NEO-MERCAZOLE

1. Nama generik :
Karbimazole

2. Kelompok hormon :
Hormon tiroid yang dihasilkan oleh Kelenjar hipofisis lobus anterior

3. Analog atau antagonis

Analog : propiltiourasil (PTU) dan Kalium iodida Antagonis : Garam Tiroksin dan Levotiroksin

4. Mekanisme kerja
Neo-mercazole bekerja dengan cara mengurangi jumlah hormon tiroid yang di produksi oleh kelenjar tiroid. Iodine merupakan senyawa kimia yang digunakan oleh kelenjar tiroid dalam membentuk hormon tiroid . Proses pembentukan hormon tiroid yaitu ion iodine / iodida menjadi bentuk yodium teroksidasi sehingga mampu berikatan langsung dengan asam amino tirosin dan nantinya akan menghasilkan hormon tiroid. Neo-mercazole bekerja dengan cara menghambat iodida berubah menjadi bentuk teroksidasinya. Ia juga bekerja dengan cara memblok ion iodida yang teroksidasi berikatan dengan asam amino tirosin. Sehingga menyebabkan produksi hormon tiroid menurun. Berdasarkan hasil tersebut, Neo-mercazole berguna untuk pengobatan jika jumlah hormon tiroid yang diproduksi berlebihan ( Hypertiroidism).

5. Efek-efek farmakologi
Karbimazole adalah turunan carbethoxy dari methimazole. Aksi antitiroid nya akibat konversi menjadi methimazole setelah terserap. ini digunakan untuk mengobati hipertiroidisme dan tirotoksikosis.

6. Kegunaan klinis (Indikasi)

Neo-Mercazole diindikasikan pada keadaan dimana penurunan aktifitas tiroid diperlukan yaitu: - Pengobatan tirotoksikosis (sebagai terapi utama) - Persiapan sebelum tiroidektomi (pasien tertentu) - Pengobatan kombinasi dengan radio aktif ablatif.

7. kontra indikasi
Pada penderita yang telah mengalami penyembuhan pada trakhea (tracheal obstruction), karena dalam dosis tinggi dapat mempengaruhi pembesaran kelenjar tiroid, sehingga gejala-gejala obstuksi dihambat. Penderita yang hipersensitif terhadap Carbimazole.

8. dosis dan cara pakai

Awal : Dewasa : sehari 20-60 mg Kasus ringan : sehari 5-10 mg Kasus sedang :sehari 30 mg Kasus berat : 40-60 mg. Diberikan dalam beberapa dosis terbagi. Untuk pemeliharaan : sehari 5 15 mg

9. Bentuk sediaan
Tablet

10. Efek yang tidak diinginkan

Reaksi yang merugikan ini biasanya terjadi pada delapan minggu pertama,reaksi yang paling serinng terjadi mual, sakit kepala, arthralgia, gangguan lambung ringan, ruam kulit dan pruritus. Reaksi-reaksi ini hanya bersifat sementara dan tidak perlu dilakukan penghentian obat.

a.

Depresi sumsum tulang termasuk neutropenia, eosinofilia, leukopenia, agranulositosis telah dilaporkan. Kasus yang jarang dilaporkan yaitu anemia hemolitik. Pasien harus selalu diperingatkan tentang timbulnya sakit tenggorokan, memar atau perdaraham, sariawan, demam, malaise dan harus diinstruksikan untuk menghentikan obat serta segera mencari saran dari medis. Pada pasien tersebut, penghitungan jumlah sel darah harus segera dilakukan, terutama jika ada bukti klinis.

Gangguan darah dan sistem limfatik

b. Gangguan sistem saraf

Sakit kepala

c. Gangguan sistem pencernaan

Nausea, gangguan lambung ringan. Kehilangan sensasi dari indra perasa telah diamati

d. Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi

Demam, malaise

e. Gangguan sistem hepar

Gangguan hati, termasuk tes fungsi liver yang abnormal, hepatitis, hepatitis kolestatik, penyakit kuning kolestatik dan umum telah dilaporkan. Dalam kasus ini penggunaan karbimazole harus dihentikan.

f. Cedera, keracunan dan komplikasi

Memar

g. Gangguan kulit dan subkutan

Ruam kulit, pruritus, urtikaria.

h. Gangguan sistem musculoskeletal

Kasus isolasi miopati telah dilaporkan. Penderita mengalami mialgia setelah mengkonsumsi NeoMercazole, kadar kreatin fosfokinase nya harus selalu dipantau

i. Hipersensitivitas dan reaksi alergi

Reaksi hipersensitivitas angioedema dan multi sistem seperti vaskulitis kulit, bereefek terhadap paru-paru, hati dan ginjal.

j. Gangguan pembuluh darah

perdarahan

11. Farmakokinetik serta keistimewaan dari sediaan yang dimaksud.

Carbimazole dengan cepat dimetabolisme untuk methimazole. Rata-rata puncak plasma konsentrasi methimazole dilaporkan terjadi satu jam setelah dosis tunggal karbimazole. Waktu paruh karbimazole 6,4 jam.

12. Interaksi obat

Yodium atau yodium berlebih dapat menurunkan efek Carbimazole, dan kekurangan yodium dapat meningkatkan efek dari Carbimazole. b. Konsentrasi serum digoxin dan digitoxin bisa meningkat ketika pasien menggunakan agen antitiroid. Penurunan dosis mungkin diperlukan bila pasien menjadi eutiroid. Agen antitiroid dapat menurunkan serapan thyroidal natrium iodida I131, rebound penyerapan dapat terjadi sampai 5 hari setelah penghentian mendadak Carbimazole. Respons pasien terhadap antikoagulan oral dapat dipengaruhi oleh / tiroid dan status metabolik. Evaluasi waktu protrombin dan penyesuaian dosis antikoagulan yang direkomendasikan