepasan insulin dari sel β Generasi I : klorpropamid, tolbutamid,
pankreas. Reseptor spesifik pada permukaan tolazamid, dan asetoheksamid.
sel β pankreas mengikat Sulfonilurea pada
potensi insulinotropiknya. Hal ini dibuktikan Generasi II : gliburid (glibenklamid),
dengan aktifasi reseptor pada kanal kalium, glipzid, glikuidon, dan glimepirid.
menghasilkan depolarisasi sel β. Depolarisasi
inilah akan mengizinkan kalsium masuk ke sel
dan aktif memacu pelepasan insulin.
 KLORPROPAMID
Indikasi

Diabetes Melitus Tipe 2 Dosis

KONTRAINDIKASI
Dosis (mg) : 250 mg
Rekomendasi dosis awal (mg/hari)
Riwayat hipersensitif (alergi) •Dewasa : 250 mg/hari
terhadap Chlorpropamide, •Tua : 100 mg/hari
kontraindikasi untuk wanita hamil, Dosis terapeutik (mg) : 250 mg
ibu menyusui, penderita gangguan Dosis maksimum (mg/hari) : 500
ginjal berat atau gangguan hati mg/hari
berat dan porfiria. Durasi (jam) : 24-72 jam
KLORPROPAMID
Mekanisme Kerja
Efek Samping Mekanisme kerja Klorpropamid yaitu
dengan merangsang sekresi insulin
Efek samping utama adalah dikelenjar pankreas, sehingga hanya
hipoglikemia dan kenaikan berat efektif pada penderita diabetes yamg
badan. sel-sel ß pankreasnya masih berfungsi
dengan baik. Reaksi hipoglikemik
berkepanjangan lebih sering terjadi
pada pasien usia lanjut.
 TOLBUTAMID
Indikasi Dosis
01 04 Dosis (mg) : 250-500 mg
Diabetes Melitus Tipe 2
Rekomendasi dosis awal (mg/hari)
•Dewasa : 1000-2000 mg/hari
•Tua : 500-1000 mg/hari
Kontra indikasi Dosis terapeutik (mg) : 1000 mg
Hipersensitivitas thd tolbutamide, Dosis maksimum (mg/hari) : 3000
sulfonylureas, DM tipe 1, diabetes dg mg/hari
ketosis, asidosis, koma diabetik, atau 02
Durasi (jam) : 6-12 jam
komplikasi akut lainnya (misalnya 05
operasi besar, infeksi atau trauma Efek Samping
berat), porfiria, gangguan ginjal Efek samping utama adalah
berat. hipoglikemia dan kenaikan berat
badan.
Mekanisme
06 Mekanisme kerja Tolbutamid yaitu dengan merangsang sekresi
insulin dikelenjar pankreas, sehingga hanya efektif pada
penderita diabetes yang sel-sel ß pankreasnya masih berfungsi
dengan baik (Dipiro, 2008). Terjadinya hipoglikemia
berkepanjangan telah jarang dilaporkan, sebagian besar terjadi
pada pasien yang menerima obat-obatan tertentu (misalnya,
dicumarol, fenilbutazon, beberapa sulfonamid) yang
menghambat metabolisme tolbutamide.
 GLIMEPIRIDE
Kontraindikasi
Hipersensitivitas thd tolbutamide,
sulfonylureas, DM tipe 1, diabetes
dg ketosis, asidosis, koma diabetik,
atau komplikasi akut lainnya MK
Indikasi (misalnya operasi besar, infeksi atau
trauma berat), porfiria, Gangguan
Diabetes Melitus ginjal berat.
Tipe 2 Dosis

KI
Indikasi Dosis
Dosis (mg) : 1,2 dan 3 mg
Rekomendasi dosis awal (mg/hari)
•Dewasa : 1-2 mg/hari
•Tua : 0,5-1 mg/hari
Dosis terapeutik (mg) : 2 mg
Dosis maksimum (mg/hari) : 8 mg/hari lebih jarang menimbulkan efek
Durasi (jam) : 24 jam
Mekanisme Kerja
Mekanisme kerja Glimepiride yaitu
dengan merangsang sekresi insulin
dikelenjar pankreas, sehingga hanya
efektif pada penderita diabetes yang
sel-sel ß pankreasnya masih
berfungsi dengan baik . Efek
samping berupa gejala saluran cerna
dan sakit kepala. Dibandingkan
dengan Glibenklamid, Glimepirid
hipoglikemik pada awal pengobatan
 GLIBENCLAMIDE

