TUGAS ANTIBIOTIK INFEKSI ODONTOGEN

Di susun oleh: Kelompok 1

ADELIA CAESARINI

(1310015103)

ANNISA FAIRUS

(1310015094)

DZULHIYANA LAILI

(1310015098)

FIKA NOR AIDA

(1310015093)

JAMILAH IBRAHIM

(1310015110)

MARINI ANDRIYANA

(1310015092)

IRMAWATI

(1310015091)

SITI NUR AZIZAH

(1310015109)

ISTI DARISTIVIA

(1310015

PROGRAM STUDI PENDIDIKAN DOKTER GIGI

FAKULTAS KEDOKTERAN
UNIVERSITAS MULAWARMAN
SAMARINDA
2015

TETRASIKLIN
1
A.

TETRASIKLIN
Contoh Obat Paten
Cetacycline-P, Conmycin, Corsatet 250, Dumocycline, Farsyclin, Hitetra,
Ikacycline, Indocycline, Licocklin, Spectrocycline, Super Tetra, Tetradex,
Tetrarco, Tetrin

Contoh obat yang mengandung tetrasiklin antara lain:

1

Conmycin

Komposisi
Indikasi

: Tetracycline HCL
: Infeksi karena organisme yang peka terhadap tetrasiklin

Dosis

: 1 kaps 4 x/ hr. Brucellosis 500 mg 4 x/hr selama 3 minggu.

Sifilis 30-40 g

dalam dosis terbagi selama 15 hr.

Penggunaan obat

: Berikan pada saat perut kosong 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah
makan dengan segelas air, dalam posisi tegak. Dapat diberikan bersama
makanan untuk mengurangi rasa tidak nyaman pada GI.

Kontra Indikasi

: Riwayat hipersensitivitas terhadap tetrasiklin. Hamil, anak <12 tahun.

Efek samping

: Anoreksia, mual, muntah, diare, gossitis, disfagia, enterokolitis, lesi

inflamasi, ruam makulopapular dan eritematosa, fotosensitif.

2.

Corsamycin
Komposisi
Indikasi

: Oxytetracycline HCl
: Bronkitis akut dan kronis termasuk pencegahan eksaserbasi akut,
bronkopneumonia dan atipikal pneumonia disebabkan oleh mikoplasma
pneumonia, bronkiektasis terinfeksi, bronkiolitis, otitis media, angina
vincenti, infeksi traktus urinatius, uretritis non-GO, infeksi bakteri pada
trakusGI dan biliaris, infeksi jaringan lunak, infeksi pasca persalinan
(endometritis), meningitis dan endokarditis, akne vulgaris, GO dan sifilis
yang tidak sesuai dengan penisilin. Granuloma inguinal dan khankroid,
bruselosis,

kolera,

amubasis,

tifus

dan

Q-fever, psikatosis

dan

limfogranuloma venereum, trakoma.

Dosis

: Dewasa 250-500mg tiap 6 jam selama 5-10 hari (untuk kebanyakan infeksi). Infeksi
nafas seperti eksaserbasi akut bronkitis dan pneumonia karena
2

mikoplasma 500 mg 4 x/hr. Profilaksis infeksi saluran respiratorius 250

mg 2-3 x/hr. GO dan sifilis, bruselosis total dosis 2-3 g/hr.
Penggunaan Obat

: Berikan pada saat perut kosong 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah
makan.

Kontra Indikasi
Efek samping

: Hipersensitif, gangguan ginjal. Hamil, anak < 7 tahun.

: Gangguan GI, gatal di anus dan vulva. Perubahan warna gigi dan hipoplasia
pada anak, hambatan pertumbuhan tulang sementara. Dosis tinggi: uremia.

3.

Corsatet
Komposisi
Indikasi

: Tetracycline HCl
: Abses, akne, amubiasis, anthraks, disentri basiler, bartonellosis, bronkitis akut
dan kronis, infeksi bronkopulmoner, bruselosis, kankroid, difteri, infeksi
traktus genitourinaria, GO, granuloma inguinale, infeksi yang menyertai
fibrosis kistik pankreas, listeriosis, limfograuloma venereum, infeksi
bakteri campuran, osteomielitis, otitis eksterna dan media, pertusis,
faringitis, pneumonia, psittakosis, pielonefritis akut dan kronis, rocky
mountain spotted fever, demam scarlet, sinusitis, infeksi jaringan lunak,
sifilis,

tonsilitis,

tularemia,

tifoid,

ricketsia,

uretritis

(non-GO),

pencegahan pra dan pasca bedah dan dental.

Dosis

: Dewasa 250 mg 4 x/hr. Infeksi berat 1500-2000 mg/hr. Anak 20-40 mg/kg/BB/hr,
dosis terbagi. Sifilis dosis total 30-40 g dalam dosis terbagi rata selam 1015 hari. Bruselosis kombinasi dengan streptomisin.

Penggunaan obat

: Berikan pada saat perut kosong 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah
makan dengan segelas air, dalam posisi tegak. Dapat diberkian bersama
makanan untuk mengurangi rasa tidak nyaman pada GI.

Kontra Indikasi
Efek samping

: Hipersensitif, gangguan ginjal berat, hamil, anak < 12 tahun.

: Gangguan GI, supersenitif, hepatotoksik dan nefrotoksik. Jarang
meningkatkan TIK, SLE. Perubahan warna gigi dan hipoplasia gigi pada
anak dalam masa pertumbuhan (6).

B Bentuk Sediaan
Capsul (250 mg; 500 mg).
Capsul sebaiknya diminum dengan air putih yang banyak saat berdiri atau duduk.
3

2. Golongan (defenisi Tetrasiklin)

Tetrasiklin merupakan basa yang sukar larut dalam air, tetapi bentuk garam
natrium atau garam HClnya mudah larut. Dalam keadaan kering, bentuk basa dan garam
HCl tetrasiklin bersifat relatif stabil. Dalam larutan, kebanyakan tetrasiklin sangat labil
sehingga cepat berkurang potensinya. Tetrasiklin adalah zat anti mikroba yang diperolah
denga cara deklorrinasi klortetrasiklina, reduksi oksitetrasiklina, atau denga fermentasi
(3).
Tetrasiklin mempunyai mempunyai potensi setara dengan tidak kurang dari 975 g tetrasiklin
hidroklorida,(C22H24N2O8.HCl),per mg di hitung terhadap zat anhidrat (4).
Struktur kimia dari tetrasiklin adalah sebagai berikut:

Gambar.1.Struktur Tetrasiklin (2)

Tabel 1. Struktur kimia golongan tetrasiklin (1)
Jenis tetrasiklin
1. Klortetrasiklin
2. Oksitetrasiklin
3. Tetrasiklin
4. Demeklosiklin
5. Doksisiklin
6. Minosiklin

Gugus
R1
-Cl
-H
-H
-Cl
-H
-N(CH3)2

R2
-CH3, -OH
-CH3, -OH
-CH3, -OH
-H, -OH
-CH3, -H
-H, -H

R3
-H, -H
-OH, -H
-H, -H
-H, -H
-OH, -H
-H, -H

Tetracycline adalah spektrum luas Poliketida antibiotik yang dihasilkan oleh Streptomyces
genus dari Actinobacteria , diindikasikan untuk digunakan melawan infeksi bakteri banyak. It is
a protein synthesis inhibitor. Ini adalah inhibitor sintesis protein. It is commonly used to treat
4

today, and, more recently, , and played a historical role in stamping out in the developed world.
Hal ini umumnya digunakan untuk mengobati jerawat hari ini, dan yang lebih baru, rosacea , dan
memainkan peran historis dalam memerangi kolera di negara maju. It is sold under the brand
names Sumycin , Terramycin , Tetracyn , and Panmycin , among others. Actisite is a thread-like
fiber form, used in dental applications. Itu dijual dengan merek Sumycin, Terramycin, Tetracyn,
dan Panmycin, antara lain. Actisite adalah seperti bentuk-serat benang, digunakan dalam aplikasi
gigi. It is also used to produce several semi-synthetic derivatives, which together are known as
the . Hal ini juga digunakan untuk memproduksi turunan semi-sintetik beberapa yang bersamasama dikenal sebagai antibiotik tetrasiklin (3).
Menurut farmakope Indonesia Edisi 4, Tetrasiklin memiliki pemerian serbuk hablur kuning,
tidak berbau. Stabil di udara tetapi pada pemaparan dengan cahaya matahari kuat, menjadi gelap.
Dalam laruta dengan pH lebih kecil dari 2, potensi berkurang dan cepat rusak dalam larutan
alkali hidroksida (4).
Tetrasiklin mempunyai kelarutan sangat sukar larut dalam air, larut dalam 50 bagian etanol
(95%) P, praktis tidak larut dalam kloroform P, dan dalam eter P. Larut dalam asam encer, larut
dalam alkali disertai peruraian (3).
Tetrasiklin adalah salah satu antibiotik yang dapat menghambat sintesis protein pada
perkembangan organisme. Antibiotik ini diketahui dapat menghambat kalsifikasi dalam
pembentukan tulang. Tetrasiklin diketahui dapat menghambat sintesis protein pada sel prokariot
maupun sel eukariot. Mekanisme kerja penghambatannya, yaitu tetrasiklin menghambat
masuknya aminoasil-tRNA ke tempat aseptor A pada kompleks mRNA-ribosom, sehingga
menghalangi penggabungan asam amino ke rantai peptide (7).
3. Mekanisme Kerja Tetrasiklin
Tetrasiklin bersifat bakteriostatik dengan jalan menghambat sintesis protein. Hal ini dilakukan
dengan cara mengikat unit ribosoma sel kuman 30 S sehingga t-RNA tidak menempel pada
ribosom yang mengakibatkan tidak terbentuknya amino asetil RNA. Antibiotik ini dilaporkan
juga berperan dalam mengikat ion Fe dan Mg. Meskipun tetrasiklin dapat menembus sel
mamalia namun pada umumnya tidak menyebabkan keracunan pada individu yang
menerimanya.
Ada 2 proses masuknya antibiotik ke dalam ribosom bakteri gram negatif; pertama yang
disebut difusi pasif melalui kanal hidrofilik, kedua ialah sistem transport aktif. Setelah masuk
5

maka antibiotik berikatan dengan ribosom 30S dan menghalangi masuknya tRNA-asam amino
pada lokasi asam amino.

Efek Antimikroba

Pada umumnya spektrum golongan tetrasiklin sama (sebab mekanismenya sama), namun
terdapat perbedaan kuantitatif dan aktivitas masing-masing derivat terhadap kuman tertentu.
Hanya mikroba yang cepat membelah yang dipengaruhi obat ini. Golongan tetrasiklin termasuk
antibiotik yang terutama bersifat bakteriostatik dan bekerja dengan jalan menghambat sintesis
protein kuman.
4. Efek samping Tetrasiklin
Efek samping dalam penggunaan tetrasiklin diantaranya yaitu:
1.

Perusakan warna pada gigi

Tetrasiklin mengandung gugus-gugus hidroksil, dimana gugus tersebut akan membentuk
ikatan bila dikombinasikan dengan Ca++ sebagai unsur-unsur pembentuk gigi. Tetrasiklin dapat
mengikat kalsium secara irreversible, kemudian berikatan dengan kristal hidroksiapatit baik di
dentin maupun enamel. Juga, mempunyai kemampuan membentuk kompleks atau ikatan dengan
kristal hidroksiapatit dalam gigi sehingga mengakibatkan terbentuknya senyawa orthocalcium
phosphat complex yang tertimbun pada gigi dan menyebabkan perubahan warna pada gigi.
Dentin ditunjukkan sebagai jaringan yang paling sulit untuk berubah warna daripada enamel jika
melalui plasenta.
Ada beberapa faktor yang dapat memicu terjadinya perubahan warna pada gigi. Faktor-faktor
tersebut antara lain struktur kimia dari senyawa tetrasiklin, dosis yang digunakan, lamanya
pemakaian dan masa pembentukan gigi.
Faktor utama penyebab dari perubahan warna pada gigi anak akibat tetrasiklin adalah
pemberian obat dalam masa pembentukan gigi, baik gigi sulung maupun gigi permanen. Pada
masa pembentukan gigi, struktur gigi yang sedang mengalami kalsifikasi seperti kalsium akan
diikat oleh tetrasiklin secara irreversible. Kemudian ikatan tersebut mengikat hidroksi apatit
dalam struktur gigi yang sedang erupsi. Ikatan ini nantinya akan menetap pada dentin dan
enamel sehingga mengakibatkan perubahan warna pada gigi.

2.

Merapuhkan gigi dan melubangi gigi

Pemakaian tetrasiklin yang terus-menerus menyebabkan email gigi tidak terbentuk sempurna,
dan permukaan gigi tidaklah halus dan rata. Gigi menjadi sulit dibersihkan, dan plak menempel
dengan kuat sehingga gigi mudah berlubang.

