FARMAKOKINETIKA

OLEH :
Dr. Hj.ERPITA YANTI.SKM.M.MKes

K2
 APA ITU
FARMAKOKINETIKA ???

Keseluruhan proses atau kejadian yang dialami

molekul obat mulai saat masuknya obat ke dalam
tubuh sampai keluarnya obat tersebut dari dalam
tubuh
 FARMAKOKINETIK
Nasib obat di dalam tubuh

Pelakuan tubuh terhadap obat ada 4 proses :

1.Absorpsi : masuknya obat kedalam darah (gastro-
intestinal,bukal,rektal,pulmonal)
2.Distribusi: penyebaran obat keseluruh tubuh
mengikuti sistem peredaran darah.
3. Metabolisme : transformasi struktur obat dg
jalan oksidasi,reduksi,hidrolisis
atau konjugasi (hepar)
4. Ekskresi : pengeluaran obat dari dalam tubuh
(ginjal dan hepar) + kelenjar lain.
Parameter kinetik , berguna utk: cara pemakaian obat,
monitoring efek obat dan membandingkan kwalitas obat
PROSES FARMAKOKINETIKA
1. ABSORBSI

-PROSES MASUKNYA OBAT DARI TEMPAT PEMBERIAN KE

DALAM DARAH
- Bergantung pada cara pemberiannya, tempat pemberian
obat adalah saluran cerna (mulut, smapai rektum), kulit,
paru , oto t, dll.
-OBAT Per oral tempat absorpsi uatama adalah usus
halus, krn memiliki permukaan absrpsi yang sangat luas,
yakni 200 m2
PROSES FARMAKOKINETIKA
a. RUTE PEMBERIAN OBAT

1. ENTERAL 2. PARENTERAL
a. ORAL a.INTRAVENA
b. SUBLINGUAL b.INTRAMUSKULAR
c. REKTAL c.SUBCUTAN
d.INTRACUTAN

3. LAIN-LAIN
a. INHALASI
b. INTRANASAL
c. TOPIKAL
 NAMA OBAT

Kimia Generik Dagang/merek

Para acetamino-defenol paracetamol Tempra

Panadol
Natrii dimethyl antalgin Novalgin
Phenyl pyrazo- metampiron
lon methyl ami- Fastalgin
no methan sulfon Cetalgin
Danalgin
Alpha amino –p- amoxicillin Amoxyl
hydroxa benzil Amoxan
-p-hid.ampicillina
Kimoxil
 RUTE ABSORPSI ORAL

ORAL STOMAC INTESTINE

H

r
pa
he
DRUG
PORTAL
CIRCULATION

SISTEMIC
INTRAVENOU
CIRCULATION
S
FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
ABSORPSI OBAT
A. METODE ABSORPSI

TRANSPORT
AKTIF
TRANSPORT
PASIF

Ns. Debby Sinthania, S.Kep,

 TRANSPORT PASIF
 Tidak memerlukan energi
 hy dg proses difusi obat dapat
berpindah dari daerah dg kadar
berkonsentrasi tinggi ke rendah.
 Dpt terjadi selama molekul2 kesil dpt
berdifusi sepanjang membran dan
berhenti bila konsentrasi pd kedua sisi
membran seimbang
 Mis : nitrogliserin (0bat larut dan
absorpsi cepat)
 TRANSPORT AKTIF
 Membutuhkan energi untuk

menggerakkan obat dari daerah dg

konsentrasi obat rendah ke daerah
konsentrasi tinggi
 Membutuhkan carrier yang mengikat

obat, membawa melintas membran dan

melepaskan disisi lain
 Misa : transport aktif iodida dr darah ke

koloid kelenjar tiroid

B. KECEPATAN ABSORPSI
• Apabila pembatas antara obat aktif dan
sirkulasi sistemik hanya sedikit sel, maka
absorpsi terjadi cepar dan obat segera
mencapai level pengobatan dalam tubuh
• Waktu untuk berbagai cara absorpsi
obat :
a. Detik s/d menit : IV, Inhalasi

b. Lebih lambat : oral, IM, topikal kulit, lapisan

intestinal, otot
c. Lambat sekali/berjam2/berhari2 : per
rektal/ sustained release
C. FAKTOR YANG MEPENGARUHI
PENYERAPAN OBAT
- Aliran darah ke tempat absorpsi

