Kimia Medisinal 2 Makalah
Kimia Medisinal 2 Makalah
NAMA
:DIAN TRIYUWONO
NIM
:09023218
DOSEN
FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS AHMAD DAHLAN
YOGYAKARTA
2013
dan merupakan hipnotik yang efektif. Metabolitnya, trikloroetanol juga merupakanhipnotik yang
efektif. Kloral sendiri berupa minyak sedangkan hidratnyamerupakan kristal yang menguap secara
lambat di udara dan larut dalam minyak,air dan alkohol. Kloralhidrat memiliki rasa yang tidak enak.
Senyawa ini dapatmengiritasi kulit dan membran mukosa.
Penggolongan obat depresan SSP antara lain yang akan dibahas pada makalah ini adalah
Anestesi umum, hipnotik sedative, tranquilizer/antipsikotik , antikonvulsan.
1. ANESTESI UMUM
Anestetika umum/ sistemik adalah senyawa yg dapat menekan aktivitas SSP sehingga
menyebabkan hilangnya kesadaran, menimbulkan efek analgesik, relaksasi otot, dan menurunkan
aktivitas refleks. Anestesi umum dapat menekan susunan saraf sentral secara berurutan, yaitu :
a) Taraf analgesia, yaitu kesadaran dan rasas nyeri berkurang
b) Taraf eksitasi, yaitu kesadaran hilang seluruhnya dan terjadi kegelisahan
c) Taraf anestesia, yaitu reflek mata hilang, nafas otomatis dan teraturseperti tidur dan
otot-otot melemas (relaksasi)
d) Taraf pelumpuhan sumsum tulang, yaitu kerja jantung dan pernafasan terhenti
Tujuan narkose adalah untuk mencapai taraf anestsia dengan sedikit mungkin efek samping,
oleh karena itu taraf pertama sampai ketiga adalah yang paling penting sedangkan taraf keempat harus
dihindari. Pada proses recovery (sadar kembali) terjadi dengan urutan taraf terbalik dari taraf ketiga
sampai kesatu.
Mekanisme kerja Anestetikum akan bekerja mempengaruhi dua jenis reseptor yaitu : 1.
Reseptor amino butiric acid (GABA) , GABA merupakan neurotransmiter inhibitori utama di otak,
GABA berdifusi menyeberangi celah sinap untuk berinteraksi dengan
reseptornya sehingga
menimbulkan aksi penghambatan fungsi SSP. 2. Reseptor Glutamat yang merupakan reseptor
eksitatori kususnya pada sub tipe N-methyl D-aspartat (NMDA) Gamma-amino butiric acid
merupakan neurotransmiter inhibitori utama di otak, disintesis dari glutamat dengan bantuan enzim
glutamic acid decarboxylase (GAD), didegradasi oleh GABA-transaminase. Sekali dilepaskan, GABA
berdifusi menyeberangi celah sinap untuk berinteraksi dengan reseptornya sehingga menimbulkan
aksi penghambatan fungsi SSP.
Anestesi umum dibagi menjadi 2, yaitu anestesi inhalasi dan anestesi intravena. Mekanisme
kerjanya sebagai berikut:
a) Anestesi inhalasi
Anestesi inhalasi bekerja secara spontan menekan dan membangkitkan aktivitas
neuron berbagai area di dalam otak. Sebagai anestesi inhalasi digunakan gas dan
Hidroksi
terhalogenasi,
yaitu
:kloroform
(CHCl 3),
etilklorida
I.
Anestesi Inhalasi:
Contoh anestesi inhalasi yaitu:
a. Turunan eter , yaitu: dietil eter, vinileter,enfluran, isofluran, metoksifluran
b. Turunan Hidroksi terhalogenasi, yaitu :kloroform (CHCl 3), etilklorida (CH3CH2Cl),
halotan (F3CCHClBr), trifluorometanol (F3CCH2OH)
Struktur:
II.
Anestesi Intravena
Contoh anestesi intravena,yaitu:
1. Turunan barbiturate , yaitu: metoheksital Na, tiamital Na, tiopental Na
2. Turunan sikloheksana, yaitu :Ketamin HCL
Struktur:
2. HIPNOTIK SEDATIF
Definisi Sedatifa adalah senyawa yg menimbulkan efek sedasi, yaitu keadaan
terjadinya penurunan kepekaan terhadap rangsangan dari luar karena ada penekanan SSP
ringan. Dalam dosis lebih besar sedatifa berfungsi sebagai hipnotika. Penggunaan Sedatifa
untuk menekan kecemasan, menunjang pengobatan hipertensi, mengontrol kejang,menunjang
efek anestetika sistemik, sedangkan
(imsomnia).
Sedatif- Hipnotik adalah golongan obat depresi SSP. Efeknya bergantung pada dosis,
mulai dari yang ringan (menenangkan, menyebabkan kantuk, menidurkan) hingga yang berat
(menghilangkan kesadaran, keadaan anestesi, koma dan mati
Sedatif adalah zat-zat yang dalam dosis terapi yang rendah dapat menekan aktivitas
mental, menurunkan respons terhadap rangsangan emosi sehingga menenangkan.