3.

Gangguan pencernaan
Gangguan saluran pencernaan merupakan yang sering terjadi. Diantaranya seperti mual,
muntah, diare, nyeri menelan , iritasi kerongkongan. Efek samping yang jarang terjadi termasuk :
kerusakan hati, pankreatitis, gangguan darah, fotosensitif, reaksi hipersensitif (ruam, dermatitis
eksfoliatif, sindrom steven-johnson, urtikaria, angioedema, anafilaksis, carditis). Sakit kepala
dan gangguan penglihatan dapat terjadi dan dapat menjadi penanda peningkatan tekanan dalam
kepala dan segera hentikan pengobatan bila ini terjadi.

5. Farmakokinetik

Absorbsi
Kira-kira 30-80% tetrasklin diserap lewat saluran cerna. Doksisiklin dan minosiklin

diserap lebih dari 90%. Absorpsi ini sebagian besar berlangsung di lambung dan usus halus
bagian atas. Berbagai faktor dapat menghambat penyerapan tetrasiklin seperti adanya
makanan dalam lambung (kecuali doksisiklin dan monosiklin), pH tinggi, pembentukan kelat
(kompleks tetrasiklin dengan zat lain yang sukar diserap seperti kation Ca 2+, Mg2+, Fe2+, Al3+,
yang terdapat dalam susu dan antasid). Oleh sebab itu sebaiknya tetrasiklin diberikan
sebelum atau 2 jam setelah makan.
Tetrasiklin fosfat kompleks tidak terbukti lebih baik absorbsinya dari sediaan tetrasiklin
biasa.

Distribusi
Dalam plasma serum jenis tetrasiklin terikat oleh protein plasma dalam jumlah yang

bervariasi. Pemberian oral 250 mg tetrasiklin, klortetrasiklin dan oksitetrasiklin tiap 6 jam
menghasilkan kadar sekitar 2,0-2,5 g/ml (1).
Masa paruh doksisiklin tidak berubah pada insufisiensi ginjal sehingga obat ini boleh
diberikan pada gagal ginjal. Dalam cairan serebrospinal (CSS) kadar golongan tetrasiklin
hanya 10-20% kadar dalam serum. Penetrasi ke CSS ini tidak tergantung dari adanya
7

meningitis. Penetrasi ke cairan tubuh lain dalam jaringan tubuh cukup baik. Obat golongan
ini ditimbun dalam sistem retikuloendotelial di hati, limpa dan sumsum tulang, serta di dentin
dan email gigi yang belum bererupsi. Golongan tetrasiklin menembus sawar uri, dan terdapat
dalam air susu ibu dalam kadar yang relatif tinggi. Dibandingkan dengan tetrasiklin lainnya,
daya penetrasi doksisiklin dan minosiklin ke jaringan lebih baik.

Metabolisme
Obat golongan ini tidak dimetabolisme secara berarti di hati. Doksisiklin dan minosiklin

mengalami metabolisme di hati yang cukup berarti sehingga aman diberikan pada pasien
gagal ginjal.

Ekskresi
Golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin berdasarkan filtrasi glomerulus. Pada

pemberian per oral kira-kira 20-55% golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin. Golongan
tetrasiklin yang diekskresi oleh hati ke dalam empedu mencapai kadar 10 kali kadar serum.
Sebagian besar obat yang diekskresi ke dalam lumen usus ini mengalami sirkulasi
enterohepatik; maka obat ini masih terdapat dalam darah untuk waktu lama setelah terapi
dihentikan. Bila terjadi obstruksi pada saluran empedu atau gangguan faal hati obat ini akan
mengalami kumulasi dalam darah. Obat yang tidak diserap diekskresi melalui tinja.
Antibiotik golongan tetrasiklin yang diberi per oral dibagi menjadi 3 golongan berdasarkan
sifat farmakokinetiknya, yaitu :
a.

Tetrasiklin, klortetrasiklin dan oksitetrasiklin. Absorpsi kelompok tetrasiklin ini tidak

lengkap dengan masa paruh 6-12 jam.

b.

Demetilklortetrasiklin. Absorpsinya lebih baik dari masa paruhnya kira-kira 16 jam

sehingga cukup diberikan 150mg per oral tiap 6 jam.

c.

Doksisiklin dan minosiklin. Absorpsinya baik sekali dan masa paruhnya 17-20 jam.

Tetrasiklin golongan ini cukup diberikan 1 atau 2 kali 100 mg sehari (1).
6. Kontraindikasi
Tetrasiklin dapat menyebabkan pewarnaan pada gigi karena deposisi pada tulang dan gigi
yang sedang tumbuh. Untuk itu tetrasiklin sebaiknya tidak diberikan pada :
8

- Anak di bawah 12 tahun

- Ibu hamil
- Ibu menyusui
Tetrasiklin dapat memicu gagal ginjal untuk itu sebaiknya tidak diberikan kepada pasien dengan
penyakit ginjal (kecuali doksisiklin dan minosiklin).
7. Dosis

Infeksi; 250 mg tiap 6 jam, dapat ditingkatkan pada infeksi berat sampai 500 mg setiap 68jam.

Akne; 500 mg dua kali sehari.

Uretritis non-gonokokal; 500 mg tiap 6 jam untuk 7-14 hari (21 hari jika setelah
pengobatan pertama infeksi kembali berulang).

Infeksi umum; 4 dd 250-500 mg (garam Hcl/ fosfat) 1 jam a.c atau 2 jam p.c.

Infeksi Chlamydia 4 dd 500 mg selama 7 hari, acne 3-4 dd 250 mg selama 1 bulan, setiap
minggu dikurangi dengan 250 mg sampai tercapai stabilisasi (selama 3-6 bulan).Malaria
4 dd 250 500 mg selama 7-10 hari dikombinasi dengan kinin.Infeksi H. Pylori 4 dd 500
mg selama 1-2 minggu.

CEPHALOSPORIN
Sefalosporin dihasilkan oleh jamur Cephalosporium acremonium. Merupakan salah
satu antibiotik yang memiliki cincin -laktam dalam strukturnya sehingga tergolong antibiotik
-laktam bersama-sama dengan penisilin, monobaktam, dan karbapenem. Sefalosporin tergabung
dalam cephem, subgrup antibiotik -laktam bersama dengan sefasimin.
Senyawa sefalosporin memiliki gugus inti 7-aminocephalosporanic acid (7-ACA),
yang mengandung gugus -laktam (sebuah cincin dengan 2 atom C, 1 gugus karbonil, dan 1
atom N) dan cincin dihidrothiazin. Secara keseluruhan nama ilmiah sefalosporin adalah asam 3asetoksimetil-7-asilamino-3-cephem-4-karboksilat.
Seperti halnya antibiotik -laktam lainnya, sefalosporin dapat digunakan dalam melawan
infeksi oleh bakteri dengan mengikat dan menjadi inhibitor enzim pembentuk dinding
9

peptidoglikan bakteri. Dibandingkan dengan penisilin yang juga merupakan antibiotik -laktam,
sefalosporin memiliki sifat resistan terhadap enzim -laktamase yang dihasilkan oleh bakteri untuk
memutus ikatan pada cincin -laktam.
Sefalosporin digunakan untuk mengobati berbagai jenis infeksi oleh bakteri, seperti infeksi
saluran pernapasan (pneumonia, bronkitis, tonsillitis), infeksi kulit, dan infeksi saluran urin.
Pemberian sefalosporin kadang-kadang bersamaan dengan antibiotik lain. Sefalosporin juga
umum digunakan dalam pembedahan atau surgery , untuk mencegah infeksi selama pembedahan.
Klasifikasi
Secara umum, sefalosporin dikelompokkan dalam 5 generasi, berdasarkan sifat antibakterial,
spektrum antibiotik, stabilitas terhadap laktamase, dan aktivitas intrinsik.

Generasi 1
Bersifat lebih efektif dalam menghadapi infeksi staphylococcal dan streptococcal (bakteri
gram positif), stabil terhadap asam, sedikit aktif dalam melawan bakteri gram negatif.
Beberapa obat yang tergolong dalam sefalosporin generasi pertama yaitu cefadroxil,
cefazolin, cephalexin, cephaloridine, cephalothin, cephapirin, dan cephradine.

Generasi 2
Memiliki spektrum bakteri gram negatif yang lebih luas, akan tetapi lebih lemah
dalam melawan bakteri gram positif dibanding generasi pertama. Kelompok ini juga
lebih resistan terhadap -laktamase. Sefalosporin yang termasuk generasi kedua adalah
cefaclor, cefoxitin, cefprozil, dan cefuroxime.

Generasi 3
Memiliki aktivitas terhadap bakteri gram negatif yang jauh lebih besar, yang
disertai dengan berkurangnya aktivitas terhadap bakteri gram negatif. Kelompok ini
meliputi cefdinir, cefixime, cefotamine, ceftriaxone, ceftazidime, dan cefoperazone.

Generasi 4
Memiliki spektrum yang lebih seimbang, sehingga aktif dalam melawan bakteri
gram positif dan gram negatif. Merupakan antibiotik yang paling potensial di antara obat-obat
10

dalam mengobati beberapa infeksi serius pada manusia. Yang merupakan obat-obat yang
tergolong dalam generasi 4 ini cefepime, cefluprenam, cefozopran, cefpirome, dan
cefquinome

Generasi 5
Merupakan kelompok terbaru yang diidentifikasi meliputi ceftobiprole dan
ceftaroline, pengelompokannya masih belum diterima secara universal. Ceftaroline memiliki
aktivitas yang sangat baik dalam melawan bakteri gram positif.

Mekanisme Kerja
Mekanisme kerja antimikrobanya dengan menghambat sintesis dinding sel mikroba
(sintesis peptidoglikan yang diperlukan kuman untuk ketangguhan dindingnya). Daya
kerja sefalosporin ialah bakterisida. Jadi yang dihambat ialah reaksi transpeptidase tahap
ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel. Aktivitas antimikroba sefalosforin
ialah dengan menghambat sisitesa dinding sel mikroba. Yang dihambat ialah reaksi
transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel. Sefalosporin
aktif terhadap kuman gram positif maupun gram negative tetapi spektrum antimikroba
berbeda untuk masing-masing derivatnya. Golongan sefalosporin generasi ketiga umumnya
kurang aktif dibandingkan dengan generasi pertama terhadap kokus gram positif tetapi jauh
lebih aktif terhadap enterobacteriaceae, termasuk strain penghasil penisilinase. Mekanisme
kerja antimikroba Sefalosporin ialah dengan menghambat sintesis dinding sel mikroba.
Spektrum kerja sefalosforin sangat luas dan meliputi banyak kuman Gram-positif dan
gram-negatif, termasuk E.coli, Klebsiella, dan Proteus.Kepekaannya untuk beta-laktamase
lebih rendah daripada penisilin, Hingga tahun 2006 golongan Sefalosporin sudah menjadi 4
generasi, pembedaan generasi dari Sefalosporin berdasarkan aktivitas mikrobanya dan yang
secara tidak langsung sesuai dengan urutan masa pembuatannya.
Indikasi
Digunakan untuk pengobatan infeksi berat atau yang tidak dapat diobati dengan
antimikroba jenis lain.

