PSIKOFARMAKA

Pengertian : Psikofarmaka atau psikotropika atau

psikotropik adalah obat yang

bekerja
secara
selektif
pada
susunan saraf pusat (SSP) dan
memiliki efek utama mempengaruhi
fungsi perilaku, emosi dan pikiran
yang biasa digunakan dalam bidang
psikiatri atau ilmu kedokteran jiwa.

 Obat psikotropik :
- efek utamanya terhadap aktivitas mental dan
perilaku
- digunakan untuk gangguan psikiatrik.
Obat narkotik :
efek utama terhadap penurunan kesadaran,
mengurangi sampai menghilangkan rasa nyeri.

Obat
Psikotropika

Dibagi menjadi :
1. Antipsikosis (Major Tranquilizer,
Neuroleptika)
2. Antiansietas (Minor Tranquilizer,
Antineurosis)
3. Antidepresan
4. Antimania
5. Anti Insomnia
6. Anti Obsesif-Kompulsif
7. Antipanik
8. Psikotogenik (psikotomimetik ,
psikodisleptik, halusinogenik)

Antipsikosis
Sinonim :
Neuroleptics, Major tranqulizers,
Ataractics, Antipsychotics,
Neuroleptika

Obat
Antipsikosis

dibagi menjadi antipsikosis tipikal

dan atipikal. Disebut atipikal
karena golongan obat ini sedikit
menyebabkan
reaksi
ekstrapiramidal
(EPS
=
extrapirami-dal symptom) yang
umumnya terjadi dengan obat
antipsikotik tipikal yang ditemukan
lebih dahulu.

Obat
Antipsikosis

Kebanyakan antipsikosis golongan

tipikal mempunyai afinitas tinggi
dalam
menghambat
reseptor
dopamin 2, hal inilah yang
diperkirakan menyebabkan reaksi
ekstrapiramidal yang kuat. Obat
golongan atipikal pada umumnya
mempunyai afinitas yang lemah
terhadap dopamin 2, selain itu juga
memiliki afinitas terhadap reseptor
dopamin 4, serotonin, histamin,
reseptor muskarinik dan reseptor
alfa adrenergik.

Obat
Antipsikosis

Golongan
antipsikosis
atipikal
diduga efektif untuk gejala positif
(seperti bicara kacau, halusinasi,
delusi) maupun gejala negatif
(miskin kata-kata, afek yang datar,
menarik diri dari lingkungan, inisiatif
menurun)
pasien
skizofrenia.
Golongan
antipsikosis
tipikal
umumnya hanya berespon untuk
gejala positif.

Golongan :

Obat Antipsikotik Tipikal (Typical

Antipsychotics)
Phenotiazine
Rantai Aliphatic, contohnya:
chlorpromazine, levomepromazine
Rantai Piperazine, contohnya:
perphenazine, trifluoperazine
Rantai Piperidine, contohnya: thioridazine
Butyrophenone, contohnya: haloperidol
Diphenyl-butyl-piperidine, contohnya: pimozide

Obat Antipsikotik Atipikal (Atypical

Antipsychotics)
Benzamide, contohnya: sulpiride
Dibenzodiazepine, contohnya: clozapine,
olanzapine

Mekanisme Sindrom psikosis terjadi berkaitan

dengan
aktivitas
neurotransmitter
Kerja

dopamin
yang
meningkat
(hiperaktivitas sistem dopaminergik
sentral).
Obat antipsikotik tipikal bekerja dengan
memblokade dopamin pada reseptor
pasca-sinaptik
neuron
di
otak,
khususnya di sistem limbik dan sistem
ekstrapiramidal (dopamine D2 receptor
antagonist).
Sedangkan obat antipsikotik atipikal,
disamping
berafinitas
terhadap
dopamine D2 receptor, juga terhadap
serotonin 5 HT2 receptor (serotonindopamin antagonist)

Efek
Samping :

Sedasi dan inhibisi psikomotor (rasa

mengantuk, kewaspadaan berkurang,
kemampuan kognitif menurun).
Gangguan
otonomik
(hipotensi,
antikolinergik, mulut kering, kesulitan
miksi dan defekasi, hidung tersumbat,
mata kabur, dan lain-lain)
Gangguan
endokrin
(amenorrhea,
gynaecomastia), metabolik (jaundice),
hematologik
(agranulocytosis),
biasanya untuk pemakaian jangka
panjang.

