Analgetik dan Inflamasi

Created By : Cristopel Candra H.G Page 1

Memilih Analagetik dan Anti Inflamasi
Saat baca catatan SMA tentang Obat Analgetik dan Inflamasi sepertinya seru
juga kalo dibagi hehe. Yep cekidot! :) (Meskipun saya bukan lulusan Anak
SMF sih)
Pernahkah teman-teman habis jatuh merasakan rasa panas di luka, kemerahan,
nyeri bahkan bengkak? Yep gejala di tsb merupakan gejala dari terjadinya
inflamasi atau peradangan: rubor (merah), tumor (bengkak), calor (panas), dan
dolor (nyeri).
Apa radang itu?
Radang atau inflamasi sebenarnya merupakan respon jaringan hidup untuk
mempertahankan diri. Misalnya karena adanya benda asing, bakteri, dsb.
Radang sendiri dibagi menjadi 2, yaitu:
1. Inflamasi non imunologis : tidak melibatkan sistem imun (g ada reaksi alergi)
misalnya karena luka, cedera fisik, dsb
2. Inflamasi imunologis : Melibatkan sistem imun, terjadi reaksi antigen-
antibodi. Misal pada asma
Pada artikel kali ini yang kita bahas yang non imunologis dulu. Yang biasanya
terjadi saat ada cedera fisik dan luka.
Terjadinya radang non imunologis?
Radang terjadi saat suatu mediator inflamasi (misal terdapat luka) terdeteksi
oleh tubuh kita. Lalu permeabilitas sel di tempat tersebut meningkat diikuti
keluarnya cairan ke tempat inflamasi. Terjadilah pembengkakan. Nah kemudian
terjadi vasodilatasi (pelebaran) pembuluh darah perifer sehingga aliran darah
dipacu ke tempat tersebut. Akibatnya timbul warna merah dan terjadi migrasi
sel-sel darah putih sebagai pasukan pertahanan tubuh kita.
Thats why saat radang terjadi kemerahan, pembengkakan, panas dan rasa nyeri.
:)
Mediator Inflamasi
Prostaglandin merupakan mediator pada inflamasi yang menyebabkan kita
merasa perih, nyeri, dan panas. Nyeri? Yep prostaglandin dapat menjadi salah
satu donator penyebab nyeri kepala primer.
Analgetik dan Inflamasi

Created By : Cristopel Candra H.G Page 2

Bagaimana prostaglandin dihasilkan?

Di membran sel ada yang namanya Phosphatidylcholine dan
Phosphatidylinositol. Saat terjadi luka, membran tersebut akan terkena
dampaknya juga. Si phosphatidylcholine dan phosphatidylinositol diubah
menjadi asam arakidonat. Nah asam arakidonat nantinya bercabang menjadi
dua: jalur siklooksigenasi (COX) dan jalur lipooksigenase.
Pada jalur COX ini terbentuk Prostaglandin dan thromboxane. Sedangkan pada
jalur lipooksigenase terbentuk leukotrin.
Loh hasilnya ada lagi selain prostaglandin? Yep hasil-hasil tersebut memiliki
peran berbeda:
1. Prostaglandin: mediator inflamasi dan nyeri. Juga menyebabkan vasodilatasi
dan edema (pembengkakan)
2. Thromboxane: menyebabkan vasokonstriksi dan agregasi (penggumpalan)
platelet
3. Leukotriene: menyebabkan vasokontriksi, bronkokonstriksi
Oia COX sendiri ada 2 macem secara garis besar: COX-1 dan COX-2. COX-1
fungsinya menghasilkan prostaglandin yang esensial bagi tubuh, misal di
lambung dan ginjal. Sedangkan COX-2 baru ada kalo ada reaksi inflamasi.

Analgetik dan Inflamasi

Created By : Cristopel Candra H.G Page 3

Obat anti inflamasi

Obat antiinflamasi dibagi jadi dua: golongan steroid dan nonstreoid.
1. Golongan kortikosteroid.
Obat ini merupakan antiinflamasi yang poten (yang super duper kuat). Karena
apa? Obat2 ini menghambat enzim phospholipase A2 sehingga tidak terbentuk
asam arakidonat. Nah asam arakidonat g terbentuk brarti prostaglandin jg g
terbantuk kan?
Namun, obat anti inflamasi golongan satu ini g boleh digunakan seenaknya.
Kenapa? Karena efek sampingnya besar. Bisa bikin moon face, hipertensi,
osteoporosis dll. Selain itu penggunaan steroid jangka panjang juga bisa
mempengaruhi homeostasis tubuh karena ini pengaruh ke HPA (Hypothalamus
Pituitary Adrenal Axis). Jadi si steroid sendiri di tubuh dihasilkan oleh
adrenal, tapi saat make obat steroid dari luar jangka panjang maka si steroid di
dalem tubuh jadi berlebihan, ini bisa bikin yg namanya Cushing.
Tambahan aja kalo di luar negeri penggunaan steroid sangat sangat sangat
dibatasi dalam jangka sependek mungkin, dan setelah selesai penggunaannya
dilakukan tappering dose. Di sini? hahaha beli dexamethasone di apotek juga
dikasih -__-
Contoh : hidrokortison (di Indonesia cuma ada topikal), deksametason,
prednisone, betametason, metilprednisolon
2. Golongan NSAID (Non steroid anti inflammatory drug)
Analgetik dan Inflamasi