Indikasi
Diabetes Melitus Tipe 2
Dosis
INDIKASI Dosis Dosis (mg) : 2,5 dan 5 mg
Rekomendasi dosis awal (mg/hari) : 1,25 mg
Dosis terapeutik (mg) : 2,5 -20 mg
Dosis maksimum (mg/hari) : 20 mg/hari
Durasi (jam) : 16-24 jam

Kontraindikasi Mekanisme Kerja

Hipersensitivitas thd Mekanisme kerja Glibenclamide yaitu dengan
tolbutamide, sulfonylureas, merangsang insulin dari granul, sel beta langerhans
DM tipe 1, diabetes dg pangkreas. Rangsanganya melalui interaksi ATP-
KI
ketosis, asidosis, koma sensitive K chanel pada membran sel-sel β yang
diabetik, atau komplikasi menimbulkan depolarisasi membran dan keadaan ini
akut lainnya (misalnya Efek akan membuka kanal Ca. Dengan terbukanya kanal
operasi besar, infeksi atau Samping
MK Ca maka ion Ca++ akan masuk sel β, merangsang
trauma berat), porfiria, Option F granula yang berisi insulin dan akan terjadi sekresi
Gangguan ginjal berat. insulin dengan jumlah yang ekuivalen dengan
Efek Samping
peptida-C, kecuali itu sulfonylurea dapat mengurangi
Efek samping utama adalah
klirens insulin di hepar.
hipoglikemia dan kenaikan
berat badan.
 GLIPIZIDE
Indikasi
Diabetes Melitus Tipe 2
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap tolbutamide, sulfonylureas,
DM tipe 1, diabetes dg ketosis, asidosis, koma diabetik,
atau komplikasi akut lainnya, Gangguan ginjal berat.
Dosis
Dosis (mg) : 5 dan 10 mg
Rekomendasi dosis awal (mg/hari)
•Dewasa : 5 mg/hari
•Tua : 2,5-5 mg/hari
Dosis terapeutik (mg) : 5 mg
Dosis maksimum (mg/hari) : 40 mg/hari
Durasi (jam) : 20 jam
Efek Samping
Efek samping utama adalah hipoglikemia dan
kenaikan berat
Mekanisme Kerja
Mekanisme kerja Glipizide yaitu dengan merangsang sekresi
insulin dikelenjar pankreas, sehingga hanya efektif pada
penderita diabetes yamg sel-sel ß pankreasnya masih
berfungsi dengan baik. Efek samping berupa edema, flu,
hipertensi, aritmia, sakit kepala, insomnia, migrain, depresi.
Jarang menimbulkan hipoglikemia dibandingkan gliburid,
juga pada gangguan fungsi hati/ ginjal pada orang usia lanjut
GOLONGAN OBAT ANTI ARITMIA KELAS III
Pengertian
Obat anti aritmia adalah obat yang
digunakan untuk mengatasi irama jantung
yang tidak normal atau gangguan kecepatan
dari proses depolarisasi, repolarisasi, atau
keduanya pada jantung. Dapat juga dengan
atau tanpa gejala klinis.

