KIMIA MEDISINAL

OBAT ANTI DIABETES

&
ANTIBIOTIK

OLEH: DEVI MARIANA SINAGA

Diabetes
Mellitus
Pengertian Diabetes
Mellitus
DM adalah sekumpulan dari gangguan
metabolik yang ditandai oleh hiperglikemi
atau abnormalitas metabolisme dari
karbohidrat, lemak, dan protein.Semua hal
di atas merupakan hasil defect sekresi
insulin baik mutlak maupun relative, dan
berkurangnya senstivitas jaringan terhadap
insulin maupun keduanya.
Patofisiologi Diabetes
Mellitus
Tipe-tipe diabetes terdiri dari:
DM tipe I (IDDM) menghinggapi orang-orang di

bawah usia 30 tahun dan paling sering dimulai pada

usia 10-13 tahun, penyebab DM tipe satu ini belum
jelas tetapi terdapat indikasi kuat bahwa jenis ini
disebabkan oleh suatuinfeksi virus yang menimbulkan
reaksi autoimun berlebihan untuk menanggulangi
virus. Pada tipe ini faktor keturunan juga memegang
peranan.
DM tipe 2 (NIDDM) disebabkan karena gaya hidup

penderita diabetes (kelebihan kalori, kurangnya

olahraga, dan obesitas) dibandingkan pengaruh
genetik.
Obat-obat Anti diabetes
1. Golongan Anti Diabetik Oral (ADO)
a. Sulfonilurea
. Macam-macam derivat sulfonilurea:
. Tolbutamid
. Asetoheksamid
. Tolazamid
. Klorpropamid
. Glipizid
. Gliburid (Glibenklamid)
Hubungan Struktur dan
Aktivitasnya Sulfonilurea:

Interaksi obat reseptor lebih serasi karena fungsi jarak khas antara atom N
substituen dengan atom N sulfonamida
Keterangan:
R = gugus alifatik (asetil, kloro, amino, metil, metiltio dan trifluorometil)
berpengaruh terhadap masa kerja obat dan meningkatkan aktivitas hipoglikemik
Bila R= gugus -aril karboamidoetil, mempunyai aktivitas lebih besar
dibandingkan senyawa awal (obat generasi kedua)
R1 = gugus alifatik lain berpengaruh terhadap sifat lifopil senyawa
R1 = metil senyawa relatif tidak aktif
R1 = etil senyawa aktivitasnya lemah, bila mengandung 3-6 atom C aktivitas
meningkat dan bila atom C = 12 atau lebih aktivitas hilang
R1 = gugus alisiklik atau cincin heterosiklik yang terdiri dari 5-7 lebih atom C
R1= Gugus Aril adalah senyawa menimbulkan toksisitas cukup besar
Contoh sulfonilurea yang beredar di
pasaran:
DAONIL/SEMI-DAONIL (Sanofi Aventis)
Komponen : Glibenklamid
Indikasi : DM tipe 2 (NIDDM), dimana kadar
gula darah tidak dapat dikendalikan secara
adekuat dengan diet, latihan fisik dan
penurunan berat badan saja.
Dosis : Dosis awal -1 tablet Daonil atau 1-2
tablet semi-Daonil, diberikan 1x sehari.
Kontraindikasi : DM tipe 1, koma diabetikum,
dekompensasi metabolik diabetik, kerusakan
hati yang parah dan disfungsi hati.
b. Biguanida

