OBAT ADRENERGIK

AGONIS ADRENERGIK
ANTAGONIS ADRENERGIK
 AGONIS
ADRENERGIK

BEKERJA KERJA TIDAK KERJA

LANGSGUNG LANGSUNG CAMPURAN

Albuterol
Klonidin
Dobutamin
Epinefrin
Kerja SSO pada organ
 SINONIM

Agonis adrenergik Antagonis kolinergik

═ Obat simpatis ═ Obat antisimpatis
═ Agonis simpatis ═ Antagonis simpatis
═ Simpatomimetik ═ Simpatolitik
═ Adrenomimetik ═ Penghambat adrenergik
═ Adrenolitik
Sintesis dan pelepasan norepinefrin
 Reseptor adrenergik
(adrenoseptor)
Berdasarkan
perbedaan respon
terhadap agonis
adrenergik utama α-adrenergik
(senyawa
katekolamin) : β-adrenergik
-epinefrin,
-norepinefrin,
-isoproterenol
(sintetik)
 Reseptor adrenergik
(adrenoseptor)
Reseptor α Reseptor β
• Respon lemah terhadap • Respon kuat terhadap
isoproterenol isoproterenol
• Peka terhadap epinefrin • Kurang peka terhadap
dan norepinefrin epinefrin dan
• Urutan potensi : norepinefrin
epi ≥ NE >> iso • Urutan potensi :
iso > epi > NE
 Reseptor α
Reseptor α1 Reseptor α2
• Pada membran • Terdpt pada ujung
pascasinaps saraf prasinaptik yg
• Menghantar berbagai atur keluaran
efek klasik alfa- neuromediator
adrenergik adrenergik
• Aktivasi awali • Pada sel β pankreas
rangkaian reaksi via untuk atur keluaran
aktivasi protein G insulin
 Second mesenger yang
menghantar efek reseptor α

DAG = diasil gliserol

IP3 = inositol trifosfat
Reseptor adrenergik dan efek utama yang diperantarai
 AGONIS ADRENERGIK
• KERJA LANGSUNG
- Senyawa katekolamin
- Albuterol
- Klonidin
- Metoksamin
• KERJA TIDAK LANGSUNG
- Amfetamin - Tiramin
• KERJA CAMPURAN
- Efedrin - Metaraminol
Daerah kerja agonis adrenergik
 AGONIS ADRENERGIK
• Kebanyakan dari turunan CH2 CH2 NH2
β-feniletilamin
• Substitusi pd cincin
benzen atau rantai
samping hasilkan
sejumlah senyawa yang β-feniletilamin
mampu bedakan reseptor
α dan β
HO
• Substitusi dengan katekol
yang paling umum,
hasilkan senyawa
katekolamin HO

katekol
 KATEKOLAMIN
OH

• Potensi kuat HO
CH CH2 NH2

• Cepat inaktif HO

• Kerja sangat singkat Norepinefrin

bila diberikan dalam HO
OH
H

CH CH2 N
injeksi CH3

• Tidak efektif per oral HO

Epinefrin
• Penetrasi ke SSP HO
OH
H

jelek CH CH2 N

CH
CH3

CH3
HO

Isoproterenol
 NONKATEKOLAMIN
OH
H
HO
CH CH2 N
CH3

• Waktu paruh lebih Fenilefrin

panjang OH
H
• Dapat masuk ke SSP CH
H
C N
CH3
CH3

Efedrin
 AGONIS KERJA LANGSUNG
• Terikat pada reseptor tanpa interaksi dengan
neuron prasinaps
• Kerja langsung pada reseptor α dan β,
pelepasan hormon epinefrin
• Obat :
- epinefrin
- norepinefrin
- isopreterenol
- fenilefrin
 AGONIS KERJA TIDAK LANGSUNG

• Tidak langsung menyebabkan pelepasan

norepinefrin dari ujung pasinaptik
• Perkuat efek norepinefrin endogen
• Tidak langsung pengaruhi reseptor
pascasinaptik
• Obat-obat :
- amfetamin
- tiramin
 AGONIS KERJA CAMPURAN

• Memacu langsung adrenoreseptor

maupun memacu pelepasan norepinefrin
• Obat-obat :
- efedrin
- metaraminol
 Epinefrin
• Disintesis dari tirosin dalam medula adrenalis
• Dilepas bersama sedikit norepinefrin
• Dilepas masuk ke aliran darah
• Dosis rendah, efek pada reseptor β
(vasodilatasi), dosis tiggi pada reseptor α
(vasokonstriksi)
• Pada bronkus, kerja β2
• Efek hiperglikemik, tingkatkan pelepasan
glukagon (β2), turunkan pelepasan insulin (α2),
diperantarai mekanisme cAMP (second
messenger)
 Epinefrin
Efek samping
• Gangguan SSP
• Pendarahan otak, akibat naiknya tekanan darah
• Aritmia jantung
Interaksi
• Perkuat kerja kardiovaskular pada pasien
hiprtiroidisme
• Dengan kokain, efek CV juga meningkat, kokain
cegah reaptake katekolamin ke ujung saraf
adrenergik
 Isoproterenol
• Kerja β1 dan β2. Kerja terhadap α tidak
jelas
• Memacu jantung
• Dilatasi arteri otot rangka, kurangi tahanan
perifer
• Bronkodilatasi cepat
Agonis adrenergik
 Antagonis Adrenergik
• Bloker α
- Doxazosin - Prazosin
- Fentolamin - Terazosin
- Fenoksibenzmin
• Bloker β
- Asebutolol - Metoprolol
- Atenolol - Nadolol
- Labetalol - Pindolol
- Propranolol - Timolol
• Pengaruhi ambilan atau pelepasan neurotransmiter
- Kokain - Guanetidin - Reserpin
Penyekat β