FARMAKODINAMIK DAN

FARMAKOKINETIK
DRG MEGANANDA HIRANYA PUTRI.,M.KES
FARMAKODINAMIK

 FARMAKODINAMIK : bagian dari ilmu farmakologi yang

mempelajari efek biokimia dan fisiologi obat, serta mekanisme
kerjanya.
 FOKUS :
- mempelajari efek obat di dalam tubuh baik dari segi
fisiologi maupun biokimia terhadap berbagai organ tubuh,
- mempelajari mekanisme kerja obat di dalam tubuh
manusia.
- Disebut juga AKSI ATAU EFEK OBAT
FARMAKOKINETIK

 FARMAKOKINETIK : Ilmu yang mempelajari penyerapan

(absorbsi) obat, penyebaran (distribusi) obat, mekanisme kerja
(metabolisme) obat, dan pengeluaran (ekskresi) obat. Dengan
kata lain, Farmakokinetik adalah mempelajari pengaruh tubuh
terhadap suatu obat.
 ADME
 BAGAIMANA PENGARUH TUBUH TERHADAP SUATU OBAT
 FARMAKOTERAPI : ilmu yang mempelajari penggunaan obat
untuk penyembuhan suatu penyakit. Disini diajarkan cara
memilih obat berdasarkan jenis dan tanda-tanda penyakit.
 FOKUS :
 Obatnya : bentuk sediaannya, Farmakodinamik dan
Farmakoterapi
 Penyakitnya : definisi penyakit, prevalensi, patofisiologi,
etiologi, diagnosis, tanda dan gejala, faktor resiko,
penanganan non-farmakologi, penanganan farmakologi,
hingga interaksi obat. 
 Apoteker dituntut : memilih obat yang tepat dan ekonomis.
A FARMAKOKINETIK

 KESELURUHAN PROSES ATAU KEJADIAN YANG DIALAMI

MOLEKUL OBAT MULAI SAAT MASUKNYA OBAT KE DALAM
TUBUH SAMPAI KELUARNYA OBAT TERSEBUT DARI DALAM
TUBUH, DISEBUT PROSES FARMAKOKINETIK.

 TEMPAT PEMBERIAN OBAT :

- PER ORAL : DIMINUM / ALAT CERNA
- OTOT : INTRA MUSCULAR
- KULIT : TOPIKAL
- PARU-PARU : INHALASI / PENGHIRUPAN
 OBAT MELEWATI BEBERAPA DINDING (BARIER) 
MASUK KEPEMBULUH DARAH (INTRA VASKULER) 
DISEBARKAN KESELURUH TUBUH  MENGALAMI
BEBERAPA PROSES, TERMASUK BIOTRANSFORMASI DI
HEPAR  DIEKSKRESIKAN (DIKELUARKAN) MELALUI
GINJAL (URIN) , KULIT (KERINGAT).

 DISEBUT OBAT MENGALAMI A D M E = ABSORBSI,

DISTRIBUSI, METABOLISME, EKSKRESI
 RUTE PEMBERIAN OBAT
CARA MASUK OBAT KEDALAM TUBUH

1) ENTERAL : MELALUI SALURAN PENCERNAAN

ORAL :
- MEMBERIKAN OBAT MELALUI MULUT
- PALING UMUM, HANYA MEMERLUKAN JALAN YANG PALING
RUMIT UNTUK SAMPAI PADA JARINGAN
- MULAI DI LAMBUNG SUDAH DIADSORBSI, TAPI
DIDUODENUM PERMUKAAN ADSORBSINYA LEBIH BESAR
- OBAT MASUK DULU KE HATI, SEBELUM DISIRKULASI
- METABOLISME DI USUS/HATI MEMBATASI EFIKASI BANYAK OBAT
 Asam lambung dapat
mengganggu kondisi obat.
 Beberapa obat misalnya
Penicilin, diberi lapis
/bersalut enteric, sehingga
melindungi obat dari
kerusakan akibat lingkungan
asam
2. SUBLINGUAL

 OBAT DITEMPATKAN DIBAWAH

LIDAH
 OBAT BERDIFUSI KE PEMBULUH
KAPILER  LANGSUNG MASUK KE
SIRKULASI SISTEMIK
 KEUNTUNGAN OBAT
MELAKUKAN BYPASS MELEWATI
USUS DAN HATI DAN OBAT TIDAK
DIINAKTIVASI OLEH
METABOLISME.
 OBAT TIDAK HANCUR OLEH ENZIM
USUS DAN PH ASAM LAMBUNG
3 RECTAL