Dikenal 3 jenis ADO dari golongan biguanid,

yaitu fenformin, buformin dan metformin
Contoh biguanid yang beredar di pasaran:
GLUCOPHAGE (Merck)
Komponen : Metformin HCl
Indikasi : Pengobatan awal untuk NIDDM dengan
berat badan lebih atau normal dan diet gagal. Terapi
tunggal pada kegagalan sulfonilurea primer dan
sekunder. Terapi tambahan pada IDDM untuk
menurunkan dosis insulin yang dibutuhkan.
Dosis :Tablet 500 mg Awal 1 tablet 2 kali sehari. Dosis
pemeliharaan 1 tablet 3 kali sehari, maks 1 tablet 3
kali sehari.
Kontraindikasi : DM yang koma, ketoasidosis,
kerusakan fungsi ginjal yang serius, penyakit hati
yang kronik, gagal jantung, infark miokard,
alkoholisme, penyakit kronik dan akut yang
berhubungan dengan hipoksia jaringan, riwayat
penyakit yang berhubungan dengan asidosis laktat,
syok, hipersensitivitas.
c. Glitazon
Beberapa glitazon yang beredar di pasaran:
ACTOS (Takeda)
Komposisi: Pioglitazon HCl

Indikasi: Kombinasi oral dengan sulfonilurea dan metformin pada

penatalaksanaan DM tipe 2 pada pasien insufiensi kontrol glikemik
dengan monoterapi sulfonilurea atau metformin.

Dosis : Awal 15-30 mg 1x sehari. Jika dikombinasi dengan

sulfonilurea/metformin 15 mg atau 30 mg 1x sehari.

Perhatian: Retensi cairan yang dapat menyebabkan gagal jantung

presipitasi atau eksaserbasi. Disfungsi hepatoselular. Monitor enzim
liver. Hamil dan laktasi.

Efek samping: Sakit kepala, anemia, berat badan meningkat, artralgia,

pusing.

Interaksi obat : Tidak ada interaksi obat dengan digoksin, warfarin,

phenprocoumon, metformin dan sulfonilurea
d. Meglitinide

Repaglinid dan nateglinid merupakan

golongan meglitinid,
Beberapa maglitinide yang beredar di
pasaran
Dexanorm
G: Repaglinide
I: NIDDM dimana kondisi hiperglikemia tidak dapat
dikontrol secara memuaskan dengan diet dan
olahraga saja. Tetapi kombinasi dengan
metformin dan tiazolidindione
KI: Hipersensitivitas terhadap repaglanide atau
salah satu komponen obat ini. Ketoadosis diabetik
dengan atau tanpa koma.
D: Dosis awal untuk pasien yang belum pernah
menjalani terapi 0,8 mg, pasien yang menjalani
hipoglikemik oral 1 atau 2 mg. Gunakan sebelum
makan.
e. -glukosidase inhibitor (acarbose)
Beberapa contoh acarbose yang beredar di pasaran:
GLUCOBAY 50 / GLUCOBAY 100 (Bayer)
Komposisi : Akarbose
Indikasi : Terapi tambahan untuk diet penderita DM.

Dosis : Tergantung respon individu, biasanya 50 mg. Setelah

4-8 minggu dapat ditingkatkan menjadi 100-200 mg 3x
sehari.

Kontraindikasi : Penderita <> 99%). Pioglitazon terutama

dimetabolisme oleh CYP2C8, dan dalam jumlah sedikit
(17%) juga dimetabolisme oleh CYP3A4, yang kemudian
akan dieliminasi melalui feses. Rosiglitazon terutama
dimetabolisme oleh CYP2C8, dan dalam jumlah sedikit
juga dimetabolisme oleh CYP2C9. Waktu paruh kedua obat
ini masing-masing adalah 3-7 jam dan 3-4 jam. Durasi
kedua obat ini sebagai antihiperglikemia lebih dari 24 jam.
Antibioti
k
 Pengertian Antibiotik
Antibiotika adalah zat-zat kimia oleh yang

dihasilkan oleh fungi dan bakteri, yang memiliki

khasiat mematikan ataumenghambat
pertumbuhan kuman, sedangkan toksisitasnya
bagi manusia relatif kecil. Turunan zat-zat ini,
yang dibuat secara semi-sintesis, juga termasuk
kelompok ini, begitu pula senyawa sintesis
dengan khasiat antibakteri (Tjay & Rahardja,
2007).
Antibiotik adalah zat biokimia yang diproduksi

oleh mikroorganisme, yang dalam jumlah kecik

dapat menghambat pertumbuhan atau
membunuh pertumbuhan mikroorganisme lain
(Harmita dan Radji, 2008).