11

Generasi I
Digunakan per oral pada infeksi saluran kemih ringan dan sebagai obat pilihan kedua
pada infeksi saluran napas dan kulit yang tidak begitu parah dan bila terdapat alergi untuk
penisilin. Jangkauan terapi generasi ini meliputi bakteri yang memproduksi penisilin,
streptokokus dan stafilokokus.
Generasi ini memiliki kemampuan melawan kuman Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae dan Proteus mirabilis, namun tidak dapat bekerja melawan Bacteroides fragilis,
enterococci, methicillin-resistant staphylococci, Pseudomonas, Acinetobacter, Enterobacter,
indole-positif Proteus, atau Serratia.
Generasi ini umumnya digunakan untuk terapi infeksi kulit, jaringan lunak, dan saluran
kemih. Mampu untuk terapi infeksi saluran pernapasan yang disebabkan olehStreptococcus
pneumoniae pencillin-sensitif namun tidak untuk Hemophilus influenzae dan Moraxella
catarrhalis Contoh : cefadroxil, cefalexin 2.
Generasi II
Digunakan parenteral pada infeksi serius yang resisten terhadap amoksisilin dan
sefalosporin generasi I, juga terkombinasi dengan aminoglikosida (gentamisin, tobramisin) untuk
memperluas dan memperkuat aktivitasnya. Begitu pula profilaksis pada antara lain bedah
jantung, usus dan ginekologi.
Sefoksitin dan sefuroksim (generasi ke II) digunakan pada gonore (kencing nanah) akibat
gonokok yang membentuk laktamase. Terbagi atas 2 grup yaitu 'true' generasi kedua sefalosporin
(cefuroxime) dan sefamisin (cefocetan). "True" sefalosporin lebih baik dibandingkan generasi
pertama untuk terapi kuman Hemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria
meningitidis, dan beberapa Enterobacteriaceae.
Generasi kedua dapat digunakan untuk terapi infeksi saluran pernapasan yang disebabkan
oleh kuman Hemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae; dan
infeksi saluran kemih tanpa komplikasi yang disebabkan oleh kuman Escherichia coli. Sefamisin
dapat digunakan untuk terapi infeksi aerob/anaerob kulit, jaringan lunak, intrabdomen, Contoh :
cefuroxim, cefaclor.
Generasi III
12

Seftriaxon dan sefotaksim kini sering dianggap sebagai obat pilihan pertama untuk
gonore, terutama bila telah timbul resistensi terhadap senyawa fluorkuinon (siprofloksasin).
Sefoksitin digunakan pada infeksi bacteroides fragilis. Beberapa jenis antibiotik generasi ini
memiliki kemampuan kurang untuk penanganan kuman gram positif.
Generasi ini mampu mengatasi infeksi nosokomial (diperoleh di RS), mampu menembus
sistim saraf pusat sehingga dapat menangani meningitis (infeksi selaput otak) akibat kuman
pneumokokus, meningokokus, H.Influenza, E.coli,Klebsiella, dan penicillin-resistant N.
gonorrhoeae.
Dapat digunakan untuk menangani infeksi yang disebabkan oleh kuman gram negatif
terutama infeksi nosokomial, infeksi saluran pernapasan, infeksi darah, intraabdomen, kulit,
jaringan lunak, saluran kemih. Dapat digunakan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Contoh : ceftriakson, cefoperazone, ceftazidim, cefotaxim, ceftizoxim
Generasi IV
Generasi keempat ini memiliki spektrum luas dengan kemampuan melawan bakteri gram
positif sama seperti generasi pertama, mampu melawan kuman gram negatif, dapat melewati
barier otak, dan efektif dalam menangani meningitis. Contoh : cefepime, cefpirome
Generasi V
Masih diteliti lebih lanjut, terminologinya masih belum dapat diterima secara universal.
Kontra Indikasi
Penggunaan antibiotik ini perlu berhati-hati. Antibiotik oral sistemik tidak boleh
diberikan pada pasien dengan septikemia, syok atau penyakit berat lainnya. Efek samping yang
mungkin ditimbulkan yakni ialah :
-

Reaksi hipersensitifitas dan dermatologi : shock, rash, urtikaria, eritema, pruritis, udema.

Hematologi : pendarahan, trombositopenia, anemia hemolitik.

Efek pada saluran cerna, terutama penggunaan oral : colitis (darah dalam tinja), nyeri
lambung, diare, rasa tidak enak pada lambung, anoreksia, nausea, konstipasi.

Defisiensi vitamin K : karena sefalosporin menimbulkan efek anti vitamin K.

13

Efek pada ginjal : meningkatnya konsentrasi serum kreatinin, disfungsi ginjal dan toksik
nefropati.

Obat oral dapat menimbulkan terutama gangguan lambung-usus (diare, nausea, dan
sebagainya), reaksi alergi (rash, urticaria) jarang terjadi.

Eritromisin
Eritromisin merupakan antibiotik yang aktif secara oral, yang ditemukan oleh McGuire pada
tahun 1992 dalam produk metabolisme Streptomyces erythraeus. Spesies mikroba penghasil
eritromisin lainnya adalah Streptomyces griseoplanus dan Arthobacter sp (Omura & Tanaka,
1984). Dari ketiganya yang merupakan penghasil utama eritromisin adalah Streptomyces
erythraeus. Nama dari mikroba telah mengalami retaksonomi menjadi Saccharopolyspora
erythraea. Seno & Hutchinson (1986) menyatakan bahwa mikroba ini bukan tergolong dalam
genus Streptomyces, karena dinding sel dari genus Streptomyces terdiri dari asam LDimetilamino pimelat (L-DMP), sedangkan pada Saccharopolyspora erythraea terdapat pula
meso-DMP yang umum terdapat pada genus Saccharopolyspora (Omura & Tanaka, 1984).
Sehingga nama baru yang diusulkan adalah
Saccharopolyspora erythraea.
Eritromisin tersebut termasuk dalam golongan makrolid, yang terdiri dari bagian aglikon
berupa cincin lakton dengan anggota 14 atom, yang terikat pada molekul gula, yakni desosamin
dan L-kladinosa / L-mikarosa (Omura & Tanaka,1984 seperti pada struktur berikut :

Gambar 1. Struktur Eritromisin

14

Keterangan:
Antibiotika R1 R2 R3 R4 Gula Netral
Eritromisin A OH CH3 CH3 H Kladinosa
Eritromisin B H CH3 CH3 H Kladinosa
Eritromisin C OH H CH3 H Mikarosa
Eritromisin D H H CH3 H Mikarosa
Eritromisin E OH CH3 CH2 O Kladinosa
Eritromisin F OH CH3 CH2OH H Kladinosa
Eritromisin A merupakan produk akhir dalam biosintesis eritromisin oleh mikroba penghasil,
sedangkan pada eritromisin B dan C merupakan bentuk intermediet dalam biosintesis
eritromisin. Biosintesis dari eritromisin melalui dua jalur, yaitu jalur pertama merupakan
terjadinya cincin 6-deoksieritronolid B dan jalur kedua menuju kepada glikosilasi 6deoksieritronolid B. Sedangkan jalur biosintesis 6-deoksieritronolid B dari propionil KoA dan 2metilmalonil KoA berjalan melalui tujuh langkah, seperti tertera pada gambar berikut (Sudibyo,
1998).
:

15

Gambar 2. Biosintesis 6-deoksieritronolid B

Asam propionat dapat digunakan untuk biosintesis eritromisin yang berasal dari
metabolisme oksidatif piruvat melalui suksinat, dari pemecahan asam lemak dengan jumlah atom
karbon gasal, dari asam-asam amino rantai cabang (valin dan isoleusin) atau dari asam amino
seperti treonin dan metionin. Aglikon dari eritromisin adalah lipida dan pembentukan secara
biologinya terlihat menyerupai asam lemak rantai panjang. Mayoritas propionat yang digunakan
dalam pembentukan eritromisin A sepertinya diturunkan dari pemecahan asam amino rantai
cabang (Corcoran, 1981). Di bawah ini adalah skema pembentukan eritromisin A.

16

Gambar 3. Skema biosintesis eritromisin A (Summers, 1997)

Eritromisin A merupakan senyawa dengan rumus molekul C13H67NO13 dengan BM
733,22. Bentuk senyawa berupa kristal berwarna putih atau agak kuning, sedikit higroskopis,
tidak terlalu berbau dengan jarak lebur 135-140C. Antibiotik ini sangat larut dalam alkohol,
aseton, kloroform, asetonitril dan etil asetat. Dalam air kelarutannya 2 mg/mL. Eritromisin
bersifat basa dan memiliki harga pKa 8,8 sehingga bila bereaksi dengan asam akan membentuk
garam (Budavari, 1999). Antibiotik ini memiliki aktivitas sebagai bakteriostatik maupun
bakterisida tergantung dari jenis mikroba patogen dan konsentrasi obat. Mekanisme aksi
eritromisin adalah dengan cara menghambat sintesis protein bakteri dengan jalan berikatan
secara reversible dengan ribosom subunit 50 S.
Eritromisin memiliki spektrum cukup luas terhadap bakteri gram positif (Staphylococcus aureus,
Streptococcus pyogenes dan Streptococcus pneumoniae) dan gram negatif (Haemophilus
influenzae, Pasteurella multocida, Brucella dan Rickettsia) maupun mikoplasma (Chlamydia)
namun tidak memiliki aktivitas terhadap virus, ragi ataupun jamur. Penggunaan eritromisin
terbukti aman dalam pemakaiannya.

Indikasi
17

1. Eritromisin merupakan pilihan pertama pada khususnya infeksi paru-paru dengan

Lagionella pneumophila.
2. Infeksi saluran pernapasan bagian atas ringan sampai sedang yang disebabkan
Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae.
3. Infeksi saluran pernapasan bagian bawah ringan sampai agak berat yang disebabkan
oleh Streptococcus pyogenes dan Streptococcus pneumoniae.
4. Infeksi saluran pernapasan yang disebabkan oleh Mycoplasma pneumoniae.
5. Pertusis yang disebabkan oleh Bordetella pertussis.
6. Infeksi kulit dan jaringan lunak ringan sampai agak berat yang disebabkan oleh
Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus.
7. Mengatasi radang panggul akut yang disebabkan oleh Neisseria gonorrhoeae pada
penderita yang alergi terhadap penisilin dan derivatnya.
8. Pencegahan terhadap endocarditis bacterial pada penderita yang alergi terhadap
penisilin dengan riwayat rematik dan kelainan jantung bawaan.
9. Karena sifatnya yang aktif terhadap kuman anaerob dalam usus, eritomisin bersama
neomisin digunakan untuk profilaksis bedah usus.
(Purwanto, 2002)
Mekanisme Kerja
Eritromisin basa dihancurkan oleh asam lambung dan harus diberikan bersama salut
enterik. Makanan dapat mengganggu penyerapan.bentuk stearat dan ester cukup resisten
terhadap asam dan sedikit lebih baik diserapnya. Garam lauril dari ester propionil
eritromisin merupakan sediaan oral yang paling baik penyerapannya. Namun, hanya
bentuk basa yang secara mikrobiologis aktif, dan konsentrasinya cenderung serupa apa pun
formulasinya. Eritromisin tidak memerlukan penyesuaian dosis untuk gagal ginjal.
Eritromisin tidak dikeluarkan dengan dialisis. Sejumlah besar obat yang diberikan
diekskresikan dalam empedu dan keluar melalui tinja, dan hanya 5% yang diekskresikan
di urin. Obat yang terserap didistribusikan secara luas, kecuali ke otak dan cairan
serebrospinal. Eritromisin diserap oleh leukosit polimorfonukleus dan makrofag. Obat ini
menembus plasenta dan mencapai janin (Katzung et al., 2014).
18

Efek antibakteri eritromisin dan makrolid lain mungkin inhibitorik atau

bakterisidal, terutama pada konsentrasi tinggi, bagi organisme yang rentan. Aktivitas
meningkat pada pH basa. Inhibisi sintesis protein terjadi melalui pengikatan ke RNA
ribosom 50S. Tempat pengikatan terletak dekat dengan pusat peptidiltransferase, dan
pemanjanagan rantai peptide (yi. Transpeptidasi) dicegah dengan menghambat saluran
keluar polipeptida. Akibatnya, peptidil tRNA terlepas dari ribosom. Eritromisin juga
menghambat pembetukan subunit ribosom 50S. Eritromisin aktif terhadap galur-galur
rentan organism positif-gram, khususnya pneumokokus, streptokokus, stafilokokus, dan
korinebakteri. Resistensi terhadap eritromisin biasanya disandi oleh plasmid. Telah
diketahui terdapat tiga mekanisme, yakni :
(1) berkurangnya permeabilitas membran sel atau efluks aktif;
(2) pembentukan (oleh Enterobacteriaceae) enterase yang menghidrolisis makrolid; dan
(3) modifikasi tempat pengikatan di ribosom (yang disebut sebagai proteksi ribosom) oleh
mutasi kromosom atau oleh metilase yang terbentuk secara konstituitif atau akibat
induksi makroli.
Efluks dan produksi metilase adalah mekanisme resistensi terpenting pada organism
gram-positif. Resistensi-silang antara eritromisin dan makrolid lain bersifat sempurna.
Produksi metilase konstituitif juga menimbulkan resistensi terhadap senyawa yang secara
struktural tidak berhubungan, tetapi secara mekanistis serupa, misalnya klindamisin dan
sterptogramin B (yang dinamakan resistensi makrolid linkosamid-streptogramin atau tipeMLS), yang memiliki tempat pengikatan yang sama di ribosom, karena non-makrolid
merupakan penginduksi metilase yang buruk, galur-galur yang mengekspresikan suatu
metilasi inducible akan tampak rentan in vitro. Namun, mutan-mutan konstituitif yang
resisten dapat terseleksi dan muncul selama pengobatan dengan klindamisin (Katzung et
al., 2014).
Efek Samping
Efek samping dari obat ini adalah mual, muntah, dan sering terjadi diare. Intoleransi
saluran cerna, yang disebabkan oleh rangsangan langsung pada motilitas lambung, adalah
penyebab tersering dihentikannya eritromisin dan diberikannya antibiotik lain. Eritromisin,
19

terutama bentuk estolat, dapat menyebabkan hepatitis kolestatik akut (demam, ikterus,
gangguan fungsi hati), yang merupakan suatu reaksi hipersensitivitas. Sebagian besar
pasien pulih dari reaksi ini, tetapi hepatitis kambuh jika obat diberi kembali. Reaksi alergik
lain mencakup demam, eosinofilia, dan ruam. Metabolit eritromisin menghambat enzimenzim sitokrom P450 dan karenanya, meningkatkan kosentrasi banyak obat dalam serum,
termasuk teofilin, warfarin, dan metilprednisolon. Eritromisin meningkatkan konsentrasi
serum digoksin oral dengan meningkatkan ketersediaan-hayatinya (Katzung et al., 2014).

