PENGANTAR FARMAKOLOGI

1
2
UTK MENGETAHUI EFEK OBAT PD MANUSIA, MAKA OBAT DICOBA
DULU PD HEWAN COBA: FARMAKOLOGI EKSPERIMENTAL.

• PERBANDINGAN EFEK OBAT PD HEWAN DAN MANUSIA DIPELAJARI

DLM: FARMAKOLOGI KOMPARATIF.
• FARMAKOKINETIK: BAG DARI FARMAKOLOGI MENGENAI NASIB OBAT:
ABSORPSI, DISTRIBUSI, BIOTRANSFORMASI, METABOLISME DAN
EKSKRESI OBAT.

• FARMAKODINAMIK: MEMPELAJARI EFEK FISIOLOGIK DAN BIOKIMIA

OBAT THD BERBAGAI ORGAN TUBUH DAN MEKANISME KERJANYA.
• FARMAKOTERAPI: MEMPELAJARI PENGGUNAAN OBAT DALAM
PENCEGAHAN DAN PENGOBATAN PENYAKIT. DISAMPING ITU JUGA DPT
UTK DIAGNOSIS.

• TOKSIKOLOGI: MEMPELAJARI KERACUNAN OBAT ATAU BAHAN RACUN

(KIMIA, TOKSIN, BISA ULAR,DLL). DIPELAJARI JUGA CARA PENCEGAHAN, 3

PENGENALAN, DAN PENANGGULANGAN KASUS2 KERACUNAN.

Peredaran Obat Dalam Tubuh

4
SECARA GARIS BESAR DLM FARMAKOLOGI PERLU
DIPERHATIKAN
• SIIFAT DASAR OBAT: SIFAT FISIK, UKURAN OBAT, REAKTIVITAS OBAT,
IKATAN OBAT RESEPTOR, BENTUK OBAT, RANCANGAN OBAT RASIONAL
DAN NOMENKLATUR RESEPTOR.

• INTERAKSI OBAT TUBUH: FARMAKODINAMIK

• INTERAKSI TUBUH OBAT : FARMAKOKINETIK

• PRINSIP FARMAKODINAMIKA: INTERAKSI OBAT RESEPTOR/bukan

reseptor.

• PRINSIP FARMAKOKINETIKA: Perubahan wujud obat, dan pembuangan

obat dari tubuh

• KELOMPOK OBAT: ANALGESIK, ANTIBIOTIK, HORMON.

• SUMBER2 INFORMASI OBAT.

• UJI PRE-KLINIK: UJI FARMAKOLOGIK t.u UJI KHASIAT DAN TOKSIS
(KEAMANAN)
• 5
UJI KLINIK
OBAT: SIFAT ALAMIAH OBAT
OBAT ADALAH SUATU SUBSTANSI YANG MEMBAWA PERUBAHAN
DALAM FUNGSI BIOLOGIK MELALUI AKSI KIMIA.

• Molekul obat akan berinteraksi dengan suatu molekul spesifik dalam

sistem biologik yang berperan sebagai suatu regulator, molekul ini
dis: reseptor.
• Racun dapat juga disebut obat.

• Toksin: racun berasal dari biologik origin, contoh sintesis oleh

tumbuhan atau binatang, sedang racun inorganik: Logam, , Arsen.

• Untuk reaksi kimia dengan reseptor, maka molekul obat harus ada
ukuran (size), muatan listrik (electrical charge), bentuk (shape), dan
komposisi atom.

6
PENEMBUSAN (PERMEATION)
OBAT2 AKAN BERPROSES DENGAN 4 CARA:

1. Difusi Cairan (Aqueous Diffusion): dipengaruhi konsentrasi

gradien antara senyawa
2. Difusi Lipid: dipengarui oleh pH
3. Special Carriers: carries membawa gerakan dg transpor atau
difusi terfasilitasi, tak seperti difusi pasif, sifatnya dpt
menghambat (inhibitable).
4. Endositosis dan Eksositosis: suatu substan akan masuk dlm sel
melalui proses endositosis. proses kebalikan: eksositosis.

