Fluoxetine: Nama & Struktur Kimia Sifat Fisikokimia : : Fluoxetine HCL. C17H18F3NO.

HCl Kristal putih-putih kotor, Sedikit larut dalam air

termasuk golongan SSRI BSO: Capsule 10,20 mg, Kaplet 20 mg Nama dagang: Prozac, Kalxetin

Farmakokinetik: Diabsobsi baik, ikatan dengan protein 0,5% Peak plasma: 6-8 jam Peak plasma konsentrasi: 15-55 ng/ml Hepatik P450 enzime: CYP206 Enzyme yang mempengaruhi,: CYP2C9 Enzime yang menghambat: CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 Metabolite: norfluxetine Waktu paruh: 7-9 hari (metabolit active) Ekresi: Urine Farmakodinamik: Penghambat selektif serotonin reuptake; sedikit atau tidak ada afinitas terhadap alpha adregenik, histamine atau reseptor kolinergik Indikasi Gangguan Depresi Mayor Dosis: 20 mg peroral dapat ditingkatkan 20 mg setelah beberapa minggu dosis max: 80 mg/hari Gangguan Obsesi Compulsive Dosis: 20 mg peroral dapat ditingkatkan 20 mg setelah beberapa minggu dosis max: 80 mg/hari Gangguan Panik Dosis: 10 mg/ hari untuk minggu pertama, kemudian 20 mg/hari dosis mak: 60 mg/hari Efek Samping > 10% : SSP : insomnia, sakit kepala, cemas, nervous, somnolens.

Endokrin & metabolik : penurunan libido, saluran cerna: mual, diare, anoreksia, xerostomia, saraf-otot: lemah, tremor. Pernafasan : faringitis, menguap. 1-10% : KV : vasodilatasi, demam, sakit dada, hemorhage, hipertensi, palpitasi. SSP : pusing, mimpi aneh, berfikir abnormal, agitasi, amnesia, menggigil, emosi labil, gangguan tidur, Kulit: rash, pruritis; Endokrin & metabolik : abnormal ejakulasi, impoten; Saluran cerna : dispepsia, konstipasi, flatulens, muntah, berat badan turun, selera makan meningkat ; Genitourinari : sering berkemih; Mata : penglihatan abnormal. telinga berdenging, sinusitis, gejala seperti flu. Kontraindikasi Hipersensitif terhadap fluoksetin atau komponen-komponen lain formulasi, Pasien pengguna inhibitor MAO, tioridasin, mesoridasin. Interaksi - Dengan Obat Lain : Inhibitor MAO non selektif ( fenelzin, isokarboksid) atau inhibitor MAO lainnya (linezolid) sebaiknya tidak diberikan dengan fluoksetin karena menimbulkan reaksi yang fatal. Tunggu 5 minggu sesudah penghentian fluoksetin sebelum mulai dengan inhibitor MAO atau 2 minggu setelah penghentian inhibitor MAO sebelum mulai dengan fluoksetin. Kombinasi dengan selegilin menimbulkan mania, hipertensi atau sindroma seretonin. Fluoksetindapat menghambat metabolisme tioridasin atau mesoridasin sehingga dapat mengakibatkan resiko perpanjangan interval QT yang bisa menimbulkan aritmia fatal. Tunggu sampai 5 minggu setelah penghentian fluoksetin sebelum mulai dengan tioridasin. Fluoksetin dapat meningkatkan efek aminofilin, beta bloker tertentu, dekstrometorfan, diazepam, fluvoksamin, lidokain, meksiletin, paroksetin, fenitoin, propranolol, risperidon, ritonafir, teofilin, tioridasin, antidepresan trisiklik, trifluoperasin, ven Kombinasi fluoksetin dengan SSRI dan amfetamin, buspiron, meperidin, nefazodon, antagonis serotonin,(sumatripan), simpatomimetik, ritonavir, tramadol mungkin akan meningkatkan resiko sindroma serotonin. Kombinasi dengan sumatripan dan antagonis serotonin lainnya dapat menimbulkan toksisitas, lemah, hiperrefleksia, dan inkoordinasi. Kombinasi dengan litium akan menimbulkan resiko neurotoksik dan peningkatan serum litium. Kombinasi dengan diuretik kuat ( bemetanid, furosemid dan torsemid) akan meningkatkan resiko hiponatremia. Kombinasi dengan warfarin dapat meningkatkan respons Pemberian bersama NSAID dan obat yang mempengaruhi pembekuan darah dapat meningkatkan resiko perdarahan, monitor. Efek fluoksetin dapat ditingkatkan oleh klorpromazin, delavirdin, fluoksetin, mikonazol, paroksetin, pergolid, kuinidin, kuinin, ritonavir, ropinirol, sulfonamid, NSAID, dan inhibitor CYP2C8/9 atau 2D6 lainnya.