Contoh Mekanisme Kerja

Sotalol, Bretilium, Amiodaron, Dofetilide, Mekanisme utama menghambat kanal kalium dan
Ibutilide. karenanya mengurangi arus kalium keluar selama
repolarisasi sel jantung. Obat ini memperpanjang
lama potensial aksi tanpa mengganggu depolarisasi
fase O atau potensial membrane istirahat.
Selanjutnya, obat ini memperpanjang periode
refrakter efektif. Semua obat kelas III mempunyai
potensi menimbulkan aritmia
 AMIODARON
Indikasi
Aritmia supraventricular, aritmia
ventricular, Ventricular takikardi
tanpa nadi, fibrilasi ventrikel
Kontraindikasi
Sinus bradikardia, blok SA;
gangguan konduksi yang berat
tanpa penggunaan pacu jantung,
syok kardiogenik, hipotensi, gagal
napas berat berat,gangguan fungsi
tiroid; menyusui; sensitivitas
terhadap iodium.
Efek Samping
Bradikardia, hipotensi,
pemanjangan interval QT, reaksi
hipersensitif
Dosis
• Dosis Oral : Awal 200 mg 3
kali sehari selama 1 minggu,
lalu 200 mg 2 kali sehari
selama 1 minggu berikutnya
• Dosis Pemeliharaan : 1 kali
200 mg sehari atau dosis
minimal yang diperlukan
untuk mengendalikan aritmia
• Dosis Intravena : 5
mg/kgBBdengan infus
intravena selama 20 menit – 2
jam dengan pentautan ekg.
Maksimal 1,2 g dalam 24 jam.
Mekanisme kerja
Mekanisme kerja amiodarone pada jaringan jantung adalah
dengan menunda repolarisasi dengan memperpanjang lama
kerja potensial (action potential duration) dan perioda
refrakter efektif (effective refractory period). Amiodaron
kelihatannya juga menghambat influx transmembran ion
natrium ekstraselular melalui fast sodium channel, seperti
terlihat dengan menurunnya kecepatan maksimum fase 0
depolarisasi dari kerja potensial dan memperpanjang periode
refraktori dari jaringan miokardia, mengurangi konduksi
atrioventrikuler (AV) dan fungsi nodus sinus.
 SOTALOL HIDROKLORIDA
Indikasi

Sotalol diindikasikan untuk mengobati arrhytmias

ventrikel yang mengancam jiwa dan mempertahankan
ritme sinus normal pada pasien dengan fibrilasi
atrium atau flutter. Dosis
KONTRAINDIKASI
Dosis Awal : 2x 80 mg sehari, dan
dapat ditingkatkan sampai 2x 320
Obat ini tidak boleh lagi
mg sehari
digunakan untuk angina,
hipertensi, tirotoksikosis, atau
untuk pencegahan sekunder
setelah infark miokard. Mekanisme Kerja

Mekanisme kerja sotalol memiliki efek antiaritmia kelas

SOTALOL II (blockade reseptor ß- adrenergik) dan antiaritmia
kelas III (memperpanjang durasi potensial aksi). Sotalol
efektif pada aritmia supraventricular dan aritmia
Efek Samping ventricular. Sotalol menghambat adrenoseptor beta-1 di
miokardium serta saluran kalium cepat untuk
Efek samping utama adalah memperlambat repolarisasi, memperpanjang interval
hipoglikemia dan kenaikan berat QT, dan memperlambat dan mempersingkat konduksi
badan. potensial aksi melalui atrium.2,3,4,5 Aksi sotalol pada
reseptor beta adrenergik memperpanjang siklus simpul
sinus, waktu konduksi melalui simpul atrioventricular.
 BRETILIUM
Indikasi
Bretylium tosilate efektif untuk Efek Samping
aritmia ventrikel yang Berikut adalah beberapa efek samping
mengancam jiwa (ventrikel dari Bretylium tosilate :
takikardia atau fibrilasi berulang) Tanda-tanda dari reaksi alergi, seperti
yang terjadi selama infark Ruam, gatal-gatal gatal merah, bengkak,
miokard yang gagal berespons blistered, kesulitan bernapas, menelan,
terhadap lidokain atau atau berbicara
prokainamid
Kontraindikasi
Pencegahan aritmia pada
pasien dengan Recent MI.
penggunaan bersamaan Mekanisme kerja
dengan glikosida digitalis, Mekanisme kerja bretilium bekerja pada terminal saraf
kecuali aritmia tidak terkait adrenergic postganglion, pada awalnya menyebabkan
dengan Toksisitas digitalis dan pelepasan norepinefrin tetapi kemudian
resisten terhadap terapi menghambatnya. Pemberian awal obat ini memperberat
lainnya aritmia, tetapi terapi yang berkelanjutan dapat
memperpanjang durasi potensial aksi dan periode
refrakter pada atrium, ventrikel dan serabut purkinje.
Dosis
Sebagai hasilnya, threshold fibrilasi ventrikel akan
Dosis : 5 – 10 mg/kg dengan rute
meningkat.
pemberian IV
 DOFETILIDE
Dosis
Indikasi Dewasa: 125 mcg 1 kali sehari, atau 500
Mengatasi gangguan irama jantung (aritmia) mcg 2 kali sehari.
pada kasus fibrilasi atrium
Efek Samping
Obat dofetilide dapat menimbulkan efek samping
walaupun jarang terjadi Sakit kepala, Kepala,
pusing, Nyeri dada, Infeksi saluran pernapasan