Dosis
Dosis oral dewasa eritromisin basa, stereat, atau estolat adalah 0,25-0,5 g setiap 6
jam (250-500 mg/6 jam) dan dosis untuk anak adalah 40 mg/kg/hari. Dosis eritromisin
etilsuksinat adalah 0,4-0,6 g setiap 6 jam (400-600 mg/6 jam). Eritromisin basa oral (1 g)
kadang dikombinasikan dengan neuromisin atau kanamisin oral untuk persiapan praoperasi
kolon. Dosis intravena eritromisin gluseptat atau laktobionat adalah 0,5-1,0 g setiap 6 jam
(500-1000 mg/6 jam)untuk dewasa dan 20-40 mg/kg/hari untuk anak. Dosis yang lebih
tinggi dianjurkan untuk mengobati pneumonia akibat Lagionella pneumophila (Katzung et
al., 2014).
Kontraindikasi
Kontraindikasi dari senyawa obat ini adalah:
1. Kehamilan trimester pertama.
2. Hipersensitif terhadap eritromisin. (Katzung et al., 2014)

CLINDAMYCIN
Mekanisme Aksi dan Antibakterial Spektrum
Clindamycin memiliki aktivitas yang signifikan melawan bermacam Gram positif dan Gram negatif
anaerob

serta

mikroorganisme

fakultatif

ataupun

aerob

yaitu Bacteriodes, Prevotella,

Porphyromonas, Veilonella, Peptostreptococcus, Microaerophilic streptococci, Actinomyces,

20

Eubacteria, Clostridium (except Clostridium difficile), and Propionibacteria. Organisme Gram

positif

yang

rentan

terhadap

clindamycin

termasuk

Streptococcus pneumoniae, VGS,

Corynebacterium, Streptococci grup A,B, C, dan G, dan Streptococcus bovis yang memiliki
variabel kerentanan terhadap staphylococci. Juga rentan terhadap clindamycin yaitu Leptototrichia
buccalis, Bacillus cereus dan subtilis, Capnocytophaga canimorsus, dan beberapa -lactamase
yang memproduksi Staphylococci.
Bacterial Resistance
Ketahanan tehadap clindamycin berlaku tiga mekanisme :
1. Perubahan 23S ribosom RNA dari 50S subunit ribosom dengan adenine
methylation (proteksi ribosom)
2. Mengubah %50S ribosom protein pada bagian reseptor (perubahan reseptor)
3. Penonaktifan pada beberapa ikatan staphylococcal oleh nucleotidyl transferase

(penonaktifan

obat) .Adenine methylation adalah plasmid yang menengahi dan memberi ketahanan MLSb.
Ketahanan fenotife M macrolide dalam Streptococcus pneumoniae tidak memberikan ketahanan pada
clindamycin. Jika ketahanan erythromycin dalam staphylococci inducible
Dan constitutive, mikroorganisme hanya tahan terhadap 14- dan 15- anggota macrolide dan beberapa
yang sensitif terhadap lincosamides, streptogramins, dan 16- anggota macrolides. Contitutive macrolides
dalam staphylococci dari tipe MLSb memberikan ketahanan pada semua antibiotik secara serempak.
Farmakokinetik
Clindamycin terabsorbsi baik secara oral dengan bioavailability 90% tidak dipengaruhi oleh makanan. Waktu
untuk level oral serum maksimum adalah 45-60 menit, dengan level serum maksimal 2.5g/ml dan waktu paruh
eliminasi 2.4-3 jam. Dengan kegagalan ginjal waktu paruh eliminasi meningkat menjadi 6 jam dengan
penggandaan level serum. Obat ini berpenetrasi baik ke dalam tulang, tapi tidak ke cairan cerebrospinal,
bermetabolisme sebagian besar dalam hati (lebih dari 90%), dan berkonsentrasi tinggi di dalam empedu, dimana
ini dapat mengubah florausus sampai 2 minggu setelah penggunaan dihentikan. Clindamycin mirip dengan
macrolides yang memusatkan pada sel polymorphonuclear, alveolar macrophage, dan jaringan abses secara
istimewa.
Indikasi
21

Indikasi clindamycin terdapat pada pengobatan dari infeksi serius yang disebabkan oleh bakteri anaerob, juga
terhadap infeksi oleh Streptococci, Pneumococci, dan Staphylococci. Clindamycin biasa diberikan pada
pasien yang tidak dapat mengonsumsi penicillin atau alergi terhadap penicillin. Karena resiko terhadap colitis,
maka sebelum memilih clindamycin ini perlu dipertimbangkan asal penyakit dan alternatif obat lain yang
sesuai.
Anaerob : Infeksi traktus respirator serius seperti empyema, anaerob pneumonitis, dan abses paru; infeksi kulit
dan jaringan halus; septicema; infeksi intra-abdomen sepertiperitonitis dan abses intra-abdomen; infeksi pelvis dan
traktus genitalia pada wanita; abses nongonococcal tuboovarian; selulitis pelvis dan infeksi pasca operasi vagina.
Streptococci : Infeksi traktus respirator; infeksi kulit dan jaringan halus.
Staphylococci : Infeksi traktus respirator; infeksi kulit dan jaringan halus.
Pneumococci : Infeksi traktus respirator.
Clindamycin bisa juga digunakan pada dental infections dan periodontitis (FDA off-labeluse). Untuk mengurangi
pengembangan bakteri yang tahan terhadap obat dan memelihara keefektifan dari clindamycin dan antibakterial
lainnya, clindamycin harus digunakan hanya untuk mengobati atau mencegah infeksi yang disebabkan oleh
bakteri. Jika pemeliharaan dan informasi tentang kerentahan ada, harus dipertimbangkan pemilihan atau
pemodifikasian terapi antibiotik. Ketidakadaan data tersebut, dapat menyebabkan lokal epidemiologi dan pola
kerentanan akan menyumbang pilihan empiris dari terapi.
Interaksi Obat
Clindamycin bereaksi secara sinergis dengan nondepolarizing obat penghambat neuromuscular dalam
menghambat neurotransmitter pada otot skeletal. Absorpsi clindamycin secara oral dilambangkan dengan obat
antidiarrheal kaolin-pectin.

Kontraindikasi
Clindamycin tidak diberikan pada pasien Crohns disease, pseudomembranous enterocolitis, atau
ulcerative colitis.
Efek Merugikan
22

Terdapat sedikit efek merugikan yang berhubungan dengan clindamycin termasuk rasamual dan muntah, nyeri
pada abdomen, esophagitis, glossitis, stomatitis, alergi, peningkatan reversible pada tingkat transaminase serum,
reversible myelosuppresion, rasa metal,maculopapular rash (3%-10%), dan diarrhea (2%-20%,rata-rata 8%).
Dosis intravena yang tinggi pada clindamycin dapat menghasilkan pemblokiran neuromuscular yang mirip
dengan aminoglycosides, tetracyclin, dan polymixin B.

CLORAMPHENICOL
Indikasi
1.Cloramphenicol merupakan obat pilihan untuk penyakit tifus,paratifus dan salmonelisis lainnya
2.untunk infeksi berat yang disebabkan oleh H.infulenzae(terutama infeksi meningual dan
beberapa bakteri gram negarif yang menyebabkan bakteremia meningitis dan infeksi berat yang
lainnya
Kontra Indikasi
Penderita yang hipersensitif atau mengalamireaksi toksik dengan cloramphenicol.
Jangan digunakan untuk mengobati infulenza,batuk pilek,imfeksi tenggorakan atau mencegah
infeksi ringan
Wanita hamil dan menyusui
Gangguan fungsi hati dan ginjal
Cara kerja
Cloramphenicol adalah antibiotok yang mempunyai aktifitas bakteriostatik dan pada dosis yang
tinggi bersifat bakterisid .Aktivitas antibakterinya dengan menghambat sintesa protein dengan
jalan mengikat ribosom subunit 50S ,yang merupakan langkah penting dalam pembentukan
ikatan peptida.Cloramphenicol efektif terhadap bakteri aerob gram positif dan beberapa bkteri
aerob gram negatif
Digunakan dengan cara Po dan Iv
Dosis
Oral
Dewasa ,anak-anak dan bayi berumur lebih dari 2 minggu
50 mg/kg BB sehari dalam dosisi terbagi 3-4
23

Bayi prematur dan bayi kurang dari 2 minggu

25 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi 4
Intravaskuler
15-20 ml/kg
Efek samping
Depresi sumsum tulang belakang,anemia aplastis,gangguan pencernaan ,kemerahan pada
kulit,Gray syndrome pada bayi
Waktu paruh
Po 6 jam dan Io 6 jam
Pemberian
Dikonsumsi pada perut kososng (1 atau 2 jam sebelum/sesudah makan)

24

METRONIDAZOLE
1

Deskripsi
Nama dan struktur kimia
1-(2-Hydroxyethyl)-2-methyl-5-nitroimidazole:

1-(-Ethylol)-2-methyl-5-nitro-3-

azapyrrole; Sinonim : Metronidazol hydrochloride; 2-Methyl-5-nitroimidazole-1ethanol ; C6H9N3O3, Sinonim : C12H12N2O2S.

Sifat fisiobiokimia
Dalam perdagangan metronidazol terdapat dalam bentuk basa dan garam hidroklorida.
Sebagai basa berupa serbuk kristal berwarna putih hingga kuning pucat. Sedikit larut
dalam air dan dalam alkohol, dan mempunyai pKa 2,6. Injeksi metronidazol jernih, tidak
berwarna, larutan isotonik dengan pH 4,5 7, dengan osmolarity 297-314 mOsm/L dan
mengandung natrium fosfat, asam sitrat dan natrium klorida. Metronidazol hidroklorida
sangat larut dalam air dan larut dalam alkohol, dalam perdagangan berupa serbuk
berwarna putih.
2

Golongan/kelas terapi
Anti-infeksi.

Nama dagang
Flagyl ,Tismazol ,Fladex , Promuba ,Elyzol ,Mebazid ,Corsagyl , Gravazol , Nidazole
,Fortagyl , Metronidazole fresenius ,Metrolet ,Trichodazol , Trogyl , Metrofusin
,Metronidazole (generic) .

Indikasi

Trikomoniasis, seperti vaginitis dan uretritis yang disebabkan oleh Trichomonas

vaginalis.

25

Amebiasis, seperti amebiasis intestinal dan amebiasis hepatic yang disebabkan oleh E.
histolytica.

Giardiasis.

Balantidiasis.

Blastocystis.

Penyakit infeksi gigi.

Gingivitis (peradangan gusi) ulseratif nekrotikans.

Infeksi bakteri anaerob.

Antibiotik profilaksis operasi.

Infeksi Helicobacter pylori.

Administrasi
Mengelola secara oral atau infus IV terus menerus atau intermiten. Jangan menggunakan
melalui suntikan IV cepat karena pH rendah product dilarutkan,
Dalam pengobatan infeksi anaerob yang serius, rute parenteral biasanya digunakan pada
awalnya dan metronidazol oral yang sebagai pengganti bila dibenarkan oleh kondisi
pasien,
Administrasi Oral
Mengelola tablet extended-release minimal 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan.
IV Infusion
Injeksi metronidazole secara komersial tersedia untuk infus IV tidak perlu diencerkan
atau dinetralisir sebelum penggunaan IV.
Bubuk hidroklorida metronidazol untuk injeksi harus dengan dilarutkan, diencerkan, dan
kemudian dinetralisir sebelum administrasi IV.
26

Rekonstitusi dan Pelarutan

Merekonstitusi kembali bubuk hidroklorida metronidazole untuk injeksi dengan
menambahkan 4,4 mL air steril atau bakteriostatik untuk injeksi, 0,9% natrium klorida
injeksi, atau bakteriostatik injeksi natrium klorida ke botol berisi 500 mg metronidazole.
Larutan rekonstitusi mengandung sekitar 100 mg metronidazol / mL dan memiliki pH
0,5-2,
Larutan Rekonstitusi metronidazol hidroklorida harus lebih encer dengan 0,9% injeksi
natrium klorida, injeksi dekstrosa 5%, atau injeksi Ringer laktat untuk konsentrasi 8
mg / mL
Rekonstitusi dan pelarutan metronidazole hidroklorida kemudian harus dinetralkan
dengan menambahkan sekitar 5 mEq injeksi natrium bikarbonat untuk setiap 500 mg
metronidazole. Penambahan natrium bikarbonat untuk solusi hidroklorida metronidazol
dapat menghasilkan gas karbon dioksida dan mungkin perlu untuk meringankan tekanan
gas di wadah.
Kecepatan Administrasi
Infus IV biasanya diinfuskan selama 1 jam.