Interaksi
Obat

Penggunaan secara bersamaan 2 jenis

obat antipsikotik yang berbeda dapat
meningkatkan potensiasi efek samping
obat dan tidak ada bukti lebih efektif (tidak
ada efek sinergis antara 2 obat
antipsikotik)
Penggunaan
secara
bersamaan
antipsikotik dan antidepresan trisiklik
berpotensi menyebabkan peningkatan
efek antikolinergik.
Penggunaan
secara
bersamaan
antipsikotik dan antiansietas berpotensi
meningkatkan efek sedasi. Hal ini
bermanfaat terutama untuk kasus dengan
gejala agitasi dan gaduh gelisah yang
sangat hebat.

Sediaan obat

Indikasi /
Penggunaan

1.
2.
3.
4.
5.

Skizofrenia
Ganguan psikotik akut
Ganguan skizo afektif
Gangguan Waham
Gangguan afektif bipolar dengan gejala
psikotik
6. Gangguan depresi berat dengan gejala
psikotik
7. Gangguan psikotik akibat kondisi medis
umum (psikotik organik)
8. Gangguan psikotik akibat penggunaan zat
psiko aktif (NAPZA)
9. Sindroma tourette.
10. Agresi atau perilaku kekerasan
11. Delirium

Anti ansietas
Sinonim :
Psycholeptics, Minortranqulizers,
Anxyolitics, Ansiolitika

Anti ansietas 1.Sebagai terapi Psikoneurosis

dan obat tambahan pada
penyakit somatik yang
didasari ansietas.
2.Pada pemakaian lama
menyebabkan
ketergantungan.

Pengolongan
a.benzodiazepine
Obat anti ansietas golongan
Benzodiazepin yang menjadi acuan
adalah Diazepam/ Klordiazepoksid,
selain itu ada beberapa jenis obat
lain seperti Lorazepam, Clobazam,
Brumazepin, Oksazolom, Klozepat,
Alpazolam, dan Prazepam.
b. Nonbenzodiazepine
Untuk obat non benzodiazepine
antara lain Sulpirid dan Buspiron.

 Prototipe : Klordiazepoksid
Diazepam, Alprazolam
Efek :
1.Menimbulkan sedasi
2.Menghilangkan rasa cemas &
keluhan psikosomatik

Mekanisme Kerja
Obat antiansietas benzodiazepine
yang bereaksi dengan reseptornya
yang akan meng-inforce the inhibitory
action of GABA neuron, sehingga
hiperaktivitas tersebut mereda.
Sindrom ansietas disebabkan
hiperaktivitas dari system limbic yang
terdiridari dopaminergic,
nonadrenergic, seretonnergic yang
dikendalikan oleh GABA ergic yang
merupakan suatu inhibitory
neurotransmitter.

Efek samping Depresi SSP : Ataksia,peningkatan

ansietas,
Agranulositosis, reaksi hepatik.
Toleransi & ketergantungan fisik

Antidepresi
Sinonim: Thymoleptics, Psychic
Energizers, Antidepresan.
Obat Acuan : Amitriptylin

Golongan

Obat antidepresi trisiklik, contohnya,

amitriptilin, imipramin, clomipramin
Obat
antidepresi
tetrasiklik,
contohnya, maprotilin, mianserin
Obat antidepresi MAOI-Reversible
(Reversible Inhibitor of Monoamine
Oxydase), contohnya moclobemide
Obat
antidepresi
atypical,
contohnya, trazodone, tianeptine
Obat Antidepresi SSRI (Selective
Serotonin
Reuptake
Inhibitor),
contohnya, sertraline, fluoxetine.

Mekanisme Sindrom depresi disebabkan oleh

defisiensi relatif salah satu atau
Kerja

beberapa aminergic neurotransmitter

(noradrenalin, serotonin, dopamin)
pada sinaps neuron di SSP
(khususnya pada sistem limbik).
Obat antidepresi bekerja dengan
menghambat reuptake aminergic
neurotransmitter dan penghancuran
aminergic neurotransmitter
oleh
enzim monoamine oxidase sehingga
terjadi peningkatan jumlah aminergic
neurotransmitter pada sinaps neuron
di SSP.