Kontraindikasi Mekanisme Kerja

Mekanisme kerja Dofetilide adalah blokade saluran ion
Kontraindikasi Obat Dofetilide penggunaan obat tidak
jantung yang membawa komponen cepat dari arus kalium
disarankan pada orang-orang dengan kondisi
penyearah tertunda, IKr. Penghambatan saluran kalium ini
Hipersensitivitas kandungan obat, Prolongasi QT,
menghasilkan perpanjangan durasi potensial aksi dan periode
Gangguan ginjal kronis.
refraktori efektif jalur aksesori (baik konduksi anterograde
maupun retrograde di jalur aksesori.
 IBUTILIDE

Indikasi
Ibutilide adalah agen antiaritmia kelas
III yang digunakan untuk memperbaiki
fibrilasi atrium dan atrial flutter, yang
dapat dianggap sebagai alternatif
kardioversi
Dosis
INDIKASI Dosis Dewasa: Sebagai fumarat: berat badan ≥60 kg: 1
mg selama 10 menit. Berat badan <60 kg: 10 mcg /
kg lebih dari 10 menit. Hentikan infus segera
setelah aritmia berakhir. Ulangi pengobatan ini jika
aritmia berlanjut 10 menit setelah selesai dosis
pertama

Kontraindikasi Mekanisme Kerja

Kontraindikasi Obat Ibutilide Mekanisme kerja Ibutilide
penggunaan obat tidak adalah memperpanjang durasi
disarankan pada orang-orang potensial aksi dan
KI
dengan kondisi, Hipersensitivitas meningkatkan refraktori atrium
kandungan obat, Prolongasi QT, MK dan ventrikel in vivo, yaitu
Gangguan ginjal kronis Efek efek elektrofisiologis kelas III
Samping
Option F

Efek Samping
Seperti halnya dalam penggunaan obat Ibutilide yang juga
memiliki beberapa efek samping, sebagai berikut: Blok
jantung, Hipotensi,Hipertensi
GOLONGAN OBAT PCOs

Kanal K ATP juga terekspresi pada otot jantung dan

vaskuler. Pembukaan pada kanal tipe ini akan
menyebabkan efluks K keluar sel sehingga terjadi
hiperpolarisasi membran. Hiperpolarisasi
membrane akan mencegah pembukaan kanal Ca
sehingga mengurangi masuknya Ca, dan pada
giliran nya merelaksasikan otot polos vaskuler dan
miokardial. Mekanismenya sebagai antihipertensi
dapat dilihat pada gambar

Contoh
Minoksidil,Kromakalim, Aprikalim,
Pinasidil, Diazoksida
 MINOKSIDIL
Dosis
Oleskan 1 ml sehari 2x pada bagian yang botak.
Maksimal : 2 ml/hari. Efek Samping
Indikasi
Iritasi lokal , Kulit kering, Eritema
Minoxidil adalah vasodilator
perifer kerja langsung yang efektif
secara oral yang mengurangi Mekanisme Kerja
peningkatan tekanan darah sistolik Mekanisme kerja Minoxidil digunakan
dan diastolik dengan menurunkan sebagai vasodilator, bekerja dengan
resistensi pembuluh darah perifer. membuka saluran kalium sensitif
adenosin trifosfat dalam sel otot polos
MINOKSIDIL
pembuluh darah. Vasodilatasi ini juga
dapat meningkatkan pertumbuhan sel-
Kontraindikasi sel rambut atau folikel rambut.
.
Hipersensitif terhadap minoksidil,
propilenglikol, alkohol, hamil, Golongan
menyusui. Penyakit katup jantung.
Antihipertensi golongan vasodilator
 DIAZOXIDE
Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap diazoxide,
Indikasi
tiazid lain, atau komponen
Diazoxide merupakan salah satu
formula lain, hipoglikemia
jenis obat yang digunakan pada
fungsional.
penderita hipoglikemia dan
hipertensi emergensi.
Efek Samping
Efek samping yang ditimbulkan
selama pengobatan dengan
Dosis diazoxide antara lain: Mual,
Untuk mengatasi hipoglikemia: Muntah, Nyeri perut
• Dosis awal yang diberikan pada orang
dewasa yaitu 3 hingga 8 mg/kg dibagi
dua dosis dan diminum setiap 8 Mekanisme kerja
sampai 12 jam sekali. Mekanisme kerja Diazoxide Obat ini juga menghambat
  penyerapan kembali klorida pada tubulus distal yang
Untuk mengatasi hipertensi: menyebabkan peningkatan ekskresi sodium, klorida, dan air.
• Dosis awal yang diberikan yaitu 1-3 Kandungan thiazide menghambat transportasi ion sodium antar
mg/kg, setiap 5 -15 menit, kemudian tubulus renal melalui ikatan transporter sodium klorida. Kondisi
setiap 4-24 jam melalui infus. Obat ini ini menyebabkan peningkatan ekskresi potasium.
harus diberikan dalam waktu kurang  
dari 30 detik ke pembuluh darah Sebagai obat hipertensi, diazoxide meningkatkan peremeabilitas
perifer. membran pada ion potasium di otot polos sehingga dapat
Dosis maksimal 150 mg. mencegah kontraksi otot polos di vaskuler dan menimbulkan
Golongan
vasodilatasi dan menurunkan resistensi vaskuler
Antihipertensi golongan
vasodilator
 PINASIDIL
Golongan