 50% aliran darah dari bagian rektum

TIDAK MELEWATI sirkulasi HATI; jadi,
biotransformasi obat oleh hati
dikurangi.
 KEUNTUNGAN LAIN :
 OBAT TIDAK HANCUR OLEH ENZIM
USUS DAN PH ASAM LAMBUNG
 PILIHAN BAGI PASIEN YANG
MUNTAH-MUNTAH
BENTUK OBAT : SUPPOSITORIA DAN
OVULA
2) PARENTERAL = DISUNTIKAN

- Untuk obat yang adsorbsinya buruk jika melalui

saluran cerna
- Untuk obat yang tidak stabil dalam saluran cerna
(misalnya insulin)
- Untuk pasien yang tidak sadar
- Jika diperlukan kerja obat yang cepat
- Dosis yang diberikan lebih terkontrol
MACAM PEMBERIAN PARENTERAL
 SUNTIKAN INTRA VENA (IV) :
 Sering dilakukan
 Obat terhindar dari Metabolisme
First pass oleh Hepar
 Efek cepat, kadar obat dalam
sirkulasi terkontrol baik
 Obat yang sudah disuntikkan tidak
bisa diambil Kembali (lewat
emesis/muntah atau pengikatan
charcoal)
 Jika terkontaminasi bakteri, bisa
terjadi reaksi yang tidak
diinginkan, karena konsentrasi
diplasma darah dan jaringan tinggi
 IV maupun IA , kecepatan infus
harus dikontrol dengan hati-hati
 SUNTIKAN INTRA MUSCULAR (IM)
:
 ADRENALIN
BENTUKNYA BERUPA LARUTAN
DALAM AIR
 ATAU SUSPENSI DALAM PELARUT
NON AQUA SEPERTI ETILENGLIKOL
 ADSORBSI OBAT DALAM LARUTAN
CEPAT
 EKSKRESI LIDOKAIN DARI TEMPAT
ADSORBSI PREPARAT DEPO
LAMBAT
 SETELAH PELARUTNYA BERDIFUSI
KELUAR DARI OTOT, OBAT
MENGENDAP DALAM TEMPAT
SUNTIKAN.
 OBAT MELARUT PELAN-PELAN,
SEHINGGA ADA EFEK TERAPEUTIK
JANGKA PANJANG
 SUNTIKAN SUBKUTAN (SC) :
 CONTOH : OBAT EPINEFRIN /
 SERING DIGABUNG DENGAN OBAT
LAIN  DI KEDOKTERAN GIGI
DENGAN LIDOCAINE
 EPINEFRIN  VASOKONSTRIKTOR
(MEMPERSEMPIT PEMBULUH
DARAH), SEHINGGA MENGURANGI
PEMBERIAN
 CONTOH LAIN : OBAT KONTRASEPSI
DALAM KAPSUL SILASTIK (=
LEVONERGESTREL)  KB IMPLANT,
DIINSERSIKAN DIBAWAH KULIT,
UNTUK JANGKA PANJANG.
3) RUTE LAIN

1. INHALASI
- OBAT DIBERIKAN MELALUI MULUT KE SALURAN NAFAS DAN CEPAT
DIADSORBSI LEWAT PERMUKAAN LUAS PARU-PARU
- SAMA CEPAT SEPERTI CARA INTRAVENA
- BIASANYA UNTUK OBAT-OBATAN PERNAFASAN, SEPERTI ASMA ATAU
PENYAKIT PARU OBSTRUKTIF (OBAT LANGSUNG PADA TEMPAT BEKERJANYA
DAN EFEK SAMPING SISTEMISNYA MINIMAL)
2. INTRANASAL

 DIBERIKAN LEWAT HIDUNG,

ADA YANG DISEMPROTKAN
DAN DIHISAP
 CONTOH : DESMOPRESSIN
UNTUK PENGOBATAN DIABETES
INSIPIDUS.
KALSITONIN SALMON
(HORMON PEPTIDA UNTUK
PENGOBATAN OSTEOPOROSIS
NARKOTIKA YANG DIGUNAKAN
UNTUK PENGOBATAN
3. INTRATEKAL / INTRAVENTRIKULAR