Efek Samping Efek samping obat antidepresi dapat

berupa:
Sedasi
(rasa
mengantuk,
kewaspadaan berkurang, kinerja
psikomotor menurun, kemampuan
kognitif menurun, dan lain-lain)
Efek antikolinergik (mulut kering,
retensi urin, penglihatan kabur,
konstipasi, sinus takikardia, dan lainlain)1
Efek
kardiovaskular:
hipotensi,
aritmia, konduksi atrioventrikuler
terganggu.
Efek neurotoksis (tremor halus,
agitasi, gelisah, insomnia)

Interaksi Beberapa contoh interaksi obat yang terkait

dengan penggunaan obat antidepresi adalah
Obat

sebagai berikut.
Penggunaan
bersama
antidepresan
trisiklik dan haloperidol/fenotiazin akan
mengurangi kecepatan ekskresi dari
trisiklik (kadar dalam plasma meningkat.
Hal ini berpotensi menyebabkan terjadinya
potensiasi efek antikolinergik (ileus
paralitik, disuria, gangguan absorbs)
Penggunaan bersama obat antidepresi
golongan SSRI dan MAOI berpotensi
menyebabkan
timbulnya
Serotonin
Malignant Syndrome dengan gejalagejala: gastrointestinal distress (mual,
muntah, diare), agitasi, gelisah.

Sediaan obat

Antimania

Golongan

Mania akut, contoh obat yang

digunakan antara lain, haloperidol,
carbamazepine, valproic acid.
Profilaksis mania, contoh obat yang
digunakan yaitu, Lithium Carbonate.

Mekanisme Kerja
Efek antimania dari litium
disebabkan oleh kemampuannya
mengurangi dopamine receptor
supersensitivity,
meningkatkan
cholinergic-muscarinic activity, dan
menghambat cyclic AMP (adenosine
monophosphate)
dan
phosphoinositides.

Efek Samping
Efek samping lithium berhubungan
erat dengan dosis dan kondisi fisik
pasien
Gejala efek samping yang dini pada
pengobatan jangka lama: mulut
kering, haus, mual, muntah, diare,
kelemahan otot, poliuria, tremor
halus (lebih nyata pada pasien usia
lanjut dan penggunaan bersamaan
dengan
neuroleptika
dan
antidepresan).

Interaksi
Obat

Penggunaan secara bersamaan lithium dan

diuretik
tiazid
dapat
meningkatkan
konsentrasi lithium sebanyak 50 % sehingga
resiko intoksikasi akan meningkat. Oleh
sebab itu, dosis lithium harus dikurangi 50
% agar tidak terjadi intoksikasi. Sedangkan
loop diuretic, seperti furosemid, kurang
mempengaruhi konsentrasi lithium
Penggunaan secara bersamaan lithium dan
ACE
inhibitor
dapat
meningkatkan
konsentrasi
serum
lithium
sehingga
menimbulkan gejala intoksikasi lithium
Carbamazepine
dapat
menurunkan
konsentrasi kontrasepsi oral dalam darah,
yang menyebabkan perdarahan banyak
(breakthrouh bleeding) dan ketidakpastian
mengenai pencegahan kehamilan

Sediaan obat

Antiansietas

Golongan
Benzodiazepine, contohnya: diazepam,
lorazepam, clobazem, alprazolam dan
lain-lain.
Non-Benzodiazepine, contohnya:
Sulpiride, Buspirone, Hydroxyzine

Mekanisme Kerja
Sindrom ansietas disebabkan
hiperaktivitas dari sistem limbik SSP yang
terdiri dari dopaminergic, noradrenergic,
serotonergic neurons yang dikendalikan oleh
GABA-ergic neurons ( Gamma Amino Butiric
Acid, suatu inhibitory neurotransmitter). Obat
antiansietas benzodiazepin yang bereaksi
dengan
reseptornya
(benzodiazepine
receptors) akan meng-reinforce the inhibitory
action of GABA-ergic neuron sehingga
hiperaktivitas tersebut di atas mereda.

Efek Samping
Efek samping obat antiansietas dapat
berupa:
Sedasi (rasa mengantuk, kewaspadaan
berkurang, kinerja psikomotor menurun,
kognitif melemah).
Relaksasi otot (rasa lemas, cepat lelah, dan
lain-lain).
Penghentian obat secara mendadak akan
menimbulkan gejala putus obat (rebound
phenomena): pasien menjadi iritabel,
bingung, gelisah, insomnia, tremor, palpitasi,
keringat dingin, konvulsi, dan lain-lain.

Interaksi Obat
Penggunaan bersama benzodiazepine
dan CNS depressant (fenobarbital,
alkohol, opiat, dan lain-lain) berpotensi
menimbulkan sedasi dan penekanan
pusat napas
sehingga
beresiko
timbulnya respiratory failure.
Penggunaan bersama benzodiazepine
dan CNS stimulants (amphetamine,
caffeine)
akan
menyebabkan
penurunan
efek
benzodiazepine
karena
CNS
stimulants
bersifat
antagonis terhadap efek antiansietas.

