Antidotum

opioid, bezodiazepin
Antidotum / Reversing Agent
antidotum adalah senyawa yang mengurangi atau
menghilangkan toksisitas senyawa yang diabsorpsi.
 opioid overdose triad

 Acute miosis
(pinpoint pupils)

 Cheyne Stokes
respiration

 coma
 Antagonis Opioid
• Umumnya tidak memberikan banyak efek, kecuali sebelumnya
telah ada efek agonis opioid, atau kondisi opioid endogen
tinggi
• Nalokson, naltrekson  antagonis kompetitif pd ketiga
reseptor opioid, namun afinitas thdp reseptor μ tinggi
• Efek tanpa pengaruh opioid
• Menurunkan ambang nyeri
• Antagonis efek anelgetik plasebo
• Antagonis analgesia krn efek akupungtur
• Depresi napas  nalorfin, levlorfan  efek pd reseptor κ
4
 Antagonis Opioid
• Efek dengan pengaruh opioid
• Semua efek agonis pd reseptor μ diantagonis oleh nalokson dosis
kecil (0,4-0,8mg) IV
• RR meningkat 1-2 menit pd pasien depresi napas krn opioid
• Efek sedatif & efek thdp tekanan darah jg segera dihilangkan
• Fenomena “overshoot”  peningkatan RR melebihi frekuensi
sebelum dihambat opioid
• Dosis kecil pd ketergantungan fisik thdp morfin dpt menimbulkan
gejala putus obat yg berat  mirip penghentian morfin yg
mendadak  timbul bbrp menit setelah suntikan s/d 2 jam

5
 Antagonis Opioid
• Farmakokinetika
• Nalokson hanya diberikan parenteral  hampir seluruhnya
mengalami metabolisme lintas I
• T ½ 1 jam, masa kerja 1-4 jam
• Naltrekson efektif scr oral, T ½ 3jam, masa kerja 24 jam
• Naltrekson lebih poten dari naloksson
• Ketergantungan fisiK  penyalahgunaan <<<:
• Tdk sebabkan ketergantungan fisik
• Tdk menyokong ketergantungan fisik morfin
• Obat yg kurang menyenangkan bagi pecandu
• Indikasi : depresi napas neonatus yg ibunya mendpt opioid,
over dosis morfin
6
 TREATMENT OF ACUTE POISONING :
OPIOID COMPETITIVE ANTAGONISTS
Competitive blocker of opioid receptor, with 10x higher affinity for  receptor than for .

 Naloxone (μ, κ and δ-antagonist)

 Naltrexone (μ, κ and δ-antagonist)

 Nalorphine / Allylnormorphine (μ-antagonist / κ-agonist)

Dose : 0,1 – 0,2 mg (max 10 mg) iv (adult) &0,0(05 – 0,1 mg(child)

Actions :
 Precipitates withdrawal symptoms
 Reverses the coma and respiratory depression of opioid overdose (naltrexone with much longer action
duration)
BENZODIAZEPINE POISONING
ANTIDOTUM : ANTAGONIST BENZODIAZEPINE
1. FLUMAZENIL:
Flumazenil mempunyai afinitas terhadap reseptor
benzodiazepine lebih tinggi dibandingkan golongan
benzodiazepine sehingga bekerja dengan menempati
reseptor tersebut.
Flumazenil dapat menghilangkan efek sedasi, amnesia,
depresi nafas, depresi kardiovaskular dari benzodiazepine.
Onset : 1 – 2 menit (iv). Dosis : 0,1 –1 mg/kgBB.
2. AMINOPHILIN :
Aminophilin bersifat antagonis non selektif terhadap
ikatan reseptor adenosine  menyebabkan re-uptake
adenosine  asetil kolin akan dilepaskan kembali
sehingga pengaruh benzodiazepine terhadap SSP dapat
dihilangkan.
Dosis : 1 – 2 mg/kgBB (dosis efektif untuk
menghilangkan efek sedasi dari midazolam).
TERIMA KASIH