Dosis, cara dan lama pemberian

Infeksi anaerobik (pengobatan biasanya selama 7 hari dan 10 hari untuk penggunaan
antibiotika pada pengobatan kolitis), peroral dengan dosis awal 800 mg kemudian 400
mg setiap 8 jam atau 500 mg setiap 8 jam; anak-anak 7,5 mg/kg setiap 8 jam; kemudian
pemberian dilanjutkan tiap 12 jam, anak-anak setiap 8 jam selama 3 hari, kemudian
pemberian dilanjutkan tiap 12 jam, umur hingga 1 tahun 125 mg, 1 5 tahun 250 mg, 5
10 tahun 500 mg, lebih dari 10 tahun dosis dewasa; selama 3 hari, pemberian secara
infus intravena lebih dari 20 menit, 500 mg setiap 8 jam; anak-anak 7,5 mg/kg setiap 8
jam.
Ulser pada lengan : peroral 400 mg setiap 8 jam selama 7 hari
Bacterial vaginosis : peroral 400 500 mg dua kali sehari selama 5 7 hari atau 2 gram
sebagai dosis tunggal.
27

Inflamasi pelviks : peroral 400 mg dua kali sehari selama 14 hari.

28

Acute ulcerative gingivitis : peroral 200-250 mg setiap 8 jam selama 3 hari; anak-anak
1-3 tahun 50 mg setiap 8 jam selama 3 hari; 3 7 tahun 100 mg setiap 12 jam; 7 10
tahun 100 mg setiap 8 jam.
Infeksi oral akut : peroral 200 mg setiap 8 jam selama 3 7 hari ; anak-anak 1-3 tahun
50 mg setiap 8 jam selama 3 7 hari, 3 7 tahun 100 mg setiap 12 jam; 7 10 tahun
100 mg setiap 8 jam.
7

Farmakologi
Absorbsi : Oral : diabsorbsi dengan baik; topikal : konsentrasi yang dicapai secara
sistemik setelah penggunaan 1 g secara topikal 10 kali lebih kecil dari pada penggunaan
dengan 250 mg peroral.
Distribusi : ke saliva, empedu, cairan mani, air susu, tulang, hati dan abses hati , paruparu dan sekresi vagina; menembus plasenta dan sawar darah otak (blood- brain barrier).
Ikatan protein : < 20%
Metabolisme : Hepatik (30%-60%)
T eliminasi : neonatus : 25-75 jam ; yang lain : 6-8 jam, terjadi perpanjangan pada
kerusakan hepar; gagal ginjal terminal : 21 jam
Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum: segera : 1-2 jam
Ekskresi : urin (20% hingga 40% dalam bentuk obat yang tidak berubah): feses (6%
hingga 15%)

29

Stabilitas penyimpanan
Injeksi metronidazol harus disimpan pada 15C hingga 30C dan dilindungi dari cahaya.
Produk dapat disimpan dalam refrigerator namun akan terbentuk kristal, kristal dapat
dilarutkan kembali dengan menghangatkannya pada suhu kamar. Paparan cahaya dalam
jangka waktu panjang dapat menyebabkan warna produk menjadi gelap. Namun
demikian paparan cahaya yang normal pada ruangan dalam jangka pendek tidak
mempengaruhi stabilitas metronidazol. Paparan sinar matahari langsung harus dihindari.
Larutan standar : 500 mg/ 100 ml NS. Stabilitas campuran parenteral pada suhu kamar
(25C): stabilitas pada produk yang terbungkus : 30 hari.

Kontraindikasi

Pasien yang memiliki hipersensitif terhadap Metronidazole.

Pasien dengan kelainan neurological.

Pasien dengan riwayat Blood Dyscrasia.

Hypothyroidism.

Hypoadrenalism.

Wanita menyusui dan hamil

10 Efek samping
Mual, muntah, gangguan pengecapan, lidah kasar dan gangguan saluran pencernaan;
rash ;mengantuk (jarang terjadi), sakit kepala, pusing , ataksia, urin berwarna gelap,
erytema multiform, pruritus, urtikaria, angioedema dan anafilaksis; juga dilaporkan
abnormalitas tes fungsi hati, hepatitis, jaundice, trombositopenia, anemia aplastic,
myalgia.

30

11 Interaksi
Dengan obat lain
Efek Cytochrome P450 : menghambat CYP2C8/9 (lemah), 3A4 (moderate).
Meningkatkan efek/toksisitas : Etanol dapat menyebabkan reaksi seperti disulfiram.
Warfarin dan metronidazol dapat meningkatkan bleeding time (PT) yang menyebabkan
perdarahan. Simetidin dapat meningkatkan kadar metronidazol.
Metronidazol dapat menghambat metabolisme cisaprid, menyebabkan potensial aritmia;
hindari penggunaan secara bersamaan. Metronidazol dapat meningkatkan efek/toksisitas
lithium. Metronidazol dapat meningkatkan efek/toksisitas benzodiazepin tertentu, calcium
channel blocker, siklosporin, turunan ergot, HMG-Coa reduktase inhibitor tertentu,
mirtazapine, nateglinid, nefazodon, sildenafil ( dan PDE-5 inhibitor yang lain), takrolimus,
venlafaxine, dan substrat CYP3A4 yang lain.
Menurunkan efek: fenobabital, fenobarbital (inducer enzim yang lain), dapat menurunkan
efek dan waktu paro metronidazol.
Dengan makanan
Konsentrasi puncak serum antibiotik diturunkan dan terjadi delay (terlambat), tetapi
jumlah total obat yang diabsorbsi tidak dipengaruhi.
12 Pengaruh
Terhadap kehamilan
Produsen menyarankan untuk menghindari penggunaan obat pada dosis tinggi. Faktor
risiko : B (dikontraindikasikan pada trimester pertama) Obat dapat menembus plasenta
( efek karsinogenik pada tikus); dikontraindikasikan terhadap pengobatan trichomoniasis
pada trimester pertama, kecuali jika pengobatan alternatif tidak adekuat. Untuk keamanan
dan efikasi pada indikasi yang lain, gunakan obat pada ibu hamil hanya jika keuntungan
pada ibu hamil lebih banyak daripada potensial risiko terhadap janinnya.

31

Terhadap ibu menyusui

Ditemukan dalam air susu, produsen menyarankan untuk menghindari penggunaan obat
dengan dosis tunggal yang besar. Masuk kedalam air susu ibu/tidak direkomendasikan
(AAP rates of concern)
Terhadap anak-anak
Keamanan dan efikasi penggunaan obat pada anak-anak belum diketahui dengan jelas,
kecuali untuk pengobatan amoebiasis. Bayi baru lahir menunjukkan keterbatasan dalam
eliminasi metronidazole. Pada bayi berumur 28 hingga 40 minggu, waktu paro eliminasi
10,9 22,5 jam.
Terhadap hasil laboratorium
Interaksi dengan tes laboratorium : dapat mempengaruhi uji AST, ALT, Trigliserida,
glukosa dan LDH.

32

13 Bentuk sediaan
Tablet, Cairan Infus, Suppositoria, Sirup.
14 Peringatan
Reaksi disulfiram-like terjadi bila diberikan bersama alkohol, kerusakan hati dan
encefalopati hepatik; kehamilan; menyusui; dihindari pada porfiia; monitoring hasil
pemeriksaan laboratorium dan pemeriksaan klinik pada pengobatan yang melebihi 10
hari.
15 Informasi pasien
Jumlah dan frekuensi penggunaan obat tergantung dari beberapa faktor, seperti kondisi
pasien, umur dan berat badan. Bila anda mempunyai pertanyaan yang berkaitan dengan
jumlah dan/ frekuensi pemakaian obat tanyakan pada dokter atau apoteker . Bacalah
dengan seksama informasi mengenai penggunaan obat ini dan ulangi membaca setiap kali
anda menerima resep lagi. Gunakan obat ini sesuai dengan yang telah diresepkan. Jangan
menggunakan obat ini untuk trichomoniasis selama tiga bulan pertama kehamilan.
Gunakan obat pada lambung kosong.Obat dapat menyebabkan gangguan pada saluran
cerna (GI upset); jika hal ini terjadi gunakan bersama makanan. Bentuk sediaan lepas
lambat harus digunakan pada saat lambung kosong ( 1 jam atau 2 jam setelah makan)
Produsen merekomendasikan untuk menghindari penggunaan etanol selama pengobatan
dengan obat ini dan setelah tiga hari terapi selesai. Gunakan obat hingga habis. Obat yang
tidak digunakan sampai habis menyebabkan pemusnahan bakteri tidak

33

sempurna dan infeksi dapat kambuh lagi. Hubungi dokter bila terjadi kejang atau mati
rasa pada tangan dan kaki. Tes laboratorium diperlukan untuk memonitor terapi. Pastikan
hal ini dilakukan. Kondisi medis awal pasien harus diceritakan pada petugas kesehatan
sebelum menggunakan obat ini. Jangan menghentikan pemakaian obat ini tanpa
berkonsultasi dengan dokter. Jangan menggunakan OTC atau obat resep yang lain tanpa
memberitahu dokter yang merawat. Ini termasuk sediaan herbal atau suplemen makanan
yang lain. Jangan menggunakan obat melebihi jumlah yang telah diresepkan, kecuali atas
anjuran dokter. Hubungi dokter atau apoteker jika anda merasa menggunakan obat terlalu
banyak. Jika pasien lupa minum obat, segera mungkin minum obat setelah ingat. Jika
terlewat beberapa jam dan telah mendekati waktu minum obat berikutnya jangan minum
obat dengan dosis ganda, kecuali atas saran dari tenaga kesehatan. Jika lebih dari satu kali
dosis terlewat, mintalah nasehat dokter atau apoteker. Obat ini hanya digunakan oleh
pasien yang mendapat resep. Jangan diberikan pada orang lain.
16 Mekanisme aksi
Setelah berdifusi kedalam organisma, berinteraksi dengan DNA menyebabkan hilangnya
struktur helix DNA dan kerusakan untaian DNA. Hal ini lebih jauh menyebabkan
hambatan pada syntesa protein dan kematian sel organisma.

CEPHALOSPORIN
Sefalosporin dihasilkan oleh jamur Cephalosporium acremonium. Merupakan salah
satu antibiotik yang memiliki cincin -laktam dalam strukturnya sehingga tergolong antibiotik
-laktam bersama-sama dengan penisilin, monobaktam, dan karbapenem. Sefalosporin tergabung
dalam cephem, subgrup antibiotik -laktam bersama dengan sefasimin.
Senyawa sefalosporin memiliki gugus inti 7-aminocephalosporanic acid (7-ACA),
yang mengandung gugus -laktam (sebuah cincin dengan 2 atom C, 1 gugus karbonil, dan 1
atom N) dan cincin dihidrothiazin. Secara keseluruhan nama ilmiah sefalosporin adalah asam 3asetoksimetil-7-asilamino-3-cephem-4-karboksilat.
34

Seperti halnya antibiotik -laktam lainnya, sefalosporin dapat digunakan dalam melawan
infeksi oleh bakteri dengan mengikat dan menjadi inhibitor enzim pembentuk dinding
peptidoglikan bakteri. Dibandingkan dengan penisilin yang juga merupakan antibiotik -laktam,
sefalosporin memiliki sifat resistan terhadap enzim -laktamase yang dihasilkan oleh bakteri untuk
memutus ikatan pada cincin -laktam.
Sefalosporin digunakan untuk mengobati berbagai jenis infeksi oleh bakteri, seperti infeksi
saluran pernapasan (pneumonia, bronkitis, tonsillitis), infeksi kulit, dan infeksi saluran urin.
Pemberian sefalosporin kadang-kadang bersamaan dengan antibiotik lain. Sefalosporin juga
umum digunakan dalam pembedahan atau surgery , untuk mencegah infeksi selama pembedahan.
Klasifikasi
Secara umum, sefalosporin dikelompokkan dalam 5 generasi, berdasarkan sifat antibakterial,
spektrum antibiotik, stabilitas terhadap laktamase, dan aktivitas intrinsik.

Generasi 1
Bersifat lebih efektif dalam menghadapi infeksi staphylococcal dan streptococcal (bakteri
gram positif), stabil terhadap asam, sedikit aktif dalam melawan bakteri gram negatif.
Beberapa obat yang tergolong dalam sefalosporin generasi pertama yaitu cefadroxil,
cefazolin, cephalexin, cephaloridine, cephalothin, cephapirin, dan cephradine.

