OBAT ADRENERGIK

AGONIS ADRENERGIK
ANTAGONIS ADRENERGIK
 AGONIS
ADRENERGIK

BEKERJA KERJA TIDAK KERJA

LANGSGUNG LANGSUNG CAMPURAN

Albuterol
Klonidin
Dobutamin
Epinefrin
Kerja SSO pada organ
 SINONIM

Agonis adrenergik Antagonis kolinergik

Obat simpatis Obat antisimpatis
Agonis simpatis Antagonis simpatis
Simpatomimetik Simpatolitik
Adrenomimetik Penghambat adrenergik
Adrenolitik
Sintesis dan pelepasan norepinefrin
 Reseptor adrenergik
(adrenoseptor)
Berdasarkan
perbedaan respon
terhadap agonis
adrenergik utama -adrenergik
(senyawa
katekolamin) : -adrenergik
-epinefrin,
-norepinefrin,
-isoproterenol
(sintetik)
 Reseptor adrenergik
(adrenoseptor)
Reseptor Reseptor
Respon lemah terhadap Respon kuat terhadap
isoproterenol isoproterenol
Peka terhadap epinefrin Kurang peka terhadap
dan norepinefrin epinefrin dan
Urutan potensi : norepinefrin
epi NE >> iso Urutan potensi :
iso > epi > NE
 Reseptor
Reseptor 1 Reseptor 2
Pada membran Terdpt pada ujung
pascasinaps saraf prasinaptik yg
Menghantar berbagai atur keluaran
efek klasik alfa- neuromediator
adrenergik adrenergik
Aktivasi awali Pada sel pankreas
rangkaian reaksi via untuk atur keluaran
aktivasi protein G insulin
 Second mesenger yang
menghantar efek reseptor

DAG = diasil gliserol

IP3 = inositol trifosfat
Reseptor adrenergik dan efek utama yang diperantarai
 AGONIS ADRENERGIK
KERJA LANGSUNG
- Senyawa katekolamin
- Albuterol
- Klonidin
- Metoksamin
KERJA TIDAK LANGSUNG
- Amfetamin - Tiramin
KERJA CAMPURAN
- Efedrin - Metaraminol
Daerah kerja agonis adrenergik
 AGONIS ADRENERGIK
Kebanyakan dari turunan CH2 CH2 NH2
-feniletilamin
Substitusi pd cincin
benzen atau rantai
samping hasilkan
sejumlah senyawa yang -feniletilamin
mampu bedakan reseptor
dan
HO
Substitusi dengan katekol
yang paling umum,
hasilkan senyawa
katekolamin HO

katekol
 KATEKOLAMIN
OH

Potensi kuat HO
CH CH2 NH2

Cepat inaktif HO

Kerja sangat singkat Norepinefrin

bila diberikan dalam HO
OH
H

CH CH2 N
injeksi CH3

Tidak efektif per oral HO

Epinefrin
Penetrasi ke SSP HO
OH
H

jelek CH CH2 N

CH
CH3

CH3
HO

Isoproterenol
 NONKATEKOLAMIN
OH
H
HO
CH CH2 N
CH3

Waktu paruh lebih Fenilefrin

panjang OH
H
Dapat masuk ke SSP CH
H
C N
CH3
CH3

Efedrin
 AGONIS KERJA LANGSUNG
Terikat pada reseptor tanpa interaksi dengan
neuron prasinaps
Kerja langsung pada reseptor dan ,
pelepasan hormon epinefrin
Obat :
- epinefrin
- norepinefrin
- isopreterenol
- fenilefrin
 AGONIS KERJA TIDAK LANGSUNG

Tidak langsung menyebabkan pelepasan

norepinefrin dari ujung pasinaptik
Perkuat efek norepinefrin endogen
Tidak langsung pengaruhi reseptor
pascasinaptik
Obat-obat :
- amfetamin
- tiramin
 AGONIS KERJA CAMPURAN

Memacu langsung adrenoreseptor

maupun memacu pelepasan norepinefrin
Obat-obat :
- efedrin
- metaraminol
 Epinefrin
Disintesis dari tirosin dalam medula adrenalis
Dilepas bersama sedikit norepinefrin
Dilepas masuk ke aliran darah
Dosis rendah, efek pada reseptor
(vasodilatasi), dosis tiggi pada reseptor
(vasokonstriksi)
Pada bronkus, kerja 2
Efek hiperglikemik, tingkatkan pelepasan
glukagon (2), turunkan pelepasan insulin (2),
diperantarai mekanisme cAMP (second
messenger)
 Epinefrin
Efek samping
Gangguan SSP
Pendarahan otak, akibat naiknya tekanan darah
Aritmia jantung
Interaksi
Perkuat kerja kardiovaskular pada pasien
hiprtiroidisme
Dengan kokain, efek CV juga meningkat, kokain
cegah reaptake katekolamin ke ujung saraf
adrenergik
 Isoproterenol
Kerja 1 dan 2. Kerja terhadap tidak
jelas
Memacu jantung
Dilatasi arteri otot rangka, kurangi tahanan
perifer
Bronkodilatasi cepat
Agonis adrenergik
 Antagonis Adrenergik
Bloker
- Doxazosin - Prazosin
- Fentolamin - Terazosin
- Fenoksibenzmin
Bloker
- Asebutolol - Metoprolol
- Atenolol - Nadolol
- Labetalol - Pindolol
- Propranolol - Timolol
Pengaruhi ambilan atau pelepasan neurotransmiter
- Kokain - Guanetidin - Reserpin
Penyekat