Efek fuoksetin dapat menurun bila dikombinasi dengan karbamasepin, fenobarbital, fenotoin, rifampin, dan induktor CYP2D6 lainnnya. Fluoksetin dapat menurunkan efek kodein, hidrokodon, oksikodon, tramadol. Siproheptadin dapat menghambat efek serotonin reuptake inhibitor. Litium akan dapat diturunkan efeknya oleh fluoksetin. - Dengan Makanan : Etanol, valerian, St John's wort, kava-kava, gotu kola dapat meningkatkan efek depresi SSP. Pengaruh - Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : C Dicurigai bersifat teratogenik. Efek non teragenik yang dilaporkan muncul pada pemberian di trimester III adalah : distres pernafasan, sianosis, apnu, kejang, temperatur tubuh tidak stabil, sulit minum/menyusu, muntah, hipoglikemi, hipo/hipertoni, hiperrefleksia, gelisah, menangis, tremor. Hindari pemberian bila terpaksa diberikan, turunkan perlahan sampai kemudian dihentikan pada trimester III. - Terhadap Ibu Menyusui : Masuk ke dalam ASI, tidak dianjurkan. - Terhadap Anak-anak : - Terhadap Hasil Laboratorium : Parameter Monitoring Status mental terhadap depresi, ide bunuh diri, kecemasan, fungsi sosial, mania, serangan panik, akatisia (gelisah tidak dapat duduk tenang), tidur Bentuk Sediaan Kapsul 10 mg, 20 mg, tablet 20 mg Peringatan Reaksi berat akibat penggunaan dengan inhibitor MAO : sindroma serotonin (hipertermia, otot kaku, agitasi, tidak stabil) Aritmia ventrikel yang dapat menimbulkan torsade de pointes dan kematian bila dikombinasi dengan tioridasin. Fluoksetin dikaitkan secara nyata dengan timbulnya rash dan alergi termasuk vaskulitis, sindroma seperti lupus, laringospasme, reaksi anafilaktik, penyakit inflamasi pulmonal. Dapat menimbulkan mania/hipomania pada pasien bipolar, hindari penggunaan monoterapi. Kegagalan kognitif dan gangguan motorik yang timbul harus diwaspadai pada pengemudi atau operator mesin. Kemungkinan munculnya keinginan bunuh diri harus diwaspadai. Waspadai kejang dan kerusakan otak. Penggunaan pada pasien yang gagal ginjal atau hati tidak berfungsi serta pada orang tua. Waspadai penggunaan kombinasi dengan antikoagulan. Karena panjangnya waktu paruh, waspadai tetap berlangsungnya reaksi yang tidak diinginkan walau terapi sudah dihentikan. Waspadai gejala putus obat yang tiba-tiba : gelisah, agitasi, bingung, insomnia, hipomania; hentikan penggunaan bertahap. Waspadai gangguan fungsi seks akibat penggunaan.

Clobazam

BSO Klobazam 10 mg Termasuk golongan benzodiazepine Farmakokinetik: Bioavailability: 100% Peak plasma time: 0,5 4 jam Protein bound: 80-90% Metabolisme di hati oleh CYP3A4, CYP2C192, CYP2B6 Waktu paruh: 36-42 jam Farmakodinamik Bereaksi dengan reseptor benzodiaepin yang akan meninkatkan aksi GABA (aktivasi dopamine, noradrenalin dan serotonin menurun) Dosis: Anti Anxietas dosis:2-3 x 10 mg/hari Kejang Berat lebih dari 30 kg: 5 mg/12 jam Dosis max 40 mg/hari dibagi 2 Efek samping: Mulut dan tenggorokan kering, disuria, retensi urin, disartria, ataksia, vertigo, pusing, depresi mental, gangguan saluran cerna, takikardia, palpitasi. Kegagalan pernapasan dan hipotensi tidak/jarang terjadi pada dosis terapi, tetapi dapat terjadi pada dosis tinggi. Pemberian overdosis dapat menyebabkan depresi sistem saraf pusat dan koma. Gangguan pernapasan, keletihan, konstipasi, hilang nafsu makan, mual, mengantuk, bingung. Reaksi kulit seperti erupsi, urtikaria. Penggunaan jangka panjang atau dosis tinggi dapat menyebabkan abnormalitas yang reversibel seperti gangguan bicara, gangguan fungsi motorik, gangguan penglihatan (penglihatan ganda, nistagmus), peningkatan berat badan. Berkurangnya libido.

Kontraindikasi: Pasien yang mengalami depresi sistem saraf pusat (koma). Penderita psikotik dan gangguan depresi mental. Penderita gangguan pernapasan. Reaksi hipersensitif terhadap klobazam. Trimester pertama kehamilan. Myastehenia gravis.

Peringatan dan perhatian: Hati-hati pemberian obat ini pada orang lanjut usia atau pasien yang lemah, gagal fungsi ginjal, hati, dan pasien yang sedang menjalani terapi dengan obat sistem depresan. Selama minum obat ini dilarang menjalankan mesin atau kendaraan. Hindari pemakaian dosis tinggi dan jangka lama, karena dapat menyebabkan toleransi dan ketergantungan fisik. Kelemahan otot (myasthenia gravis), spinal atau serebral ataksia dan pada kasus keracunan akut alkohol, zat-zat hipnotik, analgesik, neuroleptik, antidepressan, lithium, pasien dengan kerusakan hati serius (misalcholestatic jaundice) dan pasien dengan sleep apnoea syndrome. Klobazam diekskresi melalui air susu ibu. Hentikan pemberian ASI selama pengobatan dengan klobazam.

Interaksi obat: Jika klobazam dikombinasi dengan depresan sistem saraf pusat (termasuk antikonvulsan dan alkohol) akan menambah terjadinya depresi sistem saraf pusat. Simetidin dapat mengurangi klirens plasma klobazam, meningkatkan waktu paruh dan konsentrasi klobazam.