Antihipertensi golongan vasodilator

Pengertian
Mekanisme Kerja
Pinacidil adalah obat cyanoguanidine
Mekanisme kerja pinasidil adalah zat aktif berasal dari
yang bekerja dengan membuka saluran sianoguanidin dan siapa yang membuka saluran
kalium ATP-sensitive, yang
kalium peka terhadap ATP, menyebabkan vasodilatasi
menyebabkan vasodilatasi arteri perifer
periferal arteriol.
dan mengurangi resistensi pembuluh
 
darah perifer. Proses di atas
Pinasidil juga mengurangi tekanan darah, resistensi
menghasilkan penurunan tekanan darah. pembuluh darah perifer dan juga menyebabkan retensi
Obat ini telah dihentikan oleh FDA
cairan

Option F
APRIKALIM dan KROMAKALIM
Pengertian
Aprikalim adalah pembuka saluran ATP-sensitive
K+ (KATP) yang kuat, spesifik, dan selektif.
Berdasarkan sifat farmakologis ini, aprikalim
memberikan kardioproteksi dalam model
eksperimental iskemia/cedera reperfusi, dan,
pada dosis yang lebih tinggi, juga menyebabkan
vasodilatasi perifer atau koroner.
Golongan
Antihipertensi golongan vasodilator
Mekanisme Kerja Aprikalim
Mekanisme kerja pinasidil adalah zat aktif berasal dari
sianoguanidin dan siapa yang membuka saluran kalium peka
terhadap ATP, menyebabkan vasodilatasi periferal arteriol.
 