 OBAT DIBERIKAN SECARA

LANGSUNG KE DALAM CAIRAN
SEREBROSPINAL
 CONTOH : METOTREKSAT
UNTUK KASUS LEUKEMIA
LIMFOSITIK AKUT
4. TOPIKAL
 YANG DIHARAPKAN ADALAH EFEK
LOKAL OBAT
 MISALNYA SALEP UNTUK KULIT,
OBAT TETES MATA
 CONTOH :
 SALEP CREAM UNTUK
DERMATOFITOSIS
 ATROPIN TETES MATA UNTUK
MELEBARKAN PUPIL MATA DAN
MEMUDAHKAN MENGUKUR
KELAINAN REFRAKSI
5. TRANSDERMAL
 RUTE INI MENGAPLIKASIKAN OBAT
MELALUI KULIT, BIASANYA DENGAN
“TRANSDERMAL PATCH” ATAU
SISTEM PENGIRIMAN LAINNYA.
 4 KEUNTUNGAN TRANSDERMAL
DIBANDING DENGAN PEMBERIAN
ORAL :
a. Menghindari efek lintas metabolism
obat pertama ( first pass
metabolism)  Bioavailabilitas
meningkat
b. Pelepasan obat berkepanjangan
c. Meminimalkan efek samping
d. Harus jenis obat yang hidrofobik
ABSORPSI
 Absorpsi merupakan proses masuknya
obat dari tempat pemberian ke dalam
darah.

 RUTE ABSORBSI DAPAT TERLIHAT DI

GAMBAR SAMPING
 TEMPAT ABSORPSI UTAMA ADALAH
USUS HALUS KARENA MEMILIKI
PERMUKAAN ABSORPSI YANG SANGAT
LUAS, YAKNI 200 METER PERSEGI
(PANJANG 280 CM, DIAMETER 4 CM,
DISERTAI DENGAN VILI DAN MIKROVILI
)
FAKTOR- FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
ABSORBSI OBAT
• Transpor Pasif
METODA ABSORBSI • Transpor Aktif

• Detik s/d Menit : IV, Inhalasi

KECEPATAN • Lebih Lambat : Oral,IM,Topikal Kulit, Lapisan
ABSORPSI Intestinal, Otot

 Aliran darah ke tempat absorpsi

 Total luas permukaan yang tersedia sebagai
FAKTOR LAIN tempat absorpsi
• Waktu kontak permukaan absorpsi
Kecepatan Absorbsi Juga Dipengaruhi oleh :

 Nyeri dan stress : mengurangi aliran darah, mengurangi pergerakan

saluran cerna, retensi gaster;
 Makanan tinggi lemak : akan menghambat pengosongan lambung
dan memperlambat waktu absorpsi obat;
 Bentuk obat, atau formulasi obat seperti tablet, kapsul, cairan,
sustained release, dan lain-lain
 Kombinasi dengan obat lain : interaksi satu obat dengan obat lain
dapat meningkatkan atau memperlambat absorpsi tergantung jenis
obat.
 Obat yang diserap oleh usus halus ditransport ke hepar
sebelum beredar ke seluruh tubuh. Hepar
memetabolisme banyak obat sebelum masuk ke
sirkulasi. Hal ini yang disebut dengan efek first-pass.
Metabolisme hepar dapat menyebabkan obat menjadi
inaktif sehingga menurunkan jumlah obat yang sampai
ke sirkulasi sistemik, jadi dosis obat yang diberikan
harus banyak.
DISTRIBUSI :
Proses obat dihantarkan dari sirkulasi sistemik ke jaringan dan cairan
tubuh.
Yang mempengaruhi :

• Terdistribusi ke organ/jaringan tergantung aliran darah

• Organ dengan aliran darah besar : jantung, Hepar,
Aliran Darah Ginjal  distribusi cepat
• Kulit, lemak Otot : lebih lambat