Created By : Cristopel Candra H.G Page 4

Well kalo obat yang satu ini pasti sering liat. Cara kerjanya juga beda ama yang
golongan steroid. Obat golongan AINS menghambat COX sehingga tidak
terbentuk prostaglandin dan tromboksan. Potensinya sih lebih kecil daripada
yang golongan steroid namun ada juga efek sampingnya:
Meningkatkan resiko kekambuhan asma
Karena jalur siklooksigenasi dihambat, metabolisme jalur lipooksigenase
menjadi meningkat dan produksi leukotrine meningkat. Leukotriene sendiri
seperti yang sudah dijelaskan tadi, bisa bikin bronkokonstriksi. Jadi ati2 buat
para penderita asma!
Pendarahan
Tromboksan yang juga dibentuk COX kan dihambat sehingga darah lebih encer
dan g ada yg bertugas untuk membekukan darah. Tidak boleh diberikan pada
pasien yang misalnya kena demam berdarah.
Gangguan Gagal ginjal, gangguan lambung
Golongan NSAID menghambat kerja COX padahal COX sendiri ada 2 macam:
COX-1 dan COX-2. COX-1 merupakan enzim normal yang vital untuk proteksi
lambung dan ginjal. Sedangkan COX-2 lah yang menghasilkan prostaglandin.
Nah masalahnya obat yang beredar sekarang adalah obat non selektif yang
memblok semua COX. Jadi kalo pake NSAID non selektif prostaglandin yg
fungsinya melindungi lambung & ginjal juga dihambat sehingga bisa
menyebabkan gangguan di situ.
Pemilihan obat
Karena sifat non selektif dari obat2 anti inflamasi telah diciptakan juga yang
namanya COX-2 Inhibitor (Celecoxib, Rofecoxib). Awalnya tentu obat2
tersebut mendapat respon yg bagus. Namun kemudian ditarik. WHY? Karena
ternyata para pengguna COX-2 inhibitor yg kemudian didiagnosis menderita
stroke, jantung koroner dan lain lain.
Well, usut punya usut COX-2 inhibitor ternyata dapat menyebabkan gangguan
kardiovaskuler. Karena pembentukan tromboksan g dihambat sehingga akan
mengaktivasi platelet. Aktivasi ini kemudian memicu agregasi (penggumpalan)
darah. Nah klo ada penggumpalan darah biasanya tekanan darah naik karena
terjadi penyumbatan pembuluh. Kondisi ini lambat laun akan memicu terjadinya
jantung koroner dan gangguan kardiovaskuler.
Analgetik dan Inflamasi

Created By : Cristopel Candra H.G Page 5

Sehingga COX-2 inhibitor sangat riskan untuk digunakan terutama untuk
pasien dengan riwayat kardiovaskuler!
Lah lalu obat apa yang sebaiknya dipakai? Bukan bermaksud untuk promosi
namun menurut penelitian ternyata Parasetamol aman terhadap efek samping
pada NSAID lain. Karena parasetamol menghambat COX-3 yang ada di otak
dan spinal cord. Sehingga obat ini efektif untuk meringankan rasa sakit, namun
kurang poten untuk anti inflamasi.
Untuk adilnya mari kita liat beberapa profil obat AINS serta analgesik:

1. Parasetamol / Acetaminophen
Seperti yang sudah dijelaskan di atas karena bekerja pada COX-3 di susunan
saraf pusat obat ini hanya berfungsi sebagai analgesik dan antipiretik. Selain itu
resiko gangguan kardiovaskular minimal karena tidak menghambat tromboksan.
Efeknya dirasakan pada 30 menit dan berlangsung selama 3 jam.
Namun pada penggunaan pada jangka lama, parasetamol dapat menyebabkan
kerusakan hati.


Analgetik dan Inflamasi

Created By : Cristopel Candra H.G Page 6

2. Aspirin / Asetosal / Asam asetil salisilat
Sebagai analgetik, antipiretik, antiinflamasi dan antiplatelet.
Berkaitan dengan khasiatnya sebagai antiplatelet atau pencegah pembekuan
darah maka Aspirin tidak boleh diberikan pada pasien dengan gangguan
pembekuan darah, pasca operasi serta penderita demam berdarah!
Selain itu aspirin dapat memicu terjadinya asma karena penumpukan leukotrien
dan sebaiknya bukan pilihan bagi penderita gangguan lambung karena dapat
menyebabkan peptic ulcer disease.
Tidak boleh diberikan pada wanita hamil karena menghambat prostaglandin
(untuk kontraksi uterus) yang dapat memperpanjang waktu kelahiran,
pendarahan.
3. Antalgin / metampiron
Khasiat sebagai analgetik, antipiretik dan anti inflamasi. Namun efek
sampingnya dapat menyebabkan leukopenia (penurunan leukosit) dan
agranulositosis (penurunan sel-sel darah putih bergranuler). Di beberapa negara
antalgin udah ditarik dari peredaran tapi di indonesia well you know it.
4. Asam mefenamat
Khasiat sebagai analgetik, antipiretik, anti inflamasi (namun potensinya kurang
dari aspirin). Terkait sifatnya yang asam maka jangan diminum saat perut
kosong.
5. Ibuprofen
Khasiat sebagai analgetik dan antipiretik. Biasanya juga digunakan oleh
penderita rheumatoid arthritis dan degenerative joint disease.
Sebenarnya masih banyak obat-obat antiinflamasi dan analgesik lainnya.
Namun yang perlu kita tahu bahwa tidak ada obat yang tidak punya efek
samping. Dan hendaklah pasien jeli dan meminta keterangan apoteker saat
membelinya. :)