7
SIFAT FISIK OBAT.
OBAT DPT DLM BTK PADAT PD TEMP RUANGAN (ASPIRIN, ATROPIN);
CAIRAN (LQUID): NIKOTIN, ETANOL), ATAU GAS (NO). HAL INI PENTING
UNTUK CARA PEMBERIAN.

• CONTOH BEBERAPA OBAT LIKUID MUDAH MENGUAP  INHALASI

(HALOTHAN, AMILNITRIT).
• OBAT BIASANYA DALAM BENTUK ASAM ATAU BASA LEMAH.

UKURAN OBAT
• BERVARIASI DARI YANG TERKECIL (LITHIUM ION, MW 7)  SANGAT
BESAR (ALTEPLASE, SUATU PROTEIN MW 59,050).
• UMUMNYA Molecular Weight (MW) 100-1000.
• OBAT DG MW 100 AKAN BERGERAK DLM TUBUH (DARI TEMPAT
PEMBERIAN KE TEMPAT KERJA OBAT).
• MW 1000 TAK CEPAT DISERAP
• OBAT YANG MW BESAR BERIKAN LGS KE LOKASI KERJA/RESEPTOR
8
Matera medika: ilmu yg mempelajari asal, diskripsi, dan
cara penyediaan obat. Skg ilmu ini tlh digantikan dg
experimental pharmacology.
• Mekanisme kerja obat:
- obat yg menghambat enzim, mis: diamoks menghambat
enzim carbonik anhidrase inhibitor.
- Depresant atau stimulan
- Ada yg bekerja pd dinding sel, membran plasma,
sitoplasma
- Adanya reseptor site
- Skrg obat obat bekerja lbh mendalam lagi yaitu secara
biomolekuler.
- Bekerja secara agonis atau antagonis
- Bekerja berdasarkan reaksi kimia: asam lambung dg
9
NaHCO3.
AGONIS DAN ANTAGONIS (AG)
FARMAKODINAMIKA
• AGONIS: AGONIS PENUH,
AGONIS PARSIAL
• ANTAGONIS
1. ANTAGONIS FISIOLOGIK: BEKERJA MELALUI SISTEM FISILOLOGIK
YG SAMA , TAPI DG RESEPTOR Y BERBEDA: PEMBERIAN ADRENALIN
PD SYOK.
2. AG PADA RESEPTOR : MELALUI SIST RESEPTOR YG SAMA
3. AG KOMPETITIF. AG MENGIKAT RESEPTOR REVERSIBEL,
SEHINGGA DPT DIGESER OLEH AGONIS KADAR TINGG.
• ANTAGONIS NON KOMPETITIF: PENGHAMBATAN EFEK AGONIS
OLEH ANTAGONIS NONKOMPETITIF TIDAK DPT DIATASI DENGAN
MENINGKATKAN KADAR AGONIS.
• ANTAGONIS NONKOMPETITIF TERJADI BILA: a. AG MENGIKAT
RESEPTOR SECARA IREVERSIBEL. b. AG MENGIKAT BUKAN PD 10
MOLEKUL RESEPTORNYA SENDIRI, TAPI PD KOMPONEN LAIN.
Hubungan rumus kimia dan kerja obat atau dikenal dg
S.A.R = Structure - Activity and Relationship.

• Obat dlm farmakologi dibagi dalam golongan2.

• Masing2 gol. memp basis struktur kimia tertentu
• Dg variasi struktur org dpt meninggikan atau merendahkan potensi
obat.
• Optikal isomer sering memp kerja berlainan, contoh: l- efinefrin >
potensinya d/p d-isomernya.
• Obat obat yg mirip struktur kimianya akan menyebabkan
competitive inhibisi: PABA dan Sulfa.