Generasi 2
Memiliki spektrum bakteri gram negatif yang lebih luas, akan tetapi lebih lemah
dalam melawan bakteri gram positif dibanding generasi pertama. Kelompok ini juga
lebih resistan terhadap -laktamase. Sefalosporin yang termasuk generasi kedua adalah
cefaclor, cefoxitin, cefprozil, dan cefuroxime.

Generasi 3
Memiliki aktivitas terhadap bakteri gram negatif yang jauh lebih besar, yang
disertai dengan berkurangnya aktivitas terhadap bakteri gram negatif. Kelompok ini
meliputi cefdinir, cefixime, cefotamine, ceftriaxone, ceftazidime, dan cefoperazone.

Generasi 4
35

Memiliki spektrum yang lebih seimbang, sehingga aktif dalam melawan bakteri
gram positif dan gram negatif. Merupakan antibiotik yang paling potensial di antara obat-obat
dalam mengobati beberapa infeksi serius pada manusia. Yang merupakan obat-obat yang
tergolong dalam generasi 4 ini cefepime, cefluprenam, cefozopran, cefpirome, dan
cefquinome

Generasi 5
Merupakan kelompok terbaru yang diidentifikasi meliputi ceftobiprole dan
ceftaroline, pengelompokannya masih belum diterima secara universal. Ceftaroline memiliki
aktivitas yang sangat baik dalam melawan bakteri gram positif.

Mekanisme Kerja
Mekanisme kerja antimikrobanya dengan menghambat sintesis dinding sel mikroba
(sintesis peptidoglikan yang diperlukan kuman untuk ketangguhan dindingnya). Daya
kerja sefalosporin ialah bakterisida. Jadi yang dihambat ialah reaksi transpeptidase tahap
ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel. Aktivitas antimikroba sefalosforin
ialah dengan menghambat sisitesa dinding sel mikroba. Yang dihambat ialah reaksi
transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel. Sefalosporin
aktif terhadap kuman gram positif maupun gram negative tetapi spektrum antimikroba
berbeda untuk masing-masing derivatnya. Golongan sefalosporin generasi ketiga umumnya
kurang aktif dibandingkan dengan generasi pertama terhadap kokus gram positif tetapi jauh
lebih aktif terhadap enterobacteriaceae, termasuk strain penghasil penisilinase. Mekanisme
kerja antimikroba Sefalosporin ialah dengan menghambat sintesis dinding sel mikroba.
Spektrum kerja sefalosforin sangat luas dan meliputi banyak kuman Gram-positif dan
gram-negatif, termasuk E.coli, Klebsiella, dan Proteus.Kepekaannya untuk beta-laktamase
lebih rendah daripada penisilin, Hingga tahun 2006 golongan Sefalosporin sudah menjadi 4
generasi, pembedaan generasi dari Sefalosporin berdasarkan aktivitas mikrobanya dan yang
secara tidak langsung sesuai dengan urutan masa pembuatannya.

36

Indikasi
Digunakan untuk pengobatan infeksi berat atau yang tidak dapat diobati dengan
antimikroba jenis lain.
Generasi I
Digunakan per oral pada infeksi saluran kemih ringan dan sebagai obat pilihan kedua
pada infeksi saluran napas dan kulit yang tidak begitu parah dan bila terdapat alergi untuk
penisilin. Jangkauan terapi generasi ini meliputi bakteri yang memproduksi penisilin,
streptokokus dan stafilokokus.
Generasi ini memiliki kemampuan melawan kuman Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae dan Proteus mirabilis, namun tidak dapat bekerja melawan Bacteroides fragilis,
enterococci, methicillin-resistant staphylococci, Pseudomonas, Acinetobacter, Enterobacter,
indole-positif Proteus, atau Serratia.
Generasi ini umumnya digunakan untuk terapi infeksi kulit, jaringan lunak, dan saluran
kemih. Mampu untuk terapi infeksi saluran pernapasan yang disebabkan olehStreptococcus
pneumoniae pencillin-sensitif namun tidak untuk Hemophilus influenzae dan Moraxella
catarrhalis Contoh : cefadroxil, cefalexin 2.
Generasi II
Digunakan parenteral pada infeksi serius yang resisten terhadap amoksisilin dan
sefalosporin generasi I, juga terkombinasi dengan aminoglikosida (gentamisin, tobramisin) untuk
memperluas dan memperkuat aktivitasnya. Begitu pula profilaksis pada antara lain bedah
jantung, usus dan ginekologi.
Sefoksitin dan sefuroksim (generasi ke II) digunakan pada gonore (kencing nanah) akibat
gonokok yang membentuk laktamase. Terbagi atas 2 grup yaitu 'true' generasi kedua sefalosporin
(cefuroxime) dan sefamisin (cefocetan). "True" sefalosporin lebih baik dibandingkan generasi
pertama untuk terapi kuman Hemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria
meningitidis, dan beberapa Enterobacteriaceae.
Generasi kedua dapat digunakan untuk terapi infeksi saluran pernapasan yang disebabkan
oleh kuman Hemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae; dan
37

infeksi saluran kemih tanpa komplikasi yang disebabkan oleh kuman Escherichia coli. Sefamisin
dapat digunakan untuk terapi infeksi aerob/anaerob kulit, jaringan lunak, intrabdomen, Contoh :
cefuroxim, cefaclor.
Generasi III
Seftriaxon dan sefotaksim kini sering dianggap sebagai obat pilihan pertama untuk
gonore, terutama bila telah timbul resistensi terhadap senyawa fluorkuinon (siprofloksasin).
Sefoksitin digunakan pada infeksi bacteroides fragilis. Beberapa jenis antibiotik generasi ini
memiliki kemampuan kurang untuk penanganan kuman gram positif.
Generasi ini mampu mengatasi infeksi nosokomial (diperoleh di RS), mampu menembus
sistim saraf pusat sehingga dapat menangani meningitis (infeksi selaput otak) akibat kuman
pneumokokus, meningokokus, H.Influenza, E.coli,Klebsiella, dan penicillin-resistant N.
gonorrhoeae.
Dapat digunakan untuk menangani infeksi yang disebabkan oleh kuman gram negatif
terutama infeksi nosokomial, infeksi saluran pernapasan, infeksi darah, intraabdomen, kulit,
jaringan lunak, saluran kemih. Dapat digunakan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Contoh : ceftriakson, cefoperazone, ceftazidim, cefotaxim, ceftizoxim
Generasi IV
Generasi keempat ini memiliki spektrum luas dengan kemampuan melawan bakteri gram
positif sama seperti generasi pertama, mampu melawan kuman gram negatif, dapat melewati
barier otak, dan efektif dalam menangani meningitis. Contoh : cefepime, cefpirome
Generasi V
Masih diteliti lebih lanjut, terminologinya masih belum dapat diterima secara universal.
Kontra Indikasi
Penggunaan antibiotik ini perlu berhati-hati. Antibiotik oral sistemik tidak boleh
diberikan pada pasien dengan septikemia, syok atau penyakit berat lainnya. Efek samping yang
mungkin ditimbulkan yakni ialah :
-

Reaksi hipersensitifitas dan dermatologi : shock, rash, urtikaria, eritema, pruritis, udema.
38

Hematologi : pendarahan, trombositopenia, anemia hemolitik.

Efek pada saluran cerna, terutama penggunaan oral : colitis (darah dalam tinja), nyeri
lambung, diare, rasa tidak enak pada lambung, anoreksia, nausea, konstipasi.

Defisiensi vitamin K : karena sefalosporin menimbulkan efek anti vitamin K.

Efek pada ginjal : meningkatnya konsentrasi serum kreatinin, disfungsi ginjal dan toksik
nefropati.

Obat oral dapat menimbulkan terutama gangguan lambung-usus (diare, nausea, dan
sebagainya), reaksi alergi (rash, urticaria) jarang terjadi.

ERITROMISIN
Eritromisin merupakan antibiotik yang aktif secara oral, yang ditemukan oleh McGuire pada
tahun 1992 dalam produk metabolisme Streptomyces erythraeus. Spesies mikroba penghasil
eritromisin lainnya adalah Streptomyces griseoplanus dan Arthobacter sp (Omura & Tanaka,
1984). Dari ketiganya yang merupakan penghasil utama eritromisin adalah Streptomyces
erythraeus. Nama dari mikroba telah mengalami retaksonomi menjadi Saccharopolyspora
erythraea. Seno & Hutchinson (1986) menyatakan bahwa mikroba ini bukan tergolong dalam
genus Streptomyces, karena dinding sel dari genus Streptomyces terdiri dari asam LDimetilamino pimelat (L-DMP), sedangkan pada Saccharopolyspora erythraea terdapat pula
meso-DMP yang umum terdapat pada genus Saccharopolyspora (Omura & Tanaka, 1984).
Sehingga nama baru yang diusulkan adalah
Saccharopolyspora erythraea.
Eritromisin tersebut termasuk dalam golongan makrolid, yang terdiri dari bagian aglikon
berupa cincin lakton dengan anggota 14 atom, yang terikat pada molekul gula, yakni desosamin
dan L-kladinosa / L-mikarosa (Omura & Tanaka,1984 seperti pada struktur berikut :

39

Gambar 1. Struktur Eritromisin

Keterangan:
Antibiotika R1 R2 R3 R4 Gula Netral
Eritromisin A OH CH3 CH3 H Kladinosa
Eritromisin B H CH3 CH3 H Kladinosa
Eritromisin C OH H CH3 H Mikarosa
Eritromisin D H H CH3 H Mikarosa
Eritromisin E OH CH3 CH2 O Kladinosa
Eritromisin F OH CH3 CH2OH H Kladinosa
Eritromisin A merupakan produk akhir dalam biosintesis eritromisin oleh mikroba penghasil,
sedangkan pada eritromisin B dan C merupakan bentuk intermediet dalam biosintesis
eritromisin. Biosintesis dari eritromisin melalui dua jalur, yaitu jalur pertama merupakan
terjadinya cincin 6-deoksieritronolid B dan jalur kedua menuju kepada glikosilasi 6deoksieritronolid B. Sedangkan jalur biosintesis 6-deoksieritronolid B dari propionil KoA dan 2metilmalonil KoA berjalan melalui tujuh langkah, seperti tertera pada gambar berikut (Sudibyo,
1998).
:

40

Gambar 2. Biosintesis 6-deoksieritronolid B

Asam propionat dapat digunakan untuk biosintesis eritromisin yang berasal dari
metabolisme oksidatif piruvat melalui suksinat, dari pemecahan asam lemak dengan jumlah atom
karbon gasal, dari asam-asam amino rantai cabang (valin dan isoleusin) atau dari asam amino
seperti treonin dan metionin. Aglikon dari eritromisin adalah lipida dan pembentukan secara
biologinya terlihat menyerupai asam lemak rantai panjang. Mayoritas propionat yang digunakan
dalam pembentukan eritromisin A sepertinya diturunkan dari pemecahan asam amino rantai
cabang (Corcoran, 1981). Di bawah ini adalah skema pembentukan eritromisin A.

41

Gambar 3. Skema biosintesis eritromisin A (Summers, 1997)

Eritromisin A merupakan senyawa dengan rumus molekul C13H67NO13 dengan BM
733,22. Bentuk senyawa berupa kristal berwarna putih atau agak kuning, sedikit higroskopis,
tidak terlalu berbau dengan jarak lebur 135-140C. Antibiotik ini sangat larut dalam alkohol,
aseton, kloroform, asetonitril dan etil asetat. Dalam air kelarutannya 2 mg/mL. Eritromisin
bersifat basa dan memiliki harga pKa 8,8 sehingga bila bereaksi dengan asam akan membentuk
garam (Budavari, 1999). Antibiotik ini memiliki aktivitas sebagai bakteriostatik maupun
bakterisida tergantung dari jenis mikroba patogen dan konsentrasi obat. Mekanisme aksi
eritromisin adalah dengan cara menghambat sintesis protein bakteri dengan jalan berikatan
secara reversible dengan ribosom subunit 50 S.
Eritromisin memiliki spektrum cukup luas terhadap bakteri gram positif (Staphylococcus aureus,
Streptococcus pyogenes dan Streptococcus pneumoniae) dan gram negatif (Haemophilus
influenzae, Pasteurella multocida, Brucella dan Rickettsia) maupun mikoplasma (Chlamydia)
namun tidak memiliki aktivitas terhadap virus, ragi ataupun jamur. Penggunaan eritromisin
terbukti aman dalam pemakaiannya.

