AMINOPHYLLINE

Adalah kombinasi dari theophylline dan ethylenedomine dengan perbandingan 2:1

MOA

Menghambat beberapa anggota phosphodiesterase (PDE) enzyme family

sehingga meningkatkan konsentrasi intrasel cyclic AMP (cAMP).
cAMP akan menstimulus fungsi cardiac, relaksasi otot polos, penurunan
aktivitas imun dan penurunan respon inflamasi.
Inhibisi cell-surface receptor untuk adenosine, dimana adenosine akan
menstimulus kontaksi otot polossaluran nafas dan release histamine.

FARMAKODINAMIK

Efek ke CNS.
o Pada low sampai moderate dose seperti pada kafein dapat
menyebabkan peningkatan gairah, kewaspadaan, penurunan rasa
letih.
o Bila pada dosis 100 mg dapat menyebabkan nervousness, insomnia
dan sedikit bronkodilator.
o Pada dosis tinggi dapat menyebabkan tremor, konvulsi dan kematian.
Efek kardiovaskuler
o Sedikit takikardia, peningkatan CO, peningkatan BP, peningkatan
resistensi perifer.
o Efek inotropic.
o Large dose: relaksasi vascular smooth muscle, kecuali cerebral blood
vessel.
Efek ke GI tract
o Stimulus sekresi asam lambung dan enzyme digestive.
Efek ke ginjal
o Diuretic lemah, peningkatan filtrasi glomerulus, penurnunan reabsorbsi
sodium di tubulus.
Efek ke smooth muscle
o Bronkodilator
o Efek samping ke CNS
Efek ke skeletal muscle
o Peningkatan kontraktilitas skeletal muscle
o Improve pasien ventilasi terhadap hypoxia dan dyspnea.

FARMAKODINAMIK

Reabsorbsi sangat cepat, dapat dipengaruhi oleh makanan.

60% berikatan dengan protein plasma.
Eliminasi via feses dan ginjal.
Half life: asthma (7-9 jam), smoker (4-5 jam), anak (3-5 jam).

INDIKASI

Untuk pengobatan gejala reversible airflow limitation.

Chronic asthma, chronic lung disease (emfisema, chronic bronchitis)

KONTRA INDIKASI

Hipsen terhadap theophylline

Penyakit jantung
Hipertensi.
Ganggguan hati.

Efek samping

Takikardia, atrial fibrilasi

Mual
Gangguan tidur.
Kejang.

SEDIAN DAN DOSIS

Tablet 225 mg, 350 mg, ampul 10 ml

IV
o Asthma berat, 250-500 mg perlahan 20 menit, anal 5 mg/Kg.
o Akut pada COPD, 500-800 mg/jam, anak 1 mg/kg/jam
Oral: dewasa, anak > 40 kg 1 x 1 sehari.