• ABSORPSI OBAT: sgt dipengaruhi oleh:

- cara pemberian, - kelarutan (solubility), - sifat fisiknya, -
konsentrasi, - permukaan tempat Abs, - sirkulasi.
11
FAKTOR FAKTOR YG MEMPENGARUHI KERJA OBAT:
1. Dosis 2.Toleransi 3. Idiosinkrasi 4. Pengaruh
keadaan
sakit thd obat2an.
• Dosis: - D.Toksis: dosis yg menyebabkan gejala2 keracunan
- D. fatal : dosis yg menyebakan kematian
- D. letal : dosis yg menyebabkan kematian pd sejumlah
hewan coba yg dinyatakan dlm persentasi.
- LD50 : dosis yg membunuh 50% dr hewan coba, pd
suatu percob yg teliti yg
menggunakan sejumlah hewan2.
Dosis minimal: dosis yg terkecil yg masih memp efek terapeutis.
Dosis maksimal: dosis terbesar yg memp efek terapeutis tanpa
adanya efek toksis.
Dosis optimal: tempat antara d.min dan d. maks terletak dosis terapi.
Rasio terapi = LD50/d.terapi. Hub dosis dan efeknya: kurva sigmoid.
12
FAKTOR FAKTOR YG MEMPENGARUHI DOSIS TERAPI

1. Umur 2. Berat badan 3. Seks 4. Wkt pemberian

obat
5. Cara pemberian obat 6. Kecepatan pengeluaran obat
7. Kombinasi obat 8. Ras 9. Spesies.
• Kombinasi obat:
Maksud kombinasi obat: 1.Toksisitas lebih rendah
2.Dosis lebih kecil
3.Efek lebih besar
Istilah2:
Sumasi: bila dua obat diberikan sekaligus maka efeknya adl jml aljabar
dr masing2 efek
Sinergisme: kombinasi dr dua obat yg mendatangkan efek > dr jml
aljabar dr masing2 efek
13
Antagonis: Kerja berlawanan dr dua obat pd sistem fisiologik yg sama:
Kofein & Khloralhidrat.
Antagonis kimia: bila terjadi reaksi kimia antara dua
obat.
Kompetitif antagonis: PABA dan sulfonamid krn
masing2 obat memp afinitas kepd reseptor yg sama.
Antidot: Obat yang melawan racun: pemberian NaHCO3
kepd keracunan jengkol
Potensiasi: kombinasi dua obat yg mendatangkan efek > dr
jml efek obat masing2 dipakai sendiri.

14
II. Toleransi (Tolerance):
Keadaan yg luar biasa yg mana didpti resistensi thd dosis yg
biasanya mendatangkan efek artinya efeknya akan
menurun , dg dosis yang sama, contoh morfin.
Macam2 tolernasi:
- Individual tolerance: toleransi sdh didpt, biarpun blm
pernah menggunakan obat tsb.
- Toleransi spesies: kelinci tolerans thd belladona, krn didlm
belladona ada atropin, atropin dihancurkan dg cepat oleh
bdn kelinci.
- toleransi silang: antara alkohol dan eter
- psudotolerance: abs obat dg lambat sekali atau dikeluarkan
oleh tbh dg cepat.
- true tolerance: penghancuran atau detoks obat2 yg cepat
sekali oleh tbh.
- akut tolerance: atau takifilaksis, mis: efedrin thd tek drh.
15
Habituasi: kebiasaan makan obat = psikodependent.
Adiksi: ketagihan, biasanya mendatangkan GPO.
III. IDIOSINKRASI; Efek yg abnormal dr obat., contoh
morfin dpt mendatangkan ketengan thd seseorg, tapi pd
individu lain: stimulant (excitement).

Hipersensitif: reaksi alergik dr obat. Obat merupakan

hapten. , contoh: alergi penisilin.
Gejala2: yg plg ringan - berat.
- dermatitis, urtikaria, angioneurotk oedem, aplastik
anemia, drug fever, rhinitis, astma dll. Yg plg berat dis:
Steven Johnson Syndrom.

IV. Pengaruh keadaan sakit thd obat:

mis: Aspirin hanya menurunkan suhu bila pend
demam. Diuretik terlihat bekerja (nyata) bila ada udem
16
Biological - Assay = Bio - Assay: peneraan kekuatan
obat2 tak murni (crud drugs) pd hewan coba atau pd test
organ.
Contoh: insulin diberikan pd kelinci utk melihat gula drh
• Buku2:
Goodman and Gilman: Pharmacological Basis of
Therapeutics. Ed .8. Katzung: Basic & clinical
Pharmacology. Farmakologi dan Terapi: UI (S.Gan, eds),
Farmakologi dan Terapi UI.
Dll.

SEKIAN

17