Indikasi
42

1. Eritromisin merupakan pilihan pertama pada khususnya infeksi paru-paru dengan

Lagionella pneumophila.
2. Infeksi saluran pernapasan bagian atas ringan sampai sedang yang disebabkan
Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae.
3. Infeksi saluran pernapasan bagian bawah ringan sampai agak berat yang disebabkan
oleh Streptococcus pyogenes dan Streptococcus pneumoniae.
4. Infeksi saluran pernapasan yang disebabkan oleh Mycoplasma pneumoniae.
5. Pertusis yang disebabkan oleh Bordetella pertussis.
6. Infeksi kulit dan jaringan lunak ringan sampai agak berat yang disebabkan oleh
Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus.
7. Mengatasi radang panggul akut yang disebabkan oleh Neisseria gonorrhoeae pada
penderita yang alergi terhadap penisilin dan derivatnya.
8. Pencegahan terhadap endocarditis bacterial pada penderita yang alergi terhadap
penisilin dengan riwayat rematik dan kelainan jantung bawaan.
9. Karena sifatnya yang aktif terhadap kuman anaerob dalam usus, eritomisin bersama
neomisin digunakan untuk profilaksis bedah usus.
(Purwanto, 2002)

Mekanisme Kerja
Eritromisin basa dihancurkan oleh asam lambung dan harus diberikan bersama salut
enterik. Makanan dapat mengganggu penyerapan.bentuk stearat dan ester cukup resisten
terhadap asam dan sedikit lebih baik diserapnya. Garam lauril dari ester propionil
eritromisin merupakan sediaan oral yang paling baik penyerapannya. Namun, hanya
bentuk basa yang secara mikrobiologis aktif, dan konsentrasinya cenderung serupa apa pun
formulasinya. Eritromisin tidak memerlukan penyesuaian dosis untuk gagal ginjal.
Eritromisin tidak dikeluarkan dengan dialisis. Sejumlah besar obat yang diberikan
diekskresikan dalam empedu dan keluar melalui tinja, dan hanya 5% yang diekskresikan
di urin. Obat yang terserap didistribusikan secara luas, kecuali ke otak dan cairan

43

serebrospinal. Eritromisin diserap oleh leukosit polimorfonukleus dan makrofag. Obat ini
menembus plasenta dan mencapai janin (Katzung et al., 2014).
Efek antibakteri eritromisin dan makrolid lain mungkin inhibitorik atau
bakterisidal, terutama pada konsentrasi tinggi, bagi organisme yang rentan. Aktivitas
meningkat pada pH basa. Inhibisi sintesis protein terjadi melalui pengikatan ke RNA
ribosom 50S. Tempat pengikatan terletak dekat dengan pusat peptidiltransferase, dan
pemanjanagan rantai peptide (yi. Transpeptidasi) dicegah dengan menghambat saluran
keluar polipeptida. Akibatnya, peptidil tRNA terlepas dari ribosom. Eritromisin juga
menghambat pembetukan subunit ribosom 50S. Eritromisin aktif terhadap galur-galur
rentan organism positif-gram, khususnya pneumokokus, streptokokus, stafilokokus, dan
korinebakteri. Resistensi terhadap eritromisin biasanya disandi oleh plasmid. Telah
diketahui terdapat tiga mekanisme, yakni :
(1) berkurangnya permeabilitas membran sel atau efluks aktif;
(2) pembentukan (oleh Enterobacteriaceae) enterase yang menghidrolisis makrolid; dan
(3) modifikasi tempat pengikatan di ribosom (yang disebut sebagai proteksi ribosom) oleh
mutasi kromosom atau oleh metilase yang terbentuk secara konstituitif atau akibat
induksi makroli.
Efluks dan produksi metilase adalah mekanisme resistensi terpenting pada organism
gram-positif. Resistensi-silang antara eritromisin dan makrolid lain bersifat sempurna.
Produksi metilase konstituitif juga menimbulkan resistensi terhadap senyawa yang secara
struktural tidak berhubungan, tetapi secara mekanistis serupa, misalnya klindamisin dan
sterptogramin B (yang dinamakan resistensi makrolid linkosamid-streptogramin atau tipeMLS), yang memiliki tempat pengikatan yang sama di ribosom, karena non-makrolid
merupakan penginduksi metilase yang buruk, galur-galur yang mengekspresikan suatu
metilasi inducible akan tampak rentan in vitro. Namun, mutan-mutan konstituitif yang
resisten dapat terseleksi dan muncul selama pengobatan dengan klindamisin (Katzung et
al., 2014).

Efek Samping
44

Efek samping dari obat ini adalah mual, muntah, dan sering terjadi diare. Intoleransi
saluran cerna, yang disebabkan oleh rangsangan langsung pada motilitas lambung, adalah
penyebab tersering dihentikannya eritromisin dan diberikannya antibiotik lain. Eritromisin,
terutama bentuk estolat, dapat menyebabkan hepatitis kolestatik akut (demam, ikterus,
gangguan fungsi hati), yang merupakan suatu reaksi hipersensitivitas. Sebagian besar
pasien pulih dari reaksi ini, tetapi hepatitis kambuh jika obat diberi kembali. Reaksi alergik
lain mencakup demam, eosinofilia, dan ruam. Metabolit eritromisin menghambat enzimenzim sitokrom P450 dan karenanya, meningkatkan kosentrasi banyak obat dalam serum,
termasuk teofilin, warfarin, dan metilprednisolon. Eritromisin meningkatkan konsentrasi
serum digoksin oral dengan meningkatkan ketersediaan-hayatinya (Katzung et al., 2014).

Dosis
Dosis oral dewasa eritromisin basa, stereat, atau estolat adalah 0,25-0,5 g setiap 6
jam (250-500 mg/6 jam) dan dosis untuk anak adalah 40 mg/kg/hari. Dosis eritromisin
etilsuksinat adalah 0,4-0,6 g setiap 6 jam (400-600 mg/6 jam). Eritromisin basa oral (1 g)
kadang dikombinasikan dengan neuromisin atau kanamisin oral untuk persiapan praoperasi
kolon. Dosis intravena eritromisin gluseptat atau laktobionat adalah 0,5-1,0 g setiap 6 jam
(500-1000 mg/6 jam)untuk dewasa dan 20-40 mg/kg/hari untuk anak. Dosis yang lebih
tinggi dianjurkan untuk mengobati pneumonia akibat Lagionella pneumophila (Katzung et
al., 2014).

Kontraindikasi
Kontraindikasi dari senyawa obat ini adalah:
1. Kehamilan trimester pertama.
2. Hipersensitif terhadap eritromisin. (Katzung et al., 2014)

45

CLINDAMYCIN
Mekanisme Aksi dan Antibakterial Spektrum
Clindamycin memiliki aktivitas yang signifikan melawan bermacam Gram positif dan Gram negatif
anaerob

serta

mikroorganisme

fakultatif

ataupun

aerob

yaitu Bacteriodes, Prevotella,

Porphyromonas, Veilonella, Peptostreptococcus, Microaerophilic streptococci, Actinomyces,

Eubacteria, Clostridium (except Clostridium difficile), and Propionibacteria. Organisme Gram
positif

yang

rentan

terhadap

clindamycin

termasuk

Streptococcus pneumoniae, VGS,

Corynebacterium, Streptococci grup A,B, C, dan G, dan Streptococcus bovis yang memiliki
variabel kerentanan terhadap staphylococci. Juga rentan terhadap clindamycin yaitu Leptototrichia
buccalis, Bacillus cereus dan subtilis, Capnocytophaga canimorsus, dan beberapa -lactamase
yang memproduksi Staphylococci.
Bacterial Resistance
Ketahanan tehadap clindamycin berlaku tiga mekanisme :
2. Perubahan 23S ribosom RNA dari 50S subunit ribosom dengan adenine
methylation (proteksi ribosom)
3. Mengubah %50S ribosom protein pada bagian reseptor (perubahan reseptor)
3. Penonaktifan pada beberapa ikatan staphylococcal oleh nucleotidyl transferase

(penonaktifan

obat)
Adenine methylation adalah plasmid yang menengahi dan memberi ketahanan MLSb. Ketahanan
fenotife

macrolide

dalam Streptococcus pneumoniae tidak

memberikan ketahanan

pada

clindamycin. Jika ketahanan erythromycin dalam staphylococci inducible

Dan constitutive, mikroorganisme hanya tahan terhadap 14- dan 15- anggota macrolide dan beberapa
yang sensitif terhadap lincosamides, streptogramins, dan 16- anggota macrolides. Contitutive macrolides
dalam staphylococci dari tipe MLSb memberikan ketahanan pada semua antibiotik secara serempak.
Farmakokinetik
Clindamycin terabsorbsi baik secara oral dengan bioavailability 90% tidak dipengaruhi oleh makanan. Waktu
untuk level oral serum maksimum adalah 45-60 menit, dengan level serum maksimal 2.5g/ml dan waktu paruh
46

eliminasi 2.4-3 jam. Dengan kegagalan ginjal waktu paruh eliminasi meningkat menjadi 6 jam dengan
penggandaan level serum. Obat ini berpenetrasi baik ke dalam tulang, tapi tidak ke cairan cerebrospinal,
bermetabolisme sebagian besar dalam hati (lebih dari 90%), dan berkonsentrasi tinggi di dalam empedu, dimana
ini dapat mengubah florausus sampai 2 minggu setelah penggunaan dihentikan. Clindamycin mirip dengan
macrolides yang memusatkan pada sel polymorphonuclear, alveolar macrophage, dan jaringan abses secara
istimewa.
Indikasi
Indikasi clindamycin terdapat pada pengobatan dari infeksi serius yang disebabkan oleh bakteri anaerob, juga
terhadap infeksi oleh Streptococci, Pneumococci, dan Staphylococci. Clindamycin biasa diberikan pada
pasien yang tidak dapat mengonsumsi penicillin atau alergi terhadap penicillin. Karena resiko terhadap colitis,
maka sebelum memilih clindamycin ini perlu dipertimbangkan asal penyakit dan alternatif obat lain yang
sesuai.
Anaerob : Infeksi traktus respirator serius seperti empyema, anaerob pneumonitis, dan abses paru; infeksi kulit
dan jaringan halus; septicema; infeksi intra-abdomen sepertiperitonitis dan abses intra-abdomen; infeksi pelvis dan
traktus genitalia pada wanita; abses nongonococcal tuboovarian; selulitis pelvis dan infeksi pasca operasi vagina.
Streptococci : Infeksi traktus respirator; infeksi kulit dan jaringan halus.
Staphylococci : Infeksi traktus respirator; infeksi kulit dan jaringan halus.
Pneumococci : Infeksi traktus respirator.
Clindamycin bisa juga digunakan pada dental infections dan periodontitis (FDA off-labeluse). Untuk mengurangi
pengembangan bakteri yang tahan terhadap obat dan memelihara keefektifan dari clindamycin dan antibakterial
lainnya, clindamycin harus digunakan hanya untuk mengobati atau mencegah infeksi yang disebabkan oleh
bakteri. Jika pemeliharaan dan informasi tentang kerentahan ada, harus dipertimbangkan pemilihan atau
pemodifikasian terapi antibiotik. Ketidakadaan data tersebut, dapat menyebabkan lokal epidemiologi dan pola
kerentanan akan menyumbang pilihan empiris dari terapi.
Interaksi Obat
Clindamycin bereaksi secara sinergis dengan nondepolarizing obat penghambat neuromuscular dalam
menghambat neurotransmitter pada otot skeletal. Absorpsi clindamycin secara oral dilambangkan dengan obat
antidiarrheal kaolin-pectin.
47

Kontraindikasi
Clindamycin tidak diberikan pada pasien Crohns disease, pseudomembranous enterocolitis, atau
ulcerative colitis.
Efek Merugikan
Terdapat sedikit efek merugikan yang berhubungan dengan clindamycin termasuk rasamual dan muntah, nyeri
pada abdomen, esophagitis, glossitis, stomatitis, alergi, peningkatan reversible pada tingkat transaminase serum,
reversible myelosuppresion, rasa metal,maculopapular rash (3%-10%), dan diarrhea (2%-20%,rata-rata 8%).
Dosis intravena yang tinggi pada clindamycin dapat menghasilkan pemblokiran neuromuscular yang mirip
dengan aminoglycosides, tetracyclin, dan polymixin B.