- Total luas permukaan yang tersedia

sebagai tempat absorpsi

- Waktu kontak permukaan absorpsi
D. KECEPATAN ABSORPSI
- Diperlambat oleh nyeri dan stress 
mengurangi aliran darah, mengurangi
pergerakan sal. Cerna, dan retensi gaster
- Makanan tinggi lemak dan padat

akan menghambat pengosongan lambung dan

memperlambat waktu absorpsi obat
- Faktor bentuk obat, seperti : tablet, kapsul,
cairan, dll
- Kombinasi dg obat lain, interaksi 1 obat dg obat
lain dpt meningkatkan atau memperlambat
absoprsi tergantung jenis obat
2. DISTRIBUSI

Proses obat dihantarkan

dari sirkulasi sistemik ke
jaringan dan cairan tubuh
DISTRIBUSI OBAT YANG TELAH DI
ABSORPSI TERGANTUNG BEBERAPA
FAKTOR :
Aliran darah
(obat dr aliran darah, Permeabilitas kapiler
terdistribusi ke organ (struktur kapiler dan
berdasarkan jumlah struktur obat)
aliran darah)

Ikatan protein
(obat yang beredar di
seluruh tubuh dan
berkontak dg protein dpt
terikat atau bebas
3. METABOLISME/BIOTRANFORMASI
OBAT

Proses tubuh mengubah

komposisi obat shg menjadi
lebih larut air untuk dapat
dibuang keluar
 Obat dapat di metabolisme melalui
beberapa cara :
a. Menjadi metabolit inaktif kemudian

disekresikan dan
b. menjadi metabolit aktif

Memiliki kerja farmakologi

tersendiri dan bisa di metabolisme
lanjutan
 Beberapa obat diberikan dalam bentuk tidak
aktid kemudian setelah di metabolisme baru
menjadi aktif (Prodrugs)
 Metabolisme obat terutama terjadi dihati
yakni di membran endoplasmic reticulum
(mikrosom) dan sitosol.
 Tempat metabolisme lain (esktrahepatik) :
dinding usus, ginjal, paru, darah, otak dan
kulit juga di lumen kolon (oleh flora usus)
Faktor – faktor yang mempengaruhi
metabolisme
1. Kondisi khusus
 Beberapa penyakit contoh : penyakit hepar (sirosis)
2. Pengaruh GEN
 Perbedaan gen individual menyebabkan bbrp orang
dpt memetabolisme obat dg cepat, sementara yang
lain lambat
3. Pengaruh lingkungan
 Contoh : rokok, keadaan stress, penyakit lama,
operasi, cedera
4. Usia
 Perubahan umur. Cth : usia bayi vs dewasa vs
orangtua
4. EKSRESI

ELIMINASI ATAU PEMBUANGAN

OBAT DARI TUBUH

Sebagian besar obat dibuang dari

tubuh oleh ginjal dan melalui urin

Dapat juga melalui paru-paru,

eksokrin (keringat, ludah,
payudara), kulit,dan traktus
intestinal
 Eksresi melalui ginjal melibatkan 3 proses
a. Filtrasi glomerolus
b. Sekresi aktif di tubulus
c. Reabsorpsi pasif di sepanjang tubulus

Organ kedua yang berperan penting setelah

ginjal yaitu melalui empedu ke dalam usus
dan keluar bersama feses.
Eksresi melalui paru terutama untuk eliminasi
gas anastetik umum.
 PETA KINETIK GINJAL

Ret.Mir.
Cap.Bow.
Filtrasi glomeruli

Tub.Prox. Sekresi tubuli

Ansa Henle Reabsorpsi € Kadar obat +++

Tubuli distalis Vesica

Urine
urinaria
SKEMA FARMAKOKINETIKA
Drug at the side of administration

1. Absorption (input)

Drug in plasma 2. Distribution

Drug in tissues

3. Metabolism

Metabolite(s) in tissues
4. Elimination (output)

Drug and/or metabolite (s) in urine,feces,bile

 PROSES METABOLISME
OBAT
PEMBERIAN ORAL + REKTAL 
SAL.LAMBUNG + USUS OBAT 
EKSRESI

PEMBERIAN INJEKSI IV  SISTEM

SIRKULASI  OBAT EKSRESI

PEMBERIAN IM, SC  JARINGAN 

TEMPAT2 METABOLIK 
OBAT+METABOLIK  EKSRESI
TERIMA KASIH ...