Sediaan obat

OBAT ANTI-INSOMNIA

PENGGOLONGAN
Benzodiazepine : nitrazepam, triazolam,
estazolam
Non-benzodiazepine : chloral-hydrate,
phenobarbital

Sindrom insomnia dapat dibagi dalam 3 tipe :

Transient insomnia, hanya berlangsung 23 hari
Shortterm insomnia, berlangsung sampai
dengan 3 minggu
Longterm insomnia, berlangsung dalam
periode waktu yang lebih lama dan
biasanya disebabkan oleh kondisi medic
atau psikiatrik tertentu

MEKANISME KERJA
Proses tidur = suatu siklus yang terdiri dari :
Stadium jaga (wake)
Stadium 1 (gelombang alfa, beta, theta)
Stadium 2 (gelombang delta 20%)
Stadium 3 (gelombang delta 20 50%)
Stadium 4 (gelombang delta >50%) = delta
sleep
Stadium REM (Rapid eye movement) =
Rem sleep

Suatu siklus berlangsung sekitar 90 menit,

sehingga teerjadi sekitar 4-5 siklus tidur yang
teratur pada tidur yang normal.
Pada keadaan :
Tidur ringan = stadium 1 dan 2
Tidur dalam = stadium 3 dan 4 (non REM
sleep)
Tidur dangkal = stadium REM (terjadi
mimpi)

EFEK SAMPING
Efek samping : supresi SSP pada saat tidur
Hati hati pada pasien insufisiensi
pernafasan, uremia, dan gangguan fungsi
hati oleh karena keadaan tersebut terjadi
penurunan
fungsi
SSP
dan
dapat
memudahkan timbulnya koma. Pada pasien
usia lanjut dapat terjadi oversedation
sehingga risiko jatuh dan trauma menjadi
besar, yang sering terjadi adalah hip fracture.

INTERAKSI OBAT
Obat anti-insomnia + CNS depressants
(alcohol dll) = potensial efek supresi SSP
yang dapat menyebabkan oversedation
and respiratory failure
Obat golongan benzodiazepine tidak
menginduce hepatic microsomal enzyme
atau produce protein binding displacement,
sehingga jarang menimbulkan interaksi
obat / dengan kondisi medic tertentu
Overdosis jarang menyebabkan kematian.

SEDIAAN OBAT

OBAT ANTI-OBSESIF
KOMPULSIF

PENGGOLONGAN
Obat
anti-obsesif
kompulsif
TRISIKLIK, contoh Clomipramine
Obat anti-obsesif kompulsif SSRI
(selektif
serotonin
reuptake
inhibitors),
contoh
sertraline,
paroxetine, fluvoxamine, fluoxetine,
citalopram

Mekanisme Kerja
Mekanisme kerja obat anti-obsesif
kompulsif adalah sebagai serotonin
reuptake blockers (menghambat
reuptake neurotransmiter serotonin),
sehingga hipersensitivitas tersebut
berkurang.

Efek Samping

Efek anti histaminergik

Efek anti kolinergik
Efek anti adrenergik
Efek neurotoksis

OBAT ANTI-PANIK

PENGGOLONGAN
Obat anti-panik trisiklik, contoh :
imipramine, clomipramine
Obat anti-panik benzodiazepine,
contoh alprazolam
Obat anti-panik RIMA (reversible
inhibitors of monoamine oxidase-a),
contoh moclobemide
Obat anti-panik SSRI (selective
serotonin
reuptake
inhibitors),
contoh : sertraline, fluoxetine

Mekanisme Kerja
Menghambat reuptake serotonin pada
celah sinaptik antar neuron, sehingga
pada awalnya terjadi peningkatan
serotonin dan sentitivitas reseptor
(timbul gejala efek samping anxietas,
agitasi, insomnia), sekitar 2 4
minggu kemudian seiring dengan
peningkatan
serotonin
terjadi
penurunan
sensitivitas
reseptor.
Penurunan
sensitivitas
reseptor
berkaitan dengan penurunan serangan
panic dan juga gejala dpresi yg
menyertai akan berkurang pula.

EFEK SAMPING

Efek anti-histaminergik
Efek anti-kolinergik
Efek anti-adrenergik
Efek neurotoksis

Terima kasih