Flusitosin

Flucytosine (5-fluorocytosine) adalah primidin sintetis yang telah mengalami fluorinasi

ASAL DAN KIMIA. Flusitosin (5-fluorositosin; 5FC) merupakan antijamur sintetik yang
berasal dari fluorinasi pirimidin, dan mempunyai persamaan struktur dengan fluorourasil dan
floksuridin. Obat ini berbentuk kristal putih tidak berbau, sedikit larut dalam air tapi mudah larut
dalam alkohol.

AKTIVITAS ANTI JAMUR. Spektrum antijamur flusitosin agak sempit. Obat ini efektif untuk
pengobatan kriptokokosis, kandidiasis, kromomikosis, torulopsis dan aspergilosis.
Cryptococcus dan Candida dapat menjadi resisten selama pengobatan dengan
flusitosin. 40 50% Candida sudah resisten sejak semula pada kadar100 g/mL flusitosin.
Infeksi saluran kemih bagian bawah oleh Candida yang sensitif dapat diobati dengan flusitosin
saja karena kadar obat ini dalam urin sangat tinggi. Invitro pemberian flusitosin bersama
amfoterisin B akan menghasilkan efek supraaditif terhadap C. neoformans, C. tropicalis dan C.
albicans yang sensitif.

Mekanisme kerja
Flusitosin masuk ke dalam sel jamur dengan bantuan sitosin deaminase dan dalam sitoplasma
akan bergabung dengan RNA setelah mengalami deaminasi menjadi 5-Fluorourasil. Sintesis
protein sel jamur terganggu akibat penghambatan langsung sintesis DNA oleh metabolit
fluorourasil. Keadaan ini tidak terjadi pada sel mamalia karena dalam tubuh mamalia flusitosin
tidak diubah menjadi fluorourasil.

Farmakokinetik

Absorbsi

: diserap dengan cepat dan baik melalui saluran cerna. Pemberian bersama

makanan memperlambat penyerapan tapi jumlah yang diserap tidak berkurang.

Penyerapan juga diperlambat pada pemberian bersama suspensi alumunium
hidroksida/magnesium hidroksida dan dengan neomisin.

Distribusi :didistribusikan dengan baik ke seluruh jaringan dengan volume

distribusi mendekati total cairan tubuh.

Ekskresi

: 90% flusitosin akan dikeluarkan bersama melalui filtrasi glomerulu dalam

bentuk utuh, kadar dalam urin berkisar antara 200-500g/ml.

Kadar puncak dalam darah setelah pemberian per-oral dicapai 1-2 jam. Kadar ini lebih
tinggi pada penderita infusiensi ginjal.

Masa paruh obat ini dalam serum pada orang normal antara 2,4-4.8 jam dan sedikit
memanjang pada bayi prematur tetapi dapat sangat memanjang pada penderita
insufisiensi ginjal.

Efek samping

Dapat menimbulkan anemia, leukopenia, dan trombositopenia, terutama pada penderita

dengan kelainan hematologik, yang sedang mendapat pengobatan radiasi atau obat yang
menekan fungsi tulang, dan penderita dengan riwayat pemakaian obat tersebut.

Mual,muntah, diare dan enterokolitis yang hebat.

Kira-kira 5% penderita mengalami peninggian enzim SGPT dan SGOT, hepatomegali.

Terjadi sakit kepala, kebingungan, pusing, mengantuk dan halusinasi.

Indikasi

infeksi sistemik, karena selain kurang toksik obat ini dapat diberikan per oral.

Penggunaannya sebagai obat tunggal hanya diindikasikan pada kromoblastomikosis

Sediaan dan dosis

Flusitosin tersedia dalam bentuk kapsul 250 dan 500 mg

Dosis yang biasanya digunakan ialah 50-150 mg/kgBB sehari yang dibagi dalam 4 dosis.