Agonis & Antagonis Adrenergik Tiga bab sebelumnya telah menjelaskan farmakologi obat yang dapat menyebabkan efek

aktivitas kolinergik. Pada bab ini akan diperkenalkan golongan analog yang berinteraksi di reseptor adrenergik (adrenoceptor). Efek klinis dari obat-obat ini dapat dihindari dengan adanya pemahaman fisiologi adrenergik dan pengetahuan mengenai reseptor mana yang akan diaktifkan atau diblokade oleh tiap-tiap obat. FISIOLOGI ADRENOCEPTOR Istilah adrenergik disamakan dengan efek dari epinephrin (adrenalin), berlawanan dengan asetilkolin dengan efek kolinergik. Telah diketahui saat ini norephinephrine (noradrenalin) merupakan neurotransmitter dari sebagian besar aktivitas adrenergik sistem saraf simpatis. Kecuali kelenjar keringat dan beberapa pembuluh darah, norephinephrine dilepaskan oleh jaras simpatis postganglion pada akhir jaringan. Sebagai perbandingan, seperti yang telah dijelaskan pada bab sebelumnya, asetilkolin dilepaskan oleh jaras simpatik preganglion dan semua jaras parasimpatis. Norephinephrine disintesis dalam sitoplasma kemudian disalurkan menuju vesikel jaras simpatis postganglion. Setelah dilepaaskan melalui proses eksositosis, kerja norephineprin dihentikan dengan pengambilan kembali menuju ujung nervus postganglion (diinhibisi oleh tricylic antidepresant), difusi dari reseptor, atau metabolisme monoamin oksidase (diinhibisi oleh penghambat monoamic oxidase