Hipnotik adalah Zat-zat dalam dosis terapi diperuntukkan meningkatkan keinginan
untuk tidur dan mempermudah atau menyebabkan tidur.
retikula,
rangsangan
pusat
tidur
&
menghambat
fungsi
pusat
Turunan Barbiturat
ii.
Turunan Benzodiazepin
iii.
iv.
Turunan Alkohol
v.
vi.
Turunan Aldehid
Penggantian satu atom H pada posisi R4 dengan OH akan menurunkan aktivitas tetapi juga
menurunkan efek samping obat (oksazepam)
Penggantian satu atom H pada posisi R4 dg COOH akan meningkatkan masa kerja obat
Substitusi atau modifikasi gugus F/ Cl pada posisi orto cincin C meningkatkan aktv.
Substitusi meta & para menurunkan aktv
3. ANTI PSIKOTIK
Antipsikotik (juga disebut neuroleptics) adalah kelompok obat-obatan psikoaktif umum tetapi
tidak secara khusus digunakan untuk mengobati psikosis, yang ditandai oleh skizofrenia. Obat
antipsikotik memiliki beberapa sinonim antara lain neuroleptik dan transquilizer mayor.
Obat antipsikotik hanya menghilangkan gejala saja secara sementara. Penyebab penyakit
tidak dihilangkan, karena memang sebagian besar ppenyebab dan cara terjadinya belum diketahui.
Obat antipsikotik Memberikan efek sedatif kuat tanpa menurunkan kesadaran/ menekan pusat
vital meskipun dalam dosis besar, biasa digunakan untuk pengobatan gangguan kejiwaan berat, seperti
skizofrenia. Efektif utk menekan eksitasi, agitasi, & agresifitas.
Mekanisme kerjanya adalah Antagonis reseptor dopamin, memblok dopamin sehingga tidak
dapat berinteraksi dengan reseptornya. Pemblokan terjadi pada pra & post sipnatik reseptor sehingga
menyebabkan efek antipsikotik.
Penggolongan obatnya sebagai berikut:
Turunan Fenotiazin
Digunakan untuk pengobatan gangguan mental & emosi (skizofrenia, paranoia, psikoneurosis
(ketegangan & kecemasan), psikosis akut & kronik.
ESO :gejala extrapiramidal dengan efek seperti penyakit parkinson, hipotensi, agranulositosis,
dermatitis, penyakit kuning, perubahan mata & kulit serta sensitif terhadap cahaya.
Antipsikotik : Promazin, klorpromazin, trifluoperazin, teoridazin, mesoridazin,perazin,
butaperazin, flufenazin, asetofenazin & carfenazin
Antiemetik : proklorperazin & perfenazin
Struktur umum:
Gugus R2 menentukan kerapatan elektron sistem cincin. Aktivitas besar jika gugus R2 adalah
penarik elektron & tidak terionisasi. Makin besar kekuatan penarik elektron (CF3 > Cl) makin
tinggi aktivitas.
Subtitusi pada posisi 1,3, & 4 pd kedua cincin aromatik menyebabkan aktivitas transquilizer
hilang
Substitusi pada rantai alkil dgn fenil/ dimetilamin, gugus-OH , menghilangkan aktivitas
tranquilizer.
TURUNAN FLUOROBUTIROFENON
Contoh obatnya adalah droperidol, strukturnya:
Grand mal
Timbul serangan-serangan yang dimulai dengan kejang-kejang otot hebat dengan
pergerakan kaki tangan tak sadar yang disertai jeritan, mulut berbusa,mata membeliak dan
disusul dengan pingsan dan sadar kembali.
2.
Petit mal
Serangannya hanya singkat sekali tanpa disertai kejang.
3.
terganggu
hanya
sebagian
tanpa
hilangnya
ingatan
dengan
memperlihatkan perilaku otomatis seperti gerakan menelan atau berjalan dalam lingkaran.
Mekanisme kerja antikonvulsan Terdapat dua mekanisme antikonvulsi yang penting,
yaitu :
1.
Turunan Barbiturat
Turunan obat ini Digunakan untuk efek epilepsi, efek tidak khas Efektif untuk
mengontrol serangan grand mal dan parsial psikomotor, kurang bermanfaat untuk epilepsy
petit mal, contoh obat:
a. Fenobarbital
Masa kerja panjang lebih efektif utk serangan grand mal
b. Metabarbital
Efektif untuk grand mal, petit mal, mioklonik/ tipe campuran
c. Primidon (Mysoline)
Turunan de-oksi dari fenobarbita Efek antikejang lbh rendah & toksisitas lebih kecil
fenobarbital
Turunan Oksazolidindion
Obat turunan ini efektif untuk pengobatan petit mal, dan tidak efektif utk grand mal
ESO : iritasi lambung, mual, pusing, gangguan penglihatan, anemia aplastik, depresi sumsum
tulang belakang &kerusakan ginjal.
Contoh obat: trimetadion, parametadion.