Cholinesterase Inhibitor

Rivastigmine
Khumrotin Entik Styaningsih
G1F013007

Mekanisme
Rivastigmine, sebagai inhibitor selektif
asetil , memperlambat penghancuran
asetilkolin, diproduksi oleh fungsional
aman neuron. Obat selektif meningkatkan
asetilkolin di korteks dan hippocampus
dan Dengan demikian, meningkatkan
transfer saraf holinergicescoy.
Rivastigmine memiliki efek positif
dengan mengurangi fungsi kognitif,
terkait dengan kekurangan asetilkolin.

Diagram Skematik
Rivastigmin

Asetilkolin

asetilkolinester
ase

Kolin

Asetat

Rivastigmin digunakan untuk beberapa

obat pilihan yaitu untuk gejala :
- Alzheimer
- Demensia
- Parkinson
Nama Obat
Merk dagang : Exelon
Nama generik : Rivastigmine

Sifat
bekerja pada system saraf pusat dengan
meningkatkan acetylcholine
Bergantung pada dosis perintah dalam
kisaran dosis hingga 6 mg 2 kali per hari
(dosis maksimum)
Rivastigmin berinteraksi dengan sasaran
enzim dengan pembentukan ikatan
kovalen , yang mengarah ke inaktivasi
sementara enzim

Efek Samping
Lelah
pusing
sakit kepala
berkeringat banyak
Tidak enak badan
Penurunan BB
Binggung
gemeteran
Malaise
Astenia
Samnolen

Interaksi obat
Obat kolinomimetik , antikolinergik ,
relaksan otot jenis suksinilkolin

Waktu paruh
Rivastigmine biasanya diberikan dua kali
sehari setelah makan. Karena efek
sampingnya pada saluran cerna pada awal
pengobatan, pengobatan dengan
Rivastigmine umumnya dimulai dengan dosis
rendah, biasanya 1,5 mg dua kali sehari, dan
secara bertahap ditingkatkan tidak lebih dari
2 minggu.

Metabolisme
Rivastigmine cepat dan sebagian besar
dimetabolisme dengan T1/2 dari plasma darah sekitar
3.4 jam setelah penghapusan patch. Penghapusan
terbatas tingkat penyerapan rivastigmina (Kinetika
Flip-Flop), yang menjelaskan peningkatan
T1/2 Setelah penggunaan TTS kselon (3.4 tapi)
dibandingkan dengan lisan atau/dalam penggunaan
(1.4 dan 1.7 h masing-masing) obat. Metabolisme
Rivastigmina terjadi terutama oleh hidrolisis
holinesterzoy pendidikan metabolita
dekarbamilirovannogo, vitro di yang menunjukkan
minimal kemampuan untuk menghambat
azetilholinesterzu (<10%).

Daftar pustaka
Omedicine, 2010,Ekselon,
http://omedicine.info/id/ekselon.ht
ml
, diakses pada rabu , 17
september 2014 , pukul 19.56
Tjay, tan hoan dkk, 2007, obatobat penting khasiat, penggunaan
dan efek-efek sampingnya, PT Elex
Media Komputindo, jakarta

TERIMA KASIH