Pinasidil juga mengurangi tekanan darah, resistensi pembuluh
darah perifer dan juga menyebabkan retensi cairan
Mekanisme Kerja Kromakalim
Mekanisme kerja Cromakalim adalah pembuka saluran K(+) yang
menyebabkan relaksasi otot polos dengan mengaktifkan saluran
K(+) (K(ATP)) yang sensitif terhadap ATP dan menghasilkan
hiperpolarisasi membran.
 INTERAKSI OBAT DENGAN OBAT
Judul ANALISIS INTERAKSI OBAT ANTIDIABETIK ORAL PADA PASIEN RAWAT
JALAN DI RUMAH SAKIT X DEPOK
Jurnal Jurnal Farmasi Indonesia
Volume Vol. 4 No. 1
Penulis Santi Purna Sari, Mahdi Jufri, dan Dini Permana Sari
Review Interaksi obat glibenklamid, glimepirid dan gliklazid dengan kotrimoksazol, dapat
terjadi akibat sulfonamida menginhibisi metabolisme sulfonilurea sehingga
meningkatkan kadar serum sulfonilurea, akibatnya efek hipoglikemik meningkat.
Mekanisme lain yang mungkin terjadi adalah sulfonamida dapat menggeser ikatan
protein sulfonilurea dari tempat ikatannya. Peningkatan efek hipoglikemik yang
disebabkan karena interaksi obat-obat tersebut diatas dalam batas tertentu dapat
menguntungkan pasien dengan kadar glukosa darah yang tinggi, namun kadar
glukosa darah pasien harus tetap dimonitor untuk menjaga agar tidak terjadi
kondisi yang tidak diinginkan seperti hipoglikemia.
Interaksi antara glibenklamid, glimepirid dan gliklazid dengan golongan AINS
(diklofenak, asam mefenamat, meloksikam, tenoksikam, dexketoprofen) terjadi
melalui mekanisme pergeseran ikatan protein. Hal ini terjadi akibat meningkatnya
konsentrasi glibenklamid, glimepirid dan gliklazid dalam kondisi bebas (tidak
terikat oleh protein plasma). Interaksi obat antara glibenklamid, glimepirid dan
gliklazid dengan asam asetil salisilat terjadi melalui mekanisme aditif.
Interaksi obat yang dapat meningkatkan efek hipoglikemik lainnya adalah
interaksi obatglibenklamid, glimepirid dan gliklazid dengan ranitidin. Mekanisme
interaksi obat yang terjadi yaitu ranitidin menginhibisi metabolisme dari
glibenklamid dan gliklazid di hati sehingga menyebabkan kecepatan metabolisme
glibenklamid, glimepirid dan gliklazid berkurang sehingga terjadi akumulasi dari
obat-obat tersebut didalam tubuh. Interaksi obat tersebut umumnya jarang terjadi
dikarenakan adanya interval waktu penggunaan antara glibenklamid yang
diberikan sebelum makan dengan ranitidin yang diberikan sesudah makan.
 INTERAKSI OBAT DENGAN HERBAL

Judul PERBANDINGAN BERBAGAI INTERAKSI OBAT DENGAN HERBAL

Volume Volume 14 Nomor 1
Penulis Yunike Karunia Putri, Taofik Rusdiana
Review Pharmacokinetically kombinasi Cassia auriculata dan 0,27 mg/kg
Glimepirid adalah meningkatkan T1/2, penurunan Tmax, meningkatkan
Cmax, AUC0-t, dan AUC0-inf dari Glimepirid bila dibandingkan dengan kontrol
Glimepirid. Hal ini menunjukkan bahwa kombinasi Cassia auriculata dan
0,27 mg/kg Glimepirid ini adalah mengurangi eliminasi Glimepirid.
Sehingga meningkatkan toksisitas Glimepirid.
 
Berdasarkan interaksi obat herbal, data antara ekstrak C. papaya dan
amiodarone yang ditemukan dalam penelitian, disarankan bahwa ekstrak
herbal ini mempengaruhi farmakokinetika amiodaron, terutama setelah
pengobatan berulang. 14 hari periode pra-pengobatan dengan C. papaya
diinduksi terjadi peningkatan bioavailabilitas amiodarone. Terlepas dari
sedikit keterlambatan dalam mencapai Cmax, peningkatan yang signifikan
penting diamati dalam tingkat paparan sistemik amiodarone pada kelompok
tikus diobati dengan C. papaya. Oleh karena itu, pemberian berulang
ekstrak C. papaya dapat jelas mempengaruhi bioavailabilitas amiodarone.
 INTERAKSI OBAT DENGAN MAKANAN/MINUMAN

Review Interaksi Glimepiride dan Alkohol

Interaksi moderate
Alkohol dapat mempengaruhi kadar glukosa darah pada pasien diabetes.
Baik hipoglikemia (gula darah rendah) dan hiperglikemia (gula darah
tinggi) dapat terjadi, tergantung pada seberapa banyak dan seberapa sering
dikonsumsi. Hindari penggunaan alkohol jika diabetes tidak terkontrol
dengan baik atau jika memiliki trigliserida tinggi, neuropati (kerusakan
saraf), atau pankreatitis. Konsumsi alkohol moderat umumnya tidak
mempengaruhi kadar glukosa darah jika diabetes kita terkendali. Namun,
yang terbaik adalah membatasi asupan alcohol. Hindari minum alkohol
saat perut kosong atau setelah berolahraga, karena dapat meningkatkan
risiko hipoglikemia.
THANK YOU 