CLORAMPHENICOL
Indikasi
1.Cloramphenicol merupakan obat pilihan untuk penyakit tifus,paratifus dan salmonelisis lainnya
2.untunk infeksi berat yang disebabkan oleh H.infulenzae(terutama infeksi meningual dan
beberapa bakteri gram negarif yang menyebabkan bakteremia meningitis dan infeksi berat yang
lainnya
Kontra Indikasi
Penderita yang hipersensitif atau mengalamireaksi toksik dengan cloramphenicol.
Jangan digunakan untuk mengobati infulenza,batuk pilek,imfeksi tenggorakan atau mencegah
infeksi ringan
Wanita hamil dan menyusui
Gangguan fungsi hati dan ginjal
Cara kerja
Cloramphenicol adalah antibiotok yang mempunyai aktifitas bakteriostatik dan pada dosis yang
tinggi bersifat bakterisid .Aktivitas antibakterinya dengan menghambat sintesa protein dengan
jalan mengikat ribosom subunit 50S ,yang merupakan langkah penting dalam pembentukan

48

ikatan peptida.Cloramphenicol efektif terhadap bakteri aerob gram positif dan beberapa bkteri
aerob gram negatif
Digunakan dengan cara Po dan Iv
Dosis
Oral
Dewasa ,anak-anak dan bayi berumur lebih dari 2 minggu
50 mg/kg BB sehari dalam dosisi terbagi 3-4
Bayi prematur dan bayi kurang dari 2 minggu
25 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi 4
Intravaskuler
15-20 ml/kg
Efek samping
Depresi sumsum tulang belakang,anemia aplastis,gangguan pencernaan ,kemerahan pada
kulit,Gray syndrome pada bayi
Waktu paruh
Po 6 jam dan Io 6 jam
Pemberian
Dikonsumsi pada perut kososng (1 atau 2 jam sebelum/sesudah makan)

Penicillin
Golongan penisilin bersifat bakterisid dan bekerja dengan mengganggu sintesis dinding
sel. Antibiotika penisilin mempunyai ciri khas secara kimiawi adanya nukleus asam aminopenisilinat, yang terdiri dari cincin tiazolidin dan cincin betalaktam. Spektrum kuman terutama
untuk kuman koki Gram positif. Beberapa golongan penisilin ini juga aktif terhadap kuman
Gram negatif.

49

Penicillin adalah salah satu jenis antibiotik -Lactam yang memiliki spektrum yang
berbeda-beda. Pada regio maksilofasial didominasi oleh flora aerob dan anaerob sehingga hanya
beberapa jenis penicillin yang bermanfaat, antara lain penicillin natural, aminopenicillin, dan
penicillin-resistant yaitu oxacillin dan methicillin. Kelompok utama penicillin disebut penicillin
berspektrum luas dan termasuk di antaranya ialah ticarcillin, mezlocillin, dan piperacillin.
Spektrum obat ini meluas hingga dapat digunakan untuk Pseudomonas aeroginosa, tapi yang
efektifitasnya terbatas untuk bakteri aerob rongga mulut.
Meskipun penicillin didistribusi secara keseluruhan setelah dikonsumsi, tapi penicillin
tidak mampu masuk ke dalam cairan cerebrospinal (CSF) dengan baik. Konsentrasi dalam CSF
umumnya kurang dari 1% nilai serum. Bila ada inflamasi, konsentrasi hanya dapat meningkat
5%. Kontra indikasi utama pengggunaan penicillin perawatan terhadap bakteri yang rentan
adalah hipersensivitas. Insiden alergi terhadap penicillin sekitar 1% dari jumlah populasi. Pada
banyak kasus hipersensivitas terbatas pada reaksi dermatologis (kulit) yaitu 2% hingga 3% dan
respon anafilaktik terhadap penicillin adalah kasus yang tidak biasa atau tidak umum dan terjadi
sekitar 0,004% hingga 0,015% dari pasien. Cephalosporin dan antibiotik -Lactam lainnya dapat
digunakan secara aman pada pasien yang alergi terhadap penicillin, meskipun reaktivitas silang
dapat terjadi kurang lebih 10%. Ketentuan pemberian antibiotik -Lactams pada pasien yang
memiliki riwayat anafilaktik atau reaksi serius lainnya akibat penggunaan obat antibiotik jenis
ini.
Terdapat empat jenis penicillin, antara lain :
- Penicillin alami yang berdasarkan struktur asli penicillin-G. jenis penicillin-G efektif
melawan bakteri gram-positif strain streptococci, staphylococci, dan beberapa bakteri gramnegatif seperti meningococcus.
50

- Penicillin resisten-penicillinase merupakan jenis yang aktif walaupun terdapat enzim bakteri
yang dapat menginaktivasi sebagian besar penicillin alami.
- Penicillin spektrum luas yang efektif melawan bakteri dengan spektrum yang lebih luas.
- Aminopenicillin, contohnya ampicillin dan amoxicillin yang memiliki spektrum aksi yang
lebih luas jika dibandingkan dengan penicillin alami.
Jenis penicillin alami yang utama adalah penicillin G dan penicillin V. Penicillin G adalah
garam yang terdiri dari sodium atau potassium. Garam K + mengandung 1,7 mEg potassium per
unit. Karena bersifat garam labil, maka pemberian penicillin G biasanya dengan cara parenteral.
Dosis orang dewasa adalah 2 hingga 5 juta unit dengan pemberian secara intramuskular. Procain
penicillin G adalah formulasi penicillin yang memiliki masa kerja yang lama dan digunakan
untuk mencapai level dalam serum selama 8 hingga 12 jam. Dalam level tersebut, obat tetap
efektif untuk satu hingga dua hari bila diberikan secara intramuskular. Penicillin G benzathine
menghasilkan durasi yang lebih panjang dalam level serum dan obat masih dapat dideteksi dalam
serum selama 1 minggu hingga 3 minggu. Penicillin V adalah garam stabil dan diberikan secara
oral. Dosis dewasa adalah 500 mg dengan empat kali pemakaian dalam sehari. Level puncak
penicillin V diperoleh dalam waktu 30 sampai 45 menit dengan rata-rata obat yang hilang dalam
serum adalah 6 jam setelah pemberian. Spectrum penicillin alami adalah bakteri gram positif
aerob dan anaerob. Jenis bakteri yang paling resisten terhadap penicillin adalah Staphylococcus
aureus , Bacteroides fragilis, dan Haemophilus influenza.
Apabila penyebab infeksi pada wajah atau rongga mulut adalah bakteri gram negatif
maka penggunaan ampicillin dan amoxicillin dapat diandalkan. Ampicillin kurang diabsorpsi
dalam traktus gastrointestinal dan oleh karena itu cara pemberiannya dianjurkan secara
parenteral. Sebaliknya , pada amoxicillin, diabsorpsi dengan baik pada rute enteral. Kedua jenis
obat ini sangat rentan terhadap -Lactamase. Amoxicillin dan ampicillin tersedia dalam

51

formulasi yang mengandung inhibitor -Lactamase yaitu dengan menggunakan sulbactam (untuk
ampicillin = Unasyn) dan asam clavulanat (untuk amoxicillin = Augmentin), untuk mengatasi Lactamase, sehingga obat ini mampu mengatasi jenis bakteri seperti Streptococcus aureus dan
H.influensa.
Meskipun terdapat jenis penicillin berspktrum luas seperti mezlocillin (mezlin), nafcillin
(nafcil), piperacillin (pipracil), dan ticarcillin (timentin), namun obat ini tidak efektif melawan
organisme gram positif dan gram negatif. Manfaat obat ini terbatas untuk infeksi leher dan
daerah kepala.

Tabel 4. Farmakologi antibiotika yang umum digunakan

Obat

Rute
penggunaan

Dosis dewasa

Gambaran
khusus

(hr)

Penicillin G

IM/IV

0,5

Penicillin V

PO

600.0001.200.000 U q
4h
500 mg q l d

3,0

Oxacillin

IM/IV
PO

Ampicillin

PO,IM

Amoxicillin

PO

Resistensi
penicillin
Resistensi
penicillin
Penggunaan
yang
berlawanan
proteus (indole
negatif)
-

0,5

Dicloxacillin

500-1000 mg
q4-6 h
250-500 mg
q6h
250-500 mg
q6h

Cefazoline

IM,IV

1,8

Cefalexine

PO

Cefoxitin

IM/IV

Cefaclor

PO

Farmakokinetik
baik
Sefalosforin
oral
Penggunaan
untuk anaerob
Sefalosforin
oral
Gambaran

Obat

Rute

250-500 mg
q6-8h
250-1000 mg
q8h
500-1000 mg
q6h
500-2000 mg
q6h
250-1000 mg
q6h
Dosis dewasa

52

0,5
0,7

1,0

0,7
0,7
0,7
(hr)

Level serum
(g) dan
dosis
7,0

Efek samping
utama

2,0
(250 mg PO)
11,0
(500 mg PO)
14,0
(500 mg PO)
2,4
(250 mg PO)

Alergi

4,7 (250 mg
PO)
38
(500 mg IM)
8
(250 mg PO)
24
(1000 mg IM)
18(500mgPO
)
Level serum

Alergi

Alergi

Alergi
Alergi
Alergi

Alergi
Alergi
Alergi
Alergi
Efek samping

penggunaa
n
PO/IV

Erythromycin
Clindamycin

khusus
500 mg q6h

Metronidazol

PO.IM/
IV
PO

Vancomycin

IV (PO)

150-450 mg
q6h
1000mg ,250500 mg tid
500 mg q6h

Tetracycline

PO,IV

500 mg q6h

Infeksi positif
gram+ ringan
Antibiotika
anaerob
Antibiotika
anaerob
Infeksi gram +
yang berat (PO
untuk
Clostridium
difficile)
-

(g) dan
dosis
1,0
250 mg PO)
2,5
(150 mg PO)
11,5 (500 mg
PO)
30
(500 mg IV)

5
4
8
6

utama
GI
Diare (20%)
Nausea
Plebitis

3
GI
(250 mg PO)
Doxycycline
PO,IV
100 mg q12h
18,5
2,4
GI
x2, 50 mg bid
(100 mg PO)
Chloramphenicol
PO,IV
250-750 mg
2,5
4
Anemia
q6h PO
(500 mg PO)
aplastik
Trimethoprim
PO
400 mg SMX
Spektrum luas
1,0
TMP 2
Alergi
Sulfamethoxazol
1 tab bid
Bakterisidal
SMX 60
e
Antibiotik oral
(1 tab)
Ciprofloxacin
PO
250 mg q12h
Spektrum luas
3,3
1,5
Infeksi
Bakterisidal
(250 mg PO)
sekunder
Sumber : Oral and maxillofacial infections. 4, R.G, Goldberg M.H, Hupp J.R . 4th ed. Philadelphia: W.B Saunders
Company;p.114.

Tabel 5. Antibiotika untuk infeksi oral dan fasial

Antibiotik

Dengan
makana
n
ya

Dosis dewasa

Dosis untuk
anak

250/500 mg qid

Amoxicillin

ya

250/600 mg tid

Augmentin

ya

Cefaclor

ya

875mg bid/ 500

tid
250 mg tid

Cefuroxime

ya

250-500 mg bid

Erythromyci
n stearate

tidak

400 mg qid

25-50 mg/kg/hr
Dibagi 3 dosis
25-5- mg/kg/hr
Dibagi 3 dosis
90 mg/kg/hr
Dibagi 2 dosis
20-40 mg/kg/hr
Dibagi 3 dosis
20-30 mg/kg/hr
Dibagi 2 dosis
20-4- mg/kg/hr
Dibagi 2 dosis

Penicillin

53

Gram+ Gram+ Gramaerob anaero anaero

b
b
Ya
Ya
ya/tidak
Ya

Ya

Ya/tida
k
ya

Ya

Ya

Ya

Tidak

Ya

Ya

Ya/tida
k
ya

Ya

Tidak

tidak

Azithromyci
n

ya

500 mg diikuti
250 mg pada
hari ke 2-5
150-450 mg q
6h
250-500 mg tid

10 mg/kg/hr
diikuti 5 mg/kg/hr
pada hari ke 2-5
10-30 mg/kg/hr
Dibagi 3-4 dosis
34-50 mg/kg/hr

Clindamycin

ya

Metronidazol
e
Doxycyline

ya
ya

200 mg dibagi
2 dosis pada
hari pertama
kemudian 100
mg/hr
Dosis dewasa

Minocycline

Dengan
makana
n
tidak

> 8 th, 4 mg/kg/hr

dibagi 2 dosis
diberikan per oral
pada hari pertama
kemudian
2mg/kg/hr
Dosis untuk
anak

Vancomycin

ya

125 mg q 6h

Clarythomyc
in
Cefalexin

ya

250-500 mg q
8-12 hr
250-500 mg qid

Antibiotik

ya

200 mg diikuti
100 mg q 12 h

> 8th, 4 mg/kg/hr

per oral/ IV
kemudian 2
mg/kg/hr q 12 h
40mg/kg/hr
dibagi 4 dosis
7,5 mg/kg/ 12 jam
-

Ya

Ya/tida
k

Tidak

Ya

Ya

Ya

Tidak

Ya

Ya

Tidak

Ya

Ya

Gram+ Gram+
aerob anaero
b
Tidak
Ya

Gramanaero
b
Ya

Ya

Ya

Ya

Ya

Ya/tida
k
tidak

Ya/tida
k
tidak

Ya

Sumber : Infections and antibiotic administration.Thales RT, In: Koerner KR. Manual of minor oral surgery. . p. 273.

54