• Tergantung Struktur Kapiler

Permeabilitas • Tergantung Struktur Obat

kapiler
• Obat berkontak dengan protein Terikat atau Protein Bebas
• Jika berikatan dengan Protein terikat  obat tidak aktif/ tidak
Ikatan Protein bekerja
• Jika berikatan dengan protein bebas  Obat bekerja/berefek
• Ikatan protein tinggi jika >80% obat terikat protein
METABOLISME OBAT/BIOTRANSFORMASI
 PROSES TUBUH MERUBAH KOMPOSISI OBAT SEHINGGA MENJADI LEBIH LARUT AIR UNTUK DAPAT
DIBUANG KELUAR TUBUH.
 Hasil Metabolisme :
a. METABOLIT INAKTIF  KEMUDIAN DIEKSKRESIKAN
b. METABOLIT AKTIF  KERJA FARMAKOLOGI  DIMETABOLISME LANJUT
 Obat yang diberikan dalam bentuk proaktif (PRODRUGS)  DIMETABOLISME  AKTIF
 TEMPAT METABOLISME UTAMA : membran endoplasmic reticulum (mikrosom) dan di cytosol HATI
 TEMPAT METABOLISME LAIN (EKSTRAHEPATIK) : dinding usus, ginjal, paru, darah, otak, dan  kulit,
juga di lumen kolon (oleh flora usus).
 TUJUAN METABOLISME : mengubah obat yang nonpolar (larut lemak) menjadi polar (larut air) agar
dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu.
 OBAT AKTIF DIMETABOLISME  INAKTIF
 LEBIH AKTIF/KURANG AKTIF/TOKSIK
FAKTOR-FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
METABOLISME

• PENYAKIT YANG MENGURANGI KEMAMPUAN

KONDISI KHUSUS METABOLISME MISALNYA : SIROSIS HATI

• SIFATNYA INDIVIDUAL (ORANG TTT

PENGARUH GEN METABOLISMENYA CEPAT YANG LAIN LAMBAT)

PENGARUH • ROKOK, KONDISI STRESS, PENYAKIT YANG

MENDASARI, OPERASI DAN CEDERA
LINGKUNGAN
• BEDA KECEPATAN METABOLISME ANTARA :
USIA BAYI- ORANG DEWASA DAN MANULA
EKSKRESI OBAT
 ARTINYA : ELIMINASI ATAU
PEMBUANGAN OBAT DARI TUBUH
 DIEKSKRESIKAN :
ORGAN UTAMA : GINJAL, MELALUI
URIN
 ORGAN LAIN : paru-paru, eksokrin
(keringat, ludah, payudara), kulit
dan tractus intestinal.
 Ekskresi melalui Ginjal bisa secara : -
- Obat utuh
- Bahan Aktifnya
 3 PROSES YANG TERJADI PADA
GINJAL SUPAYA OBAT BISA
1) FILTRASI GLOMERULUS
2) SEKRESI AKTIF DI TUBULUS GINJAL
3) REABSORPSI AKTIF SEPANJANG
TUBULUS
 ORGAN LAIN UNTUK EKSKRESI :
EMPEDU KEDALAM USUS 
KELUAR BERSAMA FAESES
PARU-PARU --. UNTUK ELIMINASI
GAS ANASTETIK UMUM
 TERKAIT FARMAKOKINETIK :
 WAKTU PARUH :
 Waktu yang dibutuhkan sehingga setengah dari obat dibuang dari tubuh.
 Faktor yang mempengaruhi waktu paruh adalah absorpsi, metabolism dan
ekskresi.
 Untuk menetapkan berapa sering obat harus diberikan.
 ONSET, PUNCAK DAN DURASI KERJA OBAT
 ONSET = waktu dari saat obat diberikan hingga obat terasa kerjanya.  TGT
RUTE PEMBERIAN DAN FARMAKOKINETIK OBAT
 PUNCAK = waktu di mana obat mencapai konsentrasi tertinggi dalam plasma.
 DURASI KERJA OBAT = lama waktu obat menghasilkan suatu efek terapi atau
efek farmakologis.
PROSES METABOLISME OBAT
FARMAKODINAMIK
FARMAKODINAMIK

 FARMAKODINAMIK : bagian dari ilmu farmakologi yang

mempelajari efek biokimia dan fisiologi obat, serta mekanisme
kerjanya.
 FOKUS :
- mempelajari efek obat di dalam tubuh baik dari segi
fisiologi maupun biokimia terhadap berbagai organ tubuh,
- mempelajari mekanisme kerja obat di dalam tubuh
manusia.
- Disebut juga AKSI ATAU EFEK OBAT
 • REAKSI FISIOLOGIS ATAU BIOKIMIA TUBUH KARENA OBAT,
EFEK OBAT • MISALNYA : SUHU TURUN, TEKANAN DARAH TURUN, KADAR GULA
DARAH TURUN

• ONSET : WAKTU MULAI MENIMBULKAN EFEK TERAPI

KERJA OBAT • PEAK / PUNCAK : MAKSIMUM TERAPI
• DURASI / LAMA KERJA : LAMA OBAT MENIMBULKAN EFEK TERAPI

MEKANISME • DIPENGARUHI OLEH RESEPTOR, ENZIM, HORMON

• OBAT BEKERJA SETELAH INTERAKSI DENGAN RESEPTOR, INTERAKSI
KERJA OBAT DENGAN ENZIM DAN KERJA NON SPESIFIK
INTERAKSI OBAT DENGAN RESEPTOR PADA SEL INANG (RIBOSOMA/TEMPAT LAIN.

RESEPTOR BISA BERUPA : PROTEIN, ASAM NUKLEAT, ENZIM, KARBOHIDRAT ATAU

LEMAK. SEMAKIN BANYAK RESEPTOR YANG BISA BEREAKSI  EFEK OBAT AKAN
MENINGKAT

INTERAKSI OBAT DENGAN ENZIM : BISA MENGIKAT (MEMBATASI PRODUKSI

ENZIM) BISA MEMPERBANYAK

KERJA NON SPESIFIK : OBAT BERIKATAN DENGAN RESEPTOR YANG NON SPESIFIK.
CONTOH : Na Bikarbonat : mengubah pH Cairan tubuh, Alkohol : mendenaturasi protein,
Norit Mengikat Toksin/ Racun
EFEK NORMAL :
Efek yang timbul pada kebanyakan Individu

EFEK UTAMA PRIMER

Efek yang sesuai dengan tujuan pengobatan, misal: morfin untuk menghilangkan rasa sakit, eter
untuk menginduksi anestesi

EFEK SAMPING

• Efek yang tidak menjadi tujuan utama pengobatan.

• Dapat menguntungkan, tapi dapat merugikan
• Misalnya Antihistamin (obat alergi) menimbulkan rasa kantuk

EFEK SEKUNDER

• Efek yang tidak diinginkan dan merupakan reaksi organisme (tubuh) terhadap efek primer obat.
• Misalkan : obat Tetrasiklin peroral menimbulkan diare, karena flora normal tubuh disaluran
pencernaan ikut terbunuh. Fungsi normal saluran cerna terggg  diare
EFEK ABNORMAL :
Efek yang timbul pada sebagian kecil individu atau kelompok individu
tertentu

TOLERANSI
DIBUTUHKAN DOSIS YANG LEBIH TINGGI UNTUK MENIMBULKAN EFEK
YANG SAMA DENGAN YANG DIHASILKAN OLEH DOSIS TERAPI NORMAL
TOLERANSI SEJATI
TOLERANSI SEMU jika diberikan secara oral
TOLERANSI ALAMI
Seorang individu toleran maupun parenteral, dapat toleransi yang terlihat
disebabkan perubahan disposisi
terhadap obat (racun) obat yang berakibat pada berbagai spesies
jika diberikan secara berkurangnya intensitas dan hewan dan juga pada
peroral, tetapi tidak lamanya kontak antara obat- berbagai suku bangsa
jaringan sasaran (reseptor) atau
toleran jika racun perubahan sifat dan fungsi meliputi toleransi
diberikan dengan cara sasaran sedemikian sehingga spesies dan toleransi
lain misal disuntikkan. jaringan kurang peka terhadap
rasial.
obat.
 INTOLERANSI
PENYIMPANGAN RESPON TERHADAP DOSIS TERTENTU OBAT

INTOLERANSI KUANTITATIF INTOLERANSI KUALITATIF

Gejala dan tanda yang tampak
Beberapa individu yang sama sekali berbeda dari gejala
hiperresponsif terhadap yang timbul setelah pemberian
obat dapat merespon dosis obat dosis toksik.
obat yang lebih rendah dari Macamnya : Idiosinkrasi,
dosis terapi Anafilaksis, Alergi
 Idiosinkrasi merupakan efek abnormal dan terjadi secara individu, familial atau
rasial. Contoh: Primakuin (umumnya aman), tetapi menyebabkan hemodialisis
pada sekelompok orang kulit berwarna, sekelompok orang Yunani dan
Mediterania karena mereka mengalami kekurangan enzim glukosa-6-fosfat
dehidrogenase.
 Anafilaksis : reaksi alergi yang terjadi dalam waktu singkat setelah pemberian
obat. Dapat menjadi syok anafilaksis yang dapat berakibat fatal.
 Alergi : respon abnormal dari sistem kekebalan tubuh. Pemberian obat,
biasanya kali berikutnya  terjadi reaksi antara obat (antigen) dengan zat
antibody tubuh. Histamin lepas dari sel yang dapat menimbulkan gangguan
pada kulit (gatal-gatal), asma bronkhial, reaksi berlangsung lambat, contoh obat
Penisilin.
TERIMAKASIH